CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
QUINAZOLINAS ANTI-PROLIFERATIVAS.
(16/01/2002). Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: JONES, TERENCE, R., WEBBER, STEPHEN, E., BLECKMAN, TED, M., VARNEY, MICHAEL, D., ATTARD, JOHN.
COMPUESTOS DE QUINAZOLINAS QUE DEMUESTRAN UNA ACTIVIDAD ANTIPROLIFERATIVA, TAL COMO UNA ACTIVIDAD ANTITUMOR, PROCESOS PARA PREPARAR ESTOS COMPUESTOS, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS, Y EL USO DE ESTOS COMPUESTOS. ESTOS COMPUESTOS INHIBEN EL CRECIMIENTO Y LA PROLIFERACION DE LAS CELULAS DE ORGANISMOS Y MICOORGANISMOS MAYORES, COMO POR EJEMPLO BACTERIAS, LEVADURAS Y HONGOS. COMPUESTOS DE QUINAZOLINA PREFERIDOS SON CAPACES DE INHIBIR LA SINTASA DE ENZIMA THYMIDYLATE. EFECTOS DERIVADOS DE LA INHIBICION DE LA SINTASA DE ENZIMA THYMIDYLATE INCLUYEN AQUELLOS MENCIONADOS ARRIBA.
DERIVADOS DE QUINAZOLINA.
(01/01/2002) LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE QUINAZOLINA DE FORMULA (I), [EN LA QUE: Y 1 REPRESENTA - O -, - S -, - CH S UB,2 , - SO -, - SO 2 -, - NR 5 CO -, - CONR 6 -, SO 2 NR 7 -, - NR 8 SO 2 - O - NR 9 (DONDE R 5 , R 6 , R 7 , R 8 Y R 9 , CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO O ALCOXIALQUILO); R 1 REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXILO, HALOGENO, NITRO, TRIFLUOROMETILO, CIANO, ALQUILO, ALCOXI, ALQUILTIO, AMINO O ALQUILAMINO. R 2 REPRESENTA HIDROGENO, HIDROXILO, HA LOGENO, ALQUILO, ALCOXI, TRIFLUOROMETILO, CIANO, AMINO O NITRO; M ES UN ENTERO COMPRENDIDO ENTRE 1 Y 5; R 3 REPRESENTA HIDROXILO, HALOGENO, ALQUILO, ALCOXI, ALCANOILOXI,…
DERIVADOS DE PIPERIDINA Y AGENTES ANTIPLAQUETARIOS QUE LOS CONTIENEN.
(16/12/2001). Solicitante/s: AJINOMOTO CO., INC.. Inventor/es: YAMAMOTO, HIROSHI, MAKINO, SHINGO, ARISAKA, HARUMI, SHOJI, MASATAKA, YOSHIMOTO, RYOTA.
DERIVADOS DE PIPERIDINA DE FORMULA GENERAL (I) O SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES SON UTILES EN LA ELABORACION DE UN MEDICAMENTO PARA SU USO COMO ANTAGONISTA DE SEROTONINA DONDE A{SUP,1} REPRESENTA UN GRUPO PIRIDILO, PIPERIDILO, PIPERIDINIO, MORFOLINILO, MORFOLINO, TIOMORFOLINILO, TIOMORFOLINO O PIPERAZINILO SUSTITUDO O INSUSTITUIDO, UN GRUPO ALKILO SUSTITUIDO QUE TIENE DE 1 A 8 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO CICLOALKILO SUSTITUIDO QUE TIENE DE 4 A 8 ATOMOS DE CARBONO, O UN GRUPO ALCOXILO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO QUE TIENE DE 1 A 8 ATOMOS DE CARBONO, X{SUP,1} REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN ATOMO DE HALOGENO, Y{SUP,1} REPRESENTA UNO DE LOS GRUPOS ORGANICOS: CONH-, -NHCO-, -NONHCH{SUB,2}, -{(CH{SUB,2)}{SUB,2} , -COO-, DONDE N ES UN NUMERO ENTERO DE 0 A 4 , Y Z{SUP,1} REPRESENTA UNO DE LOS GRUPOS ORGANICOS: -CH=CH, -S-CH{SUB,2}, -S-, -CH{SUB,2}CH{SUB,2}.
DERIVADOS DE LA QUINOLINA ANTIMALARIA.
(16/12/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: MASCIADRI, RAFFAELLO, HOFHEINZ, WERNER.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS N 1 - ARALQUIL N1 - QUINOLIN - 4 - IL - DIAMINA DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R 1 REPRESENTA HALOGENO O TRIFLUOROMETILO; R 2 REPRESENTA HIDROGENO, HALOGENO O TRIFLUOROMETILO; A REPRESENTA (A) O CICLOALQUILENO C 1 - C 5 ; N REPRESENTA 1-4; R SUP,3 Y R 4 REPRESENTAN, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, HI DROGENO O METILO; P REPRESENTA 0-3 Y B REPRESENTA ARILO. SE DESCRIBEN ASIMISMO LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE COMPUESTOS BASICOS DE FORMULA GENERAL (I), PARA UTILIZACION COMO SUSTANCIAS TERAPEUTICAMENTE ACTIVAS, ESPECIALMENTE COMO SUSTANCIAS ACTIVAS FRENTE A LA MALARIA.
