CIP-2021 : C07D 409/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 409/00 › C07D 409/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo.
C07D 409/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Potenciador de inhibidores del homólogo de Zeste 2.
(24/06/2019) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
X es S e Y es CR6; o
Y es S y X es CR6;
Z es CR5;
R es hidrógeno o alquilo (C1-C4);
R1 y R2 son cada uno independientemente alcoxi (C1-C4), alquilo (C1-C4) o halo-alquilo (C1-C4);
R3 es hidrógeno;
R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C3), hidroxilo, halógeno, halo-alquilo (C1- C3) e hidroxi-alquilo (C1-C3);
R5 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C4-C8), alquenilo (C2-C8), alcoxi (C3-C8), cicloalquilo (C4- C8), cicloalquil (C3-C8)-alquil (C1-C2)-, cicloalquil (C3-Cs)oxi-,…
Uso de derivados de N-(piridin-2-il)-amida para aplicaciones de etiquetado con terahercios.
(19/06/2019). Solicitante/s: COUNCIL OF SCIENTIFIC & INDUSTRIAL RESEARCH. Inventor/es: AMBADE,ASHOOTOSH VASANT, PESALA,BALA, JOSHI,KAVITA, BASUTKAR,NITIN BAPURAO, RAY,SHAUMIK, DASH,JYOTIRMAYEE, VILASRAO,KAWARE VAIBHAV.
Uso de un compuesto seleccionado de una lista de compuestos (a) a (i), (aa) y (cc) en la autenticación de un producto detectando la resonancia del compuesto en el intervalo de 0,1 a 10 THz, en donde los compuestos se seleccionan de:
a) N,N'-(piridina-2,6-diil)dipropionamida (PrDAP);
b) N,N'-(piridina-2,6-diil) bis(4-(hexiloxi)benzamida) (C6OPhDAP);
c) N-(6-propionamidopiridin-2-il)benzamida (Pr-PhDAP);
d) N-(6-benzamidopiridin-2-il)-4-nitrobenzamida (4-NO2Ph-PhDAP);
e) N-(6-(3-fenilureído)piridin-2-il)benzamida (PhU-PhAP);
f) 4-fluoro-N-(6-propionamidopiridin-2-il)benzamida (4-FPh-PrDAP);
g) 4-cloro-N-(6-propionamidopiridin-2-il)benzamida (4-ClPh-PrDAP);
h) 4-bromo-N-(6-propionamidopiridin-2-il)benzamida (4-BrPh-PrDAP);
i) 4-yodo-N-(6-propionamidopiridin-2-il)benzamida (4-IPh-PrDAP);
aa) 4-nitro-N-(6-propionamidopiridin-2-il)benzamida (4-NO2Ph-PrDAP);
cc) N,N'-(piridina-2,6-diil)bis(tiofeno-2-carboxamida) (Th-DAP).
PDF original: ES-2745409_T3.pdf
Derivados de triazoles que tienen utilidad plaguicida, e intermedios, composiciones y procedimientos relacionados con ellos.
(12/06/2019) Una molécula que tiene la siguiente fórmula**Fórmula**
donde:
(A) R1, R2, R3, R4, 5 R5, R6, R7, R9 y R10 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, F, Cl, Br, I, CN, NO2, OH, alquilo (C1-C4), alquenilo (C2-C4), haloalquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4) y cicloalquilo (C3-C6),
donde cada alquilo, alquenilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi y cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en F, Cl, Br, I, CN, NO2, OH, alquilo (C1- C4), alquenilo (C2-C4), haloalquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4) y cicloalquilo (C3-C6);
(B) R8 es H;
(C) L se selecciona del grupo que consiste en
un enlace que conecta…
Derivados de indanona, sales farmacéuticamente aceptables o isómeros ópticos de los mismos, método de preparación para los mismos y composiciones farmacéuticas que los contienen como ingrediente activo para prevenir o tratar enfermedades virales.
