CIP-2021 : C07D 211/62 : unidos en posición 4.

CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 211/00 › C07D 211/62^[5] › unidos en posición 4.

Notas^[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

Notas^[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos.

C07D 211/62 · · · · · unidos en posición 4.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos en calidad de antagonistas de bradiquinina B1.

(04/09/2013) Compuestos de la fórmula general I **Fórmula** en la cual significan n uno de los números 0, 1 ó 2, R1 (a) un grupo alquilo C1-6 eventualmente sustituido con un radical R1.1, un grupo alquilo C1-3, en el que cada grupo metileno puede estar sustituido con 1 ó 2 átomos de flúor y cadagrupo metilo puede estar sustituido con 1, 2 ó 3 átomos de flúor, un grupo cicloalquilo C3-6, eventualmente sustituido con un radical R1.2, en el que una unidad -CH2 puedeestar reemplazada por un grupo -C(O), un grupo aril-alquileno C0-2, eventualmente sustituido con 1, 2 ó 3 radicales R1.3, un radical heteroaril-alquileno…

Derivados de la 3-ciclil-2-(4-sulfamoil-fenil)-n-ciclil-propionamida útiles en el tratamiento de la tolerancia alterada a la glucosa y de la diabetes.

(15/04/2013) Un compuesto de la fórmula **Fórmula** en la cual Q, R1, R2, R3, R4, R5 y R6 tienen los significados que conducen a un compuesto seleccionado del grupo, que consiste de los compuestos (R)-3-ciclopentil-N-isoquinolin-1-il-2-[4-(4-metil-piperazina-1-sulfonil)-fenil]-propionamida, (R)-3-ciclopentil-N-(1-metil-1H-benzimidazol-2-il)-2-[4-(4-metil-piperazina-1-sulfonil)-fenil]-propionamida, (R)-3-ciclopentil-2-[4-(4-metil-piperazina-1-sulfonil)-fenil]-N-quinolin-2-il-propionamida, Éster terbutílico del ácido 2-[(R)-3-ciclopentil-2-(4-dietilsulfamoil-fenil)-propionilamino]-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4- c]piridina-5-…

Derivado de benciloxipropilamina.

(22/02/2013) Un compuesto, que es un derivado de benciloxipropilamina de fórmula (I) o una sal o hidrato farmacéuticamenteaceptable del mismo: en la que R1a y R1b son cada uno independientemente H, halógeno, alquilo C1-4 ó trifluorometilo; R2 es fenilo opcionalmente sustituido con halógeno o difenilmetilo; R3 es H, alquilo C1-4 o acetoximetilo; y R4 se selecciona entre pirazinilo, quinolilo y los siguientes (a)-(h): (a) piperidinilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-4, piperidinilo, carboximetilo, t-butoxicarbonilo, tbutoxicarbonilmetilo o amino; (b) piperidinilamino opcionalmente sustituido con t-butoxicarbonilo; (c) piperidinilmetilo opcionalmente sustituido con carboxi o t-butoxicarbonilo; (d)…

Agentes antibacterianos.

(13/06/2012) Un compuesto que tiene la fórmula II: **Fórmula** o un estereoisómero, sal farmacéuticamente aceptable, o éster del mismo, en la queD-G-Y, tomadas conjuntamente, están seleccionados del grupo que consiste en·**Fórmula**

Inhibidores de heterociclo de la función de canales de potasio.

(09/05/2012) Un compuesto de la estructura**Fórmula**o un enantiómero, diastereómero, sal o solvato del mismo, en la que R1 es**Fórmula** -C(≥NR8b)R8c, o -C(≥S)R8c ; R6, R7, R8a, y R8a1 son independientemente H, alquilo, hidroxi, alcoxi, ariloxi, heterociclooxi, heteroariloxi,(hidroxi)alquilo, (alcoxi)alquilo, (ariloxi)alquilo, (heterociclooxi)alquilo, (heteroariloxi)alquilo, (ciano)alquilo,(alquenil)alquilo, (alquinli)alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, arilo, (aril)alquilo, heteroarilo, (heteroaril)alquilo,heterociclo, (heterociclo)alquilo, -C(O)R9, -CO2R9,- C(O)-NR9R10 o NR9R10, cualquiera de los mismos puede estaropcionalmente sustituido independientemente con uno o más grupos T1d, T2d o T3d; o R6 y R7 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos pueden combinarse para formar…

Agentes radioactivos para la obtención in vivo de imágenes PET de CCR5.