NUEVOS DERIVADOS DEL ACIDO 4-FENIL-2-(PIPERACINIL/PERHIDRODIACEPINIL/AMINOALQUIL)CARBONILMETIL)-1 ,4-DIHIDROPIRIDIN-3,5-DICARBOXILICO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE BRADIQUININA.
(16/12/2001) UN COMPUESTO DE LA FORMULA: Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE A{SUP,1} Y A{SUP,2} SON CADA UNO HALO O H; X{SUP,1} ES CH{SUB,2}, CO, SO O SO{SUB,2}; X{SUP,2} ES CH{SUB,2} O CO; Y ES PIPERAZINIL-(()CH{SUB ,2}()){SUB,N}-, 2,3,4,5,6,7-HEXAHIDRO1H-1 ,4-DIAZEPINIL-(()CH{SUB ,2}()){SUB,N}- O -N(()R{SUP,5}())(()CH{SUB ,2}()){SUB,N())- EN DONDE R{SUP,5} ES H O ALQUILO C{SUB,1-4}, Y N ES 0, 1, 2, 3 O 4; R{SUP,1} SE SELECCIONA DE LO SIGUIENTE: (A) N-MORFOLINO-C{SUB,1-4}ALQUILFENILO , ALCOXICARBONILO C{SUB,1-4}, C{SUB,2-5}ACILO, DIHIDROIMIDAZOLILO, FORMAMIDINO, GUANIDINO O DIHIDROIMIDAZOLILAMINO , ETC.; (B) HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-4}, ETC.; (C) PIPERIDINILO; (D) CICLOALQUILO C{SUB,5-14}, BICICLOALQUILO O TRICICLOALQUILO; (E) AZACICLO-, AZABICICLO- O AZATRICICLO-ALQUILO C{SUB,7-14}; Y (F) BICICLOALQUENILO…
4-AMINO-1-PIPERIDILBENZOILGUANIDINAS.
(16/12/2001). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BEIER, NORBERT, DORSCH, DIETER, GERICKE, ROLF, BAUMGARTH, MANFRED, MINCK, KLAUS-OTTO, DR., LUES, INGEBORG, DR..
4 - AMINO - 1 - PIPERIDILBENZOIL GUANIDINA DE LA FORMULA I DONDE R1, R2, R3 Y R4 TIENEN EL SIGNIFICADO DADO ASI COMO SUS SALES INOFENSIVAS FISIOLOGICAMENTE, MOSTRANDO PROPIEDADES ANTIARRITMICAS Y ACTUANDO COMO INHIBIDORES DE LOS ANTIPORTADORES NA +/H + - CELULARES.
NUEVOS DERIVADOS DE N-(ARILSULFONIL)AMINOACIDOS QUE TIENEN AFINIDAD CON LOS RECEPTORES DE BRADICININA.
(16/12/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: FERRARI, BERNARD, GOUGAT, JEAN, MUNEAUX, CLAUDE, MUNEAUX, YVETTE, PERREAUT, PIERRE, PLANCHENAULT, CLAUDINE.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL R 1 A R 9 , R 16 Y R 17 SON TAL COMO SE DEFINEN EN LA REIVINDICACION . DICHOS COMPUESTOS SON FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS.
N-(INDOL-2-CARBONIL)AMIDAS Y DERIVADOS COMO INHIBIDORES DE LA GLUCOGENO FOSFORILASA.
(01/12/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: HULIN, BERNARD, HOOVER, DENNIS, J., TREADWAY, JUDITH, L., MARTIN, WILLIAM, H.
SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y PROFARMACOS DE LOS MISMOS, EN LOS QUE R SUB,6} ES CARBOXI, ALCOXICARBONILO (C SUB,1} O)NR SUB,8}R SUB,9} O C(O)R SUB,12} COMO INHIBIDORES DE LA GLICOGENO FOSFORILASA, METODOS PARA TRATAR ENFERMEDADES O ESTADOS DEPENDIENTES DE GLICOGENO FOSFORILASA CON DICHOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS.
SULFONAMIDAS SUSTITUIDAS POR N-AMIDOPIPERIDINILO(3/4) O N-AMIDINO-1,4-OXAZINILO(2) , PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION Y UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE LA TROMBINA.
(01/12/2001). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE & CO. AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: ACKERMANN, JEAN, HILPERT, KURT, SCHMID, GERARD, BANNER, DAVID, GUBERNATOR, KLAUS.
LAS NUEVAS SULFONAMIDOCARBOXAMIDAS , DE FORMULA DONDE X ES UN GRUPO DE FORMULA X1 O X2, T ES CH2 O O, Y A, M, Q E Y TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, ASI COMO SUS HIDRATOS O SOLVATOS, QUE INHIBEN LA AGREGACION PLAQUETARIA INDUCIDA POR LA TROMBINA, Y REDUCEN EL FIBRINOGENO EN EL PLASMA. SON OBTENIDOS POR LA AMIDINIZACION DE UNO DE LOS GRUPOS AMINO CICLICOS EXISTENTES, DE LA AGRUPACION X O POR LA FORMACION AMIDO C(O)N(Q).
