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Formulaciones de conjugado de fármaco y anticuerpo anti-EGFR.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(14/10/2019). Inventor/es: KUMAR,VINEET, TSCHOEPE,MARKUS, KALETA,KATHARINA. Clasificación: A61P35/00, A61K9/19, A61K47/68.
Una formulación liofilizada que comprende un conjugado de fármaco y anticuerpo (ADC) anti-receptor del factor de crecimiento epidérmico (EGFR), un azúcar, histidina y un tensioactivo, en donde dicho ADC anti-EGFR comprende un anticuerpo anti-EGFR conjugado con una auristatina, en donde el anticuerpo anti-EGFR comprende una región variable de cadena pesada que comprende regiones de dominio de complementariedad (CDR) que comprenden las secuencias de aminoácidos expuestas en las SEQ ID NOS: 15, 16 y 17, y comprende una región variable de cadena ligera que comprende CDR que comprenden las secuencias de aminoácidos expuestas en las SEQ ID NOS: 20, 21 y 22.
PDF original: ES-2727134_T3.pdf
Forma galénica farmacéutica que comprende una composición portadora polimérica.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(07/02/2019). Inventor/es: KESSLER, THOMAS, LIEPOLD, BERND, BREITENBACH, JORG, MAGERLEIN,MARKUS, PACKHÄUSER,CLAUDIA. Clasificación: A61K9/20, A61K47/32.
Una forma galénica farmacéutica que comprende un producto en dispersión sólida de al menos un principio activo dispersado en una composición portadora polimérica, comprendiendo la composición portadora polimérica
a) un homopolímero de vinilpirrolidona que tiene una distribución del peso molecular tal que al menos un 95% en peso del homopolímero tiene un peso molecular comprendido en el intervalo de 1000 a 13 000; y
b) un copolímero de vinilpirrolidona que tiene un peso molecular promedio ponderal de 5000 a 1 500 000.
PDF original: ES-2699075_T3.pdf
Composición y método para el diagnóstico y el tratamiento de enfermedades asociadas con la degeneración de las neuritas.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia Física
(18/04/2018). Inventor/es: MUELLER,BERNHARD, HUANG,LILI, BARDWELL,PHILIP D, KUTSKOVA,YULIYA, MEMMOTT,JOHN. Clasificación: A61K39/00, C07K16/28, A61K39/395, C07K16/18, G01N33/68, A61K49/00, A61K51/10, C07K16/22, C07B59/00.
Un anticuerpo monoclonal anti-Molécula de Orientación Repulsiva a (RGMa) aislado que comprende una región variable de cadena pesada que comprende una región determinante de la complementariedad (CDR) que compren- de la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 2, una CDR2 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 3 y una CDR3 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 4 y una región variable de cadena ligera que comprende una CDR1 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 6, una CDR2 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 7 y una CDR3 que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 8 o SEQ ID NO: 73.
PDF original: ES-2676725_T3.pdf
Compuestos de carboxamida y su uso como inhibidores de calpaína.
(15/02/2017) Un compuesto de carboxamida de fórmula I**Fórmula**
donde
indica un enlace sencillo;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, donde los tres últimos radicales mencionados pueden estar parcialmente o completamente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a, cicloalquilo C3-C7, cicloalquil(C3-C7)alquilo C1-C4, donde un grupo CH2 en el radical cicloalquilo de los dos últimos radicales mencionados se pueden remplazar por O, NH, o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace, donde el radical cicloalquilo puede tener adicionalmente 1, 2, 3 o 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, arilalquilo C1-C6, arilalquenilo C2-C6, hetarilalquilo C1-C4 o hetarilalquenilo C2-C6, donde arilo…
Inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 10A.