(02/05/2012) Agente de obtención de imágenes que comprende un compuesto de Fórmula II: en la que: R6 es [18F]fluoroacilo; R8- R9 se seleccionan, independientemente, de entre H, alquilo C1-3, OH o halógeno; E es N o CH; cuando E es N, X1 es-CH2-y cuando E es CH, X1 es -CH2- o -O-; Ar1 es un anillo fenilo sustituido con entre 0 a 3 grupos R7; cada R7 es seleccionado, independientemente, de entre alquilo C1-3, OH, halógeno, NO2, NH2, CO2H, alcoxi C1-6, amino C1-6, amido C1-6, -O (CH2CH2O) xX2 o -NH (CH2CH2O) xX2 en las que x es un número entero de valor 0 a 4, y X2 es H o CH3. en la que dicho compuesto tiene afinidad por el receptor de quimiocina (CCR5) y…

Derivado de piperidina o sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(02/05/2012) Un derivado de piperidina representado por Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** donde R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, alquilo C1-C6 que puede estar sustituido, -O-alquilo C1-C6 que puede estar sustituido, -O-arilo, arilo, cicloalquilo, -C(≥O)-alquilo C1-C6, -COOH, -C(≥O)-O-alquilo C1-C6,-C(≥O)-NH2, -C(≥O)NH-alquilo C1-C6, -C(≥O)N-(alquilo C1-C6)2, -OH, -O-C(≥O)-alquilo C1-C6, NH2, -NH-alquilo C1-C6,-N-(alquilo C1-C6)2, -NH-C(≥O)-alquilo C1-C6, -CN o -NO2; R2 y R3 pueden ser iguales o diferentes y son cada uno unátomo de hidrógeno, alquilo C1-C6 o un átomo de halógeno; y R4 es uno de los grupos monovalentes (a), (b) y (c):**Fórmula** donde A y B son cada uno un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno; R5 y R8 a R11 pueden ser iguales…

AMIDAS DE ÁCIDO 3-HETEROCICLIL-3-HIDROXI-2-AMINO-PROPIÓNICO Y COMPUESTOS RELACIONADOS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANALGÉSICA Y/O INMUNOESTIMULANTE.

(29/12/2011) Un compuesto de fórmula **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de 10 dicho compuesto

SULFONAS QUE MODULAN LA ACCIÓN DE GAMMA SECRETASA.

(23/05/2011) Una composicion farmaceutica que comprende, en un vehiculo farmaceuticamente aceptable, un compuesto de formula I: **Fórmula** en la que: A representa los atomos necesarios para completar un anillo saturado o insaturado que contiene 4, 5, 6 o 7 atomos en el anillo, de los que como maximo 2 se seleccionan entre nitrogeno, oxigeno y azufre, y el resto son carbono, y las posiciones del anillo adyacentes al carbono unido al grupo Ar1SO2 estan ocupadas por grupos metileno sin sustituir, y dicho anillo tiene, ademas de Ar2 y Ar1SO2, 0-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre =X, halogeno, CN, NO2, N3, R2, CF3, N(R1)2, OR1, COR1, CO2R1, CON(R1)2, OCOR1,…

DERIVADOS ALQUINÍLICOS DE BENZOFENONA COMO INHIBIDORES NO NUCLEÓSIDOS DE TRANSCRIPTASA INVERSA.