COMPUESTOS HETEROCICLICOS COMO ANTAGONISTAS DE BRADIQUININA.
(01/12/2001). Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: OKU, TERUO, KAYAKIRI, HIROSHI, ABE, YOSHITO, SATOH, SHIGEKI, SAWADA, YUKI, INOUE, TAKAYUKI, TANAKA, HIROKAZU.
UN COMPUESTO DE LA FORMULA: EN LA QUE X1 ES N O C R2 ES HALOGENO; R3 ES HIDROGENO, NITRO, AMINO OPCIONALMENTE TENIENDO SUSTITUYENTE(S) O UN GRUPO HETEROCICLICO OPCIONALMENTE TENIENDO ADECUADOS SUSTITUYENTE(S); R4 Y R5 SON CADA UNO HIDROGENO O HALOGENO; R6 Y R8 SON CADA UNO HIDROGENO, HALOGENO, ALKILO INFERIOR, HIDROXI, ALKILTIO INFERIOR, AMINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALKILO INFERIOR, O ALKOXI INFERIOR OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN SUSTITUYENTE SELECCIONADO ENTRE EL GRUPO FORMADO POR HIDROXI, ALKOXI INFERIOR, AMINO, ALKILAMINO INFERIOR Y OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALKOXI INFERIOR; R7 ES HIDROGENO O ALKILO INFERIOR; A ES ALKILENO INFERIOR; Y Q ES O O N DONDE R9 ES HIDROGENO O ACILO, SIEMPRE QUE R3 NO SEA HIDROGENO, CUANDO X1 ES C SMOS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, PROCESOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN.3.
SULFONILAMINOCARBONILTRIAZOLINONAS CON HALOGENO ALQ(EN)ILTIO-SUBSTITUYENTES , HERBICIDAS Y FUNGICIDAS.
(16/11/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: RIEBEL, HANS-JOCHEM, STENZEL, KLAUS, DOLLINGER, MARKUS, FINDEISEN, KURT, MULLER, KLAUS-HELMUT, GESING, ERNST, RUDOLF, F., KLUTH, JOACHIM, SANTEL, HANS-JOACHIM, BIELEFELDT, DIETMAR, KONIG, KLAUS, KIRSTEN, ROLF, JANSEN, JOHANNES, R.
LA INVENCION TRATA DE UNAS NUEVAS SULFONILAMINOCARBONILTRIAZOLINONAS DE FORMULA (I), EN DONDE R 1 CORRESPONDE A HI DROGENO, HIDROXI, AMINO, ALQUILIDENOAMINO O A UN RADICAL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN CADA CASO, PROCEDENTE DE LA SERIE DEL ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, ALCANOILAMINO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILOALQUILO, CICLOALQUILAMINO, ARILO, ARILOALQUILO; R 2 CORRESPONDE A ALQUILO SUSTITUIDO EN CADA CASO POR HALOGENO O A ALQUENILO; R 3 CORRESPONDE A UN RADICAL OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN CADA CASO, PROCEDENTE DE LA SERIE DEL ALQUILO, ARALQUILO, ARILO, HETEROARILO. LA INVENCION TRATA TAMBIEN DE LAS SALES DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), ASI COMO DEL PROCEDIMIENTO Y DE UNOS NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS (I) Y DE SU UTILIZACION COMO HERBICIDAS Y/O FUNGICIDAS.
DERIVADOS DE PIPERAZIN-2,5-DIONA COMO MODULADORES DE RESISTENCIA A MULTIPLES FARMACOS.
(16/11/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: XENOVA LIMITED. Inventor/es: RYDER, HAMISH, ASHWORTH, PHILIP ANTHONY, HUNJAN, SUKHJIT, PRETSWELL, IAN, ANDREW, BROCCHINI, STEPHEN, JAMES.
UNA PIPERAZINDIONA DE FORMULA GENERAL (I) DONDE R 1 ES HIDROGENO; UN GRUPO DE FORMULA - COR{SUP,3} - (NH){SUB,T} COR{SUP,3} DONDE T ES 0 O 1 Y R{SUP,3} SE SELECCIONA DE (I): (A) DONDE V ES 0 O 1 CUANDO T ES 1 Y V ES 1 CUANDO T ES 0; Y DONDE N ES 0, 1, 2 O 3 AL MENOS UNO DE N Y M ES DISTINTO DE 0; E (II): (B) DONDE P ES 1 O 2 Y Z ES ALQUENILO C{SUB,2} - C{SUB,6} O UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALCOXI C{SUB,1} C{SUB,6}; E (III): (C) DONDE R{SUP,9} ES ALQUILO C{SUB,1} C{SUB,6};, PIRIMIDINILO O UN GRUPO FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALCOXI C{SUB,1} - C{SUB,6}; Y (F) Y R{SUP,2} ES HIDROGENO O UN GRUPO DE FORMULA - COR{SUP,3} COMO YA SE HA DEFINIDO, SIEMPRE QUE UNO DE R{SUP,1} Y R{SUP,2} SEA HIDROGENO Y EL OTRO NO SEA HIDROGENO; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LA MISMA, CON ACTIVIDAD COMO MODULADORES DE LA RESISTENCIA A FARMACOS.
