565 patentes, modelos y diseños de JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.
Compuestos terapéuticos para el dolor y síntesis de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(08/07/2020). Inventor/es: DECORTE,BART LIEVEN DANIEL, RUSSCHER,JACOB CORNELIS, MONNEE,MENNO CORNELIS FRANCISCUS. Clasificación: A61K31/4439, A61K31/437, A61K31/444, C07D451/06, C07D451/10, C07D451/12, C07D471/18, C07D451/04.
Un compuesto de Fórmula 1:
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o mezcla de los mismos; opcionalmente en donde la Fórmula 1 es:
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o mezcla de los mismos.
PDF original: ES-2807901_T3.pdf
Compuestos terapéuticos para el dolor y síntesis de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/07/2020). Inventor/es: DECORTE,BART LIEVEN DANIEL, RUSSCHER,JACOB CORNELIS, MONNEE,MENNO CORNELIS FRANCISCUS. Clasificación: A61K31/4439, A61K31/437, A61K31/444, C07D451/06, C07D451/12, C07D471/18, C07D451/04.
Un compuesto de Fórmula 1:
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o mezcla de los mismos;
opcionalmente en donde la Fórmula 1 es:
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o mezcla de los mismos.
PDF original: ES-2808048_T3.pdf
Derivados heteroaromáticos en calidad de inhibidores de NIK.
(22/04/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
R1 representa alquilo C1-4;
R2 representa alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con un R5 o alquilo C1-6 sustituido con uno, dos o tres átomos de Y representa CR4 o N;
R4 representa hidrógeno o halo;
R5 representa Het3a, -NR6aR6b u -OR7;
R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4;
R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4; -S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)- alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH…
Procedimiento de cristalización para obtener cristales de canagliflozina hemihidrato.
(22/04/2020) Un procedimiento para preparar cristales de canagliflozina hemihidrato que comprende las siguientes etapas consecutivas:
a) preparar una disolución en un recipiente de cristalización de canagliflozina en un sistema disolvente que comprende una cantidad de agua del 0,37 % en peso al 1,50 % en peso en unas condiciones de concentración y temperatura que permitan la completa disolución de la canagliflozina;
b) enfriar dicha disolución a una temperatura tal que la cristalización empiece con la adición de un cristal de siembra;
c) sembrar la disolución de la etapa b) con canagliflozina hemihidrato cristalina;
d) enfriar la disolución de la etapa c) a una temperatura de 35 °C a 47 °C para obtener una suspensión cristalina;
…
Una triazolopiridazina deuterada como un modulador de quinasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(04/03/2020). Inventor/es: MEERPOEL, LIEVEN, PERERA,TIMOTHY PIETRO SUREN, HOUPIS,IOANNIS NICOLAOS, GILISSEN,RONALDUS ARNODUS HENDRIKA JOSEPH, FURER,PATRICK BLASIUS, PYE,PHILIP JAMES. Clasificación: A61P35/00, C07D487/04, C07B59/00, A61K101/02.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
un N-óxido, una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que D representa deuterio.
PDF original: ES-2795666_T3.pdf
Agentes de enlace CD123 y sus utilizaciones.
(19/02/2020) Un anticuerpo aislado, o un fragmento de unión a antígeno del mismo, que comprende una cadena pesada y una cadena ligera que tiene:
a. una cadena pesada CDR1 que tiene la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 012, una cadena pesada CDR2 que tiene la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 013, una cadena pesada CDR3 que tiene la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 014, una cadena ligera CDR1 que tiene la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 015, una cadena ligera CDR2 que tiene la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 016, y una cadena ligera CDR3 que tiene la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 017; o
b. una cadena pesada CDR1 que tiene la secuencia de…
Derivados de 3-(2-aminopirimidin-4-il)-5-(3-hidroxipropinil)-1H-pirrolo[2,3-c]piridina como inhibidores de NIK para el tratamiento del cáncer.