(26/04/2011) Un compuesto de fórmula (I): donde R 1 y R 2 están escogidos independientemente entre H, halógeno, ciano, alquilo (C1-4), alquenilo (C2-4), alquinilo (C2-4), cicloalquilo (C3-6), -O-alquilo (C1-4), -COO-alquilo (C1-4), -CONH2, -CONH-alquilo (C1-4) y -CON(alquilo (C1-4))2; y dicho alquilo (C1-4) va opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes halógeno; y dicho -O-alquilo (C1-4) va opcionalmente sustituido con -COO-alquilo (C1-4) o con uno, dos o tres sustituyentes halógeno; con la con- dición de que si R 1 es H, R 2 no puede ser H; R 3 se escoge entre H y halógeno; R 4 se escoge entre alquilo (C1-4), halógeno y nitro; Q se escoge…

COMPUESTOS DE BIFENILO UTILES EN LA SINTESIS DE ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR MUSCARINICO.

(28/09/2010) Compuesto de la fórmula XVIIII:

COMPUESTO ALICICLICO SUSTITUIDO CON ARILO Y COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LO CONTIENE.

(31/08/2010) Un compuesto alicíclico sustituido con arilo de la siguiente fórmula (I), una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus derivados N-oxido, o uno de sus hidratos o solvatos.

ANTAGONISTAS DE NPY-Y5.

(05/07/2010) Un compuesto de la fórmula:

NUEVO COMPUESTO DE PIPERIDINA.

(31/05/2010) Un compuesto de piperidina representado por la fórmula [I]:

FORMAS CRISTALINAS DE UN COMPUESTO BIFENILICO.

(27/04/2010) Sal o base libre farmacéuticamente aceptable cristalina de éster 1-(2-{[4-(4-carbamoilpiperidin-1-ilmetil)benzoil]netilamino}etil)piperidin-4-ílico de ácido bifenil-2-ilcarbámico, que tiene la fórmula I:

COMPUESTOS CON PROPIEDADES DE LIBERACION DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.

(21/12/2009) Compuesto seleccionado del grupo que consiste en: Metilamida de ácido 1-{(2R)-2-[N-((2E)-5-amino-5-metilhex-2-enoil)-N-metilamino]-3-(2-naftil)propionil}-4- bencilpiperidina-4-carboxílico **(Ver fórmula)** Metilamida de ácido 1-{(2R)-2-[N-((2E)-5-amino-3,5-dimetilhex-2-enoil)-N-metilamino]-3-(2-naftil)propionil}- 4-bencilpiperidina-4-carboxílico **(Ver fórmula)** Metilamida de ácido 1-{(2R)-2-[N-((2E)-5-amino-5-metilhex-2-enoil)-N-metilamino]-3-(bifenil-4-il)propionil}- 4-bencilpiperidina-4-carboxílico **(Ver fórmula)** Metilamida de ácido 1-{(2R)-2-[N-((2E)-5-amino-3,5-dimetilhex-2-enoil)-N-metilamino]-3-(bifenil-4-il)propionil}- 4-bencilpiperidina-4-carboxílico…

ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE BRADIQUININA.

(16/04/2006) Un compuesto de fórmula IA en donde R5A es -XA-R6A o -N(R7A)R8A, en donde XA es piperidinileno o piperazinileno, R6A es H, alquilo C1-C4, alquenilo C3-C4, alquinilo C3- C4, (alcoxialquilo)C1-C4 , (carboxialquilo)C1-C4 , un grupo heterocíclico C5-C7, el cual está insustituido o sustituido por uno o dos átomos de halógeno, o fenil- alquilo C1-C4; R7A es amino-alquilo C2-C4 o mono- o di-(alquilo C1- C5)amino-alquilo C2-C5, y R8A es H, alquilo C1-C4 o tiene los significados indicados para R7A; X1 es un grupo divalente de fórmula IA en donde n es cero o 1; X3 es CH o N; (a) X4 es un enlace directo, R3A y R4A juntos son etileno y m es 2; o (b) X4 es un enlace directo, R3A es H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, aralquilo C7-C10 , el cual está insustituido o sustituido por…

AMIDAS SUSTITUIDAS, SULFONAMIDAS Y UREAS UTILES PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE LA CINASA.

