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(25/01/2010) Una muteína del FGF-21 humano, en la que la numeración de los aminoácidos se basa en la SEC ID Nº1, en la que dicha muteína es deltaHisProIlePro/Leu118Cys/Ala134Cys/Ser167Ala

(25/01/2010) Un compuesto de fórmula I en la que n es 0, 1, 2 ó 3; m es 0, 1, 2 ó 3; p es 1 ó 2; q es 0, 1, 2 ó 3; Y es un enlace, C=O, o S(O)t; en la que t es 0, 1 ó 2; R 1 se selecciona entre un grupo constituido por hidroxi, alquilo C 1-C 6, arilo, alquenilo C 2-C 6, haloalquilo C 1-C 6, alquil C1-C6-heterocíclico, cicloalquilo C3-C8, alquil C1-C6 cicloalquilo; alquil C1-C6 arilo, heterociclilo, alquil C2-C6 alcohol, alcoxi C1-C6, ariloxi, -Oalquenilo C2-C6, -Ohaloalquilo C1-C6, -Oalquil C1-C6 heterocíclico, -Ocicloalquilo C3-C8, -Oalquil C1-C6 cicloalquilo, - NR 7 R 8 y -Oalquil C1-C6 arilo, -O-heterocíclico, y -Oalquil C1-C6 heterocíclico; con la condición de que R 1 no sea hidroxi cuando Y es S(O) t, CO o cuando n e y son ambos cero; y en la que cada uno de…

(14/12/2009) Un compuesto derivado del ácido dihidro-1H-indazol-5-carboxílico de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que; R1 se selecciona de alquilo C5-C13, haloalquilo C1-C12, alquenilo C4-C12, alquinilo C4-C12, alquil C1-C5 cicloalquilo C 3-C 8, cicloalquilo C 3-C 8, alquil C 1-C 5 heterocíclico, bencilo y arilo, en las que los sustituyentes cicloalquilo, heterocíclico, bencilo y arilo están opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, fenilo, bencilo, hidroxi, alcoxi C1- C5, -(CH2)mCOO-alquilo C1-C5, -(CH2)mNR a R b y alquil C1-C4 cicloalquilo C3-C8; en los que R a y R b se seleccionan…

(10/12/2009) Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** (o su sal farmacéuticamente aceptable), en la que: cada uno de A4 y A5 es CH, o uno de A4 y A5 es CH y el otro es C-CN, o uno de A4 y A5 es CH y el otro es N; Q1 es fenilo (en el que el fenilo puede llevar uno, dos o tres sustituyentes en las posiciones 3, 4 ó 5 seleccionados de forma independiente de halo, trifluorometilo, ciano, carbamoílo, aminometilo, metilo, metoxi, difluorometoxi, hidroximetilo, metiltio, formilo, acetilo, vinilo, nitro, amino, hidroxi y 3,4-metilenedioxi; y, además, el fenilo puede llevar un sustituyente cloro, flúor, metilo, metoxi o nitro en la posición 2 y/o 6) o Q1 es un heteroarilo con anillo de 5 miembros (en el que el anillo heteroarilo de 5 miembros es un anillo aromático de 5 miembros que incluye de uno a tres heteroátomos seleccionados de…

(20/11/2009) Un compuesto de fórmula I: ** ver fórmula** en la que: R 1 es hidrógeno, hidroxi, halo, metiltio, aminosulfonilo, pirid-2 ilamino, 3-metilaminocarbonilfenilo, -C(O)NR 8 R 9 , -(CH 2) 0-1NHSO 2R 12 -CH 2NHCONHR 13 , NHC(O)R 14 o pirrolidinonilo opcionalmente sustituido con etoxicarbonilo; R 2 es hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, alquilo(C1-C4) o alcoxi(C1-C4); R 3 es hidrógeno, halo o metilo; R 4 es (a) -NR 6 R 7 o (b) aminometilciclohexilo, piperidinilo, 2,2,6,6-tetrametilpiperidin-4-ilo, 2,2,6,6-tetrametilpiperidin-4-iletenilo, 4-(C1-C4)alquilpiperidin-4-ilo o pirrolidinilo; en la que (b) puede estar opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por alquenilo(C2-C4), cicloalquilo(C3-C6), C(O)R 10 y alquilo(C1-C4) opcionalmente sustituido con halo, alcoxi(C1-C4)…