(27/11/2019) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, donde
R1 se selecciona del grupo formado por hidrógeno; C1-6alquilo; C1-6alquilo sustituido con uno o más sustituyentes flúor; y C1-6alquilo sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo formado por -NR1aR1b, -OH y -OC1-4alquilo;
R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno; C1-6alquilo; C1-6alquilo sustituido con uno o más sustituyentes flúor; C1-6alquilo sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo formado por -NR2aR2b, -OH, -OC1-4alquilo, C3- 6cicloalquilo, Het1, Het2 y fenilo;
-C(=O)-NR2cR2d;…
Moduladores de quinolina enlazados a metileno de ROR-gamma-T.
(20/11/2019) Un compuesto de Fórmula I en donde:
**(Ver fórmula)**
R1 es azetidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, piridilo, N-óxido de piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridacilo, piperidinilo, tetrahidropiranilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo o quinolinilo;
en donde dicho piperidinilo, piridilo, N-óxido de piridilo, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo y pirazolilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, C(O)NH2, CH3, CH2CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3, N(CH3)2, - (CH2)3OCH3, SCH3, OH, CO2H, CO2C(CH3)3, o OCH2OCH3; y opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes adicionales seleccionados independientemente del grupo que consiste en Cl, OCH3 y CH3; y en donde dicho triazolilo, oxazolilo,…
Péptido mimético de TPO para prevenir el desorden hematológico asociado al tratamiento contra el cáncer.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(05/11/2019). Inventor/es: YURKOW,EDWARD J, SHUKLA,UMESH. Clasificación: A61P35/00, A61K38/10.
Un compuesto peptídico mimético de TPO para el uso de un método para tratar y/o prevenir la anemia inducida por la quimioterapia en un sujeto sometido a un tratamiento para el cáncer, comprendiendo el método:
administrar el compuesto peptídico mimético de TPO dentro de un marco de tiempo específico que circunda la administración de dicho tratamiento contra el cáncer,
en donde el compuesto peptídico mimético de TPO tiene la siguiente estructura:**Fórmula**
y en donde dicho marco de tiempo específico está dentro de las dos horas previas a la administración de dicho tratamiento contra el cáncer.
PDF original: ES-2729622_T3.pdf
Combinaciones que comprenden moduladores alostéricos positivos del receptor glutamatérgico metabotrópico de subtipo 2 y su uso.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(10/07/2019). Inventor/es: CID-NUÑEZ, JOSE, MARIA, TWYMAN, ROY,E., CEUSTERS, MARC, ANDRE, TRABANCO-SUAREZ,ANDRES,AVELINO, LAVREYSEN,HILDE, KLEIN,BRIAN D, PYPE,STEFAN MARIA CHRISTIAAN, VAN OSSELAER,NANCY EULALIE SYLVAIN, WHITE,H. STEVEN, BONE,ROGER FRANCIS. Clasificación: A61K31/506, A61P25/02, A61P25/18, A61K45/06, A61K31/437, A61K31/4545, A61K31/381, A61K9/48, A61K31/4015, A61K31/496, A61P25/06, A61P25/08.
Una combinación que comprende
(a) un ligando de una proteína de la vesícula sináptica 2a ("SV2A") seleccionado del grupo que consiste en levetiracetam, brivaracetam y seletracetam; y
(b) un modulador alostérico positivo del receptor glutamatérgico metabotrópico de subtipo 2 seleccionado de un compuesto que tiene la fórmula**Fórmula**
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2748633_T3.pdf
Nuevos derivados de pirazolopirimidina como inhibidores de nik.
(31/05/2019) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula**
o un tautómero o forma estereoisomérica de este, donde
R1 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquiloC1-4; y alquiloC1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;
R2 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquiloC1-4; alquiloC1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;
cicloalquiloC3-6; y Het1;
o R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquiloC3-6;
Het1 es un heteroarilo seleccionado del grupo de tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, oxadiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridinilo y pirimidinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente…
Nuevos derivados de pirazol en calidad de inhibidores de nik.
(19/03/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un tautómero o forma estereoisomérica de este, donde
R1 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro;
R2 se selecciona a partir del grupo constituido por hidrógeno; alquilo C1-4; alquilo C1-4 sustituido con uno o más sustituyentes fluoro; cicloalquilo C3-6; y Het1;
Het1 es un heteroarilo seleccionado del grupo de tienilo, tiazolilo, pirrolilo, oxazolilo, pirazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, piridinilo y pirimidinilo, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno…
Derivados de 4-amino-6-fenil-5,6-dihidroimidazo[1,5 a]pirazina como inhibidores de beta-secretasa (BACE).
