Derivados de la 3-ciclil-2-(4-sulfamoil-fenil)-n-ciclil-propionamida útiles en el tratamiento de la tolerancia alterada a la glucosa y de la diabetes.
Un compuesto de la fórmula **Fórmula**
en la cual Q, R1, R2,
R3, R4, R5 y R6 tienen los significados que conducen a un compuesto seleccionado del grupo, que consiste de los compuestos
(R)-3-ciclopentil-N-isoquinolin-1-il-2-[4-(4-metil-piperazina-1-sulfonil)-fenil]-propionamida,
(R)-3-ciclopentil-N-(1-metil-1H-benzimidazol-2-il)-2-[4-(4-metil-piperazina-1-sulfonil)-fenil]-propionamida,
(R)-3-ciclopentil-2-[4-(4-metil-piperazina-1-sulfonil)-fenil]-N-quinolin-2-il-propionamida,
Éster terbutílico del ácido 2-[(R)-3-ciclopentil-2-(4-dietilsulfamoil-fenil)-propionilamino]-6,7-dihidro-4H-tiazolo[5,4- c]piridina-5- carboxílico ,
(R)-3-ciclopentil-2-(4-dietilsulfamoil-fenil)-N-(4,5,6,7-tetrahidro-tiazolo[5,4-c]piridin-2-il)-propionamida,
(R)-3-ciclopentil-2-(4-dietilsulfamoil-fenil)-N-(5-metil-4,5,6,7-tetrahidro-tiazolo[5,4-c]piridin-2-il)-propionamida,
(R)-3-ciclopentil-N-(1H-indazol-3-il)-2-[4-(4-metil-piperazina-1-sulfonil)-fenil]-propionamida,
(R)-N-(5-bromo-tiazolo [5,4-b] piridin-2-il)-3-ciclopentil-2-[4-(4-metil-piperazina-1-sulfonil)-fenil]-propionamida,
(R)-3-ciclopentil-2-[4-(4-metil-piperazina-1-sulfonil)-fenil]-N-(5-fenoxi-tiazolo [5,4-b] piridin-2-il)-propionamida,
(R)-N-(5-cloro-tiazolo [5,4-b]piridin-2-il)-3-ciclopentil-2-[4-(4-metil-piperazina-1-sulfonil)-fenil]-propionamida,
Ácido (2-{(R)-3-ciclopentil-2-[4-(4-metil-piperazina-1-sulfonil)-fenil]-propionilamino}-tiazolo [5,4-b] piridin-5-iloxi)- acético.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2006/038200.
Solicitante: NOVARTIS AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.
Inventor/es: BEBERNITZ,Gregory Raymond.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D211/62 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › unidos en posición 4.
- C07D213/75 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
- C07D241/20 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 241/16).
- C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.
PDF original: ES-2400962_T3.pdf
Fragmento de la descripción:
Derivados de la 3-ciclil-2- (4-sulfamoil-fenil) -n-ciclil-propionamida útiles en el trtatamiento de la tolerancia alterada a la glucosa y de la diabetes.