(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: WALSER, ARMIN, SHIMSHOCK, STEPHEN, J., SAFAR, PAVEL.

Un compuesto, incluidos los enantiómeros, estereoisómeros y tautómeros del mismo, así como las sales farmacéuticamente aceptables o los solvatos de dicho compuesto, en el que dicho compuesto tiene la estructura general mostrada en la fórmula I: Fórmula I m es un entero de 0 a 4; n es un entero de 1 a 6; R es alquilo C1-C4; R1 es: O R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C4 de cadena lineal y alquilo C1-C4 ramificado; R2 se selecciona del grupo que consiste en -(CH2)p-NH-C(=NH)NH2 , -(CH2)p-R4, y -(CH2)q-Ar1, en las que p es un entero de 1 a 4; q es 0 ó 1; R4 es cicloalquilo C5-C7, y Ar1 se selecciona del grupo que consiste en:.

ISONIPECOTAMIDA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS MEDIADOS POR INTEGRINA.

(16/12/2005) Un compuesto de Fórmula (I): en la que M se selecciona del grupo que consiste de etileno (sustituido de forma opcional dentro de la cadena de carbonos con metilo y sustituido en el carbono terminal con un sustituyente seleccionado de A), propileno (sustituido de forma opcional dentro de la cadena de carbonos con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de metilo, etenilo, ciclohexilideno [en el que un anillo de átomos de carbono forma el punto de enlace a la cadena de carbonos] y 4-Cl-fenilo, y sustituido en el carbono terminal con un sustituyente seleccionado de A), alileno (sustituido con un sustituyente seleccionado de A); piperidin-4-il, piperidin-4-ileno (sustituido con un sustituyente seleccionado de A); 1, 4,…

CARBOXAMIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS MICROSOMICOS Y DE LA SECRECION DE APOLIPOPROTEINA B.

(16/10/2005) Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** en donde R2-C, R3-C, R4-C o R5-C pueden estar reemplazados por N; y en donde n es 1, 2 o 3; R1 es arilo, heteroarilo o (arilo o heteroarilo)-alcoxi C1-C7; R2, R3, R4 y R5 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halo, trifluormetilo o ciano; R6 es **(Fórmula)** m es 1, 2 o 3; R7 es hidrógeno, alquilo C1-C7, (arilo o heteroarilo)-alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, (arilo o heteroarilo)-alcoxi C1C7, hidroxi, oxo, alquilen(C1-C7)dioxi o alcanoil(C1-C7)oxi; W es O, S o NR8; R8 es **(Fórmula)** -COORd, o -SO2Re, hidrógeno, alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido, arilo, heteroarilo o (arilo o heteroarilo)-alquilo C1-C7; Ra, Rd y Re son independientemente alquilo C1-C7 opcionalmente sustituido,…

ARILGLICINAMIDA, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.

(01/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Inventor/es: SPECK, GEORG, JUNG, BIRGIT, BRIEM, HANS, ESSER, FRANZ, SCHNORRENBERG, GERD, DOLLINGER, HORST.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS ARILGLICINAMIDA DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE R SUP,1} Y R SUP,2} JUNTO CON EL N AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO DE FORMULA (II), DONDE P ES 2 O 3 Y X ES OXIGENO, N(CH SUB,2}) SUB,N}R SUP,6} O CR SUP,7}R SUP,8} Y R SUP,3}, R SUP,4}, R SUP,5}, R SUP,6}, R SUP,7}, R SUP,8}, AR Y N TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA MEMORIA DESCRIPTIVA, ASI COMO A SU PREPARACION Y A SU USO. LOS NUEVOS COMPUESTOS SON VALIOSOS ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA (TAQUIQUININA).

DERIVADOS DE PLEUROMUTILINA COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.

