Pirazolo-quinazolinas como moduladores de la actividad de la proteína quinasa.

Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**

donde

R1 es un grupo arilo ortosustituido o un grupo heterociclilo o cicloalquilo(C3-C7);



R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), cicloalquilo(C3-C7) o heterociclilo lineal o ramificado;

R3 es arilo;

R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxilo o alquilo(C1-C6), pudiendo este grupo estar opcionalmente ciclado junto con uno de los átomos del grupo que puede representar R3 para formar un grupo cíclico(C4-C7) fusionado;

R5 y R6 son en cada caso, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, alquilo(C1-C6), o están opcionalmente ciclados junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un grupo cicloalquilo(C3-C7),

siendo "arilo" un grupo carbocíclico o heteroarilo aromático que contiene de 1 a 2 unidades de anillo, fusionadas o unidas entre sí por enlaces simples, siendo aromático al menos uno de los anillos; y comprendiendo cualquier anillo heteroarilo aromático (también conocido como grupo heterociclilo aromático), si está presente, un anillo de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, O o S;

siendo "arilo ortosustituido" un grupo arilo tal como se define más arriba unido a la fracción -NH-, estando dicho arilo siempre sustituido en posición orto, es decir, sobre el átomo de anillo adyacente al que está unido a la fracción -NH-, y que opcionalmente también está sustituido en otras posiciones libres;

siendo "heterociclilo" (también conocido como "heterocicloalquilo") un anillo carbocíclico de 3 a 7 miembros, saturado o parcialmente insaturado,donde uno o más átomos de carbono se han sustituido por heteroátomos como nitrógeno, oxígeno y azufre;

siendo "cicloalquilo(C3-C7)", por ello incluyendo cicloalquilo(C4-C7), un anillo monocíclico de 3 a 7 miembros todo carbono, que puede contener uno o más enlaces dobles pero que no contiene ningún sistema de electrones - completamente conjugado;

siendo "alquilo(C1-C6) lineal o ramificado", por consiguiente incluyendo alquilo(C1-C4), cualquiera de los grupos tales como, por ejemplo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, terc-butilo, sec-butilo, n-pentilo, n-hexilo;

siendo "alquenilo(C2-C6) lineal o ramificado" cualquiera de los grupos tales como, por ejemplo, vinilo, alilo, 1-propenilo, isopropenilo, 1-butenilo, 2-butenilo, 3-butenilo, 2-pentenilo, 1-hexenilo;y

siendo "alquinilo(C2-C6) lineal o ramificado" cualquiera de los grupos tales como, por ejemplo, etinilo, 2- propinilo, 4-pentinilo;

pudiendo estar los grupos arilo ortosustituidos, arilo, heterociclilo, cicloalquilo(C3-C7), cicloalquilo(C4-C7), alquilo(C1-C6), alquenilo(C2-C6) y alquinilo(C2-C6) opcionalmente sustituidos (adicionalmente) con uno o más grupos, por ejemplo de 1 a 6 grupos, seleccionados independientemente entre: un átomo halógeno, grupos nitro, oxo (≥O), ciano, alquilo(C1-C6), polifluoroalquilo, polifluoroalcoxi, alquenilo, alquinilo, hidroxialquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo, cicloalquilo(C3-C7), hidroxilo, alcoxilo, ariloxi, heterocicliloxi, metilendioxi, alquilcarboniloxi, arilcarboniloxi, cicloalqueniloxi, heterociclilcarboniloxi, alquilidenoaminoxi, carboxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, cicloalquiloxicarbonilo, heterocicliloxicarbonilo, amino, ureido, alquilamino, dialquilamino, arilamino, diarilamino, heterociclilamino, formilamino, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, heterociclilcarbonilamino, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, arilaminocarbonilo, heterociclilaminocarbonilo, alcoxicarbonilamino, hidroxiaminocarbonilo, alcoxiimino, alquilsulfonilamino, arilsulfonilamino, heterociclilsulfonilamino, formilo, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, cicloalquilcarbonilo, heterociclilcarbonilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo, dialquilaminosulfonilo, arilaminosulfonilo, heterociclilaminosulfonilo, ariltío, alquiltío, fosfonato y alquilfosfonato; y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2009/057512.

Solicitante: LES LABORATOIRES SERVIER.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 50 rue Carnot 92284 Suresnes cedex FRANCIA.

Inventor/es: CALDARELLI, MARINA, POSTERI,Helena, NUVOLONI,Stefano, ANGIOLINI,MAURO, DISINGRINI,TERESA, SALSA,MATTEO, COLOMBO,RICCARDO, SILVAGNI,MARCO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/517 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2572360_T3.pdf

 

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