(04/01/2017) Compuesto de fórmula I **Fórmula**
en el que
Q es O o S;
X1 es N o CH;
X2 es N o C-R7;
X3 es O, S,
-X4≥C(R8)-,
donde C(R8) está unido al átomo de carbono que lleva a R2, o -X5≥C(R9)-, donde X5 está unido al átomo de carbono que lleva a R2;
X4 es N o C-R9;
X5 es N; Het se elige entre
i. hetarilo monocíclico de 6 integrantes unido por C con 1 o 2 átomos de nitrógeno como integrantes del anillo, que no está sustituido o puede llevar 1, 2, 3 o 4 sustituyentes Rx idénticos o diferentes, ii. hetarilo bicíclico fusionado con 1 o 2 átomos de nitrógeno y opcionalmente otro heteroátomo elegido entre O, S y N como integrantes del anillo, benzotienilo o benzofurilo, donde el hetarilo bicíclico, benzotienilo y benzofurilo,…
Preparación de composiciones con antibióticos macrólidos incorporados esencialmente no cristalinos.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(21/12/2016). Inventor/es: ROSENBERG, JORG, HACH, HARALD, WESTEDT,ULRICH, KNOBLOCH,MARTIN, STEIGER,NORBERT. Clasificación: A61K9/16, A61K9/14, A61K31/7048, A61K31/7052.
Un proceso para la preparación de una composición farmacéutica de un antibiótico macrólido en forma esencialmente no cristalina, en la que el antibiótico macrólido, un polímero hinchable en agua y un donador de protones se mezclan en una extrusora en presencia de agua y se fuerzan a través de un troquel, con la relación en peso de la suma de antibiótico macrólido, polímero hinchable en agua y donador de protones al agua que es de al menos 1:1.
PDF original: ES-2615578_T3.pdf
Forma de dosificación farmacéutica que contiene una composición de solubilización farmacéuticamente aceptable.
(30/11/2016) Una forma de dosificación farmacéutica que comprende una mezcla procesada en estado fundido de al menos un principio activo, al menos un homopolímero o copolímero de N-vinilpirrolidona farmacéuticamente aceptable y una composición solubilizante, estando presente el principio activo como una dispersión sólida y la composición solubilizante comprende (i) al menos un compuesto de tocoferilo que corresponde a la fórmula (I)**Fórmula**
donde
Z es el resto de un ácido alifático dibásico,
R1 y R2 son, independientemente uno del otro, hidrógeno o alquilo C1-C4 y
n es un número entero de 5 a 100,
y (ii) al menos un monoéster de ácido graso de propilenglicol o una mezcla de mono- y diéster…
Formulaciones de retardo sólidas basadas en dispersiones sólidas.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(27/07/2016). Inventor/es: LIEPOLD, BERND, BERNDL, GUNTHER, WESTEDT,ULRICH, WEIS,JUERGEN, GRANZOW,DIETRICH, LANDER,UTE. Clasificación: A61K9/20, A61K47/32, A61K47/34.
Una formulación que comprende un producto de dispersión sólida procesado en masa fundida, que comprende, con respecto al peso total del producto:
(a) uno o más agentes activos;
(b) de un 10 a un 90 % (p/p) de al menos un polímero termoplástico de N-vinil-lactamas farmacéuticamente aceptable; y
(c) de un 5 a un 60 % (p/p) de al menos un copolímero de injerto de poli(alcohol vinílico) - polialquilen glicol, farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2598235_T3.pdf
Derivados de aminotetralina, composiciones farmacéuticas que los contienen y su uso en terapia.
(25/05/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde
A es un anillo seleccionado del grupo que consiste en los siguientes anillos heterocíclicos de 5 o 6 miembros:**Fórmula**
A es un anillo benceno y el compuesto tiene la siguiente fórmula:**Fórmula**
R es R1-W-A1-Q-Y-A2-X1-;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquil C3-C12-alquilo C1-C4, alquilo C1-C6 halogenado, tri-(alquil C1-C4)- sililalquilo C1-C4, hidroxialquilo C1-C4, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, aminoalquilo C1-C4, alquilamino C1-C6- alquilo C1-C4, dialquilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquilcarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquiloxicarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquilaminocarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, di-alquilaminocarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquilsulfonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, (aril…
Composiciones de itraconazol con biodisponibilidad mejorada.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(13/04/2016). Inventor/es: BERNDL, GUNTHER, DEGENHARDT,MATTHIAS, MAGERLEIN,MARKUS, DISPERSYN,GERRIT. Clasificación: A61K9/14, A61K31/496.
