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Procedimiento para la fabricación de derivados de pirimidin sulfamida.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/07/2020). Inventor/es: ABELE,STEFAN, FUNEL,JACQUES-ALEXIS, SCHINDELHOLZ,IVAN. Clasificación: C07D401/12.
Un procedimiento para la fabricación del compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la que R es H o una sal del mismo, que comprende dicho procedimiento la reacción del compuesto de fórmula I-1
**(Ver fórmula)**
en la que X es bromo, cloro o flúor, con el compuesto de fórmula I-2
**(Ver fórmula)**
en la que R es H, o una sal de dicho compuesto de fórmula I-2, dicha reacción que se lleva a cabo en presencia de una base en un disolvente orgánico aprótico polar o una mezcla polar de disolventes orgánicos apróticos, y, cuando X es bromo o cloro, en presencia de hidrato de fluoruro de tetra-n-butil amonio o fluoruro de cesio.
PDF original: ES-2819504_T3.pdf
Derivados de 1-[m-carboxamido(hetero)aril-metil]-heterociclil-carboxamida.
(27/11/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Ar1 representa un grupo fenileno o un grupo heteroarileno de 5 o 6 miembros, en el que el grupo -CHR4- y el grupo -NH-CO-X-R3 están unidos en una disposición meta a los átomos de carbono del anillo de Ar1; en el que dicho fenileno o heteroarileno de 5 o 6 miembros está independientemente no sustituido o mono-sustituido, en el que el sustituyente se selecciona a partir del grupo que consiste en alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4), halógeno, fluoroalquilo (C1- 3) y fluoroalcoxi (C1-3); (notablemente alquilo (C1-4), alcoxi (C1-4) y halógeno);
X representa un
• enlace directo;
• -alquilen (C1-4)- que está opcionalmente mono-sustituido,…
Derivados de prolina sulfonamida como antagonistas del receptor de orexina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(20/11/2019). Inventor/es: BOSS, CHRISTOPH, SIFFERLEN,THIERRY, GUDE,MARKUS, BROTSCHI,CHRISTINE, WILLIAMS,JODI T, HEIDMANN,BIBIA, GATFIELD,JOHN. Clasificación: A61P25/00, A61P3/00, A61P39/00, A61P25/30, A61K31/401, C07D207/48, A61K31/4025.
El compuesto (3,5-dimetil-fenil)-amida del ácido (S)-1-(4-metoxi-bencenosulfonil)-pirrolidin-2-carboxílico; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; para su uso como un medicamento.
PDF original: ES-2769607_T3.pdf
Forma cristalina del compuesto (s)-3-{4-[5-(2-ciclopentil-6-metoxi-piridin-4-il)-[1,2,4]oxadiazol-3-il]-2-etil-6-metil-fenoxi}-propano-1,2-diol.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(20/11/2019). Inventor/es: LESCOP,Cyrille. Clasificación: C07D413/04.
Una forma cristalina del compuesto (S)-3-{4-[5-(2-ciclopentil-6-metoxi-piridin-4-il)-[1,2,4]oxadiazol-3-il]-2-etil-6-metilfenoxi}- propano-1,2-diol, caracterizado por la presencia de picos en el diagrama de difracción de polvo por rayos X en los siguientes ángulos de refracción 2θ: 5,4°, 8,5° y 10,8°.
PDF original: ES-2770348_T3.pdf
Compuestos antibacterianos de 1,2dihidro3Hpirrolo[1,2c]imidazol3ona sustituida.
