4-(4-Piridinil)-benzamidas y su uso como moduladores de la actividad de ROCK.
(01/01/2014) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula**
donde:
R1 y R2 son, independientemente uno del otro, hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-C8, haloalquilo C1- C8, alcoxi C1-C8 o haloalcoxi C1-C8;
R3, R4, R9 y R6 son, independientemente uno del otro, hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, haloalcoxi C1-C8, amino, alquilamino C1-C8 o di-(alquil C1-C8)-amino; R7 es hidrógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, arilo C6-C14 o arilo C6-C14-alquilo C1-C4;
R8 es un grupo de la fórmula -X-W, donde
X es un enlace sencillo, alquileno C1-C4 lineal o ramificado o alquileno C1-C4-O-, donde el grupo alquileno en los tres últimos…
2-fenilbencimidazoles sustituidos y su empleo como inhibidores de PARP.
(25/12/2013) Compuestos de la fórmula I o II**Fórmula**
donde
R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 ramificado y no ramificado, donde un átomo de C del radical alquilo puede portar aúnOR11 o un grupo R5, donde R11 es hidrógeno o alquilo C1-C4, y
R2 es hidrógeno, cloro, bromo, yodo, flúor, CF3, nitro, NHCOR21, NR22R23, OH, alquilo O-C1-C4, alquilo-fenilo O-C1-C4, NH2, fenilo, donde los anillos fenilo pueden estar sustituidos aún con máximo dos radicales R24, y R21 y R22 sonindependientemente uno de otro hidrógeno o alquilo C1-C4 y R23 es hidrógeno, alquilo C1-C4 o fenilo, y R24 es OH,alquilo C1-C6, alquilo O-C1-C4, cloro, bromo, yodo,…
Forma de dosificación obtenible a partir de una mezcla pulverulenta que comprende un pigmento inorgánico.
(18/12/2013) Forma de dosificación sólida, que comprende una matriz con al menos un producto activo disperso en la matrizde manera homogénea, que es obtenible mediante fusión de una mezcla pulverulenta, conteniendo la mezclapulverulenta al menos un agente aglutinante termoplástico, una combinación de ácido silícico altamente disperso y almenos un pigmento inorgánico, y además al menos un solubilizador, que es seleccionado entre ésteres de ácidosgrasos de sorbitano, ésteres de ácidos grasos polialcoxilados, o éteres polialcoxilados de alcoholes grasos.
Compuestos hetererocíclicos y su uso como inhibidores de la glucógeno sintasa cinasa 3.
(20/11/2013) Un compuesto heterocíclico de fórmula general (I)
los estereoisómeros y/o sales de adición de ácidos fisiológicamente aceptables de los mismos, dondeA se selecciona entre el grupo que consiste en NH, N-alquil C1-C4 y alquilo C1-C4 N-halogenado (preferiblementefluorado);
X1 es N;
X2 se selecciona entre el grupo que consiste en CH, CR2 y N;
X3 se selecciona entre el grupo que consiste en CH, CR2 y N;
X4, X5, X6 y X7 se seleccionan independientemente los unos de los otros entre el grupo que consiste en CH, CR1 yN,
Y3, Y4, Y5 e Y6 se seleccionan independientemente los unos de los otros entre el grupo que consiste en un C, CH,CR3 y N, dando como resultado un anillo C de 6 miembros; o uno de Y3, Y4, Y5 e Y6 es parte del enlace de puenteentre sus dos átomos colindantes que da como resultado un anillo C de 5 miembros; o con Y5 ≥ Y6 ≥ C,…
Procedimiento mejorado para producir una dispersión sólida de un principio activo.
(11/10/2013) Procedimiento para producir una dispersión sólida de un principio biológicamente activo que comprende alimentarel principio activo y un agente de formación de matriz a una extrusora y formar un producto extruido uniforme, en elque la extrusora comprende al menos dos árboles de rotación, llevando cada uno de los árboles unapluralidad de elementos de procesamiento dispuestos axialmente uno detrás del otro, definiendo los elementos deprocesamiento
(i) una sección (A) de alimentación y transporte
(ii) al menos una sección (R; D) de rosca inversa, y
(iii) una sección (E) de descarga,
en el que los elementos de procesamiento que definen…
Obtención de formas de dosificación a partir de fusiones que contienen productos activos.
(09/10/2013) Procedimiento para la obtención de formas de dosificación, en el que
i. se juntan dos láminas separadoras en una zona definida,
ii. se introduce una fusión que contiene productos activos entre las láminas de separación, de modo que enal menos una de las láminas de separación se forma una bolsa para el alojamiento de una porción de fusión,la lámina de separación se pone en contacto con un reductor de calor en la zona de la bolsa con el ladoopuesto a la fusión, y
iii. las láminas de separación se retiran para desmoldear la porción.
Producción de formas de dosificación farmacéuticas recubiertas.
(28/08/2013) Un procedimiento para recubrir al menos parcialmente una forma de dosificación farmacéutica, en el que la formade dosificación se rodea de una película contraíble, y posteriormente la película se contrae.
Compuestos aromáticos sustituidos con arilsulfonilmetilo o arilsulfonamida adecuados para tratar trastornos que responden a la modulación del receptor de dopamina D3.
(21/08/2013) Un compuesto aromático de la fórmula (I)
en donde
Ar es un fenilo o un radical heteroaromático aromático ligado con C de 5 ó 6 miembros, en donde Ar puede llevar 1 radical Ra y en donde Ar puede llevar 1 ó 2 radicales Rb adicionales;
Ra se selecciona del grupo que consiste en alquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquenilo de C2-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6, alcoxi de C1-C6, alquilo de C1-C6 fluorado, cicloalquilo de C3-C6 fluorado, alcoxi de C1-C6 fluorado, hidroxialquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alquilo de C1-C4, hidroxialcoxi de C1-C6, alcoxi de C1-C6-alcoxi de C1-C4, COOH, NR4R5, CH2NR4R5, ONR4R5, NHC(O)NR4R5, C(O)NR4R5, SO2NR4R5, alquilcarbonilo de C1-C6, alquilcarbonilo de C1-C6 fluorado, alquilcarbonilamino de C1-C6, alquilcarbonilamino…