La presente invención se relaciona con ciertos derivados de sulfonamida, con las composiciones farmacéuticas que los contienen, y con su uso como medicamentos, en particular, para su uso en la fabricación de medicamentos para el tratamiento de la tolerancia alterada a la glucosa y de la diabetes tipo 2 o de la obesidad. WO 00/58293, WO 2004/07 2031 y WO 2005/095418 también revelan los compuestos útiles para el tratamiento de diabetes tipo 2. En consecuencia, la presente invención provee los compuestos de la fórmula en la cual Q, R1, R2, R3, R4, R5 y R6 tienen los significados que conducen a un compuesto seleccionado del grupo, que consiste de los compuestos (R) -3-ciclopentil-N-isoquinoli n-1-il-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionamida, (R) -3-ciclopentil-N- (1-metil-1H-benzimidazol-2-il) -2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionamida, (R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-N-quinolin-2-il-propionamida,
Éster terbutílico del ácido 2-[ (R) -3-ciclopentil-2- (4-dietilsulfamoil-fenil) -propionilamino]-6, 7-dihidro-4H-tiazolo[5, 4c]piridina-5- carboxílico , (R) -3-ciclopentil-2- (4-dietilsulfamoil-fenil) -N- (4, 5, 6, 7-tetrahidro-tiazolo[5, 4-c]piridin-2-il) -propionamida, (R) -3-ciclopentil-2- (4-dietilsulfamoil-fenil) -N- (5-metil-4, 5, 6, 7-tetrahidro-tiazolo[5, 4-c]piridin-2-il) -propionamida, (R) -3-ciclopentil-N- (1H-indazol-3-il) -2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionamida,
(R) -N- (5-bromo-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionamida, (R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-N- (5-fenoxi-tiazolo [5, 4-b]piridin-2-il) -propionamida,
(R) -N- (5-cloro-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionamida, Ácido (2-{ (R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionilamino}-tiazolo [5, 4-b]piridin-5-iloxi) acético,
(R) -3-ciclopentil-N- (5-fluoro-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il) -2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionamida, (R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-N- (5-vinil-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il) -propionamida, (R) -3-ciclopentil-N- (5-etil-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il) -2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionamida, (R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-N- (5-morfolin-4-il-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il) -propionamida, (R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-N- (5-piridin-3-il-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il) -propionamida,
(R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-N- (5-fenil-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il) -propionamida, (R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -3-trifluorometil-fenil]-N- (5-piridin-4-il-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il) propionamida,
(R) -3-ciclopentil-N-[5- (2-metoxi-etoxi) -tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il]-2-[4- (4-metilpiperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionamida, Ácido 4- (2-{ (R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionilamino}-tiazolo[5, 4-b]piridin-5-iloxi) butírico,
(R) -3-ciclopentil-N-{5-[ (2-metoxi-etil) -metil-amino]-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il}-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]
propionamida, Ácido 3- (2-{ (R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionilamino}-tiazolo[5, 4-b]piridin-5-iloxi) -2, 2dimetil- propiónico,
(R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-N-[5- (4-metil-piperazin-1-il) -tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il]propionamida,
(R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-N- (5-piperidin-1-il-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il) -propionamida, (2-metoxi-etil) -metil-amida del ácido 2-{ (R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionilamino}tiazolo[5, 4-b]piridina-5- carboxílico,
(R) -3-ciclopentil-N-[5- ( (2R, 6S) -2, 6-dimetil-morfolin-4-il) -tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il]-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil)
fenil]-propionamida, (R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-N-[5- (2-metil-piridin-4-il) -tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il]propionamida,
(R) -3-ciclopentil-N- (5-etinil-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il) -2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionamida, (R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-N- (5-pirimidin-5-il-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il) -propionamida, (2-metoxi-etil) -amida del ácido 2-{ (R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionilamino}