2-(INDAN-1-ONA-2-IL-ALQUIL)-1-FENILALQUIL-PIPERIDINAS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION.
(16/11/2001). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: SASAKI, ATSUSHI, YAMANISHI, YOSHIHARU, SUGIMOTO, HACHIRO, TSUCHIYA, YUTAKA, HIGURASHI, KUNIZOU, KARIBE, NORIO, IIMURA, YOUICHI, OGURA, HIROO, ARAKI, SHIN, KOSASA, TAKASHI, KUSOTA, ATSUHIKO, YAMATSU, KIYOMI, KOSOSA, MICHIKO.
SE PROPORCIONAN PROCESOS PARA PREPARAR COMPUESTOS DE AMINA CICLICA DEFINIDOS EN LA FORMULA: EN LA QUE J ES INDANILO, INDANONILO, INDENILO, INDENONILO, INDANEDIONILO, TETRALONILO, BENZOSUBERONILO, INDANOLILO O UN GRUPO DIVALENTE DE LOS MISMOS, K ES FENILO, UN ARILALQUILO O CINAMILO, B ES -(CHR22)R-, R22 SIENDO H O METILO, -CO-(CHR22)R-, =(CH-CH=CH)B-, =CH-(CH2)C- O =(CH-CH)D= Y EL ANILLO QUE INCLUYE T Y Q ES PIPERIDINA. EL COMPUESTO ES UTIL PARA LA PREPARACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PARA MEDICAMENTOS EFECTIVOS CONTRA LA DEMENCIA SENIL.
DERIVADO DE INDOL COMO 5-HT1A ANTAGONISTA E INHIBIDOR DE LA REABSORCION DE LA SEROTONINA.
(16/11/2001). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: ROCCO, VINCENT, PATRICK, KOCH, DANIEL, JAMES.
UNA SERIE DE 1 NAFTILPIPERIDINA FECTIVOS PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS RELACIONADOS CON O AFECTADOS POR LA RECAPTACION DE SEROTONINA Y POR EL RECEPTOR DE SEROTONINA 1{SUB,A}, A LA VEZ QUE NO PRESENTAN POTENCIAL MUTAGENICO, TAL COMO SE HA MEDIDO MEDIANTE ENSAYOS DE ABERRACIONES CROMOSOMICAS. LOS COMPUESTOS SON PARTICULARMENTE UTILES PARA ALIVIAR LOS SINTOMAS DE LA ABSTINENCIA DE NICOTINA Y TABACO, Y PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION Y OTRAS CONDICIONES EN LAS CUALES SE UTILIZAN INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA.
DERIVADOS DE ACIDO 5-(PIPERIDINIL-1 SUSTITUIDO EN POSICION 4)-3-ARIL-PENTANOICO COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE TAQUIQUININA.
(16/10/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Inventor/es: JACOBS, ROBERT, TOMS, BERNSTEIN, PETER, ROBERT, DEMBOFSKY, BRUCE, THOMAS.
LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE Q{SUP,1}, Q{SUP,2}, Q{SUP,3} Y Q{SUP,4} TIENEN CUALQUIERA DE LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA ESPECIFICACION, SU N-OXIDADO Y SU SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SON ANTAGONISTAS NO PEPTIDICOS DE SP Y NKA, UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA, ETC. TAMBIEN SE REVELAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, PROCESOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) E INTERMEDIOS.
DERIVADOS DE DIHIDROPIRIDINA COMO ANTAGONISTAS DE LA BRADIQUININA.
(16/10/2001) UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE A{SUP,1} Y A{SUP,2} SON CADA UNO HALO; X ES UN ENLACE DIRECTO, CH{SUB,2}, CO, O, S, S(()O()) O S(()O()){SUB,2}; R{SUP,1} SE SELECCIONA DE UNA VARIEDAD DE GRUPOS COMO HIDROGENO; ALQUILO C{SUB,1-4} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; PIPERIDINILO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; CICLOALQUILO, BICICLOALQUILO O TRICICLOALQUILO C{SUB,5-14} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; AZACICLO-, AZABICICLO- O AZATRICICLO-ALQUILO C{SUB,7-14} SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; ALQUENILO C{SUB,7-10} BICICLO; ALQUILO C{SUB,5-7} BENZOCICLO; Y HETEROCICLICO; R{SUP,2} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-4}, FENILO O HETEROCICLICO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO; Y R{SUP,3} Y R{SUP,4} SON CADA UNO ALQUILO C{SUB,1-5}.…
DERIVADOS DE 3-PIRAZOLCARBOXAMIDA CON UNA AFINIDAD PARA EL RECEPTOR DE LOS CANNABINOIDES.