(29/05/2019) Un compuesto de Fórmula química 1, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un enantiómero del mismo:**Fórmula**
en la que,
A1, A2, A3 y A4 se seleccionan, independientemente u opcionalmente del grupo que consiste en -H, halógeno, -OH, -CN, -N3, alcoxi de C1∼ C10, alquilo lineal o ramificado de C1~C10, heterocicloalquilo de 5-7 miembros no sustituido o sustituido con -OH o metoxifenilalquilo, arilo de C6~C12, -O(C=O)R1, -(C=O)R1, -(C=O)OR1, -O(C=O)OR1, -O(C=O)NR1R2, -NO2, -NR1R2, -NR1(C=O)R2, -NR1(C=S)R2, -NR1(C=O)OR2, -NR1(C=O)-NR2R3, -NR1(SO2)R2, y - NR1(C=S)-NR2R3, o dos o más sustituyentes vecinos de A1, A2, A3 y A4 pueden forman…
Análogos de sulfona y sulfoximina cíclicos y usos de los mismos.
(29/05/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, heteroalquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C10 opcionalmente sustituido, heterocicloalquilo de 3 a 18 elementos opcionalmente sustituido, arilo C6-C10 opcionalmente sustituido o heteroarilo de 5 a 18 elementos opcionalmente sustituido;
R2 es nitro, ciano, halo, alquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, heteroalquilo C1-C10 opcionalmente sustituido, alquinilo C2-C10 opcionalmente sustituido o alquenilo C2-C10 opcionalmente sustituido;
R3 es hidrógeno,…
Macrociclos de diamida que son inhibidores de FXIa.
(28/05/2019) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
--- es un enlace opcional;
el anillo A se selecciona independientemente entre un carbociclo C3-10 y un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NH, N(alquilo C1-10 4), NC(=NH)NH2, O y S;
el anillo B se selecciona independientemente entre un arilo y un heterociclo de 5 a 10 miembros;
L1 se selecciona independientemente entre un
enlace, -CR5R5-, -CHR5CHR5-, -CR5=CR5-, -C≡C-, -OCH2-, -CHR5NH-, -CH2O-, -SCH2-, -SO2CH2-…
Piridilhidrazonas para el tratamiento de tuberculosis y enfermedades relacionadas.
(22/05/2019). Solicitante/s: TECNIMEDE-SOCIEDADE TECNICO-MEDICINAL, S.A.. Inventor/es: PARDAL FILIPE,AUGUSTO EUGENIO,DR, EUFRÁSIO PEDROSO,PEDRO FILIPE, ALMEIDA FERREIRA,ANA LÚCIA, LOPES,ANA SOFIA, DE ALMEIDA PECORELLI,SUSANA MARQUES, CAIXADO,CARLOS.
Un compuesto de fórmula general (Ia)**Fórmula**
para su uso en el tratamiento y/o la prevención de infecciones micobacterianas provocadas por micobacterias no tuberculosas (NTM), Mycobacterium leprae y Mycobacterium tuberculosis multirresistente
en la que
R1, R2 y R3 son cada uno independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo (C1-C4), hidroxilo, halógeno, metoxi o ácido metoxiacético;
o una sal farmacéuticamente aceptable, éster o solvato del mismo.
PDF original: ES-2741434_T3.pdf
Sal de tartrato de [(s)-2-[metil-3-(2-oxo-pirrolidin-1-il)-bencenosulfonilamino]-3-(4-metilpiperacin-1-il)-3-oxo-propil]amida de ácido 5-cloro-tiofeno-2-carboxílico.
(30/04/2019). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: BOURBON, ANDRE, LAFFERRERE,LAURENT, VILLION,SÉBASTIEN, GAUTHIER,SANDRINE.
La sal de L-tartrato de [(S)-2-[metil-3-(2-oxopirrolidin-1-il)-bencenosulfonilamino]-3-(4-metil-piperacin-1-il)-3-oxopropil] amida de ácido 5-cloro-tiofeno-2-carboxílico.
PDF original: ES-2711144_T3.pdf
Compuestos para el tratamiento de infecciones virales.