(25/01/2019) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en donde
R se selecciona del grupo de hidrógeno; halo; -CN; alquiloC1-4 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente de halo, -CN y alquilC1-4oxi; alquilC1-4oxi opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente de halo y alquilC1- 4oxi; y -(CH2)m-NRx(C=O)Ry, en donde m es un número entero seleccionado del grupo de 0, 1, 2 y 3, Rx se selecciona de H y alquiloC1-4 y Ry es alquiloC1-4;
R1 se selecciona del grupo de hidrógeno; halo; alquiloC1-4 opcionalmente…
Nuevos compuestos como inhibidores de nik.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(09/01/2019). Inventor/es: KULAGOWSKI, JANUSZ, JOZEF, MONTANA, JOHN GARY, HYND,George, MACLEOD,CALUM, TISSELLI,PATRIZIA, MANN,SAMUEL EDWARD, PRICE,STEPHEN COLIN. Clasificación: A61P35/00, A61K31/505, C07D471/04.
Un compuesto seleccionado de:**Fórmula**
sus tautómeros y formas estereoisoméricas,
y las sales de adición farmacéuticamente aceptables y los solvatos de los mismos.
PDF original: ES-2718557_T3.pdf
Derivados de piridina sustituidos útiles como inhibidores de c-fms quinasa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(14/02/2018). Inventor/es: LIN, RONGHUI, SALTER,RHYS, CHEN,JIE, LIM,HENG-KEANG, DONAHUE,MATTHEW, WU,JIEJUN. Clasificación: A61P35/00, C07D405/14, A61K31/4439, A61P11/00, A61P25/00, A61P3/00, A61P31/00, A61P29/00.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 se selecciona del grupo que consiste de -CH2-OH y -C(O)OH; y enantiómeros, diastereómeros, racematos o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
PDF original: ES-2662600_T3.pdf
Proceso para la preparación de derivados de l-alanina protegidos.
(20/12/2017) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
donde
PG1 es un grupo protector de nitrógeno;
R0 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4 y bencilo;
R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-6;
R4 es arilo; en el que el arilo está opcionalmente sustituido con uno a cinco sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6, alcoxi C1-6, ariloC1-6alkoxy, ariloC1-6alquilcarboniloxi, heteroariloC1-6alquilcarboniloxi, heteroarilo, hidroxi, halógeno, aminosulfonilo, formilamino, aminocarbonilo, C1- 6alquilaminocarbonilo, di(alquilo C1-6)aminocarbonilo, heterociclilcarbonilo, carboxi y ciano; en el que el alquilo C1- 6…
7-azabicíclicos sustituidos y su uso para moduladores de receptores de orexina.
(13/12/2017) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
o un enantiómero o diastereómero, tautómero o variante isotópica del mismo; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo;
donde el anillo A es fenilo, naftalenilo, piridilo, quinolinilo, isoquinolinilo, imidazopiridilo, furanilo, tiazolilo, isoxazolilo, pirazolilo, imidazotiazolilo, bencimidazolilo o indazolilo;
R1 es H, alquilo, alcoxi, hidroxialquileno, OH, halo, fenilo, triazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, piperazinilo, pirazolilo, oxadiazolilo, pirrolidinilo, tiofenilo, morfolinilo o dialquilamino, en donde fenilo, triazolilo, oxazolilo,…
2-azabicíclicos sustituidos y su uso como moduladores receptores de orexinas.
(13/12/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
o un enantiómero, diastereómero, tautómero o variante isotópica de los mismos; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo;
donde
X es N o CR1;
Y es N o CR2;
R1 es H, alcoxi, halo, triazolilo, tiazolilo, piridazinilo, pirimidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, piridilo, fenilo o pirazolilo, en donde triazolilo, tiazolilo, piridazinilo, pirimidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, oxadiazolilo, piridilo, fenilo o pirazolilo está opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes seleccionados de entre el grupo constituido por halo y alquilo;
R2 es H, alquilo, alcoxi, o halo;
Z es NH, N-CH3, N-CH2CH3, N-CH2-ciclopropilo, NC(≥O)CH3, N-CH2CH2OCH3 o O;
R3 es H, alquilo, alcoxi, halo, triazolilo, tiazolilo, piridazinilo, pirimidinilo, oxazolilo, isoxazolilo,…
Derivados de imidazol aza-bicíclicos sustituidos útiles como moduladores de receptores TRPM8.