(16/10/2001) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DEL 3PIRAZOLOCARBOXAMIDA DE FORMULA (I): EN LA QUE - G2,G3,G4,G5,G6 Y W2,W3,W4,W5,W6 SON IDENTICOS O DIFERENTES Y REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, UN ATOMO DE CLORO, BROM O YODO, UN (C1-C3)ALKILO, UN (C1-C3)ALCOXI, UN TRIFLUORMETILO, UN GRUPO NITRO Y G4 REPRESENTA EVENTUALMENTE UN GRUPO FENILO; - R4 REPESENTA HIDROGENO O UN (C1-C6)ALKILO, - R1 REPRESENTA UN (C1C6)ALKILO O UN HIDROGENO; - R2 REPRESENTA -+NR3R5R6 O -NR5R6; R5 REPRESENTA HIDROGENO O UN (C1-C6)ALKILO Y R6 REPRESENTA HIDROGENO, UN (C1-C6)ALKILO, UN FENILO, UN (C3-C8)CICLOAKILO O R5 Y R6 JUNTOS CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTA UNIDOS CONSITUYEN…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE SULFONILUREA E INTERMEDIOS PARA ESTE PROCEDIMIENTO.
(16/10/2001). Solicitante/s: LUCKY LTD.. Inventor/es: LEE, JAE-CHOL, CHOI, JONG KWON, CHUNG, IN BAE, SUH, BYOUNG WOO, SA, JONG SIN, HEO, TAE HO.
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS PROCEDIMIENTOS PARA PREPARAR DERIVADOS DE SULFONILUREA DE LA FORMULA (I) CON UNA ALTA PUREZA Y CON UN ALTO RENDIMIENTO QUE SE CARACTERIZA POR QUE UNA COMPOSICION DE LA FORMULA (VIII) SE HACE REACCIONAR CON UNA 2AMINO-4,6-DIMETOXIPIRIMIDINA DE LA FORMULA (VII); EN DONDE R1 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-4} O FENILO, R2 REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-4}, ALILO O PROPARGILO Y R3 REPRESENTA HIDROGENO, METILO, ETILO O FENILO; TAMBIEN SE PRESENTA UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR LA COMPOSICION DE LA FORMULA (VIII) QUE ES UTIL COMO UNA COMPOSICION INTERMEDIA PARA LA PREPARACION DEL DERIVADO DE LA SULFONILUREA DE LA FORMULA (I) Y A UNA NUEVA COMPOSICION INTERMEDIA DE LA FORMULA (VIII) SEGUN SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE.
Nuevos derivados de piridina y composiciones farmacéuticas que los contienen.
(16/10/2001) Un compuesto de fórmula I: en la cual: X esO,SoCH2; R 1 y R 2 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o cicloalquilo C3-6, oR 1 y R 2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un grupo cicloalquilo C3-6; Ar 1 es un sistema bicíclico de anillos condensados que contiene uno o más heteroátomos, un sistema tricíclico de anillos condensados que contiene opcionalmente un átomo de oxígeno, o Ar 1 es un grupo R 3 -R 4 en el cual uno de R 3 /R 4 es un anillo de fenilo y el otro es un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene uno o más heteroátomos, estando cada grupo Ar 1 sustituido opcionalmente con halo, nitro, alquilo C1-6 (sustituido opcionalmente con uno o más átomos de úor) CN, -Y-NR 6 C(O)NR 7 R 8 , -O-Y-C(O) NR 7 R 8 , -O-Y-C(S)NR 7 R 8 , -Y-C(O)NR 7 R 8 , -Y-C(S)NR 7 R 8 , -Y-SO2NR 7 R 8 ,…
NUEVOS DERIVADOS DE TETRAZOL COMO AGENTES ANTIDIABETICOS.
(16/10/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: VITA-INVEST, S.A.. Inventor/es: HUGUET CLOTET,JOAN, DEL CASTILLO NIETO, JUAN CARLOS, CHALAUX FREIXA, MARIA, MOURELLE MANCINI,MARISA.
Nuevos derivados de tetrazol como agentes antidiabeticos. La presente invención se refiere a compuestos de fórmula (I), **FORMULA01** en la que: m = 1-5; n = 1-3; X es -O-, ó - NR{sub,1}; R{sub,1} es H, alquilo C{sub,1}-C{sub,6}, arilo o aralquilo; Ar es A, B, C o D, donde: Y es O ó S; R{sub,2} es - NH{sub,2}, -NO{sub,2}; R{sub,3} y R{sub,4} son independientemente H, alquilo C{sub,1}-C{sub,6}, alquenilo C{sub,2}-C{sub,6}, OH, OR{sub,5}, NH{sub,2}, NR{sub,5}, N0{sub,2}, halógeno (F, Cl, Br, I), ó CO-R{sub,5}, o bien forman conjuntamente un anillo aromático fusionado substituido o no substituido, siendo R{sub,5} un H, alquilo C{sub,1}-C{sub,6}, arilo, o aralquilo; a sus posibles sales farmacéuticamente aceptables, formas tautómeras, a un procedimiento para su obtención y a su uso para la fabricación de un medicamento. Los compuestos de la presente invención presentan una elevada actividad hipoglucemiante.