(24/04/2019). Solicitante/s: Institut Pasteur Korea. Inventor/es: LEE,JAEHEON, KIM,HEE YOUNG, WINDISCH,MARC P, YANG,JAEWON, HWANG,JONG YEON, JO,SUYEON, KWON,JEONGJIN, PARK,DONGSIK, CHOI,JIHYUN.
Compuesto seleccionado del grupo consistente en los compuestos con las siguientes fórmulas**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2738693_T3.pdf
(23/04/2019) Compuestos de azolina de la fórmula I**Fórmula**
en donde
X1 es O o CH2;
A es un grupo de la siguiente fórmula:**Fórmula**
en donde
denota el enlace al anillo aromático de fórmula (I);
W se selecciona de O y S;
Y se selecciona de hidrógeno, -N(R5)R6 y -OR9;
B1, B2 y B3 son cada uno independientemente CR2;
G1 y G2 son cada uno independientemente CR4;
Rg1 y Rg2 formar juntos un grupo puente seleccionado de -CH2CH2CH2CH2- y -CH2CH2CH2-;
R1 es CF3;
cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, C1-C2-haloalcoxi y C1-C2- haloalquilo;
R3a, R3b son cada uno independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, - CO2R3d, C1-C3-alquilo, C1-C3-haloalquilo, C2-C3-alquenilo, C2-C3-alquinilo, C1-C3-alcoxi, C1-C3-haloalcoxi,…
Carboxamidas primarias como inhibidores de btk.
(12/04/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde:
X es NR2 y R2 es H;
Y es CR1 y R1 de Y es H, etenilo opcionalmente sustituido, etilo opcionalmente sustituido, metilo opcionalmente sustituido, 2,3-dihidrobenzofuranilo opcionalmente sustituido, 1,4-dioxanilo opcionalmente sustituido, 3,4-dihidro-2H-benzo[b][1,4]oxazepinilo opcionalmente sustituido, 6,7-dihidro-4H-pirazolo[5,1- c][1,4]oxazinilo opcionalmente sustituido, cromanilo opcionalmente sustituido, ciclohexenilo opcionalmente sustituido, ciclopropilo opcionalmente sustituido, tetrahidrofuranilo opcionalmente sustituido, isocromanilo…
Derivados de pirrolidinona como inhibidores de MetAP-2.
(12/04/2019). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: HEINRICH, TIMO, HAHN, DIANE, ZENKE,FRANK, FRIESE-HAMIM,MANJA, ROHDICH,FELIX.
Compuestos seleccionados del grupo.**Fórmula**
y sales farmacéuticamente utilizables, tautómeros y estereoisómeros de los mismos, incluyendo mezclas de los mismos en todas las proporciones.
PDF original: ES-2708981_T3.pdf
Derivados de sulfonamida como moduladores de receptores de quimiocinas.
(10/04/2019). Solicitante/s: ALLERGAN, INC.. Inventor/es: CHOW, KEN, IM,WHA,BIN, LI,Ling, TAKEUCHI,JANET A.
Compuesto representado por la siguiente fórmula I, o un tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en un método de tratamiento de una enfermedad inflamatoria ocular en un mamífero:**Fórmula**
en la que
R1 es heterociclo de 3 a 10 miembros, cicloalquilo C3-8, cicloalquenilo C3-8 o arilo C6-10, estando sustituidos opcionalmente estos grupos con uno o más halógenos;
R2 es -S-, -S(O)- o -S(O)2-;
R3 es CR7, N o N-óxido;
R4 es CR7, N o N-óxido;
R5 es CR7, N o N-óxido;
R6 es arilo C6-10 no sustituido;
R7 es H o halógeno; y
R12 es H o halógeno;
con la condición de que
al menos uno de R3, R4 y R5 sea N o N-óxido, y
R1 no sea benzofuran-2-ilo cuando R3 es CR7, R4 es CR7 y R5 es N.
PDF original: ES-2708563_T3.pdf
Inhibidores de Rho cinasa.