(16/04/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que R1 es vinilo o etilo; R2 es un grupo bicíclico no aromático con de 5 a 10 átomos de anillo en cada anillo, donde cada grupo contiene uno o dos átomos de nitrógeno básico, está unido a través de un átomo de carbono del anillo y está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados de alquilo, alquiloxi, alquenilo y alqueniloxi, que además están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de arilo, heterociclilo, alcoxi (C1-6), alquiltio (C1-6), alcoxi(C1-6)arilo, alquiltio (C1-6)arilo, amino, mono- o dialquilamino (C1-6), cicloalquilo, cicloalquenilo, carboxi y ésteres del mismo, amidas de carboxi, ureido, carbamimidoílo (amidino), guanidino, alquilsulfonilo, aciloxi (C1-6)aminosulfonilo , acilamino (C1- 6), azido, hidroxi y halógeno; cada n y…

DERIVADOS DE BIFENILAMIDA.

(16/11/2004) Un derivado de bifenilamidina de **fórmula** en la que R1 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-8; L es un enlace directo o un grupo alquileno C1-4; R° es un grupo carboxilo; un grupo alcoxicarbonilo C1- 8; un grupo ariloxicarbonilo; un grupo aralcoxicarbonilo; un grupo carbamoílo en el que un átomo de nitrógeno que constituye el grupo carbamoílo puede estar sustituido con un grupo mono- o di-alquilo C1-8 o puede ser un átomo de nitrógeno en un aminoácido; o un grupo alquilcarbonilo C1- 8; R3 es un átomo de hidrógeno; X es cualquiera de las fórmulas: -O-, -N(R4)-, -N(R5)-CO-; donde R4 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-10, un grupo alquilcarbonilo C1-10 o un grupo alquilsulfonilo C1-10; R5 es un átomo de hidrógeno; donde un grupo alquilo en R4 puede estar sustituido con un grupo hidroxilo, un átomo…

AMIDAS HETEROCICLICAS.

(01/11/2004) Compuesto de **fórmula** (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) en la que: Q1 es fenilo o 2-naftalenilo, cualquiera de los cuales puede llevar uno ó más sustituyentes halo, trifluorometilo, metoxi o metilo; L1 es un enlace directo, metileno, etileno o eten-1, 2- diilo; y Q2 es Q2A, Q2B, o Q2C, en los que Q2A (mostrándose el CO al que está unido) es en la que cada uno de m y n es independientemente 0 ó 1; Q2B es 1-piperazinilo que lleva el grupo R en la posición 4; y Q2C es 3, 4-didehidropiperidin-4-ilo que lleva el grupo R en la posición 1; y R es -t-butilo, -CHRyRz, o -CHRwRx en los que cada uno de Rw y Rx es independientemente…

INHIBIDORES DE LA UROQUINASA.

(16/06/2003). Solicitante/s: PENTAPHARM A.G.. Inventor/es: STIRZEBECHER, JIRG, WIKSTRIM, PETER, VIEWEG, HELMUT.

Nuevos inhibidores de la uroquinasa de la fórmula general I, **(Fórmula)** que están presentes como racemato y como compuestos de configuración L ó D, y en los cuales R representa (a) un grupo de la fórmula, **(Fórmula)** en donde p = 1 y r = 2, y R2 es benciloxicarbonilo, bencilaminocarbonilo ó 2-tienilhidrazinocarbonilo , o bien p = 2 y r = 1 y R2 es etoxicarbonilo, 2-propilcarbonilo, 2-propilaminocarbonilo , metilaminocarbonilo o metilo; o (b) un grupo de la fórmula**(Fórmula)** en donde R3 es metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, benciloxicarbonilo, dimetilaminocarbonilo o acetilo, siendo los compuestos presentes en forma de sus bases libres, así como en forma de sales con ácidos minerales, preferentemente como hidrocloruros, o en forma de sales con ácidos orgánicos.

INHIBIDORES DE SULFAMIDA-METALOPROTEASA.

(16/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG AGOURON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: CAMPBELL, JEFFREY, ALLEN, WALKER, KEITH, ADRIAN, MURRAY, CHEN, JIAN, JEFFREY, BROKA, CHRIS, ALLEN, CASTELHANO, ARLINDO, LUCAS, HENDRICKS, ROBERT, THAN, MELNICK, MICHAEL, JOSEPH.