(13/11/2009) Un compuesto de fórmula I: ** ver fórmula** en la que: R6 es -(alquil(C1-C3))-S-(alquil(C0-C3))-R10, -(alquil(C1-C3))-NR12-(alquil(C0-C3))-R11, o -(alquil(C1-C3))-O- (alquil(C0-C3))-R13; R10 es a) un sustituyente heterociclo aromático seleccionado del grupo que consiste en tetrazolilo, 1,2,3-tiadiazolilo, 1,3,4- tiadiazolilo, 1,2,4-tiadiazolilo, 1,2,3-oxadiazolilo, 1,3,4-oxadiazolilo, y 1,2,4-oxadiazolilo, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en alquilo(C1-C4) opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes flúor, Ph1-alquilo(C0-C3), Ar1-alquilo(C0-C3), (alquil(C1-C4))-C(O)-, Ph1-(alquil(C0-C3))-C(O)-,…

(12/11/2009) Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que: R6 es -CC-R10, -CH=CR11R110 , -alquil (C0-C8)-Ar2 opcionalmente sustituido en el resto alquilo con 1 a 6 sustituyentes fluoro, -alquil (C0-C8)-Het1 opcionalmente sustituido en el resto alquilo con 1 a 6 sustituyentes fluoro, o -alquil (C1-C8)-N(R13)C(O)-R12 opcionalmente sustituido en el resto alquilo con 1 a 6 sustituyentes fluoro; R7 es hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes fluoro, alquenilo (C2-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes fluoro, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes fluoro, o alquiltio (C1-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes fluoro; R10 es Het1-alquilo (C1-C5) opcionalmente sustituido en el resto alquilo con 1 a 6 sustituyentes fluoro, R12-C(O)N (R13)-alquilo…

(21/10/2009) Una formulación de disolución estable que comprende una cantidad terapéuticamente efectiva de una fusión GLP-1-Fc a un pH de entre aproximadamente un pH de 6 y aproximadamente un pH de 8,5 en la que la fusión GLP-1-Fc comprende un análogo de GLP-1 que comprende una secuencia seleccionada de entre: #a) (ID de SEC Nº: 1) ** ver secuencia** en la que Xaa 8 está seleccionado de entre Gly y Val; #b) (ID de SEC Nº: 2) ** ver secuencia** en la que Xaa 8 está seleccionado de entre Gly y Val; #c) (ID de SEC Nº: 3) ** ver secuencia** en la que Xaa8 está seleccionado de entre Gly y Val; #d) (ID de SEC Nº: 4) ** ver secuencia** en la que Xaa8 está seleccionado de entre Gly y Val; #e) (ID de SEC Nº: 5) ** ver secuencia** en la…

(15/10/2009) Un compuesto de fórmula I:**(Ver fórmula)** en la que: m, q y r son independientemente 0, 1 ó 2; n es 0 ó 1; R es H o COR2; R0 es independientemente en cada aparición OH, CF3, halo, alquilo de C1-C6 o alcoxi de C1-C6; R1 y R10 son independientemente alquilo de C1-C10, alcoxi de C1-C6, NR3R3a, CF3 o CH2CF3; o cuando n y q son 0, el resto -SO2R1 puede combinarse con el anillo fenilo al cual está unido para formar un resto de fórmula (a) o (b): en la que: t y v son 0, 1 ó 2 con la condición de que la suma de t+v debe ser 2; R2 es alquilo de C1-C6; alcoxi de C1-C6; NR4R4; fenoxi; o fenilo opcionalmente substituido con halo; R3 es alquilo de C1-C6 o fenilo; R3a y R4 son independientemente en cada…

