Inhibidores de la proteasa peptidomiméticos y compuestos intermedios para su preparación como tratamiento para infección por VHC.
(07/05/2014) Un compuesto de la fórmula 1,
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato de dicho compuesto, o su sal, en la que:
R0 es un enlace o difluorometileno;
R1 es hidrógeno, grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclico opcionalmente sustituido o grupo aromático opcionalmente sustituido;
cada uno de R2 y R9 es independientemente un grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclico opcionalmente sustituido o grupo aromático opcionalmente sustituido;
R3, R5 y R7 10 son cada uno independientemente:
un (1,1- o 1,2-)cicloalquilo opcionalmente sustituido,
un (1,1- o 1,2-)heterociclileno opcionalmente sustituido,…
2,3,4,5-Tetrahidro-1H-benzo[d]azepinas 6-sustituidas como agonistas del receptor 5-HT2C.
(16/04/2014) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno;
cada R2, R3 y R4 es independientemente hidrógeno;
R5 es hidrógeno;
R6 es -NR24R25;
R7 es halo;
R8 es hidrógeno;
R9 es hidrógeno;
R24 es Ph2-n-alquilo (C1-C3), dicho Ph2-n-alquilo (C1-C3) opcionalmente sustituido en el resto n-alquilo cuando está presente con alquilo (C1-C3), dimetilo o gem-etano;
R25 es hidrógeno, alquilo (C1-C3) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes fluoro, o alilo;
R26 es hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes fluoro o cicloalquil (C3-C7)- alquilo (C0-C3);
R27 es hidrógeno…
Inhibidores peptidomiméticos de proteasa.
(11/12/2013) Un compuesto de fórmula 1**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato de tal compuesto, o su sal, en la que:R0 es un enlace o difluorometileno;
R1 es hidrógeno, grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclico opcionalmente sustituido o grupoaromático opcionalmente sustituido;
R2 y R9 son cada uno independientemente un grupo alifático opcionalmente sustituido, grupo cíclicoopcionalmente sustituido o grupo aromático opcionalmente sustituido;
R3 y R5 son cada uno independientemente un metileno de grupo alifático inferior opcionalmente sustituido yR7 es metileno de grupo alifático inferior opcionalmente sustituido, metileno de grupo cíclico inferioropcionalmente sustituido
o (aril o heteroaril) metileno monocíclico opcionalmente…
2,3,4,5-Tetrahidro-1H-benzo[d]azepinas sustituidas con heterociclo enlazado en 6-N como agonistas del receptor 5-HT2C.
(06/11/2013) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno;
R2, R3 y R4 son hidrógeno;
R5 es hidrógeno;
R6 es seleccionado entre el grupo que consiste en
R7 es hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C3) opcionalmente sustituido con 1 a 5 sustituyentes de flúor, alquenilo(C2-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes de flúor, cicloalquilo (C3-C7), alcoxi (C1-C6)opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes de flúor o alquiltio (C1-C6) opcionalmente sustituido con 1 a 6sustituyentes de flúor;
R8 es hidrógeno, halo, ciano, -SCF3 o hidroxi;
R9 es hidrógeno, halo, ciano, -CF3, -SCF3,…
2-Carbonilamino-6-piperidinaminopiridinas sustituidas y 1-carbonilamino-3-piperidinaminobencenos sustituidos como agonistas de 5-HT1F.
(30/04/2012) Compuesto de fórmula I:
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que;
X es -C (R3c) = o -N=;
R1 es fenilo, fenilo sustituido, heterociclo o heterociclo sustituido, en los que el heterociclo se selecciona del grupo que consiste en piridinilo, tiofenilo y furanilo y en los que fenilo sustituido significa que el resto de anillo está:
i. sustituido con de uno a tres sustituyentes halógeno; o
ii. sustituido con de uno a dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, metilo, metoxilo, trifluorometilo, trifluorometoxilo y ciano; y en los que heterociclo sustituido significa que el resto de anillo está monosustituido con halógeno; R2 es hidrógeno; n-alquilo C1-C3, cicloalquil-C3-C6-alquilo-C1-C3, o un grupo de fórmula II
R3a, R3b…
Inhibidores peptidomiméticos de proteasa.
(21/03/2012) Un compuesto ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o profármaco del mismo, o un solvato de dicho compuesto, su sal o su profármaco.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR BICICLOPROLINATOS QUIRALES COMO INTERMEDIOS PARA LA PREPARACIÓN DE INHIBIDORES DE PROTEASA PEPTIDOMIMÉTICOS.
(23/02/2011) Un procedimiento para preparar un compuesto de bicicloprolinato quiral de fórmula 28 **(Ver fórmula)**que comprende las etapas de: (a) escindir y ciclar un compuesto de fórmula 24 en la que: **(Ver fórmula)**es cicloalquilo opcionalmente sustituido o arilcicloalquilo condensado opcionalmente sustituido; R11 es -CO2R13; R12 es un aducto de derivado de glicinimida imínica; R13 es un grupo protector de ácido o grupo alifático opcionalmente sustituido; en condiciones de escisión y ciclación para formar un compuesto de fórmula 25 **(Ver fórmula)**en la que: R14 es -CONR15R15, -CN; 323 **(Ver fórmula)**o -CO2R16; R15 es un grupo alifático opcionalmente sustituido; R16 es un grupo protector de ácido, arilo opcionalmente sustituido o grupo alifático opcionalmente sustituido; y (b) proteger el nitrógeno del resto…
INHIBIDORES PEPTIDOMIMETICOS DE PROTEASA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(07/09/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07K7/06.
Un compuesto ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable o profármaco del mismo, o un solvato de dicho compuesto, su sal o su profármaco.
COMPUESTOS DE (4-AMINOCICLOHEXEN-1-IL)FENILO Y (4-AMINOCICLOHEXEN-1-IL)PIRIDINILO SUSTITUIDOS COMO AGONISTAS DE 5-HT1F.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D213/75, A61K31/44, A61K31/165, C07D213/61, A61P25/06, C07D213/73, C07C233/80.
Un compuesto de fórmula I: o una sal de adición de ácido del mismo farmacéuticamente aceptable, en el que; X es -C(R4)= o -N=; Ar es fenilo, fenilo sustituido, heterociclo o heterociclo sustituido; R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C3; R3 es hidrógeno, flúor o metilo; cuando X es -C(R4)=, R4 es hidrógeno, flúor o metilo, siempre que no más de uno de R3 y R4 pueda ser distinto de hidrógeno; y R5 es hidrógeno, metilo o etilo.
PIRIDINOILPIPERIDINAS COMO AGONISTAS DE 5-HT1F.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/07/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Clasificación: C07D401/14, A61P15/00, A61K31/506, A61P17/14, C07D405/14, A61K31/44, A61P25/24, A61P43/00, A61P25/22, A61P25/18, C07D401/06, C07D409/14, A61K31/4545, C07D417/14, A61P25/28, A61P15/10, A61P25/34, A61P25/20, A61P25/06, A61P25/32.
Un compuesto de formula I o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que; R1 es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilo C3-C7 sustituido, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C3, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C3 sustituido, fenilo, fenilo sustituido, heterociclo, o heterociclo sustituido; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C3, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C3, o un grupo de fórmula II R3 es hidrógeno o alquilo C1-C3; R4 es hidrógeno, halo, o alquilo C1-C3; R5 es hidrógeno o alquilo C1-C3; R6 es hidrógeno o alquilo C1-C6; y n es un número entero de 1 a 6 inclusive.