(01/10/2001) LAS INDAZOLCARBOXAMIDAS SE USAN COMO ANTAGONISTAS Y AGONISTAS PARCIALES DEL RECEPTOR DE LA SEROTONINA 5-HT4 Y PROPORCIONAN METODOS TERAPEUTICOS PARA EL TRATAMIENTO DE LOS DESORDENES CAUSADOS POR O AFECTADOS POR UNA DISFUNCION DEL RECEPTOR 5-HT4. LAS INDAZOLCARBOXAMIDAS TIENEN POR FORMULA EN DONDE R ES HIDROGENO, C{SUB,1}-C{SUB,6} ALQUIL, C{SUB,3}-C{SUB,6} CICLOALQUIL; R{SUP,1} ES HIDROGENO, HALO, C{SUB,1}-C{SUB,4} ALQUIL, HIDROXI, C{SUB,1}-C{SUB,4} ALCOXI O ALQUILTIO, CIANO, TRIFLUOROMETIL, CARBOXAMIDO, MONO- O DI(C{SUB,1}-C{SUB,4} ALQUIL)CARBOXAMIDO; M, N Y O SON INDEPENDIENTEMENTE 0-5, DE MODO QUE LA SUMA DE M,N Y O SEA 2-5; R{SUP,2} ES HIDROGENO O C{SUB,1}-C{SUB,4} ALQUIL; R{SUP,3} Y R{SUP,4} SE COMBINAN JUNTO CON EL…
NUEVOS DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL CON UNA ACTIVIDAD DE INHIBICION DE LA CGMP-FOSFODIESTERASA.
(16/09/2001) EL METODO Y APARATO DE MEDIDA DE SEMILLAS UTILIZA UN BANCO DE DISCOS DE MEDIDA INDIVIDUALES DENTRO DE UNA CAMARA DE SINGULACION PRESURIZADA EN LA QUE LOS COLECTORES DE SEMILLAS ALREDEDOR DEL CANTO PERIFERICO DE CADA DISCO SE COMUNICAN CON UN ORIFICIO DE ESCAPE DE AIRE A TRAVES DE UNOS PASOS INTERNOS EN LOS DISCOS, POR LO QUE CAUSA, DE ESTA FORMA, QUE LAS SEMILLAS SE AGARREN A LOS COLECTORES DE SEMILLAS AL TIEMPO QUE LOS DISCOS ROTAN HACIA ARRIBA A TRAVES DE LA CAPTACION DE SEMILLAS DESDE EL TANQUE PRESURIZADO . CUANDO LAS SEMILLAS ALCANZAN EL LADO MAS LEJANO DE SU RECORRIDO CIRCULAR SOBRE LOS DISCOS , SE TERMINA EL ACCESO DE LOS COLECTORES DE SEMILLAS A LOS ORIFICIOS DE ESCAPE , PERMITIENDO QUE LAS SEMILLAS SE SUELTEN DEL DISCO Y CAIGAN…
DERIVADOS DE PIPERAZINO COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA.
(01/09/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: PIWINSKI, JOHN, J., BLYTHIN, DAVID, J., CHEN, XIAO, MCCORMICK, KEVIN, D., SHIH, NENG-YANG, SHUE, HO-JANE.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA (I) DONDE Z, R C , Y, M, U, AR 2 , N, X, R C , (I) Y AR SUB,2 SON TAL COMO SE DESCRIBE AQUI. ESTOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DE NEUROCININA. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CRONICAS DE LAS VIAS RESPIRATORIAS COMO EL ASMA.
COMPUESTOS 7-(2-IMIDAZOLINILAMINO)QUINOLINICOS UTILES COMO AGONISTAS DE ALFA-2 ADRENOCEPTORES.
(01/09/2001). Solicitante/s: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY. Inventor/es: CUPPS, THOMAS, LEE, BOGDAN, SOPHIE, EVA.
EL OBJETO DE LA INVENCION CONCIERNE A LOS METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE LA CONGESTION NASAL QUE CONSTA DE LA ADMINISTRACION A UN HUMANO O ANIMAL INFERIOR QUE NECESITE TAL TRATAMIENTO DE UNA CANTIDAD SEGURA Y EFICAZ DE UN COMPUESTO QUE TIENE LA ESTRUCTURA (I) EN LA QUE: (A) R ES ALCALINO O ALQUENILO C{SUB,1}-C{SUB,3} NO SUSTITUIDOS; Y (B) R SE SELECCIONA ENTRE HIDROGENO; ALCALINO O ALQUENILO C{SUB,1}-C{SUB,3} NO SUSTITUIDOS; ALQUILTIO O ALCOXIHALO. EL OBJETO DE LA INVENCION TAMBIEN CONCIERNE AL USO DE TALES COMPUESTOS PARA EVITAR O TRATAR OTROS TRASTORNOS RESPIRATORIOS, OCULARES Y/O GASTROINTESTINALES. EL OBJETO DE LA INVENCION TAMBIEN CONCIERNE A NUEVOS COMPUESTOS QUE TIENEN LA ESTRUCTURA ANTES MENCIONADA EN LA QUE R ES HIDROGENO, O FLUORO O CIANO.