(07/10/2009) Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que q es 0, 1 ó 2; el anillo A se selecciona de piridina, pirazina, tiofeno, pirazol, isoxazol, oxazol y tiazol; K es un enlace, C=O, o S(O)p; p es 0, 1 ó 2; n es 0, 1 ó 2; en la que n es 0, K es C=O o S(O)p, y R1 se selecciona de -O(alquilo C1-C6), -O-arilo, -O(alquenilo C2-C6), -O(haloalquilo C1-C6), -O(alquil C1-C6)heterocíclico, -O(cicloalquilo C3-C8), -O(alquil C1-C6)cicloalquilo C3-C8, -NR7R8, -O(alquil C1-C6)arilo, -O(alquil C1-C6)CO2R11, -O(alquil C2-C6)alcohol, -O(alquilo C1-C6)NR7R8, -O(alquil C2-C6)ciano, -CONR11R12, -NR11SO2R12, NR11COR12, (alquil C2-C3)NR11R12, (alquil C1-C3)COR11, (alquil C0- C6)COOR11, y en la que cada grupo cicloalquilo, arilo y heterocíclico está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos…

(22/09/2009) Un compuesto novedoso de fórmula I; ** ver fórmula** en la que: "A" representa ** ver fórmula** "B" representa ** ver fórmula** y**ver fórmula** representa un heterociclo benzofusionado que tiene un sustituyente de no hidrógeno en al menos uno de los R1-R3, en el que dicho heterociclo benzofusionado que tiene un sustituyente de no hidrógeno representado por los siguientes:**ver fórmula** X e Y representan conjuntamente -CH2-CH2-, -CH2-O- o -O-CH2-; "- - - - -" representa un enlace doble; R4-R7 representan cada uno independientemente hidrógeno, hidroxilo, halo, alquilo(C1-C6), alcoxilo(C1-C6) u OR14, en el que R14 representa alquil(C1-C4)-arilo, alquil(C1-C4)-arilo sustituido, alquil(C1-C4)-heterociclo o alquil (C1-C4)-cicloalquilo(C3-C7); R8 representa hidrógeno, halo, alquilo(C1-C6), hidroximetilo, alquil(C1-C4)-alcoxilo(C1-C6)…

(22/09/2009) Un compuesto representado estructuralmente por la Fórmula I:** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: m es independientemente cada vez que aparece 1, 2 ó 3, en la que opcionalmente uno o dos de los hidrógenos del -CH 2-, -CH 2-C-H 2-, o -CH 2-CH 2-CH 2- así formado puede estar reemplazado independientemente por halógeno, u opcionalmente en un carbono no adyacente al nitrógeno, uno de los hidrógenos del -CH2-CH2-, o -CH2-CH2-CH2- así formado puede estar reemplazado independientemente por -OH, -O-alquilo(C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), o -alquilo(C1-C3) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos); Z representa independientemente carbono (sustituido con hidrógeno o los sustituyentes opcionales aquí indicados) o nitrógeno, con la condición de que cuando Z es nitrógeno entonces…

(08/09/2009) Un compuesto de fórmula I: ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que A es ** ver fórmula** R1 se selecciona entre H, halo, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, CN e hidroxi; R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, halo, metilo, etilo, metoxi, haloalquilo C 1-C 2, haloalcoxi C1, CN e hidroxi; X se selecciona entre CH, CF y N; R5 se selecciona entre H, alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, y -OR12; R6 se selecciona entre H, halo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquil C1-C4-O-alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C 1-C 6, CN e hidroxi, o R6 y R7 se combinan formando un anillo carbocíclico de 5-8 miembros o un anillo heteroarílico de 5-6 miembros opcionalmente substituido con 1-3 substituyentes…