LA INVENCION SE REFIERE A SULFAMIDAS DE FORMULA (I), DONDE R 1 , R 2 , R 3 , R 10 , R 20 , R 21 SON TAL Y COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION Y LAS REIVINDICACIONES. DICHOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS. SE DESCRIBEN ASIMISMO PROCEDIMIENTOS DE UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS DE OBTENCION DE LOS MISMOS.

ETERES DE ISOSTEROS SUBSTRATO DE ASPARTATO PROTEASA ANTIVIRALES.

(16/02/2003) COMPUESTOS ANTIRETROVIRALES (QUE SON EFECTIVOS POR EJEMPLO CONTRA VIH) DE LA FORMULA (I) DONDE R{SUB,1} ES UN ALCANOILOINFERIOR-ALCOXI-INFERIOR DE RADICAL ACILO CUYO RADICAL ALCOXI INFERIOR ESTA NO SUSTITUIDO O ESTA SUSTITUIDO POR HALOGENO FENILO, ALCOXI INFERIOR O UN RADICAL HETEROCICLICO ELEGIDO ENTRE PIPERIDINILO, PIRROLIDINO, TETRAHIDROPIRANILO, TETRAHIDROFURANILO, TIAZOLIDINILO, TIAZOLILO, INDOLILO O 4H-1BENZOPIRANILO QUE ESTA NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR OXO, HIDROXILO, AMINO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXICARBONILO INFERIOR Y/O FENIL-INFERIOR ALCOXICARBONILO; ALCANOILO INFERIOR QUE ESTA NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR UNO DE DICHOS RADICALES NO SUSTITUIDOS O SUSTITUIDOS, ARILCARBONILO O HETEROCICLILCARBONILO QUE ESTA SUSTITUIDO POR HETEROCICLILO…

ANALOGOS Y CONJUGADOS DE PIPERIDINA CON PROCAINAMIDA Y NAPA.

(01/09/2002). Solicitante/s: ROCHE DIAGNOSTICS CORPORATION. Inventor/es: HUBER, ERASMUS, SLIGER, GERALD, F., WALTER, CHARLES, F., GLANCY, TODD, KLEIN, FRANCK E.

SE DESCRIBEN NUEVOS DERIVADOS DE PROCAINAMIDA Y NACETILPROCAINAMIDA (NAPA) QUE TIENEN LA FORMULA EN DONDE: X = HIDROGENO O ACETILO; N = 1 A P DONDE P = MW DE Z/1000; Z = UN POLI(AMINOACIDO) O POLISACARIDO; Y R3 = UN ENLACE O EN DONDE R2 = UN GRUPO ALQUILO, CICLOALQUILO O ARILO QUE TIENE DE 2 A 10 ATOMOS DE CARBONO. LOS DERIVADOS INCLUYEN CONJUGADOS DE MALEIMIDA DE PROTEINAS O POLI(AMINOACIDOS), ENZIMAS, POLIPEPTIDOS DONANTES DE ENZIMA Y SUSTANCIAS DE MARCACION. TAMBIEN SE DESCRIBEN NUEVOS CONJUGADOS ACTIVADOS Y METODOS PARA LA SINTESIS DE LOS INTERMEDIARIOS Y DERIVADOS DE HAPTENO.

COMPUESTOS ANTIVIRALES.

(16/10/2001). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: MUNROE, JOHN EDWIN, HORNBACK, WILLIAM JOSEPH, MAULDIN, SCOTT CARL.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS QUE INHIBEN UN VIRUS CON ENVOLTURA INHIBIENDO LA FUSION DEL VIRUS CON LA CELULA HOSPEDADORA. EL VIRUS PUEDE SER INHIBIDO EN UNA CELULA INFECTADA, UNA CELULA SUSCEPTIBLE DE INFECCION O UN MAMIFERO QUE LO NECESITE.

INHIBIDORES DE SULFAMIDA-METALOPROTEASA.

