DERIVADOS DE CICLOALQUIL LACTAMA COMO INHIBIDORES DE 11-BETA-HIDROXIESTEROIDE DESHIDROGENASA 1'.

Un compuesto representado estructuralmente por la fórmula (I):

** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que G 1 es metileno o etileno; L es grupo de engarce divalente seleccionado entre alquileno C 1-C 4, -S-, -CH(OH)-, y -O-; R 1 es hidrógeno, hidroxi, -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos), -alcoxi (C1- C6) (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos), o -CH2OR 7 , en la que R 7 es hidrógeno o -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos); R 1a es hidrógeno o -CH3 (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos); R 2 es ** ver fórmula** en las que la línea discontinua representa el punto de unión a la posición R 2 en la fórmula I; en la que X es hidrógeno, hidroxi, -O-CH3, -CH2OH, o -O-C(O)-fenil-NO2; en la que Y es hidrógeno o metilo, con la condición de que al menos uno de X e Y no sea hidrógeno; en la que opcionalmente X e Y junto con el carbono al que están unidos forman carbonilo; en la que R 8 es independientemente hidrógeno, hidroxi, o -alquilo (C1-C4); R 9 es independientemente hidrógeno, hidroxi, -alquilo (C1-C4), o fenilo; R 10 es independientemente en cada aparición hidrógeno, hidroxi, o -alquilo (C1-C4); y G 2 es metileno, etileno, o 1-propileno; R 3 es hidrógeno, hidroxilo (con la condición de que cuando L es -S- o -CH(OH)- entonces R 3 no puede ser hidroxi), o -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos); cada uno de R 4 y R 5 es independientemente hidrógeno, hidroxi, -C(O)OH, -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos), -alcoxi (C1- C6) (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos), halógeno, ciano, -CF3, -OCF3, -alquil (C1-C4)-C(O)OH, -alquil (C 1-C 4)-C(O)Oalquil (C 1-C 4), o -alquil (C 1-C 4)-OH; R 5a y R 5b son independientemente hidrógeno o halógeno; R 6 es hidrógeno, hidroxi, -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos), -alcoxi (C1- C6) (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos), -O-alquinilo (C2-C6), halógeno, ciano, -NH2, -CF3, -SCF3, -C(O) Oalquil (C1-C4), -cicloalquilo (C3-C8), -O-SO2-alquilo (C1-C4), -O-SO2-CF3, -O-fenilo, -O-alquil (C1- C 4)-fenilo, -O-fenil-C(O)O-alquilo (C 1-C 4), -O-alquil (C 1-C 4)-fenil-C(O)O-alquilo (C 1-C 4), -NH-fenilo, -CH 2-fenilo, -O-(C 1-C 4) alquil-piridinilo, Ar 1 , Het 1 , Ar 2 , Het 2 , -C(O)alquilo (C 1-C 4), -C(O)-Ar 2 , -C(O)-Het 2 , -NHSO 2-alquilo (C 1- C4), -NHSO2-fenil(R 19 )(R 19 ), -alquil (C1-C4)-C(O)N(R 11 )(R 12 ), o alquil (C1-C4)-N(R 13 )(R 14 ); en la que cada uno de R 11 y R 12 es independientemente hidrógeno o -alquilo (C1-C4), o R 11 y R 12 tomados junto con el nitrógeno al que están unidos forman piperidinilo, piperazinilo, o pirrolidinilo (donde opcionalmente el anillo de piperidinilo, piperazinilo, o pirrolidinilo está sustituido una vez con -alquilo (C 1-C 4)); en la que cada uno de R 13 y R 14 es independientemente hidrógeno o -alquil (C 1-C 4) (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos), o R 13 y R 14 tomados junto con el nitrógeno al que están unidos forman piperidinilo, pirrolidinilo, o piperazinilo; con la condición de que cuando L es -O- o -S-, entonces R 6 no es hidrógeno; Ar 1 es fenilo o naftilo; Ar 2 es Ar 1 opcional e independientemente sustituido de una a tres veces con halógeno, hidroxi, -C(O)OH, -alcoxi (C1-C6), ciano, -CF3, -alquilo (C1-C4), -alquil (C1-C4)-C(O)OH, -Oalquil (C1-C4)-C(O)OH, -alquil (C1-C4)- N(R 15 )(R 16 ), -O-alquil (C 1-C 4)-N(R 15 )(R 16 ), -O-alquil (C 1-C 4)-C(O)O-alquilo (C 1-C 4), -O-alquil (C 1-C 4)-piperidinilo, imidazolilo, piridinilo, o -alquil (C 1-C 4)-imidazolilo; en la que cada uno de R 15 y R 16 es independientemente hidrógeno o -alquilo (C1-C4), o R 15 y R 16 tomados junto con el nitrógeno al que están unidos forman piperidinilo, pirrolidinilo, morfolinilo, o imidazolilo; Het 1 es independientemente imidazolilo, oxadiazolilo, pirazolilo, pirrolilo, tetrazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, pirrolidinilo, morfolinilo, piridinilo, piperidinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piperazinilo, piridazinilo, furanilo, tiofenilo, tiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, isotiazolilo, indolilo, isoindolilo, indolinilo, benzofuranilo, benzotiofenilo, quinolinilo, isoquinolinilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, o ftalazinilo; Het 2 es Het 1 opcional e independientemente sustituido de una a tres veces con halógeno, hidroxi, -alcoxi (C1-C6) (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos), -C(O)OH, -NH2, ciano, -CF3, -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos), -alquil (C1-C4)-C(O)OH, -Oalquil (C1-C4)-C(O)OH, -C(O)O-alquilo (C1-C4), -alquil (C 1-C 4)-N(R 17 )(R 18 ), -Oalquil (C 1-C 4)-N(R 17 )(R 18 ), imidazolilo, piridinilo, o -alquil (C 1-C 4)-imidazolilo; en la que cada uno de R 17 y R 18 es independientemente hidrógeno o -alquilo (C 1-C 4) (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos), o R 17 y R 18 tomados junto con el nitrógeno al que están unidos forman piperidinilo o pirrolidinilo; R 19 es hidrógeno, halógeno, o -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos); y R 20 es hidroxi, -alquilo (C 1-C 4) (opcionalmente sustituido con de uno a tres halógenos), -CH 2OH, o fenilo; con la condición de que un compuesto de fórmula (I) no sea 1-ciclohexil-3-fenoxi-pirrolidin-2-ona o 1-ciclohexil-3-fenilsulfanil-pirrolidin-2-ona.