(10/04/2019) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
donde:
R1 se elige de ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, feniletilo, tienilmetilo, piperidinilo, pirrolidinilo, -CH2Sfenilo y - CH(R3)N(R4)(R5);
R2 se elige de H, Br y CI;
R3 se elige de H, fenilo, alquilo C1-6, bencilo y feniletilo;
R4 se elige de H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-12, cicloalquil C3-7metilo, bencilo, tieniletilo y tetrahidropiran-4-ilmetilo;
y R5 se elige de H y metilo;
o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno al que están conectados pueden formar un grupo piperidina;
R10 es H;
X es CH;
Y es -NHC(O)-;
donde cada grupo ciclopentilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo, feniletilo, tienilmetilo, piperidinilo y pirrolidinilo…
Composición farmacéutica sólida que contiene 1-(3-(2-(1-benzotiofen-5-il)etoxi)propil)azetidin-3-ol o una sal del mismo.
(10/04/2019). Solicitante/s: FUJIFILM Toyama Chemical Co., Ltd. Inventor/es: INABA,HIROYUKI, NAGATA,MITSUHIRO.
Una composición farmacéutica sólida que contiene 1-(3-(2-(1-benzotiofen-5-il)etoxi)propil)azetidin-3-ol o una de sus sales y uno o más seleccionados entre manitol, sorbitol e isomaltosa.
PDF original: ES-2721666_T3.pdf
(08/04/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: BALOG, JAMES, AARON, MARKWALDER, JAY, A., SEITZ, STEVEN, P., HUANG,AUDRIS.
Un compuesto de fórmula (III)**Fórmula**
en donde:
R1 es tetrazol-5-ilo o COOH;
R2 es H o halo;
R3 es H;
R4 es H o halo;
R5 es H o halo;
R6 es H o halo;
R7 y R8 son independientemente alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, arilalquilo C1-C6, alquilo C1-C6arilalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-arilalquilo C1-C6, heteroarilo de 5 a 6 miembros-alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8;
o R7 y R8 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico, monocíclico o bicíclico, de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos que son halo, fenil-alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 o un anillo heteroarilo, monocíclico de 5 a 7 miembros;
R9 es**Fórmula**
R16 es CH3CO- o H;
y/o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2707961_T3.pdf
Compuestos de benceno sustituidos con arilo o heteroarilo.
(01/04/2019) Un compuesto de Fórmuila (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para uso en el tratamiento o la prevención de un trastorno proliferativo de células del sistema hematológico:**Fórmula**
en donde, X1 es N o CR11; X2 es N o CR13;
Z es NR7R8, OR7, S(O)nR7, o CR7R8R14, en que n es 0, 1 o 2;
cada uno de R1, R5, R9 y R10, independientemente, es H o alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halo, hidroxilo, COOH, C(O)O-alquilo C1-C6, ciano, alcoxilo C1-C6, amino, mono-alquil C1-C6-amino, di-alquil C1-C6-amino, cicloalquilo C3-C8, arilo C6-C10, heterocicloalquilo…
Derivados de 1,4-dihidrodioxina fusionados como inhibidores del factor de transcripción de choque térmico 1.
(27/03/2019) Un compuesto de Fórmula I que se muestra a continuación:**Fórmula**
en donde:
A1 se selecciona de N o CR1, A2 se selecciona de N o CR2, con la condición de que sólo uno de A1 o A2 puede ser N;
R1 y R2 son cada uno independientemente seleccionados de hidrógeno, fluoro, cloro, ciano, (1-2C)alquilo, (1- 2C)alcoxi, (1-2C)haloalquilo o (1-2C)haloalcoxi;
R4 se selecciona de fluoro, cloro, bromo, yodo, CF3, OCF3, ciano, NO2, (1-4C)alquilo, (1-4C)alcoxi, o un grupo de la Fórmula:
W-X-Y-Z
en donde
W está ausente o es (1-3C)alquileno;
X es -O- o -N(Ra)-, en donde Ra se selecciona de hidrógeno o (1-2C)alquilo;
Y está ausente…
Derivados de 1-acil-4-amino-1,2,3,4-tetrahidroquinolina-2,3-disustituida y su uso como inhibidores de bromodominio.