Un producto de dispersión sólida, que se puede obtener mediante un proceso de extrusión por fundido, que comprende itraconazol e hidroxipropilmetilcelulosa, que satisface la fórmula
0,35 > ΔHtr
(en donde ΔHtr representa la endotermia (J/g) que acompaña a una transición a una temperatura pico endotérmica en el intervalo de desde 240 ºC a 250 ºC).
PDF original: ES-2571032_T3.pdf
Formas de dosificación con una biodisponibilidad mejorada.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(13/04/2016). Inventor/es: BERNDL, GUNTHER, DEGENHARDT,MATTHIAS, MAGERLEIN,MARKUS. Clasificación: A61K9/14.
Un producto de dispersión sólida, que se puede obtener por un proceso de extrusión en estado fundido, que comprende
(i) una cantidad eficaz de un principio activo o una mezcla de dos o más principios activos y
(ii) una cantidad eficaz de una hidroxipropil metilcelulosa o una mezcla de dos o más hidroxipropil metilcelulosas,
donde dicho producto de dispersión sólida satisface la fórmula
0,35 > ΔHtr
(donde ΔHtr representa la endotermia (J/g) que acompaña a una transición a una temperatura del pico endotérmico en el intervalo de 230 ºC a 260 ºC).
PDF original: ES-2576633_T3.pdf
Anticuerpos para el receptor de productos terminales de glicación avanzada (RAGE) y usos de los mismos.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(30/03/2016). Inventor/es: SCHMIDT, MARTIN, EBERT, ULRICH, MUELLER,REINHOLD, NIMMRICH,Volker, HSIEH,CHUNG-MING, GU,JIJIE, WU,ZHEN, DIGIAMMARINO,ENRICO L, LUO,FENG, FOX,GERARD B, HARLAN,JOHN E, LOEBBERT,RALF. Clasificación: C07K16/28, A61K39/395, C07K16/46, A61P25/28.
Un anticuerpo monoclonal aislado que comprende un dominio de unión a antígeno, siendo dicho anticuerpo capaz de unirse a un epítopo de una molécula de RAGE humano, comprendiendo dicho dominio de unión a antígeno:
un conjunto de CDRs de cadena pesada de SEQ ID NO: 10, 11 y 12 para CDR 1, 2 y 3 de cadena pesada, respectivamente, y
un conjunto de CDRs de cadena ligera de SEQ ID NO: 14, 15 y 16 para CDR 1, 2 y 3 de cadena ligera, respectivamente.
PDF original: ES-2579554_T3.pdf
Anticuerpos contra el receptor de los productos finales de la glicación avanzada (RAGE) y usos de los mismos.
(23/03/2016) Un anticuerpo monoclonal aislado que comprende un dominio de fijación de antígeno, siendo dicho anticuerpo capaz de fijar un epítopo de una molécula RAGE humana, comprendiendo dicho dominio de fijación de antígeno una región variable de cadena pesada (VH) y una región variable de cadena ligera (VL), comprendiendo dicha región VH el conjunto CDR constituido por SEQ ID NO: 10, 11 y 12 en el que al menos una de dichas 3 CDRs es una secuencia de aminoácidos CDR modificada que tiene una identidad de secuencia de al menos 80% con la secuencia parental y comprendiendo dicha región VL el conjunto CDR constituido por SEQ ID NO: 14, 15 y 16, en donde al menos una de dichas 3 CDRs es una secuencia de aminoácidos CDR modificada que tiene una identidad de secuencia de al menos 80% con la secuencia…
Compuestos de quinolina adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de serotonina 5-HT6.