(09/10/2019) Un compuesto de la fórmula I**Fórmula**
en la que
M es uno de los grupos MA, MB y MC que se representan a continuación**Fórmula**
y cualquier R1 representa H y, cuando M es MA, R2 representa SO3H, fosfonooximetilo o el grupo L2A que se representa a continuación**Fórmula**
en la que R2A representa alquilamino (C1-C4)alquilo (C1-C4), [dialquilamino (C2-C4)]metilo, {(metil)[alquilamino (C2- C4)] }metilo, [dialquilamino (C1-C4)]alquilo (C2-C4), morfolin-4-il-alquilo (C1-C4), fosfonooxialquilo (C1-C4), 2- (fosfonooxi-alquil (C1-C4))-fenilo, (2-(fosfonooxi)-fenil)-alquilo (C1-C4) o [2-(fosfonooxi-alquil (C1-C4))-fenil]- alquilo (C1-C4), o, cuando M es MB o MC, R2 representa PO3H2, SO3H, fosfonooximetilo o el grupo L2BC que se representa a continuación**Fórmula**
en la que R2BC representa alquilamino (C1-C4)alquilo…
Derivados de (R)-2-metil-piperazina como moduladores del receptor CXCR3.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(14/05/2019). Inventor/es: CAROFF,EVA, MEYER,EMMANUEL. Clasificación: A61P29/00, C07D417/14, A61K31/427.
Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa alquilo (C1-4), alcoxi (C1-2)-alquilo (C1-2), hidroxi-alquilo (C1-4) o -C(O)NH2; y
R2 representa cicloalquilo (C3-6), alcoxi (C1-4), cicloalcoxi (C3-6) o fluoroalquilo (C1-2);
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2712727_T3.pdf
Derivados de hidroxialquil-piperazina como moduladores del receptor CXCR3.
(22/04/2019) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en la que
n representa el número entero 1 o 2;
X representa N o CH;
R1 representa heteroarilo, en el que el heteroarilo es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5 a 10 miembros que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre, y en el que el heteroarilo está, independientemente, no sustituido o mono o disustituido, en el que los sustituyentes se seleccionan, independientemente, entre el grupo que consiste en alquilo(C1-4); cicloalquilo(C3-6); alcoxi(C1-4); alcoxi(C1-2)-alquilo(C1-2); alquil(C1-2)-carbonilo; hidroxi-alquilo(C1-4); halógeno; fluoroalquilo(C1-2);…
Derivados de 1,2-dihidro-3H-pirrolo[1,2-c]imidazol-3-ona y su uso como agentes antibacterianos.
(16/04/2019) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en la que
R1 representa el grupo M;
M es uno de los grupos MA, MB y MC representados a continuación:**Fórmula**
en la que A representa un enlace, CH=CH o C≡C;
U representa N o CH;
V representa N o CH;
W representa N o CH;
R1A representa H o halógeno;
R2A representa H, alcoxi (C1-C3) o halógeno;
R3A representa H, halógeno, alcoxi (C1-C3), hidroxialcoxi (C2-C4), dihidroxialcoxi (C3-C4), alcoxi (C1-C3) alcoxi (C1- C3), tioalcoxi (C1-C3), trifluorometoxi, trifluorometilo, amino, hidroxialquilo (C1-C4), 1,2-dihidroxietilo, 1-hidroxi-2,2- difluoretilo, alcoxi (C1-C3)alquilo (C1-C4), 2-hidroxi-1-oxoetilo,…
Moduladores del receptor de CXCR7.
(10/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
el anillo (A) representa un anillo de siete miembros, en la que
• Y1 e Y2 representan ambos CH2; y
> X representa -CH2-NR5-CH2-, o
> X representa *-CO-NR5-CH2-, o
> X representa *-CH2-NR5-CO-; o
• Y1 representa O, CH2, o NRY1 en la que RY1 representa hidrógeno o alquilo (C1-3);
Y2 representa CH2 o CO; y
> X representa *-CH2-CH2-NR5-; o
> X representa *-CH2-CO-NR5-; o
• Y1 representa CH2 o CO;
Y2 representa O, CH2, o NRY2 en la que RY2 representa hidrógeno o alquilo (C1-3); y
> X representa *-NR5-CH2-CH2-; o
> X representa *-NR5-CO-CH2-;
en el que el asterisco indica el enlace que…
Derivados biaromáticos antibacterianos básicos con sustitución de aminoalcoxi.