(14/03/2019). Solicitante/s: Glaxosmithkline Intellectual Property (No. 2) Limited. Inventor/es: HARRISON,LEE ANDREW, SEAL,JONATHAN,THOMAS, WELLAWAY,CHRISTOPHER ROLAND, AMANS,DOMINIQUE, ATKINSON,STEPHEN JOHN, HIRST,DAVID JONATHAN, LAW,ROBERT PETER, LINDON,MATTHEW, PRESTON,ALEXANDER.
Un compuesto que es (2S,3R,4R)-1-acetil-2-ciclopropil-3-metil-4-((4-metilpirimidin-2-il)amino)-1,2,3,4-tetrahidroquinolina- 6-carboxamida que tiene la estructura de la fórmula (I') **Fórmula**
o una sal del mismo.
PDF original: ES-2704048_T3.pdf
Nuevos derivados de pirimidina fusionados para la inhibición de la actividad de tirosina quinasa.
(11/03/2019) Un compuesto de formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde,
W es S;
X es O, NH, S, SO o SO2;
Y es un atomo de hidrogeno, atomo de halogeno, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6;
A y B son cada uno independientemente un atomo de hidrogeno, atomo de halogeno o di(alquil C1-6)aminometilo; Z es arilo o heteroarilo que tiene uno o mas sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en: atomo de hidrogeno, atomo de halogeno, hidroxi, nitro, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, di(alquil C1-6)aminoalcoxicarbonilo C2-6, amino, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, carbamoilo, alquilcarbamoilo C1-6, di(alquil C1-6)carbamoilo, di(alquil C1-6)aminoalquilcarbamoilo C2-6, sulfamoilo, alquilsulfamoilo C1-6, di(alquil C1-6)sulfamoilo, di(alquil C1-6)aminoalquilsulfamoilo…
Método de producción de un derivado de tienopirimidina.
(06/03/2019). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: MIWA,Kazuhiro, FUKUOKA,KOICHIRO, SASAKI,TSUYOSHI, KOMURA,FUMIYA.
Un metodo de produccion de 1-{4-[1-(2,6-difluorobencil)-5-dimetilaminometil-3-(6-metoxipiridazin-3-il)-2,4-dioxo- 1,2,3,4-tetrahidrotieno[2,3-d]pirimidin-6-il]fenil}-3-metoxiurea o una sal de la misma, que comprende hacer reaccionar 6-(4-aminofenil)-1-(2,6-difluorobencil)-5-dimetilaminometil-3-(6-metoxipiridazin-3-il)tieno[2,3-d] pirimidin-2,4(1H,3H)- diona o una sal de la misma, 1,1'-carbonildiimidazol o una sal del mismo y metoxiamina o una sal de la misma, en donde el 1,1'carbonildiimidazol o una sal del mismo se usa en una cantidad de 1,6 a 2,5 equivalentes con respecto a 6-(4-aminofenil)-1-(2,6-difluorobencil)-5-dimetilaminometil-3-(6-metoxipiridazin-3-il)tieno[2,3-d]pirimidin-2,4(1H,3H)- diona o una sal de la misma y la metoxiamina o una sal de la misma se usa en una cantidad de 1,0 a 1,5 equivalentes con respecto a 1,1'-carbonildiimidazol o una sal del mismo.
PDF original: ES-2724206_T3.pdf
Derivado de tetrahidrociclopentapirrol y un método para prepararlo.
(04/03/2019) Un compuesto representado por la siguiente Fórmula química 1 o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:
**(Ver fórmula)**
en la Fórmula química 1,
X es -CH2-, -CO- o -SO2-,
Y es alquileno C1-3 o -NH-,
R1 es alquilo C1-4, benzodioxolilo, benzofuranilo, bencilo, furanilo, fenilo, pirazolilo, piridinilo, pirimidinilo o tienilo, en donde R1 no está sustituido; o está sustituido con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados respectivamente del grupo que consiste en alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, haloalcoxi C1-4, cicloalquenilo C3-6, hidroxi, halógeno, ciano, - COO(alquilo C1-4), morfolino, fenilo y pirrolidinilo,
R2 es imidazolilo, fenilo,…
Inhibidores de la histona desmetilasa.