(15/11/2017) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, cloro, alquilo C1-4 fluorado y alcoxi C1-4 fluorado;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, cloro, bromo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 fluorado y alcoxi C1-4 fluorado; siempre que cuando R2 es distinto de hidrógeno, entonces
**(Ver fórmula)**
se selecciona del grupo que consiste en
**(Ver fórmula)**
en la que R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, cloro, ciano, alquilo C1-4, alquilo C1-4 fluorado, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 fluorado, -O-(CH2)2-OH, -O-CH2-CO2H, -O-(CH2)2-O-(C1-44alquilo),…
Proceso para la preparación de compuestos útiles como inhibidores de SGLT.
(25/10/2017) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que el Anillo A y el Anillo B son uno de los siguientes:
el Anillo A es un anillo heterocíclico monocíclico insaturado opcionalmente sustituido, y el Anillo B es un anillo heterocíclico monocíclico insaturado opcionalmente sustituido, un anillo heterobicíclico fusionado insaturado opcionalmente sustituido, o un anillo de benceno opcionalmente sustituido; o
el Anillo A es un anillo de benceno opcionalmente sustituido, y el Anillo B es un anillo heterocíclico monocíclico insaturado opcionalmente sustituido, o un anillo heterobicíclico fusionado insaturado opcionalmente sustituido en el que Y está ligado al anillo heterocíclico del anillo heterobicíclico fusionado;
o
El Anillo A es un anillo heterobicíclico fusionado insaturado opcionalmente…
Derivados de imidazo[1,2-b]piridacina y su uso como inhibidores de PDE10.
(06/09/2017) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**
o una forma estereoisómera del mismos,
en donde R1 se selecciona de piridinilo, morfolinilo y pirrolidinilo;
R2 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, ciclopropilo, isopropilo, metoxi y trifluorometilo;
R3 se selecciona de hidrógeno, cloro, metilo, trifluorometilo y ciclopropilo;
Het se selecciona de piridinilo y pirazolilo;
R4 se selecciona de hidrógeno; metilo; etilo; isopropilo; isobutilo; trifluorometilo; 2,2,2-trifluoroetilo; 2-hidroxi-2- metilpropilo; (2,2-difluorociclopropil)metilo; 2,2-difluoro-2-ciclopropiletilo; ciclopropilo; 2-metoxietilo;…
Derivados de imidazo[1,2-A]pirazina y su uso para la prevención o tratamiento de trastornos y enfermedades neurológicos, psiquiátricos y metabólicos.
(09/08/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisómera del mismo, en donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en un radical de fórmula (a-1), (a-2) y (a-3);
en donde
cada R6, R7, R8 se selecciona independientemente del grupo que consiste en fluoro; alquilo C1-4; alquiloxi C1-4; y alquilo C1-4 sustituido con 1, 2 o 3 átomos de flúor;
R9 es hidrógeno o alquilo C1-4;
cada m1, m2, y m3 se selecciona independientemente de 0, 1, 2, 3 y 4;
p2 se selecciona de 1, 2, 3 y 4;
cada p1 y p3 se selecciona independientemente de 1 y 2;
o R1 se selecciona del grupo que consiste en piridinilo no sustituido; piridinilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionado del grupo que consiste en halógeno, alquilo C1-4,…
Haptenos de quetiapina para su uso en inmunoensayos.
Secciones de la CIP Física Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(02/08/2017). Inventor/es: GONG, YONG, SANKARAN,BANUMATHI, SALTER,RHYS, HRYHORENKO,ERIC, DECORY,THOMAS R, REMMERIE,BART M, DONAHUE,MATTHEW GARRETT. Clasificación: G01N33/53, A61P25/00, C07D417/12, C07D417/14, A61K47/00, A61K31/554, C07D281/16.