(27/02/2019) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
n representa 0, 1, 2 o 3;
R1a representa H o alquilo (C1-C3);
R2a y R2b de manera independiente entre sí representan H o alquilo (C1-C3);
R3a y R3b de manera independiente entre sí representan H o alquilo (C1-C3);
R4 representa H, alquilo (C1-C3), o alquilo (C2-C3)-NR4aR4b, en el que R4a y R4b son de manera independiente entre sí H o alquilo (C1-C3);
R5 representa H, alquilo (C1-C3), o alquilo (C2-C3)-NR5aR5b, en el que R5a y R5b son de manera independiente entre sí H o alquilo (C1-C3); o
R2a y R2b junto con el átomo de carbono que los porta forman un anillo cicloalquilo de 3 a 6 miembros; o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno que los porta forman un anillo heterocicloalquilo de 4…
Derivados de ácido azaindol acético y su uso como moduladores del receptor de prostaglandina D2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(11/02/2019). Inventor/es: BOSS, CHRISTOPH, AISSAOUI, HAMED, SIEGRIST,ROMAIN, HAZEMANN,JULIEN, BOUIS,PATRICK. Clasificación: A61P37/00, C07D471/04, A61K31/437.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
uno de R1 y R2 representa hidrógeno y el otro representa halógeno;
o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto.
PDF original: ES-2699379_T3.pdf
Uso de derivados de bencimidazol-prolina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(17/01/2019). Inventor/es: BOSS, CHRISTOPH, JENCK, FRANCOIS, SIFFERLEN,THIERRY, GUDE,MARKUS, BROTSCHI,CHRISTINE, WILLIAMS,JODI T, HEIDMANN,BIBIA, ROCH,CATHERINE, STEINER,MICHEL. Clasificación: A61K31/506, A61P25/00, A61K31/4178, C07D403/14, A61K31/4192.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
para su uso en la prevención o tratamiento de síndrome del ocaso;
en el que el compuesto de fórmula (I) está en configuración absoluta (S);
Ar1 representa**Fórmula**
y Ar2 representa**Fórmula**.
PDF original: ES-2696708_T3.pdf
Compuestos de pirazol y su uso como bloqueadores de canales de calcio de tipo T.
(15/01/2019) Un compuesto de Fórmula (I)
**Ver fórmula**
en la que
X representa un átomo de carbono del anillo o de nitrógeno del anillo;
• R1 representa
→ alquilo(C2-6);
→ alquilo(C2-4) monosustituido con ciano o alcoxi(C1-3);
→ fluoroalquilo(C1-4);
→ fluoroalcoxi(C1-3);
→ pentafluoro-sulfanilo;
→ cicloalquilo(C3-6)-L1- en el que
• dicho cicloalquilo(C3-6) opcionalmente contiene un átomo de oxígeno del anillo; en el que dicho cicloalquilo(C3-6) no está sustituido o está monosustituido con flúor, alquilo(C1-3), alcoxi(C1-3), hidroxi, ciano o fluoroalquilo(C1-3) o disustituido con flúor o trisustituido con dos sustituyentes flúor y un sustituyente seleccionado…
Compuestos de triazol como bloqueantes de los canales de calcio de tipo T.
(07/12/2018) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
X representa un átomo de carbono de anillo o un átomo de nitrógeno de anillo;
• R1 representa
• alquilo(C2-6);
• alquilo(C2-4) mono-sustituido con ciano, o alcoxi(C1-3);
• fluoroalquilo(C1-4);
• fluoroalcoxi(C1-3);
• pentafluoro-sulfanilo;
• cicloalquilo(C3-6)-L1- en el que
• dicho cicloalquilo(C3-6) contiene opcionalmente un átomo de oxígeno de anillo; en el que dicho cicloalquilo(C3-6) no está sustituido; o está mono-sustituido con flúor, alquilo(C1-3), alcoxi(C1-3), hidroxi, ciano, o fluoroalquilo(C1-3); o está di-sustituido con flúor, o tri-sustituido con dos sustituyentes flúor y un sustituyente alquilo…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(04/12/2018). Inventor/es: HUBSCHWERLEN, CHRISTIAN, RUEEDI,GEORG, ZUMBRUNN,CORNELIA, ENDERLIN-PAPUT,STEPHANIE. Clasificación: A61P31/04, C07D498/04, C07D513/04, A61K31/429, C07D519/00, A61K31/4353, A61K31/424.
Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
en la que
R1 representa alquilo (C1-C3) o cicloalquilo (C3-C5);
U representa CH o N;
V representa O o S; y
A representa un grupo seleccionado entre los siguientes grupos**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2692652_T3.pdf
Preparación diastereoselectiva de los compuestos de biciclo[2.2.2]octan-2-ona.
(04/12/2018) Un proceso para la síntesis de los compuestos de (1R*,4R*,5S*,6S*)-6-hidroxi-5-arilbiciclo[2.2.2]octan-2-ona, los compuestos de fórmula (II):**Fórmula**
dicho proceso comprende una ciclación de:
• 2-ciclohexen-1-ona, y
• un compuesto de fórmula Ar-CH2-CHO, donde Ar representa un grupo arilo;
donde dicho proceso se lleva a cabo en ausencia de una base quiral;
donde dicho proceso se lleva a cabo en presencia de
*un catalizador, donde dicho catalizador es prolina, donde la prolina está presente en una cantidad de 0.05 equ. a 0.5 equ. con respecto a 2-ciclohexen-1-ona; y
un solvente seleccionado del grupo que consiste de un solvente aromático, un solvente de éter, un solvente orgánico clorado, y un éster; o una mezcla de los mismos; donde dicho solvente está presente en una cantidad de aproximadamente…
Derivados del ácido acético azaindol y su uso como moduladores de receptor de prostaglandina D2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(24/10/2018). Inventor/es: BOSS, CHRISTOPH, AISSAOUI, HAMED, SIEGRIST,ROMAIN, HAZEMANN,JULIEN, BOUIS,PATRICK. Clasificación: A61P37/00, C07D471/04, A61K31/437.
Un compuesto of fórmula (I): **Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-4), fluoroalquilo (C1-2), alcoxi (C1-4), o halógeno; y
R2 representa hidrógeno o metilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho un compuesto.
PDF original: ES-2687279_T3.pdf
Derivados antibacterianos de quinazolin4(3H)ona.
(23/10/2018) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 es H o halógeno;
R2 es el grupo M;
R3 es H o halógeno;
M es uno de los grupos MA y MB representados a continuación**Fórmula**
en las que A representa un enlace o C≡C;
R1A es H o halógeno;
R2A es H, alcoxi (C1-C3) o halógeno;
R3A es H, alcoxi (C1-C3), hidroxialcoxi (C2-C4), hidroxialquilo (C1-C4), 1,2-dihidroxietilo, dialquilamino (C1-C3), 1- hidroximetil-cicloprop-1-ilo, 1-((dimetilglicil)oxi)metil-cicloprop-1-ilo, 3-hidroxioxetan-3-ilo, morfolin-4-il- alquilo (C1-C2) o morfolin-4-ilalcoxi (C2-C3); y
R1B es hidroxialquilo (C1-C3), aminoalquilo (C1-C3), [dialquilamino (C1-C3)]-alquilo (C1-C3), 1,2-dihidroxiprop-3- ilo, 1-amino-cicloprop-1-ilo, 1-hidroximetil-cicloprop-1-ilo, 1-((fosfonooxi)metil)cicloprop-1-ilo, trans-2- hidroximetil-cicloprop-1-ilo,…
Derivados de 8-(piperazin-1-il)-1,2,3,4-tetrahidro-isoquinolina.
(20/09/2018) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en el que
R1 representa heteroaril-alquilo(C1-2), en el que el heteroarilo es un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5 a elementos que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, nitrógeno y azufre y en el que el heteroarilo está no sustituido o monosustituido o disustituido con alquilo(C1-4); o heterociclilalquilo( C1-2), en el que el heterociclilo es un anillo no aromático monocíclico de 5 o 6 elementos que contiene uno o dos átomos de nitrógeno que está anillado a un anillo de fenilo o piridinilo y en el que el heterociclilo está no sustituido o monosustituido…
Derivados 1¿(piperazin¿1¿il)¿2¿([1,2,4]triazol¿1¿il)¿etanona.