(29/07/2009) Un compuesto de Fórmula I: ** ver fórmula**en la que R representa hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, o -SO2 alquilo (C1-4); R 1 representa hidrógeno, F, Cl, Br, I, CHO, -CN, -S(fenilo), CF3, -alquilo (C1-4), -alcoxi (C1-4), -S alquilo (C1- 4), -SO alquilo (C1-4), -SO 2 alquilo (C1-4), -C(=O) alquilo (C1-3), NH 2, -NH alquilo (C1-4), -N[alquilo (C1-4)] 2, o -NH cicloalquilo (C4-7); R 2 representa -CO2H, -C(=)NHR 13 ; -C(=O)NHOH, -C(=O)NHCN, -SO2OH, -SO2NH alquilo (C1-4), -C(=O) NHSO 2 alquilo (C1-4), -PH(=O)(OH), -P(=O)(OH) 2, -P(=O)(OH)NH 2, -P(=O)(OH)CH[alcoxi (C1-4)] 2,**ver fórmula** R 4 representa hidrógeno, OH, -CH2OH, -CH2O alquilo (C1-4), F, Cl, CF3, OCF3, -CN, NO2, NH2, -alquilo (C1-4), -alcoxi (C1-4), -C(=O)NH alquilo (C1-4), -C(=O)NH2, -NHC(=O) alquilo (C1-4), -(CH2)mNHSO2R 10 , -(CH2)nCN, -(CH2)mCO2H, -(CH2)mCO2 alquilo (C1-6), -C(=O)H,…

(02/07/2009) Un compuesto o una de sus sales farmacéuticamente aceptables representado por la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** en la que R y R'' son independientemente alquilo C1-C5, haloalquilo C1-C5, o conjuntamente R y R'' forman un anillo ci-cloalquilo sustituido o insustituido, saturado o insaturado que tiene desde 3 hasta 8 átomos de carbono; RP3 y RN se seleccionan independientemente de hidrógeno, halo, alquilo C1-C5, haloalquilo C1-C5, -O-alquilo C1-C5, -S-alquilo C1-C5, -O-haloalquilo C1-C5, -CN, -NO2, acetilo, -S-haloalquilo C1-C5, alquenilo C2-C5, cicloalquilo C3-C5 y cicloalquenilo C3-C5; RP se selecciona de: hidrógeno, halo, alquilo C1-C5, haloalquilo C1-C5, -O-alquilo C1-C5, -S-alquilo C1-C5, -O-haloalquilo…

(05/06/2009) Un compuesto de fórmula I ** ver fórmula** en la que: R0 es hidrógeno, halo, metilo o etilo; R 1 y R 3 son independientemente metilo, metoxi o trifluorometilo; R 2 se selecciona del grupo constituido por: R 4 es hidrógeno, halo o hidroxi; R 5a y R 5b son independientemente etilo o n-propilo; R 6 es independientemente en cada aparición hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-C4, trifluorometilo, metoxi o fenilo; R 7 es hidrógeno, halo, metilo, metoxi, dimetilamino, R 8 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, halo, ciano, alquilo C 1-C 4, R a R b N-, carbamilo, alcoxi C 1-C 2alquilo C1-C2, R 11 -C(O)-, R 11 es metoxi, metilamino, dimetilamino o fenilo; R12 es hidrógeno, halo, metilo, etilo, trifluorometilo, metoxi, trifluorometoxi, dimetilamino, acetilo o metilsulfonilo; R 13 es hidrógeno, metilo o halo; R 14 es hidrógeno o hidroxi;…

