Moduladores del receptor cxcr7.

Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**

en la que

presenta NR5, e Y representa CHRY en la que RY representa hidrógeno, o alquilo (C1-3); y

•y R3b junto con el átomo de carbono al cual están unidos para formar un grupo carbonilo, o

•de R2a, R2b, R3a y R3b representan independientemente hidrógeno, o alquilo (C1-3);

y el resto de R2a, R2b, R3a y R3b representan hidrógeno; o

•presenta CHRX en la que RX representa hidrógeno, o alquilo (C1-3), e Y representa NR5; y

•y R2b junto con el átomo de carbono al cual están unidos para formar un grupo carbonilo, o

•de R2a, R2b, R3a y R3b representan independientemente hidrógeno, o alquilo (C1-3);

y el resto de R2a, R2b, R3a y R3b representan hidrógeno; o

•presenta NR5 e Y representa un enlace directo; R2a y R2b ambos representan hidrógeno; y R3a y R3b ambos representan hidrógeno; o

•presenta NR5, Y representa -C(O)-; y R2a, R2b R3a y R3b todos representan hidrógeno; o

•presenta -C(O)-, Y representa NR5; y R2a, R2b R3a y R3b todos representan hidrógeno;

R5 representa

•ilo (C1-6);

•lo (C1-4) mono-sustituido con alcoxi (C1-3), ciano, vinilo; etinilo, o alcoxi (C1-3)-carbonilo;

•R10 en la que R10 representa alquilo (C1-5); alcoxi (C1-5); fenilo; fenil-oxi-; fenil-alquil (C1-3)-; fenil-alquil (C1-3)-oxi-; cicloalquil (C3-6)- alquilo (C1-3); alquenoxi (C3-4); alquinoxi (C3-4); fluoroalquilo (C1-3); fluoroalcoxi (C1-3); alcoxi (C1-3)-alcoxi (C2-3); alcoxi (C1-3)-alquilo (C1-3); cicloalquilo (C3-6) que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno en el anillo, en la que dicho cicloalquilo está opcionalmente mono- o di-sustituido en el que los sustituyentes independientemente son flúor o fluoroalquilo (C1); heteroarilo de 5 miembros no sustituido; o -25 NR10aR10b en la que R10a y R10b representan independientemente hidrógeno, alquilo (C1-4) o cicloalquilo (C3-6), o R10a y R10b junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un anillo saturado de 5 a 7 miembros;

•-R11 en la que R11 representa alquilo (C1-5) o fenilo;

•roalquilo (C2-4);

•oalquilo (C3-6) que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno en el anillo;

•oalquil (C3-6)-alquilo (C1-3), en el que el grupo cicloalquilo (C3-6) contiene opcionalmente un átomo de oxígeno en el anillo; en el que dicho cicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes metilo;

•l-alquil (C0-3)-, o heteroaril-alquil (C0-3)- de 5 o 6 miembros, en el que el fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros está independientemente sin sustituir, o mono-, o di-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi (C1-3), y ciano;

(R1)n representa uno o dos sustituyentes opcionales seleccionados independientemente entre alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi (C1-3), y ciano;

L1 representa un grupo ligante de uno o dos miembros seleccionado entre -NH-CH2-*; -NR16a-CH2-* en la que R16a representa alquilo (C1-3); -NH-CHR16b-* en la que R16b representa alquilo (C1-3); -NH-CR16cR16d-* en la que 40 R16c y R16d junto con el carbono al que están unidos para formar un anillo cicloalquilo (C3-6); -CH2-NH-*; -O-CH2-*; -O-CHR17a-* en la que R17a representa alquilo (C1-3); -O-CR17bR17c-* en la que R17b y R17c junto con el carbono al que están unidos para formar un anillo cicloalquilo (C3-6); -CH2-; -CH2CH2-; -CH≥CH-; y -CH≥C(CH3)-*; en la que los asteriscos indican el enlace con el que el grupo L1 está unido al grupo carbonilo;

L2 representa -alquilen (C1-4)- o -alquenilen (C3-4)-;