(28/03/2018) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**
en la que**Fórmula**
X representa N o CH;
Y representa N o CR6;
R1 representa alquilo (C1-4); cicloalquilo (C3-6); alcoxi (C1-4); cicloalcoxi (C3-6); fluoroalquilo (C1-3); fluoroalcoxi (C1-3); halógeno; ciano; alcoxi (C1-2) - alcoxi (C2-3); alquilo (C1-3) que está mono-sustituido con -NR7R8; alcoxi (C2-3) que está mono-sustituido con -NR7R8; heterociclilo, en el que el heterociclilo es un anillo saturado mono- cíclico de 4 a 6 miembros que contiene uno o dos heteroátomos independientemente seleccionados entre nitrógeno y oxígeno y en el que dicho heterociclilo no está sustituido o mono-sustituido con alquilo…
Compuestos de 4-(benzoimidazol-2-il)-tiazol y derivados aza relacionados.
(12/04/2017) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
en la que
el anillo A representa un anillo benceno, piridina, o pirimidina;
(R1)n representa uno o dos sustituyentes opcionales cada uno seleccionado independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-4); alcoxi (C1-4); fluoroalquilo (C1-3); fluoroalcoxi (C1-3); halógeno; ciano; cicloalquilo (C3-6) opcionalmente mono-sustituido con hidroxi; alcoxi (C1-3)- alquilo (C1-4); alcoxi (C1-3)- alcoxi (C2-4); hidroxi-alquilo (C1-4); hidroxi-alcoxi (C2-4); hidroxi; alquil(C1-4)-sulfonilo; fenilo; heteroarilo de 5 miembros opcionalmente sustituido con alquilo (C1-4); -CO-alquilo (C1-4); -CO-alcoxi…
Antibióticos de oxazolidinilo.
(22/03/2017) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 representa alcoxi o halógeno;
U y V cada uno independientemente representa CH o N;
"----" es un enlace o está ausente;
W representa CH o N o, cuando "----" está ausente, W representa CH2 o NH, con la condición que U, V y W no todos representen N;
A representa un enlace o CH2;
R2 representa H o, siempre que A sea CH2, puede también representar OH;
m y n cada uno independientemente representa 0 o 1;
D representa CH2 o un enlace;
G representa un grupo fenilo que está sustituido una vez o dos veces en la posición o posiciones meta y/o para con sustituyentes seleccionados de alquilo, alcoxi (C1-C3) y halógeno, o G es uno de los grupos G1 y G2**Fórmula**
en los que
Z1, Z2 y Z3 cada uno representa CH, o Z1 y Z2 cada uno representa CH y Z3 representa N, o
…
Derivados de heterociclilo y su uso como moduladores del receptor de prostaglandina D2.
(22/02/2017) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4), alquilsulfonilo (C1-C4), halógeno o ciano;
R2 representa hidrógeno o halógeno;
uno de R3, R4 y R5 representa carboxi-alquilo (C1-C3), carboxi-ciclopropilo o carboxi-alcoxi (C1-C3) y los otros dos representan independientemente entre sí hidrógeno, alcoxi (C1-C4) o halógeno;
R6 representa hidrógeno, alcoxi (C1-C4) o halógeno;
R7 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), cicloalquil (C3-C6)-metoxi, cicloalquiloxi (C3-C6), metoxietoxi, di-[alquilo (C1-C2)]-amino, fluoroalquilo (C1-C4), fluoroalcoxi (C1-C4), halógeno o alquilsulfonilo (C1-C4);
o R6 y R7 juntos representan metilendioxi o etilendioxi;
R8 representa:
…
Antibióticos de oxazolidinona.