ARILHETEROCICLOS CON ACTIVIDAD HERBICIDA.
(01/09/2001). Solicitante/s: ISAGRO RICERCA S.R.L.. Inventor/es: BETTARINI, FRANCO, LA PORTA, PIERO, MEAZZA, GIOVANNI, ZANARDI, GIAMPAOLO, SIGNORINI, ERNESTO, PORTOSO, DOMENICO.
ARILHETEROCICLOS CON LA FORMULA GENERAL Y PROCESOS PARA PREPARARLOS. LOS ARILHETEROCICLOS CON LA FORMULA GENERAL EXHIBEN UNA INTENSA ACTIVIDAD HERBICIDA.
(16/08/2001) SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R 1} TIENE LA FORMULA (II), (III) O (IV) O (V); R{SUB, 2} ES -R{SUB, 4}, -O-R{SUB, 4}, -O-S(O){SUB, 2}-R{SUB, 4}, -NR{SUB, 4}R{SUB, 5}, R{SUB, 4}-(CH{SUB, 2}){SUB, B}-NH(C=X)-(CH{SUB, 2}{SUB, C}-, R{SUB, 4}-(CH{SUB, 2}{SUB, B}-O(C=O)NH-(CH{SUB, 2}{SUB,C}(C=O)NH-, R{SUB, 4}(C=O)NH-(C=O)NH-, -CH{SUB, 2}){SUB, B}NH(C=X)-(CH{SUB, 2}){SUB, C}-R{SUB, 4}, R{SUB, 4}-(CH{SUB, 2}){SUB, B}-O-(C=O)-(CH{SUB, 2}){SUB, C}-, -(CH{SUB,2}){SUB, B}O-(C=O)-(CH{SUB, 2}){SUB, C}-R{SUB, 4}, -NH(C=X)NH-R{SUB, 4}, R{SUB, 4}-O(C=O)O-, -O(C=O)NH-R{SUB, 4}, R{SUB, 4}-O(C=O)NH-, (CH{SUB, 2}){SUB, B}-(C=O)-(CH{SUB, 2}){SUB,…
INTERMEDIO PARA LA SINTESIS DE AMIODIPINO PARA SU OBTENCION Y UTILIZACION CORRESPONDIENTE.
(16/08/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: ESTEVE QUIMICA, S.A.. Inventor/es: COPPI,LAURA, GASANZ GUILLEN, YOLANDA, CAMPON PARDO, JULIO.
Intermedio para la síntesis del amlodipino, procedimiento para su obtención y utilización correspondiente. El intermedio es el 3- amino-4-(2-ftalimido)etoxi)crotonato de etilo y es de fórmula III **FÓRMULA 1** El procedimiento para su obtención comprende la reacción del acetoacetato de fórmula **FÓRMULA 2** con acetato amónico; y su utilización es para la preparación del compuesto de fórmula **FÓRMULA 3** llevándose a cabo mediante la reacción del 3-amino-4-(2-ftalimido)etoxi)crotonato de etilo con un benciliden derivado.
AMIDAS NAFTALENICAS CON ACCION ANTAGONISTA DE LOS LEUCOTRIENOS.
(01/08/2001). Solicitante/s: LABORATORIOS MENARINI, S.A.. Inventor/es: PALOMER BENET,ALBERT, MAULEON CASELLAS,DAVID, GARCIA PEREZ,MARIA LUISA, CARGANICO, GERMANO, FOS TORRO, MARIA DE LOS DESAMPARADOS.
AMIDAS DE NAFTALENO DE FORMULA (I), DONDE EL SUSTITUYENTE QUE CONTIENE A, ESTA UNIDO A LA POSICION -6 O -7 DEL SISTEMA NAFTOL; EL SUSTITUYENTE QUE CONTIENE B ESTA UNIDO AL ANILLO BENCENICO EN CUALQUIER POSICION LIBRE; R{SUP,1} ES HIDROGENO, FLUOR, CLORO, O BROMO; A- ES UN GRUPO -CO-NR{SUP,4}- O -NR{SUP,4}-CO-, DONDE R{SUP,4} ES HIDROGENO O METILO; B ES UN GRUPO 5-TETRAZOLIL O COOR{SUP,5}, DONDE R{SUP,5} ES HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO C{SUB,1-4} O FENILALQUILO DE MENOS DE 10 ATOMOS DE CARBONO; M ES 0 O 1; N Y P SON ENTEROS DE 0 A 6, CON LA CONDICION DE QUE N + P SEA MENOR O IGUAL A 6. DICHOS COMPUESTOS, ASI COMO LOS SOLVATOS Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, PRESENTAN ACCION ANTAGONISTA FRENTE A LOS LEUCOTRIENOS.
