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(09/11/2016) Procedimiento para preparar sales de tiotropio de la fórmula 1**Fórmula** en donde X‾ puede significar un anión con carga negativa sencilla, caracterizado por que se hace reaccionar un compuesto de la fórmula 2**Fórmula** en donde Y‾ puede significar un anión lipófilo con carga negativa sencilla, distinto de X‾ , seleccionado del grupo consistente en hexafluorofosfato, tetrafluoroborato y tetrafenilborato, de manera especialmente preferible hexafluorofosfato o tetrafenilborato, en un solo paso, con un compuesto de la fórmula 3**Fórmula** en donde R significa un radical seleccionado del grupo consistente en metoxi, etoxi, propoxi, isopropoxi, isopropeniloxi, butoxi, O-N-succinimida, O-N-ftalimida,…

(02/12/2015) Heterociclos bicíclicos de la fórmula general**Fórmula** en la que significan Ra un átomo de hidrógeno, Rb un grupo 1-feniletilo o un grupo fenilo, en el que el núcleo de fenilo está sustituido con los radicales R1 y R2, en donde R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, representan en cada caso un átomo de hidrógeno, flúor, cloro o bromo, X un átomo de nitrógeno, A un grupo imino, B un grupo carbonilo, C un grupo 1,2-vinileno o etinileno, D un grupo metileno, E un grupo dimetilamino, dietilamino, bis-(2-metoxi-etil)-amino, N-metil-N-(2-metoxi-etil)-amino, N-etil-N-(2-metoxietil)- amino, N-metil-N-ciclopropil-amino, N-metil-N-ciclpropilmetil-amino, N-metil-N-(1-metoxi-2-propil)-amino, N-metil- N-(2-metoxi-propil)-amino, N-metil-N-(3-metoxi-propil)-amino, un…

(10/12/2014) El compuesto (AK), la (Z)-3-(1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-fenilamino)-1-fenilmetileno]- 6-metoxicarbonil-2-indolinona, o un tautómero, un estereoisómero o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, para el uso en el tratamiento de la fibrosis pulmonar.

(16/07/2014) Procedimiento in vitro o ex vivo para expresar al menos un gen de interés que codifica para uno o más producto(s)/polipéptido(s) terapéutico(s) deseado(s) en una célula eucariota, en el que la célula eucariota no es un ovocito humano ni una célula madre embrionaria humana, que comprende a) introducir de un primer ADN que comprende una secuencia attB de SEQ ID n.º: 13, una attP de SEQ ID n.º 14, una attL de SEQ ID n.º 15 o una attR de SEQ ID n.º 16 o un derivado de la misma en el interior de una célula; b) seleccionar subclones candidatos en un biorreactor a pequeña escala que imita un proceso de producción de alimentación por lotes basado en parámetros tales como una alta viabilidad a alta densidad celular, el metabolismo y la capacidad de permitir…

(04/06/2014) R a significa un grupo bencilo, 1-feniletilo ó 3-cloro-4-fluorofenilo, Rb significa un grupo dimetilamino, y Rc significa un grupo ciclopropilmetoxi, ciclobutiloxi, ciclopentiloxi, tetrahidrofuran-3-il-oxi, tetrahidrofuran-2-ilmetoxi, tetrahidrofuran-3-il-metoxi, tetrahidropiran-4-il-oxi o tetrahidropiran-4-il-metoxi, con excepción del compuesto 4-[(3-cloro-4-fluorofenil)amino]-6-{[4-(dimetilamino)-1-oxo-2-buten-1-il]amino}-7-ciclopropilmetoxi-quinazolina, sus tautómeros, sus estereoisómeros y sus sales.