Ar1 representa fenilo, o heteroarilo de 5 o 6 miembros; en el que dicho fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros está independientemente sin sustituir, mono-, di-, o tri-sustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre alquilo (C1-4); alcoxi (C1-4); fluoroalquilo (C1-3); fluoroalcoxi (C1-3); halógeno; ciano; o

NR18aR18b en la que R18a y R18b representan independientemente hidrógeno o alquilo (C1-3); y

R4 representa

•lo (C2-6);

•ilo (C2-5) que está mono-sustituido con alcoxi (C1-4), benciloxi, ciano, o hidroxi; o di-sustituido en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre alcoxi (C1-3), o hidroxi

•roalquilo (C2-3) que está opcionalmente sustituido adicionalmente con un hidroxi;

•uilen (C2-4)-NR6R7, en el que R6 y R7 representan independientemente hidrógeno; alquilo (C1-4); -CO-alcoxi (C1-4); alquenilo (C3-5); alquinilo (C3-4); bencilo; -SO2-alquilo (C1-3); fluoroalquilo (C2-3); o cicloalquilo (C3-6) o cicloalquil (C3-6)-alquilo (C1-3), en el que en los grupos anteriores el grupo cicloalquilo (C3-6) contiene opcionalmente un átomo de oxígeno en el anillo, y en el que dicho grupo cicloalquilo (C3-6) está opcionalmente sustituido con metilo;

• en (C1-3)-CO-R8, en el que R8 representa alcoxi (C1-4); o R8 representa NR81R82 en la que R81 y R82 representan independientemente hidrógeno o alquilo (C1-4), o R81 y R82 junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un anillo saturado de 4 a 6 miembros opcionalmente sustituido con dos sustituyentes flúor;

•uilen (C1-3)-SO2-R9 en el que R9 representa alquilo (C1-3), o amino;

•oalquilo (C3-6) o cicloalquil (C3-6)-alquilo (C1-3), en el que el grupo cicloalquilo está opcionalmente mono-sustituido con -CO-alcoxi (C1-4) o hidroxi;

•rociclilo (C4-7) o heterociclil(C4-7)-alquilo (C1-3), en los que en los grupos anteriores, el heterociclilo (C4-7) contiene independientemente uno o dos heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados entre nitrógeno, azufre y oxígeno; en los que en los grupos anteriores dicho heterociclilo (C4-7) está 20 independientemente sin sustituir, o mono-, o di-, o tri-sustituido en el que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre:

•ustituyente oxo unido a un átomo de carbono en el anillo en posición alfa a un nitrógeno del anillo; y o

•sustituyentes metilo unidos a un átomo de carbono en el anillo en posición alfa a un átomo de nitrógeno en el anillo; y/o

•sustituyentes oxo en un átomo del anillo de azufre en el anillo; y/o

•ilo (C1-4) o -CO-alcoxi (C1-4) unidos a un átomo de nitrógeno del anillo que tiene una valencia libre; y/o

•sustituyentes flúor unidos a un átomo de carbono en el anillo; y/o

•l caso de un grupo heterociclil(C4-7)-alquilo (C1-3), metilo unido a un átomo de carbono en el anillo que está unido al grupo ligante alquilo (C1-3);

•o-2,3-dihidropiridin-4-il-alquilo (C1-2);

•l-alquil (C1-3)-, o heteroaril-alquil (C1-3)- de 5 o 6 miembros, en los que el fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros está independientemente sin sustituir, mono-, o di-sustituido, en los que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, fluoroalquilo (C1-3), fluoroalcoxi (C1-3), y ciano;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2014/061774.

Solicitante: Idorsia Pharmaceuticals Ltd.

Inventor/es: GUERRY, PHILIPPE, FRETZ,HEINZ, SIENDT,Hervé, POTHIER,Julien, KIMMERLIN,THIERRY, LEHEMBRE,FRANCOIS, VALDENAIRE,ANJA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/455 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Acido nicotínico, es decir, niacina; Sus derivados, p. ej. esteres, amidas.
  • C07D211/56 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 211/38).
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2645470_T3.pdf

 

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