CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
COMPUESTOS BICICLICOS ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE VITRONECTINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTINEN.
(01/04/2005) Compuestos de Fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual: ~ G representa un grupo fenilo, ~ G1 y G2 representan un átomo de carbono, ~ -1- representa un grupo seleccionado entre -H2-H2--CH=CH-C=CH-2-y -2- representa un enlace ~ R5 representa un grupo -(H2)m-OOR6, ~ R6 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo, arilo eventualmente sustituido, o arilalquilo eventualmente sustituido, ~ W- representa un grupo -H==Co -C= y r-A- representa un grupo 2-0 ==H ~ X- representa un grupo seleccionado entre -O-1--CO-N6-X1--N6-O-1--O1-8S2-NR6X1- y SS(O-X1- en las cuales n está comprendido entre 0 y 2 ambos incluidos X1 representa un grupo alquileno, ~ Y- representa un grupo seleccionado entre -Y1--2-Y1- e -1-Y2-Y1-en los cualesY1 representa un grupo alquileno, alquenileno o alquinileno, e Y2 representa un grupo arileno,…
COMPUESTOS DE URACILO Y SU UTILIZACION.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SUMITOMO CHEMICAL COMPANY, LIMITED. Inventor/es: TOHYAMA, YOSHITOMO, SANEMITSU, YUZURU.
Compuestos de uracilo de **fórmula** en la que, Q-R3 representa un grupo R3 sustituido de un anillo heterocíclico con 5 ó 6 elementos que tiene uno o dos átomos de nitrógeno seleccionados de entre las fracciones representadas por las fórmulas siguientes en las que dicho anillo heterocíclico puede estar sustituido con al menos una clase de sustituyente seleccionado de entre halógeno, alquilo C1 a C6, haloalquilo C1 a C6, alquenilo C2 a C6, haloalquenilo C2 a C6, alquinilo C2 a C6, haloalquinilo C2 a C6, alcoxi C1 a C6 alquilo C1 a C6, alcoxi C1 a C6, haloalcoxi C1 a C6, alcoxicarbonil C1 a C6 alcoxi C1 a C6, alcoxicarbonil C1 a C6 alquilo C1 a C6, ciano, hidroxi, mercapto, oxo y tioxo.
DERIVADOS DE INDOL Y SU USO PARA EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPOROSIS ENTRE OTRAS APLICACIONES.
(01/04/2005). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE S.P.A. Inventor/es: FARINA, CARLO NIKEM RESEARCH S.R.L., GAGLIARDI, STEFANIA NIKEM RESEARCH S.R.L., NOVELLA, PIETRO, A., T. NIKEM RESEARCH S.R.L.
Un compuesto seleccionado entre la lista compuesta por: 4-(5, 6-dicloro-1H-indol-2-il)-3-etoxi-N-(2 , 2, 6, 6- tetrametilpiperidin-4-il)-benzamida; 4-(5, 6-dicloro-1H-indol-2-il)-3-benciloxi-N-(2 , 2, 6, 6- tetrametilpiperidin-4-il)-benzamida; 4-(5, 6-dicloro-1H-indol-2-il)-3-propoxi-N-(2 , 2, 6, 6- tetrametilpiperidin-4-il)-benzamida; 4-(5, 6-dicloro-1H-indol-2-il)-N-[3-[4-(3- metoxifenil)piperazin-1-il]propil]-3-metoxibenzamida; 4-(5, 6-dicloro-1H-indol-2-il)-N-[3-[4-(2- pirimidil)piperazin-1-il]propil]-3-metoxibenzamida; 4-(5, 6-dicloro-1H-indol-2-il)-N-(2 , 2, 6, 6- tetrametilpiperidin-4-il)-3-metoxibenzamida; 4-(5, 6-dicloro-1H-indol-2-il)-N-(1 , 2, 2, 6, 6- pentametilpiperidin-4-il)-3-etoxibenzamida; 4-(5, 6-dicloro-1H-indol-2-il)-N-(3-piridil)-3- etoxibenzamida, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismos.