(02/04/2014) Procedimiento para hallar parámetros adecuados para procedimientos de cromatografía para la separación de biomoléculas, llevándose a cabo, con variación de parámetros individuales, ensayos con material de cromatografía que incluyen una secuencia de etapas de etapas de equilibrado, carga, lavado y elución y deduciéndose parámetros óptimos a partir de los resultados de estos ensayos, empleándose el material de cromatografía por enfoque en una cantidad para que el lecho de gel obtenido con ello presente un volumen entre 0, 01 ml y 2 ml, en el que (a) una puesta en suspensión de un material de cromatografía se pone en múltiples cavidades de una placa de 10 filtro multipocillo, (b) en las cavidades provistas de la puesta en suspensión se genera un lecho de gel húmedo al retirarse el sobrenadante sobre el material…

(08/01/2014) Compuestos de la fórmula general 1 ** ver fórmula** en la que significan n 1; R1 hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-C4 u -O-alquilo-C1-C4; R2 hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-C4 u -O-alquilo-C1-C4; R3 alquilo-C1-C4, OH, halógeno, -O-alquilo-C1-C4, -O-alquilen-C1-C4-COOH, -O-alquilen-C1-C4-CO-O-alquilo- C1-C4, con la condición de que cuando R1 y R2 signifiquen en cada caso orto-metilo, R1 no puede ser al mismo tiempo OH

(18/12/2013) Método para la preparación de ácido nitroorótico, que se caracteriza por que el ácido nitroorótico es nitradoa una temperatura de unos 40-80ºC usando una mezcla de ácido sulfúrico concentrado y ácido nítrico concentradono fumante.

(06/11/2013) Un método para la preparación de telmisartán en una forma al menos 90% amorfa, según se determina por lamedida de difracción de rayos X en polvo. que comprende a) preparar una solución acuosa que comprende telmisartán y al menos un agente básico, y b) secar por pulverización dicha solución acuosa a la temperatura ambiente o a temperaturas incrementadasde entre 50ºC y 100ºC en un secador por pulverización en isocorriente o en contracorriente, y a unapresión de pulverización de 1 a 4 bar, para obtener un granulado secado por pulverización que tiene la siguientedistribución del tamaño de partículas: d10 : ≤20 μm d50 : ≤80 μm d90 : ≤350 μm.

(30/10/2013) Compuestos de la fórmula general en la que significan R1 un grupo alquilo C1-8, un grupo alquenilo C3-8, un grupo alquenilo C3-4, que está sustituido con un grupo alquil C1-2-oxi-carbonilo, aminocarbonilo, alquil C1-3-aminocarbonilo,di-(alquil C1-3)-amino-carbonilo, pirrolidin-1-ilcarbonilo, piperidin-1-ilcarbonilo o morfolin-4-ilcarbonilo, un grupo alquinilo C3-8, un grupo alquilo C1-6 sustituido con un grupo Ra, en donde Ra significa un grupo cicloalquilo C3-7, heteroarilo, ciano, carboxi, alquil C1-3-oxi-carbonilo, aminocarbonilo,alquil C1-3-amino-carbonilo, di-(alquil C1-3)-amino-carbonilo, pirrolidin-1-ilcarbonilo, piperidin-1-ilcarbonilo,morfolin-4-ilcarbonilo, piperazin-1-ilcarbonilo, 4-metilpiperazin-1-ilcarbonilo o 4-etilpiperazin-1-ilcarbonilo,un grupo alquilo C1-6 sustituido con un grupo…

(29/10/2013) Micronizado de bromuro de tiotropio prácticamente anhidro, que tiene un contenido de agua de ≤ 1,5%, que sepuede obtener mediante un procedimiento que se caracteriza por que se tritura bromuro de tiotropio monohidratocristalino en un pulverizador de chorros opuestos, con una función de clasificación separada, en el que las partículasde bromuro de tiotropio monohidrato se trituran en un lecho fluidizado de polvo, y el micronizado de bromuro detiotropio prácticamente anhidro tiene un tamaño de partícula característico X50 (valor mediano del tamaño departícula) de entre 1,0 μm y 3,5 μm, y una Q (cantidad de partículas que, en relación con la distribución devolumen de las partículas,…

(18/10/2013) Procedimiento para preparar un micronizado de bromuro de tiotropio prácticamente anhidro, que tiene uncontenido de agua de ≤1,5%, caracterizado por que se tritura bromuro de tiotropio monohidrato cristalino en unpulverizador de chorros opuestos, con una función de clasificación separada, en donde las partículas de bromuro detiotropio monohidrato se trituran en un lecho fluidizado de polvo, y por que el micronizado de bromuro de tiotropioprácticamente anhidro tiene un tamaño de partícula característico X50 (valor mediano del tamaño de partícula) deentre 1,0 μm y 3,5 μm, y una Q (cantidad de partículas que, en relación con la distribución de volumen de laspartículas, se encuentran por debajo de 5,8 μm) mayor que 60%, en donde la aceleración de partículas se realiza enel chorro libre y, por el contrario, la trituración de las partículas…

(29/08/2013) Una señal de poliadenilación que comprende un ácido nucleico que comprende una secuencia que es idéntica al menos en un 75 % a la SEQ ID NO:8.