tiazolo[5, 4-b]piridina-5- carboxílico,
Dimetilamida del ácido 2-{ (R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionilamino}-tiazolo[5, 4b]piridina-5- carboxílico, (R) -3-ciclopentil-N-[5- (2-hidroxi-etoxi) -tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il]-2-[4- (4-metilpiperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionamida, (R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-N- (5-piridin-4-il-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il) -propionamida, (R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-N-[5- (morfolina-4-carbonil) -tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il]
propionamida, (R) -3-ciclopentil-N- (5-isopropoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il) -2-[4- (4-metilpiperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionamida, (R) -N- (5-benzil-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionamida, (R) -N- (5-amino-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionamida, (R) -3-ciclopentil-N-[5- (2-metoxi-etilamino) -tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il]-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]
propionamida, (R) -2-[3-cloro-4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-N- (5-cloro-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il) -3-ciclopentil-propionamida, (R) -N- (5-bromo-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -3-trifluorometil-fenil]
propionamida, (R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -3-trifluorometil-fenil]-N-[5- (4-metil-piperazin-1-il) -tiazolo[5, 4b]piridin-2-il]-propionamida, (R) -2-[3-cloro-4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-3-ciclopentil-N- (5-piridin-4-il-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il)
propionamida, (R) -3-ciclopentil-N-[5- (2-ciclopropil-piridin-4-il) -tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il]-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]propionamida,
(R) -N- (5-cloro-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il) -3-ciclohexil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionamida,
(R) -2-[3-cloro-4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-3-ciclopentil-N-[5- (4-metil-piperazin-1-il) -tiazolo[5, 4-b] piridin-2-il]propionamida, (R) -3-ciclopentil-2-[4- ( (S) -3, 4-dimetil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-N- (5-piridin-4-il-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il)
propionamida,
(R) -3-ciclopentil-2-[4- ( (S) -3, 4-dimetil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-N- (5-morfolin-4-il-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il) propionamida, Éster metílico del ácido (R) -4-{4-[2-ciclopentil-1- (5-piridin-4-il-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}
1. metil-piperazina-2- carboxílico,
Ácido (R) -4-{4-[2-ciclopentil-1- (5-piridin-4-il-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-1-metilpiperazina-2- carboxílico, (R) -N- (5-cloro-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il) -3-ciclopentil-2-[4- (2-metoxi-etilsulfamoil) -fenil]-propionamida, (R) -N- (5-bromo-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-4, 7-diaza-spiro[2.5]octano-7-sulfonil) -fenil]
propionamida,
(R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-4, 7-diaza-spiro[2.5]octano-7-sulfonil) -fenil]-N- (5-piridin-4-il-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il) propionamida, (R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-4, 7-diaza-spiro[2.5]octano-7-sulfonil) -fenil]-N-[5- (4-metil-piperazin-1-il) -tiazolo[5, 4
b]piridin-2-il]-propionamida,
(R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-4, 7-diaza-spiro[2.5]octano-7-sulfonil) -fenil]-N- (5-piridin-4-il-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il) propionamida, (R) -3-ciclopentil-N- (5-piridin-4-il-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il) -2-[4- (3, 3, 4-trimetil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionamida, (R) -3-ciclopentil-N- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il) -2-{4-[4- (2-oxo-2-piperidin-1-il-etil) -piperazina-1-sulfonil]-fenil}
propionamida,
(R) -3-ciclopentil-2-{4-[4- (isopropilcarbamoil-metil) -piperazina-1-sulfonil]-fenil}-N- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il) propionamida, Ácido 1-{4-[ (R) -2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-piperidina-4
carboxílico,
