DERIVADOS DE PIRROL Y PIRAZOL COMO POTENCIADORES DE LOS RECEPTORES DE GLUTAMATO.
Un compuesto de Fórmula I: ** ver fórmula**en la que R representa hidrógeno,
metilo, etilo, n-propilo, o -SO2 alquilo (C1-4); R 1 representa hidrógeno, F, Cl, Br, I, CHO, -CN, -S(fenilo), CF3, -alquilo (C1-4), -alcoxi (C1-4), -S alquilo (C1- 4), -SO alquilo (C1-4), -SO 2 alquilo (C1-4), -C(=O) alquilo (C1-3), NH 2, -NH alquilo (C1-4), -N[alquilo (C1-4)] 2, o -NH cicloalquilo (C4-7); R 2 representa -CO2H, -C(=)NHR 13 ; -C(=O)NHOH, -C(=O)NHCN, -SO2OH, -SO2NH alquilo (C1-4), -C(=O) NHSO 2 alquilo (C1-4), -PH(=O)(OH), -P(=O)(OH) 2, -P(=O)(OH)NH 2, -P(=O)(OH)CH[alcoxi (C1-4)] 2,**ver fórmula** R 4 representa hidrógeno, OH, -CH2OH, -CH2O alquilo (C1-4), F, Cl, CF3, OCF3, -CN, NO2, NH2, -alquilo (C1-4), -alcoxi (C1-4), -C(=O)NH alquilo (C1-4), -C(=O)NH2, -NHC(=O) alquilo (C1-4), -(CH2)mNHSO2R 10 , -(CH2)nCN, -(CH2)mCO2H, -(CH2)mCO2 alquilo (C1-6), -C(=O)H, -C(=O) alquilo (C1-4), -NH alquilo (C1-4), -N[alquilo (C1- 4)] 2, -SR 10 , -SOR 10 , -SO 2R 10 , o SH; R 5 representa hidrógeno; F, Cl, -CN, NO2, NH2, -(CH2)mNHSO2R 10 , -alquilo (C1-4), o -alcoxi (C1-4); R 6 representa hidrógeno, -alquilo (C1-4), -SO2R 11 , o -C(=O) alquilo (C1-4); R 7 representa hidrógeno o -alquilo (C1-4); R 8 representa hidrógeno, F, Cl, Br, -alquilo (C1-4), -alcoxi (C1-4), NO2, NH2, -CN, -NHSO2R 11 , o -C(=O) alquilo (C1-4); R 8a representa hidrógeno, F, Cl, Br, -alquilo (C1-4), NO2, NH2, NH alquilo (C1-6), N[alquilo (C1-6)]2, -C(=O) NH2, -CN, -CO2H, -S alquilo (C1-4), -NHCO2 alquilo (C1-4), o -C(=O) alquilo (C1-4); R 10 , R 11 y R 12 representan cada uno independientemente -alquilo (C1-4), CF3, N[alquilo (C1-4)]2, -(CH2)3Cl, tienilo, fenilo, -CH2 fenilo, o -(CH2)2 fenilo, en los que fenilo, según se usa en el sustituyente R 10 , R 11 o R 12 , está insustituido o sustituido con F, Cl, Br, -CN, CF3, -alquilo (C1-4), -alcoxi (C1-4), o acetilo; R 13 representa hidrógeno, -alquilo (C1-4), -CH 2CF 3, triazol, o tetrazol; R 14 representa -alquilo (C1-4); R 15 representa hidrógeno o -alquilo (C1-4); m representa 0, 1, 2 ó 3; n representa 1, 2, 3 ó 4; p representa 1 ó 2; y A se selecciona del grupo constituido por -OH, Br, I, -(CH 2) mCN, -C(CH 3) 2CN, NO 2, NH 2, -O(CH 2) nNH 2, -O (CH 2) nNHSO 2 alquilo (C1-4), -NH(CH 2) nNHSO 2 alquilo (C1-4), -N(CH 3)(CH 2) nNHSO 2 alquilo (C1-4), -S(CH 2) n NHSO2 alquilo (C1-4), -S alquilo (C1-4), -alquilo (C1-6), -alcoxi (C1-4), -alquenilo (C2-4), -alqueniloxi (C2-4), -CO2H, -CO2 alquilo (C1-4), -CHO, -C(=O) alquilo (C1-4), -C(=O)NH2, -C(=O)NH alquilo (C1-6), -C(=O)NR 15 (CH2)m fenilo en el que fenilo está insustituido o sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por OH, F, Cl, Br, I, NO 2, NH 2, -NHSO 2 alquilo (C1-4), -CN, -alquilo (C1-4) y -alcoxi (C1-4); -OSO 2CF 3, -O(CH 2) nCN, -(CH 2) mNHSO 2R 12 , -CH(CH 3)(CH 2) pNHSO 2R 12 , -(CH 2) pCH(CH 3)NHSO 2R 12 , -NH (CH2)m fenilo en el que fenilo está insustituido o sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por OH, F, Cl, Br, I, NO2, NH2, CN, -alquilo (C1-4) y -alcoxi (C1-4); -NH alquilo (C1- 4), -N[alquilo (C1-4)] 2, -C(=O)NH cicloalquilo (C3-6), -C(=O)NH(CH 2) nN[alquilo (C1-4)], -C(=O)NH(CH 2) nNH alquilo (C1-4), -(CH 2) nNH 2, -O(CH 2) nSR 14 , -O(CH 2) nOR 14 , -(CH 2) nNHR 12 , -(CH 2) nNH cicloalquilo (C3-6), -(CH 2) nN [alquilo (C1-4)]2, -NHC(=O)N[alquilo (C1-4)]2,**ver fórmula** y sus sales farmacéuticamente aceptables, con la condición de que cuando R es metilo, X es CR 1 en el que R 1 es SCH3 y R 2 es CO2H, A es diferente de 4-terc-butil-fenilo; y con la condición de que cuando R es metilo, X es CR 1 en el que R 1 es hidrógeno y R 2 es CO2H, A es diferente de 2,6-dimetilfenilo; y además con la condición de que cuando R es metilo, X es CR 1 en el que R 1 es etilo y R 2 es -C(=O)NHSO2CH3, A es diferente de ** ver fórmula**
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS IN 46285.
Inventor/es: ORNSTEIN, PAUL, LESLIE, MILLER, WILLIAM, DAVID, WU, ZHIPEI, TROMICZAK, ERIC, GEORGE, ZARRINMAYEH, HAMIDEH, ZIMMERMAN, DENNIS, MICHAEL, HORNBACK, WILLIAM JOSEPH, ALBAUGH,PAMELA,ANN, HONG,JIAN,ERIC, CASTANO MANSANET,ANA,MARIA, DOMINGUEZ-MANZANARES,ESTEBAN, JIANG,DELU, THOMPSON,MICHELLE,LEE, HUFFMAN,LARRY,GENE.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 6 de Mayo de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
- A61K31/415 A61K 31/00 […] › 1,2-Diazoles.
- A61P25/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antipsicóticos, es decir, neurolépticos; Medicamentos para el tratamiento de la esquizofrenia o de las fobias.
- A61P25/24 A61P 25/00 […] › Antidepresivos.
- C07D207/34 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D207/36 C07D 207/00 […] › Atomos de oxígeno o azufre.
- C07D231/14 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D401/10 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D403/10 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D405/10 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D409/10 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D409/12 C07D 409/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/10 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D417/10 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
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