(16/03/2016) Compuestos quinolina de fórmula (I):**Fórmula**
donde
R es un resto policíclico de fórmula:**Fórmula**
donde * indica el sitio de unión al radical quinolinilo;
A es (CH2)a siendo a 0, 1, 2 o 3;
B es (CH2)b siendo b 0, 1, 2 o 3;
X' es (CH2)X siendo x 0, 1, 2 o 3;
Y es (CH2)y siendo y 0, 1, 2 o 3;
con la condición de que a + b sea 1, 2, 3 o 4, x+y sea 1, 2, 3 o 4 y a+b+x+y sea 3, 4, 5, 6 o 7;
Q es N o CH;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, haloalcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C4, arilalquilo C1-C4, hetarilalquilo C1-C4, alquenilo C3-C6, haloalquenilo C3-C6, formilo, alquilcarbonilo C1-C4,…
Anticuerpos monoclonales contra la proteína RGM para su uso en el tratamiento de la degeneración de la capa de fibra nerviosa de la retina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(08/03/2016). Inventor/es: MÜLLER,BERNHARD K. Clasificación: A61K39/395, C07K16/22.
Una proteína de unión a la Molécula de Orientación Repulsiva humana (RGM A) para su uso en el tratamiento de la degeneración la capa de fibras nerviosas de la retina (CFNR).
PDF original: ES-2562832_T3.pdf
Forma de dosificación farmacéutica para administración oral de un inhibidor de la familia de Bcl-2.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(10/02/2016). Inventor/es: LIEPOLD, BERND, KNOBLOCH,MARTIN, STEIGER,NORBERT, PACKHAEUSER,CLAUDIA, KOSTELAC,DRAZEN. Clasificación: A61P35/00, A61K9/00, A61K9/14, A61K31/5377, A61K31/635, A61K47/22.
Una forma de dosificación farmacéutica que comprende un producto de dispersión sólida que comprende un ingrediente farmacéuticamente activo, al menos un polímero farmacéuticamente aceptable que comprende un homopolímero o un copolímero de N-vinilpirrolidona, y al menos un solubilizador farmacéuticamente aceptable que comprende un compuesto de tocoferilo que tiene un radical de polialquilenglicol, siendo dicho ingrediente farmacéuticamente activo N-(4-(4-((2-(4-clorofenil)-5,5-dimetil-1-ciclohex-1-en-1-il)metil)piperazin-1-il)benzoil)-4- (((1R)-3-(morfolin-4-il)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-((trifluorometil)sulfonil)bencenosulfonamida, una sal, o un hidrato de la misma.
PDF original: ES-2651307_T3.pdf
Oligómeros beta-(1,42) amiloides, derivados de los mismos y anticuerpos para estos, métodos para la preparación de los mismos y uso de los mismos.
(13/01/2016) Oligómero de la β amiloide truncado N-terminalmente soluble en solución salina fisiológica a diferencia de formas fibrilares más bien globulares que comprende fragmentos de Aβ(X-42), en el cual X representa un número de 10 a 24, pudiendo conseguirse el oligómero según un método que comprende que:
(a) el detergente pueda actuar sobre una proteína β amiloide monomérica para formar un oligómero A de la Aβ soluble en solución salina fisiológica más bien globular a diferencia de formas fibrilares;
(b) el efecto del detergente se reduzca y el oligómero A de la Aβ se vuelva a incubar para formar un oligómero B de la Aβ soluble en solución salina fisiológica más bien globular a diferencia de formas fibrilares; y
(c) el oligómero B de la Aβ…
Forma de dosificación de imatinib procesada por fusión.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(06/01/2016). Ver ilustración. Inventor/es: BREITENBACH, JORG, OGORKA, JORG, HACH, HARALD, WESTEDT,ULRICH, KNOBLOCH,MARTIN, STEIGER,NORBERT, ALTENBURGER,RALF, LOGGIA,NICOLETTA. Clasificación: A61K31/505, A61K9/20.
Una forma de dosificación, que comprende una mezcla procesada por fusión de
(a) una cantidad farmacéuticamente eficaz de imatinib o una sal del mismo,
(b) por lo menos un aglutinante polimérico que tiene una temperatura de transición vítrea Tg de desde +10 °C a 180 °C, y
(c) por lo menos un tensioactivo no iónico farmacéuticamente aceptable que tiene un HLB de 3,5 o menos, seleccionado de un éster de ácido graso de poliol, un éster de ácido graso de poliol polialcoxilado, un éter de alcohol graso polialcoxilado o una mezcla de los mismos.
PDF original: ES-2565036_T3.pdf
Anticuerpos monoclonales contra la proteína RGM A y usos de los mismos.