(27/02/2019) Un compuesto de fórmula (XI), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde:
Q es -CO2R;
R es hidrógeno o alquilo C1-C8;
G es -X-Y;
X es alquileno -C1;
Y es indanilo opcionalmente sustituido, tetralinilo opcionalmente sustituido, tetrahidroquinolinilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido, indolilo opcionalmente sustituido, benzofuranilo opcionalmente sustituido, 2,3-dihidrobenzofuranilo opcionalmente sustituido, 2,3-dihidrobenzo[b][1,4] dioxinilo opcionalmente sustituido, o adamantilo opcionalmente sustituido,
en donde cada uno de indanilo, tetralinilo, tetrahidroquinolinilo, naftilo, indolilo,…
Compuestos inhibidores de Apaf-1.
(27/02/2019). Solicitante/s: Spiral Therapeutics, Inc. Inventor/es: PEREZ PAYA, ENRIQUE, MESSEGUER PEYPOCH, ANGEL, MASIP MASIP,ISABEL, MOURE FERNANDEZ,ALEJANDRA, GONZALEZ PINACHO,DANIEL, MONLLEO MAS,ESTER, GARCIA VILLAR,NATIVIDAD, CATENA RUIZ,JUANLO.
Los derivados de 2,5-piperazinadiona de fórmula (I) son inhibidores del factor 1 activador de Ia peptidasa apoptótica (Apaf-1, Apoptotic Peptidase Activating Factor 1), por Io que resultan útiles como principios activos farmacéuticos para Ia profilaxis y/o tratamiento de una condición patológica y/o fisiológica asociada a un incremento de Ia apoptosis.
PDF original: ES-2727711_T3.pdf
Compuestos de 1-oxo-1,2-dihidroisoquinolin-7-il-(tiofen-2-il-5-sustituido)-sulfonamida, formulaciones que contienen esos compuestos, y su uso como inhibidores de AICARFT en el tratamiento de cánceres.
(13/02/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
R1 se selecciona entre el grupo:**Fórmula**
en la que cada uno de X1 y X2 se selecciona independientemente entre hidrógeno, flúor o - CH3; o uno de X1 y X2 se selecciona entre -OH, -OCH3, -N(CH3)2 o morfolin-4-ilo y el otro es hidrógeno;**Fórmula**
en la que cada n se selecciona independientemente entre 0, 1 o 2;
Y1, Y2 e Y3 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, -OH, fluoro, -NH2 o -CF3; con la condición de que no todos sean hidrógeno; y
con la condición de que no todas las n sean simultáneamente 0; y con la condición adicional de que solo una n pueda ser 2; y cuando una n es 2, cada uno de Y1, Y2 e Y3 se seleccionan independientemente entre flúor, -OH o -CF3;**Fórmula**
…
Derivados de benzotiofeno como inhibidores del receptor de estrógenos.
(25/01/2019). Solicitante/s: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited. Inventor/es: SMITH, IAN, EDWARD, DAVID, CAMPOS,Sebastien,Andre, HARLING,JOHN DAVID, MIAH,AFJAL HUSSAIN.
Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
En la que R1 es OH, Oalquilo C1-3, halógeno, H, R2 es OH, Oalquilo C1-3
X es O, CO
L es un grupo enlazador que comprende un grupo alquileno de 8 a 16 átomos de carbono de cadena lineal, en donde uno o más átomos de carbono del grupo alquileno están sustituidos por un grupo seleccionado cada uno independientemente entre el grupo que consiste en -0-, -NH-, -N(CH3)-,**Fórmula**
R3 es un alquilo C1-6 de cadena lineal o ramificada, cicloalquilo C3-6, R4 es 4-metiltiazol-5-ilo, oxazol-5-ilo, o halo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2697686_T3.pdf
Promotores de la apoptosis de N-acilsulfonamidas.