(14/08/2013) Kit de inhalación de un inhalador y un polvo inhalable que contiene tiotropio, en una cantidad de 0,001 a5%, en mezcla con un excipiente fisiológicamente aceptable con un tamaño de partícula medio de 10 a 500 μm, endonde el inhalador comprende un alojamiento, que contiene dos ventanas, una pletina en la que hay orificios deadmisión de aire y que está provista de una rejilla sujeta mediante un alojamiento de rejilla, una cámara deinhalación conectada a la pletina en la que hay un pulsador provisto de dos pasadores afilados y movible contra unmuelle, una boquilla que se conecta al alojamiento, la pletina y una tapa con un eje para permitir que se abra o secierre pivotando, y tres agujeros con diámetros inferiores a 1 mm…

(16/07/2013) Compuestos de alquino de fórmula general I**Fórmula** en la cual R1, R2 independientemente entre sí, significan H, un grupo alquilo C1-8 ocicloalquilo C3-7 eventualmente sustituido con el radical R11, en donde un grupo-CH2- puede estar sustituido en la posición 3 ó 4 de un grupo cicloalquilo de 5,6 ó 7 miembros con -O-, -S- o -NR13-, o un radical fenilo o piridiniloeventualmente mono- o poli-sustituido con el radical R12 y/o monosustituido connitro, o R1 y R2 forman un puente alquileno C2-8, en el que - uno o dos grupos -CH2-, independientemente entre sí, pueden estarreemplazados por -CH≥N- o -CH≥CH- y/o - uno o dos grupos -CH2-, independientemente…

(12/07/2013) Elemento filtrante para un inhalador en donde el elemento filtrante dispone de un borde de sujeción y de una zona de filtración que se extiende en una sección transversal dentro del borde de sujeción , para lo cual además la zona de filtración es abombada, de modo que, existe una parte prominente formando un vuelo hacia fuera, caracterizado por que, la parte prominente aplanada presenta una zona aplanada .

(24/06/2013) Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que significan X un átomo de oxígeno, R1 un átomo de hidrógeno, R2 un átomo de flúor, cloro o bromo, o un grupo ciano, R3 un grupo fenilo sustituido en posición 3 ó 4 con un grupo carboxi-alquilo C1-3, alcoxi C1-4-carbonil-alquilo C1-3,aminocarbonil-alquilo C1-3, (alquil C1-2-amino)-carbonil-alquilo C1-3 o alcoxi C1-4-carbonil-alquenilo C2-3,R4 un grupo fenilo o un grupo fenilo monosustituido con un grupo alquilo C1-3 sustituido en posición final con un grupoamino, guanidino, mono- o di-(alquil C1-2)-amino, N-[ -di-(alquil C1-3)-amino-alquil C2-3]-N-(alquil C1-3)-amino, Nmetil-(alquil C3-4)-amino, N-(alquil C1-3)-N-bencilamino, N-(alcoxi C1-4-carbonil)-amino, N-(alcoxi C1-4-carbonil)-alquilC1-4-amino, 4-(alquil C1-3)-piperazin-1-ilo, imidazol-1-ilo, pirrolidin-1-ilo,…

(23/04/2013) Ácido nucleico que contiene TE-13 (SEQ ID Nº 15) o un fragmento de TE-13 (SEQ ID Nº 15) o sussecuencias de nucleótidos complementarias o un derivado de TE-13 (SEQ ID Nº 15) o sus secuencias denucleótidos complementarias, en donde el ácido nucleico, el fragmento, el derivado o sus secuencias de nucleótidoscomplementarias conduce, en el caso de una integración cromosómica, a un aumento de la transcripción o bien dela expresión de un gen de interés en un sistema de expresión, y en donde el derivado presente una identidad de lasecuencia de al menos el 85%.