Un compuesto de Fórmula 1:**Fórmula**
en el que:
en el que R1 es H,**Fórmula**
CH2NH2, o CH2NHC(O)(CH2)mCO2H;
R2 es H,**Fórmula**
CH2NH2, o CH2NHC(O)(CH2)mCO2H; siempre que o R1 o R2 sean H, y siempre que además ambos de R1 y
R2 y no sean H simultáneamente;
R3 es H;
m es 1, 2, 3, 4, ó 5;
n es 1, 2, 3, 4, ó 5.
PDF original: ES-2645433_T3.pdf
Uso de tralopiril contra barrenadores de la madera marinos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Técnicas industriales diversas y transportes
(26/07/2017). Inventor/es: VAN DER FLAAS, MARK ARTHUR JOSEPHA, NYS, JAN REMI, HELMER,DAVID BRUCE. Clasificación: A01N43/36, B27K3/34, B27K3/40, A01M99/00, A01P9/00.
Un método para reducir o prevenir el ataque de barrenadores de la madera marinos sobre la madera situada en un entorno marino, que se caracteriza por la impregnación de dicha madera con una composición biocida que comprende tralopiril en una cantidad de al menos un 0.01% p en función del peso total de la composición para obtener una concentración de tralopiril retenida en dicha madera de al menos 1000 g/m3.
PDF original: ES-2644266_T3.pdf
Inhibidores de la interacción entre MDM2 y p53.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/07/2017). Inventor/es: SCHOENTJES, BRUNO, AMBLARD,NATHALIE CLAUDIE ISABELLE, DESCAMPS,SOPHIE. Clasificación: A61P35/00, A61K31/435, A61K31/44, C07D401/12.
Un compuesto de la fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
incluyendo cualquiera de sus formas estereoquímicamente isoméricas, en la que
R1 es hidroxialquilo de C1-6 o alquenilo de C2-6; con la condición de que el sustituyente R1 se ubique en la posición 6 o 7 del resto de indol;
R2 es hidrógeno o alquilo de C1-4;
Z es un radical seleccionado de
**(Ver fórmula)**
R3 es hidrógeno o hidroxialquilo de C1-4;
R4 es hidroxi o alquiloxi de C1-4;
R5 es hidrógeno o alquilo de C1-4; o
R4 y R5 se toman juntos para formar oxo;
una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus solvatos.
PDF original: ES-2639752_T3.pdf
Derivados de fenilamida del ácido 4-(bencil)-piperazina-1-carboxílico y compuestos relacionados como moduladores de la amida hidrolasa de ácidos grasos (FAAH) para el tratamiento de la ansiedad, el dolor y otras afecciones.
(05/07/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en el que:
* Z es -N- o >CH;
* R1 es -H o -alquilo C1-4;
* Ar1 es 2-tiazolilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-pirimidinilo, 4-pirimidinilo, 5-pirimidinilo, o fenilo, cada uno no sustituido o sustituido en un miembro del anillo carbonado con uno o dos restos Ra;
en el que cada resto Ra está seleccionado independientemente del grupo que consiste en -alquilo C1-4, -alquenilo C2-4, -OH, -Oalquilo C1-4, halo, -CF3, -OCF3, -SCF3, -SH, -S(O)0-2alquilo C1-4, -OSO2alquilo C1-4, -CO2alquilo C1-4, -CO2H, -COalquilo C1-4, -N(Rb)Rc, -SO2NRbRc, -NRbSO2Rc, -C(≥O)NRbRc, -NO2 y -CN, en el que Rb y Rc son cada uno independientemente -H o -alquilo C1-4; y
• Ar2 es:
fenilo condensado en dos átomos de carbono adyacentes del anillo con un grupo seleccionado del grupo…
Procedimiento de preparación de compuestos usados como inhibidores de SGLT-22.
(21/06/2017) Un procedimiento para la preparacion de un compuesto de formula (I-S)**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo; que comprende**Fórmula**
reaccionar un compuesto de formula (V-S), en el que PG1 es un grupo protector de oxigeno con un reactivo de acilacion; en el que el reactivo de acilacion esta presente en una cantidad en el intervalo de 1,5 a 3,0 equivalentes molares; en presencia de una fuente de carbonilo; en un primer disolvente organico; a 40 una temperatura en el intervalo de aproximadamente temperatura ambiente a 40°C; para producir el compuesto correspondiente de formula (VI-S);**Fórmula**
hacer reaccionar el compuesto de formula (VI-S) con un…
Moduladores de quinolinilo unidos a fenilo de ROR-GAMA-T.