(23/01/2019) Un compuesto, o su sal terapéuticamente aceptable, en la que el compuesto se selecciona de:
N-(4-(4-((1,1'-bifenil)-2-ilmetil)piperazin-1-il)benzoil)-4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1- ((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino) -N-(4-(4-((4'-metoxi(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin- 1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-fluoro(1,1'-bifenil)-2-il)metil)piperazin-1- il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-N-(4-(4-((4'-(metilsulfanil)(1,1'-bifenil)-2- il)metil)piperazin-1-il)benzoil)-3-nitrobencenosulfonamida,
N-((4-(((1R)-3-(dimetilamino)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-nitrofenil)sulfonil)-4-(4-(4'-fenil-1,1'-bifenil-2-…
Derivados del pirimidiniloxi benceno como herbicidas.
(09/01/2019) Un compuesto seleccionado de fórmula 1, N-óxidos y sales de los mismos,**Fórmula**
Q es un anillo heterocíclico aromático de 5 ó 6 miembros, unido al resto de la fórmula 1 a través de un átomo de carbono, y opcionalmente sustituido por 1 a 4 R1;
Z es O o S;
cada R1 es independientemente halógeno, ciano, nitro, SF5, CHO, C(=O)NH2, C(=S)NH2, SO2NH2, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquilo C1-C4, haloalquenilo C2-C4, haloalquinilo C2-C4, cicloalquilo C3-C6, halocicloalquilo C3-C6, alquilcicloalquilo C4-C8, cicloalquilalquilo C4-C8, alquilcarbonilo C2-C6, haloalquilcarbonilo C2-C6, alcoxicarbonilo C2-C6, cicloalquilcarbonilo C3-C7, alquilaminocarbonilo C2-C8, dialquilaminocarbonilo C3-…
Derivados de sulfamoil tiofenamida y su uso como medicamentos para tratar la hepatitis B.
(02/01/2019) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
o un estereoisómero o forma tautomérica de este, donde:
Una X es S y las otras dos X representan CR4;
R2 es fluoro o hidrógeno;
R1 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, flúor, cloro, bromo, CHF2, CH2F, CF3, CN y metilo, donde al menos uno de R1 y R3 no es hidrógeno y R1 y R3 no son orto metilo u orto cloro;
Un R4 es hidrógeno y el otro R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C3, ciclopropilo, CHF2, CH2F y CF3;
R5 es hidrógeno;
R6 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alquilo C1-C3-R7 y un anillo saturado de entre 3 y 7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos cada uno seleccionado…
Derivados de pirrol como agentes farmacéuticos.
(26/12/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en los siguientes:
(4-metilsulfanil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-propil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-cloro-2-fluoro-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-difluorometoxi-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-etil-fenil)-amida del ácido 2,5-dimetil-1-(2-trifluorometil-fenil)-1H-pirrol-3-carboxílico;
(4-cloro-fenil)-amida…
Derivados de oxopiridina sustituidos.
(18/12/2018) Compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que
R1 representa un grupo de fórmula**Fórmula**
en la que * es el punto de enlace al anillo oxopiridina,
R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi,
R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo,
R8 representa hidrógeno, cloro o flúor,
R2 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, alquilo C1-C3, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1- difluoroetilo, 2,2-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo,…
Compuestos y composiciones antihelmínticas y procedimiento de utilización de los mismos.
(08/11/2018) Compuesto antihelmíntico de fórmula (IA-1):**Fórmula**
en la que:
Y es naftilo, benzofuranilo, dihidrobenzofuranilo, quinolinilo, isoquinolinilo, tetrahidroquinolilo, tetrahidroisoquinolilo, indolilo, isoindolilo, benzotiofenilo, bencimidazolilo, o benzotiazolilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno o más de cloro, fluoro, bromo, CF3, OCF3, SCF3 o SF5;
Z es fenilo opcionalmente sustituido por ciano, nitro, CF3, SF5, S(O)alquilo C1-3, S(O)2-alquilo C1-3, S(O)haloalquilo C1-3 o S(O)2 haloalquilo C1-3;
el anillo A es uno de L1, L13, L14 o L15:**Fórmula**
el anillo B es trans-ciclohexileno;
W es O;
X1 es un enlace o -CH2-;
X6 es -O-;
X8 es un enlace, -(CH2)n-,…