Ácido 1-{4-[ (R) -2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5,... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Un compuesto de la fórmula en la cual Q, R1, R2, R3, R4, R5 y R6 tienen los significados que conducen a un compuesto seleccionado del grupo, 5 que consiste de los compuestos (R) -3-ciclopentil-N-isoquinolin-1-il-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionamida, (R) -3-ciclopentil-N- (1-metil-1H-benzimidazol-2-il) -2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionamida, (R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-N-quinolin-2-il-propionamida, Éster terbutílico del ácido 2-[ (R) -3-ciclopentil-2- (4-dietilsulfamoil-fenil) -propionilamino]-6, 7-dihidro-4H-tiazolo[5, 410 c]piridina-5- carboxílico , (R) -3-ciclopentil-2- (4-dietilsulfamoil-fenil) -N- (4, 5, 6, 7-tetrahidro-tiazolo[5, 4-c]piridin-2-il) -propionamida, (R) -3-ciclopentil-2- (4-dietilsulfamoil-fenil) -N- (5-metil-4, 5, 6, 7-tetrahidro-tiazolo[5, 4-c]piridin-2-il) -propionamida, (R) -3-ciclopentil-N- (1H-indazol-3-il) -2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionamida, (R) -N- (5-bromo-tiazolo [5, 4-b] piridin-2-il) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionamida, 15 (R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-N- (5-fenoxi-tiazolo [5, 4-b] piridin-2-il) -propionamida,
(R) -N- (5-cloro-tiazolo [5, 4-b]piridin-2-il) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionamida, Ácido (2-{ (R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionilamino}-tiazolo [5, 4-b] piridin-5-iloxi) acético,
(R) -3-ciclopentil-N- (5-fluoro-tiazolo [5, 4-b] piridin-2-il) -2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionamida,
(R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-N- (5-vinil-tiazolo [5, 4-b] piridin-2-il) -propionamida, (R) -3-ciclopentil-N- (5-etil-tiazolo [5, 4-b]piridin-2-il) -2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionamida, (R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-N- (5-morfolin-4-il-tiazolo [5, 4-b] piridin-2-il) - propionamida, (R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-N- (5-piridin-3-il-tiazolo [5, 4-b] piridin-2-il) -propionamida, (R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-N- (5-fenil-tiazolo [5, 4-b] piridin-2-il) -propionamida,
(R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -3-trifluorometil-fenil]-N- (5-piridin-4-il-tiazolo [5, 4-b] piridin-2-il)
propionamida, (R) -3-ciclopentil-N-[5- (2-metoxi-etoxi) -tiazolo [5, 4-b] piridin-2-il]-2-[4- (4-metilpiperazina-1-sulfonil) -fenil]propionamida,
Ácido 4- (2-{ (R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionilamino}-tiazolo [5, 4-b] piridin-5- iloxi) 30 butírico, (R) -3-ciclopentil-N-{5-[ (2-metoxi-etil) -metil-amino]-tiazolo [5, 4-b] piridin-2-il}-2-[4- (4-metil-piperazina-1- sulfonil) -fenil]
propionamida, Ácido 3- (2-{ (R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionilamino}-tiazolo [5, 4-b] piridin-5- iloxi) 2, 2-dimetil- propiónico,
(R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-N-[5- (4-metil-piperazin-1-il) -tiazolo [5, 4-b] piridin- 2-il]propionamida,
(R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-N- (5-piperidin-1-il-tiazolo [5, 4-b] piridin-2-il) -propionamida, (2-metoxi-etil) -metil-amida del ácido 2-{ (R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionilamino}tiazolo [5, 4-b] piridina-5- carboxílico,
(R) -3-ciclopentil-N-[5- ( (2R, 6S) -2, 6-dimetil-morfolin-4-il) -tiazolo [5, 4-b] piridin-2-il]-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil)
fenil]-propionamida, (R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-N-[5- (2-metil-piridin-4-il) -tiazolo [5, 4-b] piridin-2-il]propionamida,
(R) -3-ciclopentil-N- (5-etinil-tiazolo [5, 4-b] piridin-2-il) -2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionamida, (R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-N- (5-pirimidin-5-il-tiazolo [5, 4-b] piridin-2-il) -propionamida, (2-metoxi-etil) -amida del ácido 2-{ (R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionilamino}-tiazolo
[5, 4-b] piridina-5- carboxílico,
Dimetilamida del ácido 2-{ (R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionilamino}-tiazolo [5, 4-b] piridina-5- carboxílico, (R) -3-ciclopentil-N-[5- (2-hidroxi-etoxi) -tiazolo [5, 4-b]piridin-2-il]-2-[4- (4-metilpiperazina-1-sulfonil) -fenil]- propionamida, (R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-N- (5-piridin-4-il-tiazolo [5, 4-b] piridin-2-il) -propionamida, (R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-N-[5- (morfolina-4-carbonil) -tiazolo [5, 4-b] piridin-2-il]