NUEVOS CATECOLES COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC. CUBIST PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: LEEMAN, AARON, H., HAMMOND, MILTON, L., MALETIC, MILANA, SANTORELLI, GINA, M., WADDELL, SHERMAN, F., FINN, JOHN, MORYTKO, MICHAEL, KEITH, DENNIS, HILL, JASON.
Un compuesto de fórmula: **(Fórmula)** y en la que R1, R2, R3, R4, AR y Het se seleccionan de la tabla, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. **(Tabla)**.
PIRROLIDINAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE LA ADHESION CELULAR.
(01/04/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA LIMITED. Inventor/es: BOURZAT, JEAN-DOMINIQUE, AVENTIS PHARMA S.A., COMMERCON, ALAIN, AVENTIS PHARMA S.A., FILOCHE, BRUNO, JACQUES, CHRISTOPHE.
Un compuesto de **fórmula** en donde uno de A1, A2 y A3 representan NR2 y los otros representan C(R3)(R4); R1 representa R5Z1-Het- ó R6N(R7)-C(=O)-NH-Ar2-; R2 representa -C(=O)-R8, -C(=O)-OR8a ó R8b; R3 y R4 representan cada uno hidrógeno ó R8; R5 representa un grupo arilo; heteroarilo; alquilo, alquenilo ó alquinilo, cada uno opcionalmente sustituido con R9, -Z2R10, -Z3H, -C(=O)-R10, -NR11-C(=Z3)-R11, -NR11- C(=O)-OR10, -NR11-SO2-R10, -SO2-NY1Y2, - NY1Y2 ó -C(=Z3)- NY1Y2; o un grupo cicloalquilo o heterocicloalquilo, cada uno sustituido opcionalmente con, R10, -Z2R10, -Z3H, - C(=O)-R10, -NR11-C(=Z3)-R10, -NR11-C(=O)-OR10, -NR11-SO2- R10, -SO2-NY1Y2, - NY1Y2 ó -C(=Z3)-NY1Y2; R6 representa hidrógeno o un grupo alquilo C1-C4 y R7 representa un grupo arilo, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo.
COMPUESTOS (2-IMIDAZOLINILAMINO)INDOL UTILES COMO AGONISTAS DEL ADRENORRECEPTOR ALFA 2.
(16/03/2005) LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS QUE TIENEN LA ESTRUCTURA (I), EN LA CUAL: A) R 1 ES HIDROGENO O ALQUILO; EL E NLACE (A) ES UN ENLACE SIMPLE O DOBLE; B) R 2 Y R 3 SE SELECCIONAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, ENTRE EL HIDROGENO; ALCANILO, ALQUENILO O ALQUINILO C 1 - C 3 NO SUST ITUIDO; CICLOALCANILO, CICLOALQUENILO; ALQUILTIO O ALCOXI C SUB,1 - C 3 NO SUSTITUIDO; HIDROXI; TIO; NITRO; CIANO; AMI NO; ALQUILAMINO C 1 - C 3 O DIALQUILAMINO C 1 -C 3 Y HALO; C) R 4 , R 5 Y R 6 SE SELECCION AN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, ENTRE HIDROGENO; ALCANILO C SUB,1 - C 3 NO SUSTITUIDO, ALQUENILO O ALQUINILO; CICLOAL CANILO, CICLOALQUENILO; ALQUILTIO O ALCOXI C 1 C 3 NO SUSTITUIDO; HIDROXI; TIO; NITRO; CIANO; AMINO; ALQUILAMINO C SUB,1 - C 3 O DIALQUILAMINO C 1 C 3 ; HALO, Y 2 - IMIDAZOLINILAMINO; Y CARACTERIZADO PORQUE UNO, Y SOLAMENTE UNO, DE R 4 , R 5 Y R 6 ES 2 IMIDAZOLINILAMINO;…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE UROTENSINA II.