(29/07/2015) Un anticuerpo monoclonal que comprende un dominio de unión a antígeno, siendo dicho anticuerpo capaz de unirse con un epítopo de una molécula de RGM, comprendiendo dicho dominio de antígeno un dominio variable de cadena pesada que tiene al menos tres regiones determinantes de complementariedad y un dominio variable de cadena ligera que tiene al menos tres regiones determinantes de complementariedad, donde las regiones determinantes de complementariedad del dominio variable de cadena pesada tienen la secuencia de aminoácidos de SEC ID Nº: 57, SEC ID Nº: 58 y SEC ID Nº: 59 y donde las regiones determinantes de complementariedad…
Derivados de 1,3-dihidroindol-2-ona sustituidos por heteroarilo y medicamentos que los contienen.
(01/07/2015) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la cual
A es un anillo heteromonocíclico aromático, o un heterobicíclico aromático o parcialmente aromático.
donde los heterociclos son anillos de 5 o 6 miembros y comprenden hasta 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en N, O y S, y hasta 2 grupos oxo, donde no más de uno de los heteroátomos es un átomo de oxígeno,
y A puede sustituirse por los radicales R11, R12 y/o R13,
donde
R11, R12 y R13 en cada caso se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en hidrógeno, cloro, bromo, yodo, flúor, CN, CF3, OCF3, NO2, OH, O-alquilo C1-C4, O-fenilo, O-alquilen C1-C4-fenilo, fenilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, NH2, NH(alquilo C1-C4) y N(alquilo C1-C4)2,
R3 y R4 se seleccionan independientemente entre sí del grupo que consiste en hidrógeno,…
Dominios de unión de proteínas de la familia de proteínas de moléculas de orientación repulsiva (RGM) y fragmentos funcionales de las mismas, así como su uso.
(15/04/2015) Dominio de unión al receptor de neogenina de la molécula de orientación repulsiva (RGM) con una secuencia de aminoácidos
de la posición de aminoácidos 200 a 350 según SEC ID Nº: 2,
de la posición de aminoácidos 200 a 325 según SEC ID Nº: 2, o
de la posición de aminoácidos 200 a 300 según SEC ID Nº: 2, o
de la posición de aminoácidos 200 a 285 según SEC ID Nº: 2, o
de la posición de aminoácidos 250 a 285 según SEC ID Nº: 2, o
de la posición de aminoácidos 260 a 285 según SEC ID Nº: 2, o
de la posición de aminoácidos 215 a 340 según SEC ID Nº: 2, o
de la posición de aminoácidos 260 a 340 según SEC ID Nº: 2, o
de la posición de aminoácidos…
Compuestos de N-fenil-(piperazinil u homopiperazinil)-bencensulfonamida o bencensulfonil-fenil-(piperazina u homopiperazina) adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de serotonina 5-HT6.
(01/04/2015) N-Fenil-(piperazinil o homopiperazinil)-bencensulfonamida o bencensulfonil-fenil-(piperazina u homopiperazina) de fórmula (I) o (I')**Fórmula**
donde
X es un enlace o un grupo N-R4;
R1 es hidrógeno o metilo;
R2 es hidrógeno o metilo;
R3 es hidrógeno, alquilo C1-C3, flúor, alcoxi C1-C2 o alcoxi C1-C2 fluorado;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4 o cicloalquil C3-C4-CH2-;
R5 es hidrógeno, flúor, cloro, alquilo C1-C2, alquilo C1-C2 fluorado, alcoxi C1-C2 o alcoxi C1-C2 fluorado;
R6 es hidrógeno, flúor o cloro; y
n es 1 o 2,
o una sal de adición de ácidos tolerada fisiológicamente o N-óxido de la misma.
Compuestos de carboxamida y su uso como inhibidores de calpaína.
(11/03/2015) Un compuesto de carboxamida de la fórmula I**Fórmula**
en donde
R1 es hidrógeno, alquilo de 1 a 10 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 10 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 10 átomos de carbono, en donde los últimos 3 radicales mencionados pueden estar en parte o completamente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a,
cicloalquilo de 3 a 7 átomos de carbono, cicloalquil de 3 a 7 átomos de carbono-alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, en donde un grupo CH2 en la porción cicloalquilo de los dos últimos radicales mencionados, puede ser reemplazado por O, NH o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace, en donde la porción cicloalquilo puede además tener…
Compuestos heterocíclicos y su uso como inhibidores de la glucógeno sintasa quinasa 3.