propionamida, (R) -3-ciclopentil-N- (5-isopropoxi-tiazolo [5, 4-b] piridin-2-il) -2-[4- (4-metilpiperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionamida, (R) -N- (5-benzil-tiazolo [5, 4-b] piridin-2-il) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionamida, (R) -N- (5-amino-tiazolo [5, 4-b] piridin-2-il) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionamida, (R) -3-ciclopentil-N-[5- (2-metoxi-etilamino) -tiazolo [5, 4-b] piridin-2-il]-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]
propionamida, (R) -2-[3-cloro-4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-N- (5-cloro-tiazolo [5, 4-b] piridin-2-il) -3-ciclopentilpropionamida, (R) -N- (5-bromo-tiazolo [5, 4-b] piridin-2-il) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -3-trifluorometilfenil]
propionamida,
(R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-suIfonil) -3-trifluorometil-fenil]-N-[5- (4-metil-piperazin-1-il) -tiazolo[5, 4b]piridin-2-il]-propionamida, (R) -2-[3-cloro-4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-3-ciclopentil-N- (5-piridin-4-il-tiazolo [5, 4-b] piridin-2-il)
propionamida,
(R) -3-ciclopentil-N-[5- (2-ciclopropil-piridin-4-il) -tiazolo [5, 4-b] piridin-2-il]-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]propionamida, (R) -N- (5-cloro-tiazolo [5, 4-b] piridin-2-il) -3-ciclohexil-2-[4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-propionamida,
(R) -2-[3-cloro-4- (4-metil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-3-ciclopentil-N-[5- (4-metil-piperazin-1-il) -tiazolo [5, 4-b] piridin-2
il]-propionamida,
(R) -3-ciclopentil-2-[4- ( (S) -3, 4-dimetil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-N- (5-piridin-4-il-tiazolopropionamida, [5, 4-b] piridin-2-il)
(R) -3-ciclopentil-2-[4- ( (S) -3, 4-dimetil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]-N- (5-morfolin-4-il-tiazolopropionamida, [5, 4-b] piridin-2-il) -
Éster metílico del ácido (R) -4-{4-[2-ciclopentil-1- (5-piridin-4-il-tiazolobencenosulfonil}-1- metilpiperazina-2- carboxílico, [5, 4-b] piridin-2-ilc arbamoil) -etil]-
Ácido (R) -4-{4-[2-ciclopentil-1- (5-piridin-4-il-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-1-metilpiperazina2- carboxílico,
(R) -N- (5-cloro-tiazolo [5, 4-b] piridin-2-il) -3-ciclopentil-2-[4- (2-metoxi-etilsulfamoil) -fenil]-propionamida,
(R) -N- (5-bromo-tiazolo [5, 4-b] piridin-2-il) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-4, 7-diaza-spiro[2.5]octano-7-sulfonil) - fenil]propionamida,
(R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-4, 7-diaza-spiro[2.5]octano-7-sulfonil) -fenil]-N- (5-piridin-4-il-tiazolo[5, 4-b]piridin- 2-il) propionamida,
(R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-4, 7-diaza-spiro[2.5]octano-7-sulfonil) -fenil]-N-[5- (4-metil-piperazin-1-il) -tiazolo[ 5, 4b]piridin-2-il]-propionamida,
(R) -3-ciclopentil-2-[4- (4-metil-4, 7-diaza-spiro[2.5]octano-7-sulfonil) -fenil]-N- (5-piridin-4-il-tiazolo[5, 4-b]piridin- 2-il) propionamida,
(R) -3-ciclopentil-N- (5-piridin-4-il-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il) -2-[4- (3, 3, 4-trimetil-piperazina-1-sulfonil) -fenil]- propionamida,
(R) -3-ciclopentil-N- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il) -2-{4-[4- (2-oxo-2-piperidin-1-il-etil) -piperazina-1-sulfonil]- fenil}propionamida, (R) -3-ciclopentil-2-{4-[4- (isopropilcarbamoil-metil) -piperazina-1-sulfonil]-fenil}-N- (5-metoxi-tiazolo[5, 4- b]piridin-2-il)
propionamida,
Ácido 1-{4-[ (R) -2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-piperidina-4carboxílico, Ácido 1-{4-[ (R) -2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-piperidina-3
carboxílico,
Ácido 4-{4-[ (R) -2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-piperazina-2carboxílico, Ácido 1-{4-[ (R) -2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-4-metil-piperazina- 2
carboxílico,
Ácido 1-{4-[ (R) -2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-piperazina-2carboxílico, Ácido 1-{4-[ (R) -2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-pirrolidina-3
carboxílico,
ácido 4-{4-[ (R) -2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-1-metil-piperazina- 2carboxílico, Ácido {2-[ (R) -3-ciclopentil-2- (4-dietilsulfamoil-fenil) -propionilamino]-tiazolo[5, 4-b]piridin-5-iloxi}- acético, (R) -N- (5-carbamoilmetoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-il) -3-ciclopentil-2- (4-dietilsulfamoil-fenil) -propionamida,
Ácido 3- (4-{4-[ (R) -2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonilamino}-piperidin- 1
il) - propiónico, Ácido (R) -1-{4-[2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-piperidina-2carboxílico,
Ácido 3- (4-{4-[ (R) -2-ciclopentil-1- (5-metoxi-tiazolo[5, 4-b]piridin-2-ilcarbamoil) -etil]-bencenosulfonil}-piperazin-1-il)
propiónico, Ácido 4- (4-{4-
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