DERIVADOS DE PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE DIPEPTIDILPEPTIDASA.
Un compuesto de fórmula I: ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que A es ** ver fórmula** R1 se selecciona entre H, halo, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C4, CN e hidroxi; R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre H, halo, metilo, etilo, metoxi, haloalquilo C 1-C 2, haloalcoxi C1, CN e hidroxi; X se selecciona entre CH, CF y N; R5 se selecciona entre H, alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, y -OR12; R6 se selecciona entre H, halo, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, alquil C1-C4-O-alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C 1-C 6, CN e hidroxi, o R6 y R7 se combinan formando un anillo carbocíclico de 5-8 miembros o un anillo heteroarílico de 5-6 miembros opcionalmente substituido con 1-3 substituyentes selecionados entre metoxi, Cl, F, CH3 y CF3; R7 y R8 se seleccionan independientemente entre H, halo, alquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, alquil C1-C6 arilo, alquil C 1-C 6 heteroarilo, alcoxi C 1-C 6,, alquil C 1-C 6 -O-alquilo C 1-C 6, haloalquilo C 1-C 6, hidroxialquilo C 1-C 6, CN e hidroxi o R7 y R8 se combinan formando un anillo carbocíclico de 5-8 miembros o un anillo heteroarílico de 5-6 miembros opcionalmente substituido con 1-3 substituyentes seleccionados entre metoxi, Cl, F, CH3 y CF3; R9 se selecciona entre H, -NR13C(O)R14 y -C(O)NR10R11; R10 y R11 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C6, alquil C1-C6 arilo, alquil C1-C6 heteroarilo, alquil C1-C6 cicloalquilo C3-C6 o R10 y R11 se combinan con el N de R9 formando un heterociclo de 4 a 8 miembros; donde R7, R8, R10 o R11 son arilo, heteroarilo, alquil C 1-C 6 arilo o alquil C 1-C 6 heteroarilo, estando los substituyentes arilo o heteroarilo opcionalmente substituidos con 1-3 substituyentes seleccionados entre metoxi, Cl, F, CH3 y CF3; R12 se selecciona entre H, alquilo C 1-C 6 y cicloalquilo C 3-C 6; R13 se selecciona entre H y alquilo C1-C4; R14 se selecciona entre alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-C6, alquil C1-C6 arilo, alquil C1-C6 heteroarilo y alquil C1-C6-cicloalquilo C3-C6; con la condición de que cuando R1, R2, R3 y R4 sean H al menos uno de R6, R7, R8 o R9 no sea H.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS IN 46285.
Inventor/es: WILEY, MICHAEL, ROBERT, SHEEHAN, SCOTT, MARTIN, WATSON, BRIAN, MORGAN, SHI, QING, MATHES, BRIAN, MICHAEL, BLASZCZAK, LARRY CHRIS, ROBERTSON,MICHAEL,ALAN, PULLEY,SHON,ROLAND.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 27 de Mayo de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
- A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
- C07D213/38 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › que tienen solamente hidrógeno, o radicales hidrocarbonados, unidos al átomo de nitrógeno sustituyente.
- C07D213/82 C07D 213/00 […] › en posición 3.
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