(16/11/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG AGOURON PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: CHEN, JIAN, JEFFREY, BROKA, CHRIS, ALLEN, HENDRICKS, ROBERT, THAN, MELNICK, MICHAEL, JOSEPH, CAMBELL,JEFFREY ALLEN, CASTELHANDO,ARLINDO LUCAS, WALKER,KEITH ADRIAN.

Inhibidores de sulfamida-metaloproteasa. Están constituidos por sulfamidas de fórmula (I), en donde R1, R2, R3, R10, R20, R21, están definidos en la memoria y en las reivindicaciones. Estos productos son inhibidores de metaloproteasas. La invención se refiere también a composiciones farmacéuticas que contienen a estos productos, métodos para su empleo, y métodos para la preparación de los compuestos. Los productos de la invención se usan para el tratamiento de mamíferos que tengan estadios de enfermedad que se alivian mediante la inhibición de las mencionadas metaloproteasas.

NUEVOS LIGANDOS DE RECEPTORES 5-HT4 A BASE DE 1-FENILALCAN-1-ONAS.

(16/11/1998). Solicitante/s: SYNTEX (U.S.A.) INC.. Inventor/es: JAHANGIR, ALAM, CLARK, ROBIN, D., EGLEN, RICHARD, MILLER, AARON, B., GARDNER, JOHN, O.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS LIGANDOS DEL RECEPTOR DE 5-HT{SUB,4} QUE SON DERIVADOS DE 1-(5-HALO-4-AMINOFENIL) ALCAN(C{SUB,2-6})-1-ONAS EN DONDE EL GRUPO 5-HALO-4-AMINOFENILO ES SUSTITUIDO EN SU POSICION 2 POR ALQUILOXI (C{SUB,1-4)}) O FENILALQUILOXI (C{SUB,1-4}) Y OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN SU POSICION 3 POR ALQUILOXI (C{SUB,1-4}) O SUSTITUIDO EN SUS POSICIONES 2 Y 3 AL MISMO TIEMPO POR METILENDIOXI O ETILENDIOXI Y EL CARBONO CON EL MAYOR NUMERO DE LA ALCAN(C{SUB,2-6})-1-ONA ES SUSTITUIDO POR DIALQUILAMINO (C{SUB,1-4}), MORFOLIN-1-ILO O PIRROLIDIN-1-ILO O PIPERIDIN-1-ILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, PIPERIDIN-4-ILO, AZACICLOHEPT-1-ILO, AZABICICLO[2.2.1]HEPT-3-ILO , AZABICICLO[2.2.2]OCT-3-ILO O AZABICICLO[3.2.2]NON-3-ILO; Y A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, A ISOMEROS INDIVIDUALES Y MEZCLAS DE ISOMEROS Y A UN METODO DE UTILIZACION Y PRODUCCION DE TALES DERIVADOS.

DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO.

(16/09/1998). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: WELLER, THOMAS, ALIG, LEO, MULLER, MARCEL, EDENHOFER, ALBRECHT, TRZECIAK, ARNOLD.

DERIVADOS DEL ACIDO ACETICO DE LA FORMULA EN LA QUE EL X, Y, Z, Q ELEVADO 1 Y Q (AL CUADRADO) LOS CUALES TIENEN EN LA DESCRIPCION UN SIGNIFICADO QUE SE INDICA, ASI COMO TAMBIEN TIENEN HIDRATOS, SOLVATOS Y SALES FISIOLOGICAMENTE UTILIZABLES, ENLACE DE PROTEINAS ADHESIVAS A LAS PLAQUETAS ASI COMO AGREGACION DE PLAQUETAS Y ADHESION CELULA-CELULA QUE FRENE EL EFECTO. SE LE COLOCA AQUI A TRAVES DE UN DESDOBLAMIENTO DEL GRUPO PROTECTOR, DENTRO DE LAS CORRESPONDIENTES UNIONES CON LOS GRUPOS DEL ESTER Y CON LOS GRUPOS PROTECTORES AMIDINOS.

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