(19/04/2017) Los compuestos de Fórmula 1: **Fórmula**
en donde:
R1 es pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinailo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, tetrahidropiranilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo o quinolinilo; en el que dicho piridilo, piridilo N-óxido, pirazinilo, pirimidinilo, piridazilo, piperidinailo, quinazolinilo, cinolinilo, benzotiazolilo, indazolilo, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, indolilo, quinolinilo, y pirazolilo están opcionalmente sustituidos con C(O)C alquilo, C(O)NH2, C(O)NHC alquilo, C(O)N(C alquilo)2, NHC(O)C…
Procesos para la preparación de compuestos útiles como inhibidores de sglt-2.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(12/04/2017). Inventor/es: NOMURA, SUMIHIRO, WELLS, KENNETH, M., LI,XUN, BRANUM,SHAWN, MATSUMURA,YOSUKE. Clasificación: C07D407/04.
Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I - T) **Fórmula**
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
que comprende **Fórmula**
hacer reaccionar un compuesto de fórmula (V-T), en la que PG1 es un grupo protector de oxígeno con un compuesto de fórmula (VII-T), en donde A1 es un haluro de acilo; en presencia de un primer ácido de Lewis; en un primer disolvente orgánico; para producir el compuesto correspondiente de fórmula (X-T); **Fórmula**.
PDF original: ES-2626038_T3.pdf
Antagonistas de octahidro-ciclopentapirrolilo de CCR2.
(05/04/2017) Los compuestos de Fórmula I **Fórmula**
en donde
R1 es C alquiloOC alquilo, ciclohexilo, o tetrahidropiranilo, en el que dichos ciclohexilo o tetrahidropiranilo pueden estar opcionalmente sustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en:
OC alquilo, OH, CH2CH3, -CN, NH2, NH(CH3), N(CH3)2, o OCF3;
R2 es H, C(S)NHCH2CH(CH3)2, o C(S)NHCH3;
R3 es**Fórmula**
H, -CN, C alquilo, C alquiloNA1A2, C alquiloC(O)NA1A2, C cicloalquilo, oxetan-3-ilo, -(CH2)nPh-Raa, -C alquiloCO2C alquilo, 4,5 dthidro tiazolilo, 4,5 dihidro oxazolilo, tiazolilo, oxazolilo, pirimidinilo, piridilo, pirazilo, furilo, o 3-metilo 1,2,4 oxadiazol-5-ilo; en el que dicho 4,5 dthidro tiazolilo, 4,5 dihidro oxazolilo, tiazolilo, oxazolilo, pirimidinilo, piridilo, pirazilo, y el furilo…
Inhibidores de proteasoma para el tratamiento de cáncer.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(15/03/2017). Inventor/es: BAYSSAS, MARTINE, VAN DE VELDE,HELGI, DE COSTER,ROLAND. Clasificación: A61K31/00.
Bortezomib para su uso en un método para tratar cáncer en un paciente, que comprende la administración a dicho paciente de múltiples dosis de dicho bortezomib, en el que dichas dosis múltiples se administran al menos cuatro días a la semana durante al menos dos semanas.
PDF original: ES-2624644_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de moduladores de receptores H3 de histamina.
(08/03/2017) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I-E)**Fórmula**
en donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C10; m es 2 R2 se selecciona del grupo que consiste en-OCHR3R4 y -Z-Ar;
R3 es hidrógeno y R4 es un cicloalquilo C3-C10 o anillo de heterocicloalquilo; en donde el cicloalquilo C3-C10 o el anillo de heterocicloalquilo están insustituidos o sustituidos con alquilo C1-C4 o acetilo;
alternativamente, R3 y R4 se toman junto con el carbono al que están anclados para formar un cicloalquilo C3- C10 o anillo de heterocicloalquilo; en donde el cicloalquilo C3-C10 o el anillo de heterocicloalquilo están insustituidos o sustituidos con alquilo C1-C4 o acetilo;
Z se selecciona del grupo que consiste…