(R)-5-BROMO-N-(1-ETIL-4-METILHEXAHIDRO-1H-1 ,4-DIAZEPAN-6-IL)-2-METOXI-6-METILAMINO-3-PIRIDINCARBOXAMIDA , PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION Y COMPOSICION MEDICINAL QUE LA CONTIENE.
(01/07/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: DAINIPPON PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KATO, SHIRO, HIROKAWA, YOSHIMI, YOSHIDA, NAOYUKI, HARADA, HIROSHI, MORIE, TOSHIYA.
ESTA INVENCION PRESENTA UN COMPUESTO EXPRESADO POR LA FORMULA (I): O UNA SAL ACEPTABLE FISIOLOGICAMENTE POR ADICION DE ACIDOS. EL COMPUESTO PRESENTADO MUESTRA UN EFECTO ANTIEMETICO EXCELENTE BASADO EN SUS POTENTES ACTIVIDADES ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES S 3 DE SEROTONINA Y D 2 DE DOPAMINA, S IENDO UTIL PARA EL TRATAMIENTO O LA PROFILAXIS DE VARIOS SINTOMAS GASTROINTESTINALES QUE SE ASOCIAN CON DIVERSAS ENFERMEDADES Y CON LA ADMINISTRACION DE FARMACOS.
DERIVADOS DE PIPERAZINA COMO ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA.
(01/07/2001) UN COMPUESTO DE LA FORMULA GENERAL: EN LA QUE X ES CARBONILO O SULFONILO; Y ES ENLACE O ALQUILENO INFERIOR; R1 ES HALOGENO, ALQUILO INFERIOR, HALOALQUILO INFERIOR, ARILOXIDO, NITRO O AMINO QUE PUEDEN TENER 1 O 2 SUSTITUYENTES IGUALES O DIFERENTES SELECCIONADOS A PARTIR DE ALQUILO INFERIOR, ACILO Y ALCANOSULFONILO INFERIOR; R2 ES ARILO O UN GRUPO HETERO(MONO CICLICO AROMATICO Y CADA UNO DE LOS CUALES PUEDE TENER 1, 2 O 3 SUSTITUYENTES ADECUADOS; R3 ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R4 ES (I) UN GRUPO DE LA FORMULA -SOO2-R6 EN LA QUE R6 ES ALQUILO INFERIOR O ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO INFERIOR O ALCOXIDO INFERIOR, (II) UN GRUPO DE LA FORMULA EN LA QUE R6 ES ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON ALQUILO INFERIOR O ALCOXIDO INFERIOR,…
(16/06/2001) COMPUESTOS DE LA FORMULA DONDE R 1 ES HETEROCICLILO; R{SUP,2} ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, ALQUILTIO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR ALQUILO INFERIOR, ALQUILSULFONILO INFERIOR - ALCOXI INFERIOR, FENILO, ALQUIL FENILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR FENILO INFERIOR, ALQUILENDIOXIFENILO INFERIOR, FENIL - ALQUILO INFERIOR, ALQUILFENIL - ALQUILO INFERIOR, ALCOXI - FENIL - ALQUILO INFERIOR, ALQUILENDIOXIFENILO INFERIOR ALQUILO INFERIOR, HETEROCICLILO O HETEROCICLILO - ALQUILO INFERIOR; R{SUP,3} ES ALQUILO INFERIOR, ALCOXI INFERIOR, FORMILO, HALOGENO - ALQUILO INFERIOR, HIDROXI - ALQUILO INFERIOR, AMINO - ALQUILO INFERIOR O UN RESTO - CH{SUB,2}O - A - ALQUILO INFERIOR, (CH{SUP,2}){SUB,M} - O - (CR{SUP,AR{SUP,B}){SUB ,N}OH, (CH{SUB,2}){SUB,M} - O - (CR{SUP,2}R{SUP,B}){SUB ,N}OR{SUP,9}, (CH{SUB,2}){SUB,M} - O - (CR{SUB,A}R{SUP,B}){SUB ,N}NH{SUB,2}…
COMPUESTOS DE BENZOLACTAMA SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE LA SUSTANCIA P.
(16/05/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: WAKABAYASHI, HIROAKI, IKUNAKA, MASAYA.
ESTA INVENCION PROPORCIONA UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, EN EL QUE: W ES UN METILENO, ETILENO, PROPILENO, VINILENO, 1}, R SUP,2} Y R SUP,3} SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO C SUB,1} QUILO C SUB,1} METILENO, AMBOS R SUP,2} Y R SUP,3} NO SON HIDROGENO; X ES HALO, ALCOXI C SUB,1} LO C SUB,1} Y ES IMINO O OXI; Q ES OXIGENO O AZUFRE; Y T ES (2S,3S) FENILMETILQUINUCLIDIN 3 ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS GASTROINTESTINALES, TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL, ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, EMESIS, INCONTINENCIA URINARIA, DOLOR, MIGRAÑA, ANGIOGENESIS O SIMILARES EN UN MAMIFERO, ESPECIALMENTE SERES HUMANOS. SE DESCUBREN ASIMISMO INTERMEDIARIOS DE LOS COMPUESTOS ANTERIORES.