(16/03/2005) Un compuesto de Fórmula (I): en la que: R1 es isobutilo, isopropilo, bencilo, carbamoilmetilo; R2 es metilo, fenilo, naftilo, indolilo, bencimidazolilo, quinolinilo, furanilo, tiofenilo, piridilo, benzofuranilo o benzotiofenilo, sustituido o no sustituido con uno o dos grupos halógeno, metilo, metoxi o metilendioxi; R3 es hidrógeno, halógeno, metilo, metoxi, nitro o 2, 3-(1, 3- butadien-1, 4-ilo); R4 es 3-dimetilaminopropilo , 2-(pirrolidin-1-il)etilo , 2-(1- morfolino)etilo, 2-(N-metilanilino)etilo , 2-(1- piperazinil)etilo, 2-(1-pirrolidinonil)etilo , (1- metilpirrolidin-2(S)-il)metilo , 1-metilpirrolidin-3(+)-ilo , 1-bencilpiperidin-4-ilo , (6-metilpirid-2-il)metilo , 3-dimetilaminobencilo , 2(S)-(aminocarbonil)pirrolidin-4(S)-…
DERIVADOS DE QUINAZOLINA PARA EL TRATAMIENTO DE TUMORES.
(16/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: HENNEQUIN, LAURENT FRANCOIS ANDRE, PLE, PATRICK.
Un derivado quinazolínico de la **fórmula** en la que m es 0, 1, 2 ó 3; cada grupo R1, que puede ser igual o diferente, se selecciona de halógeno, trifluorometilo, ciano, isociano, nitro, hidroxi, mercapto, amino, formilo, carboxi, carbamoílo, alquilo (C1-6), alquenilo (C2-8), alquinilo (C2-8), alcoxi (C1-6), alqueniloxi (C2-6) alquiniloxi (C2- 6) alquiltio (C1-6), alquilsulfinilo (C1-6), alquilsulfonilo (C1-6), alquilamino (C1-6), di-[alquil (C1-6)]amino, alcoxicarbonilo (C1-6), N-alquilcarbamoílo (C1-6), N, N-di-[alquil (C1-6)]carbamoílo, alcanoilo (C2- 6), alcanoiloxi (C2-6), alcanoilamino (C2-6), N-alquil (C1-6)-alcanoilamino (C2-6), alquenoilamino (C3-6), N- alquil (C1-6)-alquenoilamino (C3-6), alquinoilamino (C3- 6), N-alquil (C1-6)-alquinoilamino (C3-6), N- alquilsulfamoílo (C1-6), N, N-di-[alquil (C1- 6)]sulfamoilo, alcanosulfonilamino (C1-6) y N-alquil (C1- 6)-alcanosulfonilamino (C1-6).
(16/03/2005) Un compuesto que presenta la fórmula I: **(Fórmula)** y sales farmacéuticamente aceptables del mismo en la que n es 1, 2, o 3, A es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo C3-7, arilo, -SO2R1, -SO3R1, -COR1, -CO2R2, -PO(OR1)2, -(CH2)mCO2R1, -(CH2)mSO2R1, -(CH2)mSO3R1, o -(CH2)mPO(OR1)2, -PO(R1)2; en los que R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, -(CH2)marilo, o -NR3R4, hidroxi; R2 es alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, -(CH2)marilo, o alquenilo, y m es 1, 2 o 3 en los que arilo es fenilo no sustituido o sustituido o un anillo heterocíclico aromático de 5-6 miembros, y y R R3 y R4 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, o cicloalquilo C3-7; B es hidrógeno o alquilo C1-6; C y D son idénticos y se seleccionan de entre el grupo constituido por fenilo no sustituido o sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados…
OMPUESTOS DE AZACICLOHEPTANO Y CICLOOCTANO SUBSTITUIDOS Y SU EMPLEO.
(16/03/2005). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: STARCK, DOROTHEA, TREIBER, HANS-JORG, BLANK, STEFAN, UNGER, LILIANE, TESCHENDORF, HANS-JURGEN, WICKE, KARSTEN.
LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE AZA- Y DIAZACICLOHEPTANO Y CICLOOCTANO DE LA FORMULA (I) AR 1 A - B - AR S UP,2 , EN DONDE AR 1 , A, B Y AR 2 POSEEN EL SIGNIFICADO DETALLADO EN LA DESCRIPCION. LOS COMPUESTOS RECOGIDOS EN LA INVENCION PRESENTAN UNA GRAN AFINIDAD CON EL RECEPTOR DOPAMINA - D 3 Y, POR CONSIGUIENTE, PUEDEN SER UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES SENSIBLES A LOS LIGANDOS DE DOPAMINA - D 3.
PIRIMIDINCARBOXAMIDAS UTILES COMO INHIBIDORES DE LAS ISOZIMAS PDE4.
(01/03/2005) Un compuesto de Fórmula : **(fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en el que -m es 0; -n es 1; -j y k son 0; -R1 es -H, -F o -Cl; -R2 es -H, -F, -Cl o -CH3; -R3 es -H; -RC es -H; -RD es -H o -CH3; -ZB es fenilo, ciclopentilo, ciclohexilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, oxazolilo, indolin-2-onilo, piridilo o pirazinilo; -E es -H, -F, -OCH3, -OH, -CH(OH)CH3, -C(OH)(CH3)2, -OC(=O)R12, -NHS(=O)2CH3, -S(=O)2NH2, o -N(CH3)2; -W es -O-; -ZA es fenilo o piridilo, en el que R4 es considerado dos veces y es -F o o -Cl, , o, si si no, R4 es un único sustituyente que consiste en -F; -Cl; -CN; -NO2; -NH2; -N(CH3)2, -CF3, -SCH3, -OCH3, -OCH2CH3, -C(=O)CH3, -C(=O)OCH3, -CONH2, -NHS(=O)2CH3; o ZA es fenilo en que dos R4 son considerados…
METODO DE INHIBIR LA AGREGACION DE PROTEINAS AMILOIDES Y DE FORMACION DE IMAGENES DE DEPOSITOS AMILOIDES USANDO DERIVADOS DE ISOINDOLINA.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY LLC. Inventor/es: AUGELLI-SZAFRAN, CORINNE, ELIZABETH, LAI, YINGJIE, SAKKAB, ANNETTE, THERESA, WALKER, LARY, CRASWELL.
Compuestos que tienen la Fórmula I: o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que X es fenilo o fenilo sustituido; Y es fenilo, fenilo sustituido, piridilo, o piridilo sustituido; en los que el fenilo sustituido y piridilo sustituido pueden tener de 1 a 4 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado de -O-alquilo C1-C12, halógeno, -alquilo C1-C6, fenilo, CO2H, -CO2R1, -NO2, - CF3, -CN, -NR1R2, -(CH2)nCO2H, -(CH2)nCO2R1, -SO2NR1R2, tetrazol, -(CH2)n-tetrazol, decahidroisoquinolina , imidazol, -(CH2)n-imidazol, -CH=CH-tetrazol, -CH=CH- imidazol, o fenilo; R1 y R2 son independientemente hidrógeno o alquilo C1- C6; cada n es independientemente 0 a 5 inclusive. R es hidrógeno, alquilo C1-C6, o fenilo; y R es hidrógeno, alquilo C1-C6, -CF3, o fenilo.
ANILIDAS MIMETICAS DEL ACIDO RETINOICO.
(01/03/2005) Un compuesto que tiene la fórmula **(Fórmula)** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en el cual: X representa -O-, S-o NR3-; R1 representa hidrógeno, hidroxi, C1-6alquilo o arilo; R2 representa hidrógeno; C1-12alquilo; C3-7cicloalquilo; C2-8alquenilo; arilo; Het1; o C1-12alquilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de C3-7cicloalquilo, hidroxi, C1-4alquiloxi, ciano, amino, mono- y y di(C1-4alquil)amino, mono- o o ddi(aril-C1, 4alquil)amino, di(aril-C1-4alquil)aminocarboniloxi , (C1-4alquil)(aril-C1-4 alquil)amino, mono- y di(aril)-amino, (C1-4alquil)(di(C1-4alquil)amino-C1-4alquil)-amino , pirrolidinilo,…
NUEVAS AZETIDINONAS SUSTITUIDAS COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIDEGENERATIVOS.