(01/02/2017) Un compuesto de fórmula (IN),**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno, alcoxi, halógeno o ciano;
uno o dos de U, V, W, y X representa(n) N y los restantes cada uno representa CH, o, en el caso de X, representa CRa;
Ra representa hidrógeno o halógeno;
R6 representa hidrógeno o alquillo (C1-C4);
A representa N;
• B representa CH; D representa NRc; E representa CH2, CO o CH2CH2; R2, R3, R4 y R5 cada uno representa H y Rc representa H o alquilo (C1-C4); m representa el número entero 1, y n representa el número entero 0; o
• B representa CH; D representa *-CH(Rd)-N(Re)- en la que el asterisco indica el enlace que está unido a B; E representa CH2 o CO;…
Derivados antibacterianos de 1H-indazol y 1H-indol.
(26/10/2016) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula**
en donde
X representa N o CH;
R1 representa H o halógeno;
R2 representa alquiniloxi(C3-C4) o el grupo M;
R3 representa H o halógeno;
M es uno de los grupos MA y MB representados a continuación**Fórmula**
en donde
A representa un enlace, CH2CH2, CH≥CH o C≡C;
R1A representa H o halógeno;
R2A representa H, alcoxi(C1-C3) o halógeno;
R3A representa H, alcoxi(C1-C3), hidroxialcoxi(C1-C4), alcoxi(C1-C3)alcoxi(C2-C3), tioalcoxi(C1-C3), trifluorometoxi, amino, hidroxialquilo(C1-C4), 2-hidroxiacetamido, 1-aminociclopropilo, 1-hidroximetil- cicloprop-1-ilo, 1-((fosfonooxi)metil)ciclopropilo, 1-(((dimetilglicil)oxi)metil)ciclopropilo, trans-2- hidroximetil-cicloprop-1-ilo, 1,2-dihidroxietilo, 3-hidroxioxetan-3-ilo, 3-(hidroxialquil(C1-C3))oxetan-3-…
Forma cristalina de (S)-(2-(6-cloro-7-metil-1H-benzo[d]imidazol-2-il)-2-metilpirrolidin-1-il)(5-metoxi-2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)fenil)metanona y su uso como antagonistas del receptor de orexina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/10/2016). Inventor/es: BOSS, CHRISTOPH, SIFFERLEN,THIERRY, VON RAUMER,MARKUS, GUDE,MARKUS, BROTSCHI,CHRISTINE, WILLIAMS,JODI T, HEIDMANN,BIBIA. Clasificación: A61P25/00, C07D403/14, A61K31/4192.
Una forma cristalina del compuesto (S)-(2-(6-cloro-7-metil-1H-benzo[d]imidazol-2-il)-2-metilpirrolidin-1-il)(5-metoxi- 2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)fenil)metanona; caracterizada por:
• la presencia de picos en el diagrama de difracción de polvo de rayos X a los siguientes ángulos de refracción 2θ: 8,6°, 15,2°, y 21,3°; o
• la presencia de picos en el diagrama de difracción de polvo de rayos X a los siguientes ángulos de refracción 2•: 13,4°, 18,3°, y 24,0°.
PDF original: ES-2651475_T3.pdf
Forma de sal cristalina de (s)-(2-(6-cloro-7-metil-1h-benzo[d]imidazol-2-il)-2-metil-pirrolidin-1-il)(5-metoxi-2-(2h-1,2,3-triazol-2-il)fenil)metanona como antagonista de receptor de orexina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/10/2016). Inventor/es: BOSS, CHRISTOPH, SIFFERLEN,THIERRY, VON RAUMER,MARKUS, GUDE,MARKUS, BROTSCHI,CHRISTINE, WILLIAMS,JODI T, HEIDMANN,BIBIA. Clasificación: A61P25/00, C07D403/14, A61K31/4192.
Una forma cristalina del compuesto (S)-(2-(6-cloro-7-metil-1H-benzo[d]imidazol-2-il)-2-metilpirrolidin-1-il)(5-metoxi- 2-(2H-1,2,3-triazol-2-il)fenil)metanona; en la que dicho compuesto está presente en forma de la sal de ácido clorhídrico; en la que dicha forma de sal cristalina se caracteriza por la presencia de picos en el diagrama de difracción de polvo de rayos X en los siguientes ángulos de refracción 2θ: 11,0º, 24,1º y 24,5º, en el que dicho diagrama de difracción de polvo de rayos X se obtiene al usar radiación de Cu Kα1 y Kα2 combinada, sin extracción de Kα2; y la precisión de los valores 2θ está en el intervalo de 2θ +/- 0,2º.