(17/12/2014) Compuestos heterocíclicos de las fórmulas generales IA e IB**Fórmula**
los estereoisómeros, N-óxidos, profármacos, tautómeros y/o sales de adición ácida fisiológicamente toleradas de las mismas, donde
A es un anillo heterocíclico saturado, enlazado a N, bicíclico o tricíclico de 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13 o 14 miembros que contiene un átomo de nitrógeno y opcionalmente 1, 2 o 3 heteroátomos adicionales o grupos que contienen heteroátomos, seleccionados entre N, O, S, SO y SO2 como miembros de anillo y que portan opcionalmente 1, 2, 3 o 4 sustituyentes R6;
X1, X2, X3 y X4 se seleccionan independientemente los unos de los otros entre el grupo que consiste en CR3 y N;
X5,…
Compuestos heterocíclicos como moduladores positivos del receptor de glutamato metabotrópico 2 (receptor mGlu2).
(03/12/2014) El compuesto de las fórmulas Ia.1.a', Ia.2.a', Ia.3.a' o Ia.4.a'**Fórmula**
donde
-Q- es -C(RQ1RQ2)-, -C(RQ1RQ2)-C(RQ3RQ4)- o -C(RQ1)≥C(RQ2)-, donde cada RQ1, RQ2, RQ3, RQ4 se selecciona independientemente de los otros entre hidrógeno, halógeno, 10 CN, OH, NH2, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, alquilamino C1-C4, di-(alquil C1-C4)amino, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4;
Ra y Rb se seleccionan, independientemente entre sí, entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, haloalquilo C1- C4, alcoxi C1-C4 y haloalcoxi C1-C4, Rb también puede ser OH, si Ra es hidrógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1- C4,
X…
Compuestos aromáticos sustituidos con arilsulfonilmetilo o arilsulfonamida adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina D3.
(19/11/2014) Un compuesto aromático de la formula I**Fórmula**
donde
Ar es un fenilo o un radical heteroaromático aromático ligado con C de 5 ó 6 miembros, donde Ar puede llevar 1 radical Ra y donde Ar puede llevar 1 ó 2 radicales Rb adicionales;
Ra se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquenilo de C2-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6, alcoxi de C1-C6, alquilo de C1-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6 fluorado, alcoxi de C1- C6 fluorado, hidroxialquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C4, hidroxialcoxi de C1-C6, alcoxi de C1-C6- alcoxi de C1-C4, COOH, NR4R5, CH2NR4R5, ONR4R5, NHC (O) NR4R5, C (O) NR4R5, SO2NR4R5,
alquilcarbonilo de C1-C6, alquilcarbonilo de C1-C6 fluorado, alquilcarbonilamino de C1-C6, alquilcarbonilamino de…
Compuestos carboxamida y su uso como inhibidores de calpaína.
(29/10/2014) Un compuesto de carboxamida de la fórmula I**fórmula**
donde
R1 es alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, donde los últimos 3 radicales mencionados pueden estar parcial o completamente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a,
cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, donde un grupo CH2 en el resto cicloalquilo de los dos últimos radicales mencionados pueden estar reemplazados por O, NH o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace, donde el resto cicloalquilo puede tener además 1, 2, 3 o 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, aril-alquilo C1-C6, aril-alquenilo C2-C6, hetaril-alquilo C1-C4 o hetaril-alquenilo C2-C6, donde arilo y hetarilo en los últimos 6 radicales mencionados puede estar sin sustituir o portar 1, 2, 3 o 4 radicales R1c idénticos o diferentes;…
Derivados de aminoindano, composiciones farmacéuticas que los contienen, y su uso en terapia.