(01/05/2009) Un compuesto representado estructuralmente por la Fórmula I ** representa** en la que: R1 es de manera independiente** ver fórmula** en las que la unión dirigida a la líneas en zigzag indica el punto de unión de la posición indicada por R1 en la Fórmula I; R2 es de manera independiente cada vez que está presente -H, -halógeno, alquilo (C 1-C 3) (sustituido opcionalmente con uno a tres halógenos), -CN, -C(O)R7, -C(O)OR7, -CO(O)Li, -C(O) cicloalquilo (C3-C5), -C(O)NR7R8, -OCF3, -OR7, -NO2), -NR7R8, -NR9SO2R7, -NR9C(O)R7, -NR9CO2R7, -NR9C(O)NR7R8, -SR7, -SO2R7, -SO2CF3, SO2NR7R8, o -S(O)R7; R3 es de manera independiente cada vez que está presente -H, alquilo (C1-C3) (sustituido opcionalmente con uno a tres halógenos, -SO2R7, -C(O)R7, -C(O)NR7R8, o -C(O) OR7;…

(01/05/2009) Un compuesto representado estructuralmente por la fórmula (I): ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que G 1 es metileno o etileno; L es grupo de engarce divalente seleccionado entre alquileno C 1-C 4, -S-, -CH(OH)-, y -O-; R 1 es hidrógeno, hidroxi, -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos), -alcoxi (C1- C6) (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos), o -CH2OR 7 , en la que R 7 es hidrógeno o -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos); R 1a es hidrógeno o -CH3 (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos); R 2 es ** ver fórmula** en las que la línea discontinua…

(01/05/2009) Un compuesto de fórmula (I) ** ver fórmula** en la que: p es 0,1, 0 2 y es 0,1 0 2; y z es 0, 1, 0 2 X 1 es CH 2, CH, o N; para formar un anillo de indolinilo, indolilo, o bencimidazol respectivamente y que incluye enlaces dobles aplicables y/o átomos de hidrógeno; X2 es CH o N; Los grupos R 1 y R 2 se seleccionan cada uno de manera independiente entre el grupo constituido por metilo, etilo, propilo, isopropilo, fenilo,** ver fórmula** cada uno de los cuales se sustituye opcionalmente con un grupo seleccionado entre el grupo constituido por halógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, tioalquilo C1-C8, alquilamino C1-C8, fenilo, fenilo sustituido con…

(16/04/2009) Un compuesto de fórmula I** ver fórmula** y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que; #(a) R3 es hidrógeno; #(b) R4 es hidrógeno; #(c) R5 se selecciona de alquilo (C1-C6), alquenilo (C1-C6), arilo alquilo (C0-C4), ariloxi alquilo (C0-C4), ariltio alquilo (C0-C4), en el que dicho arilo alquilo (C0-C4), ariloxi alquilo (C0-C4) y ariltio alquilo (C0-C4) están cada uno independiente y opcionalmente sustituidos con de uno a tres sustituyentes, cada uno seleccionado de forma independiente de R5''; #(d) R5'' se seleccionan cada uno de forma independiente de halo, -(O)-alquilo(C1-C5)COOH, alquilo C1-C5, alquilo C1-C5COOH y CF3; #(e) R6 se selecciona de piridinilo, pirimidinilo y pirazinilo, en el que dicho piridinilo,…

(16/03/2009) Un compuesto de la Fórmula I: (Ver fórmula) en la que: A se selecciona del grupo constituido por (Ver fórmulas) R es H, halo, -COOH o -CH2COOH; R 1 es fenilo sustituido opcionalmente con un primer sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por halo, ciano, acilo C1-C4, -COOH, -NHR 3 , alquilo C1-C2 sustituido con -NHCH3, -N(SO2(alquilo C1-C3))2, -COOH, -CONH2, ciano, hidroxi o tetrazol-5-ilo, -OCH2COOH, -SCH2COOH, -C(O)CH2CH2COOH, -SO2NH2, tetrazol-5- ilo y 1,2,4-triazol-1-ilo; opcionalmente sustituido adicionalmente con un segundo sustituyente seleccionado entre el grupo constituido por: halo, trifluorometilo, ciano, nitro, alcoxi C1-C4, hidroxi, alquilo C1-C4, alquiltio C1-C4, -NHCH2CN,…