(05/04/2013) Un comprimido farmacéutico de dos capas para uso en un método para el tratamiento de la hipertensión, quecomprende una primera capa que contiene telmisartán en forma al menos 90% amorfa según se determina por la medida dedifracción de rayos X en polvo en una matriz para comprimidos que se disuelve, que comprende un agente básico yun diluyente soluble en agua, y una segunda capa que contiene un diurético de tiazida en una matriz para comprimidos que se desintegra.

(13/03/2013) Medicamento, caracterizado por un contenido en una o varias sales de tiotropio en combinación con ciclosenida ,eventualmente en forma de sus enantiómeros, mezclas de los enantiómeros o en forma de los racematos, eventualmenteen forma de los solvatos o hidratos así como, eventualmente, junto con un coadyuvante farmacéuticamente compatible.

(05/03/2013) Método de producción de una proteína de interés heteróloga en una célula, que comprende aumentar la expresión o actividad de una proteína que tiene una secuencia aminoacídica que comprende la proteína de transferencia de ceramida CERT o un derivado o mutante de la misma, y b. efectuar la expresión de dicha proteína de interés, en donde dicho derivado es una molécula de polipéptido que es al menos un 70% idéntica en la secuencia con la secuencia CERT original o su secuencia complementaria, o dicho derivado es una secuencia CERT homóloga de un organismo diferente, y en donde dicho mutante se basa en una modificación orientada de secuencias CERT 10 mediante sustitución, inserción o deleción de uno a diez aminoácidos

(01/08/2012) Método para ensamblar un dispositivo para suministrar un medicamento, particularmente en forma de unaerosol (A), con una exactitud de dosificación mejorada, en el que se proporcionan al menos un primer y un segundo componentes, que se ensamblan mutuamente oasientan uno en otro de manera hermética, en el que el primer componente es fabricado en lotes, en el que al menos una magnitud significativa de los primeros componentes de cada lote sólo es determinada con unmuestreo al azar, en el que al menos una magnitud significativa importante para todos los primeros componentes del lote respectivo sedetermina a partir de la al menos una magnitud significativa, en el que el…

(20/06/2012) Compuestos de la fórmula general I **Fórmula** en la que R1 es un grupo alquilo C1-8, un grupo alquenilo C3-8, un grupo alquenilo C3-4, que está sustituido con un grupo alquil C1_roxi-carbonilo, aminocarbonilo, alquil C1-3-amino-carbonilo, di-(alquil C1_3)-amino-carbonilo, pirrolidin-1-ilcarbonilo, piperidin-1-ilcarbonilo o morfolin-4-ilcarbonilo, un grupo alquinilo C3-8, R4 es un grupo alquilo CH sustituido con un grupo Ra , en donde Ra es un grupo cicloalquilo C3-Y, heteroarilo, ciano, carboxi, alquil C1_3-oxicarbonilo, aminocarbonilo, alquil C1-3-amino-carbonilo, di-(alquil C1-3)-aminocarbonilo, pirrolidin-1-ilcarbonilo, piperidin-1-ilcarbonilo,…

(11/04/2012) Hidrocloruro de 4-[4-(2-pirrolilcarbonil)-1-piperazinil)]-3-trifluorometil-benzoilguanidina 1.

(28/03/2012) Monoetanosulfonato de 3-Z-[1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-anilino)-1-fenilmetileno]-6-metoxicarbonil-2-indolinona.

(23/02/2012) Procedimiento para la preparación de bromuro de tiotropio **Fórmula** caracterizado porque, en una primera etapa, ésteres escopínicos de la fórmula (II) **Fórmula** en la cual R significa un radical seleccionado de alquilo (C1-C4) y alquilen (C1-C4)-fenilo, los cuales pueden estar sustituidos, cada uno, con hidroxi o alcoxi (C1-C4), eventualmente en forma de sus sales por adición de ácidos, así como eventualmente en forma de sus hidratos, se reducen en un disolvente adecuado mediante cinc en presencia de sales metálicas activantes y, al mismo tiempo, se saponifica utilizando bases adecuadas para dar tropenol de la fórmula (I) **Fórmula** y éste, eventualmente en forma de sus sales por adición de ácidos, en una segunda etapa, se hace reaccionar con un éster de la fórmula (III) **Fórmula** para dar éster tropenólico de la fórmula (IV) **Fórmula** éste, en una…