PDF original: ES-2651508_T3.pdf
Derivados de 2H-indazol antibacterianos.
(20/07/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 representa H o halógeno;
R2 representa alquiniloxi (C3-C4) o el grupo M;
R3 representa H o halógeno;
M es uno de los grupos MA, MB, MC y MD que se representan a continuación en el presente documento**Fórmula**
en la que A representa un enlace, CH2CH2, CH≥CH o C≡C;
R1A representa H o halógeno;
R2A representa H, alcoxi (C1-C3) o halógeno;
R3A representa H, alcoxi (C1-C3), hidroxialcoxi (C1-C4), alcoxi(C1-C3)alcoxi(C2-C3), dihidroxialcoxi (C3-C4), tioalcoxi (C1-C3), trifluorometoxi, amino, dialquilamino (C1-C3), 2-hidroxiacetamido, hidroxialquilo (C1-C4), 1- aminociclopropilo,…
Derivados de benzimidazolil-metil urea como agonistas del receptor de ALX.
(15/06/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
n representa 0, 1, 2, 3, o 4;
D representa =N- o =C(R5)-;
E representa =N- o =C(R4A)-;
R9 representa alquilo (C1-C4) o halógeno;
R1 representa alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4), fluoroalcoxi (C1-C4), ciano o halógeno;
R2 y R3 representan independientemente uno del otro hidrógeno o metilo; o R2 y R3 forman, junto con el átomo de carbono al cual están unidos, un anillo cicloalquilo (C3-C5) monocíclico;
R4 y R4A representan independientemente uno del otro hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), fluoroalquilo (C1-C4), ciano, nitro o halógeno;
R5 representa hidrógeno o…
Derivados de espiro[2.4]heptano con puente sustituidos con piperazina como agonistas del receptor ALX.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(25/05/2016). Inventor/es: CORMINBOEUF,OLIVIER, CREN,Sylvaine, POZZI,DAVIDE. Clasificación: A61K31/495, C07D295/14, C07D295/13.
El compuesto de fórmula (I), compuesto que es (5R)-N5-(1-(p-tolil)ciclopropil)-(6R)-N6-(2-(4-metilpiperazin-1-il)etil)- (4S,7R)-[4,7-etileno-espiro[2.4]heptano]-5,6-dicarboxamida;**Fórmula**
o una sal del compuesto.
PDF original: ES-2639798_T3.pdf
Derivados de espiro[2.4]heptano puenteados sustituidos con difluoroetil¿oxazol como agonistas del receptor de ALX.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(04/05/2016). Inventor/es: CORMINBOEUF,OLIVIER, CREN,Sylvaine, POZZI,DAVIDE. Clasificación: A61K31/422, C07D413/12.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que los sustituyentes en el anillo piperidina están en disposición trans;
o una sal de dicho compuesto.
PDF original: ES-2634693_T3.pdf
Moduladores del receptor cxcr7.
(13/04/2016) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
•presenta NR5, e Y representa CHRY en la que RY representa hidrógeno, o alquilo (C1-3); y
•y R3b junto con el átomo de carbono al cual están unidos para formar un grupo carbonilo, o
•de R2a, R2b, R3a y R3b representan independientemente hidrógeno, o alquilo (C1-3);
y el resto de R2a, R2b, R3a y R3b representan hidrógeno; o
•presenta CHRX en la que RX representa hidrógeno, o alquilo (C1-3), e Y representa NR5; y
•y R2b junto con el átomo de carbono al cual están unidos para formar un grupo carbonilo, o
•de R2a, R2b, R3a y R3b representan independientemente hidrógeno, o alquilo (C1-3);
y el resto de R2a, R2b, R3a y R3b representan hidrógeno; o
•presenta NR5 e Y representa…