(17/09/2014) Derivados de aminoindano de la fórmula (I)**Fórmula**
donde
A es un anillo de 5 o 6 miembros;
R es R1-W-A1-Q-Y-A2-X1-;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquil C3-C12-alquilo C1-C4, alquilo C1-C6 halogenado, tri-(alquil C1-C4)-silil-alquilo C1-C4, hidroxi-alquilo C1-C4, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, amino-alquilo C1-C4, alquilamino C1-C6-alquilo C1-C4, di-alquilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquilcarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquiloxicarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquilaminocarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, di-alquilaminocarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, alquilsulfonilamino C1-C6-alquilo C1-C4, (aril C6-C12-alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido)amino-alquilo C1-C4, aril C6-C12-alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido, heterociclil C3-C12-alquilo C1-C4 opcionalmente sustituido,…
Compuestos de guanidina y su uso como componentes de unión para receptores 5-HT5.
(06/08/2014) Compuesto de guanidina de fórmula general I
formas enantioméricas, diastereoméricas y/o tautoméricas correspondientes del mismo así como sales farmacéuticamente aceptables del mismo, donde los restos indicados tienen las siguientes definiciones: donde A:
es halógeno, OH, CN, CF3, CHF2, OCF3, OCHF2, o alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6, -O-CH2-COO-RA 1, O-RA 1, S-RA 1, NRA 2RA 3, -NRA 4-CO-RA 1, SO2NH2, NRA 4-SO2-RA 1, SO2-NRA 2RA -CO-NRA 4-RA 1 en cada caso eventualmente sustituido;
RA 1:
alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, alquilen(C1-C4)-cicloalquilo C3-C7, alquilen(C1-C4)- heterocicloalquilo, arilo, hetarilo, heterocicloalquilo, alquilen(C1-C4)-arilo, alquenilen(C2-C6)-arilo o alquilen(C1-C6)-…
Etiqueta de varias partes para envases termo-formados, su fabricación y utilización.
(30/04/2014) Etiqueta de varias partes para la colocación de informaciones, en particular indicaciones relacionadas con el contenido, sobre envases termo-formados con superficie de rotulación incrementada frente a las superficies de envase, que está constituida por
A) un elemento de base en forma de lámina, provisto con orificios de paso , que es adecuado para la fijación segura de la etiqueta sobre el envase a etiquetar, cuyos orificios de paso están asociados, respectivamente, a una o varias de las bandejas del envase previstas para el alojamiento del contenido del envase, en la que el tamaño mínimo del orificio de paso está seleccionado para que sea posible el paso de un objeto individual del contenido del envase y el tamaño máximo…
Compuestos de carboxamida y su uso como inhibidores de calpaína IV.
(09/04/2014) Un compuesto de carboxamida de la fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 es alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, donde los últimos 3 radicales mencionados pueden estar parcial o totalmente halogenados y/o tener 1, 2 o 3 sustituyentes R1a,
cicloalquilo C3-C7, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4, donde un grupo CH2 en el resto cicloalquilo de los últimos dos radicales mencionados puede estar reemplazado por O, NH, o S, o dos átomos de C adyacentes pueden formar un doble enlace, donde el resto cicloalquilo puede tener además 1, 2, 3 o 4 radicales R1b, arilo, hetarilo, aril-alquilo C1-C6, aril-alquenilo C2-C6, hetaril-alquilo C1-C4 o hetaril-alquenilo C2-C6, donde arilo y hetarilo en los últimos 6 radicales mencionados pueden no estar sustituidos o tener 1, 2, 3 o 4 radicales idénticos o diferentes R1c; donde
R1a…
Derivados de oxindol 5,6-disustituidos y el uso de los mismos para la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades dependientes de vasopresina.
(15/01/2014) Compuestos de fórmula I.A**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno, metoxilo o trifluorometoxilo;
R2 representa hidrógeno o metoxilo;
R3 representa hidrógeno o alquilo C1-C4;
R4 representa etoxilo o etoxilo fluorado;
R5 representa hidrógeno;
R8 representa Br, Cl, F o CN;
R7 representa Cl o F;
X1 representa O, NH o CH2;
X2 y X3 representan N o CH, con la condición de que X2 y X3 no representen N al mismo tiempo; y
X4 representa N o CH;
así como sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
