DERIVADOS AMIDA DEL ACIDO 3-OXO-1,3-DIHIDRO-INDAZOL-2-CARBOXILICO COMO INHIBIDORES DE LA FOSFOLIPASA.
Un compuesto derivado del ácido dihidro-1H-indazol-5-carboxílico de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que;
R1 se selecciona de alquilo C5-C13, haloalquilo C1-C12, alquenilo C4-C12, alquinilo C4-C12, alquil C1-C5 cicloalquilo C 3-C 8, cicloalquilo C 3-C 8, alquil C 1-C 5 heterocíclico, bencilo y arilo, en las que los sustituyentes cicloalquilo, heterocíclico, bencilo y arilo están opcionalmente sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, fenilo, bencilo, hidroxi, alcoxi C1- C5, -(CH2)mCOO-alquilo C1-C5, -(CH2)mNR a R b y alquil C1-C4 cicloalquilo C3-C8; en los que R a y R b se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8 y alquil C1-C5 cicloalquilo C3-C8; R 3, R 4, R 5 y R 6 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C 1-C 12, haloalquilo C 2-C 12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12, alquil C2-C12 arilo, alquil C1-C12 ciclohexilo, alquil C1-C12 ciclopentilo, alquil C1-C12 heterocíclico, -(CH2)mCOOH, -(CH2)mCO alquilo (C1-C10), -(CH2)mCOO alquilo (C1-C10), -(CH2)mCOO alquil (C1-C10) arilo, alquilamino C1-C10, halo, -(CH2)mCONR a R b , fenilo, bencilo o arilo, en los que cada uno de los grupos fenilo, bencilo o arilo está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados independientemente de alquilo C 1- C 8, haloalquilo C 1-C 8, alquenilo C 2-C 8, alquinilo C 2-C 8, fenilo, bencilo, hidroxi, alcoxi C 1-C 5, -(CH 2) mCOO alquilo C1-C5, y alquil C1-C4 cicloalquilo C3-C8; y en los que m es 0, 1, 2 ó 3; R 7 se selecciona de hidrógeno, alquilo C 1-C 10, haloalquilo C 1-C 10, alquenilo C 2-C 10, alquinilo C 2-C 10, alquil C 1-C 6 arilo, alquil C 1-C 6 ciclohexilo, alquil C 1-C 6 ciclopentilo, alquil C 1-C 6 heterocíclico o arilo; o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, con la condición de que el compuesto de fórmula (I) no sea: fenilamida del ácido 4,6dicloro-3-oxo-1,3-dihidro-indazol-2-carboxílico; 2-butilamida-4-octilamida del ácido 3-oxo-1,3-dihidro-indazol-2,4dicarboxílico; ácido 2-octilcarbamoil-3-oxo-2,3-dihidro-1H-indazol-4-carboxílico; dodecilamida del ácido 3-oxo-1,3dihidro-indazol-2-carboxílico; octilamida del ácido 3-oxo-1,3-dihidro-indazol-2-carboxílico; o fenilamida del ácido 3-oxo-1-fenil-1,3-dihidro-indazol-2-carboxílico; y con la otra condición de que cuando R 3, R 4, R 5, R 6 y R 7 son cada uno hidrógeno, R1 no sea fenilo, un grupo alquilo que tenga hasta siete carbonos o un grupo alquilfenilo en el que el grupo alquilo tenga hasta siete carbonos
Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W04006092US.
Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS, IN 46285.
Inventor/es: LIN, HO-SHEN, RICHETT, MICHAEL, ENRICO, LOPEZ, JOSE, EDUARDO, EACHO,PATRICK,IRVING, FOXWORTHY-MASON,PATRICIA,SUE, MOSIOR,MARIAN,KAZIMIERZ.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 9 de Septiembre de 2009.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D231/56 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.
- C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Clasificación PCT:
- A61K31/416 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
- A61P3/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Antihiperlipidémicos.
- C07C275/26 C07 […] › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 275/00 Derivados de urea, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que los átomos de nitrógeno no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen átomos de nitrógeno de grupos urea unidos a átomos de carbono de ciclos que no son ciclos aromáticos de seis miembros.
- C07D231/56 C07D 231/00 […] › Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.
Clasificación antigua:
- A61K31/416 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas carbocíclicos, p. ej. indazol.
- A61P3/06 A61P 3/00 […] › Antihiperlipidémicos.
- C07C275/26 C07C 275/00 […] › que tienen átomos de nitrógeno de grupos urea unidos a átomos de carbono de ciclos que no son ciclos aromáticos de seis miembros.
- C07D231/56 C07D 231/00 […] › Benzopirazoles; Benzopirazoles hidrogenados.
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