(01/03/2005). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: SAHOO, SOUMYA, P., FINKE, PAUL, E., MACCOSS, MALCOLM, MILLS, SANDER, G., SHAH, SHRENIK, K., DURETTE, PHILIPPE, L., HAGMANN, WILLIAM, K., DOHERTY, JAMES B., DORN, CONRAD P., LANZA, THOMAS J., HALE, JEFFREY J..
ACETIDINONAS SUSTITUIDAS DE LA FORMULA GENERAL (I) QUE HAN SIDO DESCUBIERTAS POR SER POTENTES INHIBIDORES DE ELASTASA Y POR CONSIGUIENTE UTILES COMO AGENTE ANTIINFLAMATORIOS Y ANTIDEGENERATIVOS, DONDE R4 ES (A), (B) DONDE RX ES CARBOXI, C1-6 ALQUILO, BENCILOXICARBONILALQUILO C1-C3, O T-BUTONXICARBONILALQUILO C1-C3, DONDE Q ES UN ENLACE COVALENTE O Y ES UN ENALCE COVALENTE.
DERIVADOS DE 5-(2-IMIDAZOLINILAMINO)-BENCIMIDAZOL , PREPARACION Y USO DE LOS MISMOS COMO AGONISTAS DE ADRENORRECEPTORES ALFA CON ESTABILIDAD METABOLICA MEJORADA.
(16/02/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY. Inventor/es: CUPPS, THOMAS, LEE, BOGDAN, SOPHIE, LEE, NIKOLAIDES, NICHOLAS, GILBERT, SHERI, ANN, GAZDA, MICHAEL, DOBSON, ROY, LEE, MARTIN, CRUZE, CHARLES, ANDREW, III.
Un compuesto seleccionado del grupo consistente en: 7-Ciano-5-(2-imidazolinilamino)-4-metilbencimidazol; 2, 4-Dimetil-5-(imidazolinila-mino)bencimidazol; 7Eiano-1, 4-dimetil-5-(2-imidazolinilamino)bencimidazol; 7-Ciano-2, 4-dimetil-5-(2-imidazolinilamino)bencimidazol; 2Amino-4, 6-dimetil-5-(2-imidazolinilamino)bencimidazol; 2-Amino-6-bromo-5-(2-imidazolinilamino)-4-memidazol; 2-Ciano-4, 6-dimetil-5-(2-imidazolinilamino)bencimidazol; 6-Bromo-2-ciano-5-(2-imidazolinilametilbencimidazol; 2-Fluoro-7-ciano-5-(2-imidazolinilamino)-4-metilbencimidazol; 4-Etil-2-fluoro-5-(2-imilamino)bencimidazol; y compuestos de la siguiente fórmula general: **(Fórmula)** en la que R1 R2 R3 R4 son como se define en la siguiente tabla. **(Tabla)**, cualquier tautómero de los compuestos anteriores, o una sal suya farmacéuticamente aceptable.
DERIVADOS SUSTITUIDOS DE BETA-ALANINA COMO INHIBIDORES DE LA ADHESION CELULAR.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: MACCOSS, MALCOLM, MILLS, SANDER, G., DURETTE, PHILIPPE, L., HAGMANN, WILLIAM, K., MUMFORD, RICHARD, A., KOPKA, IHOR, E., MAGRIOTIS, PLATO, A.
Un compuesto que tiene la **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Rb; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es: 1) hidrógeno, 2) alquilo C1-10, 3) Cy, o 4) Cy-alquilo C1-10, en la que el alquilo está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Ra; y Cy está opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Rb; R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente del grupo constituido por: 1) hidrógeno, o 2) un grupo seleccionado de Rb; R8 es Cy-(Cy1), en la que Cy y Cy1 son cada uno fenilo opcionalmente sustituido con uno a cuatro sustituyentes independientemente seleccionados de Rb.
DERIVADOS DE OXINDOL SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE PROTEINA-TIROSINA-QUINASA Y PROTEINA-SERINA/TREONINA-QUINASA.
(16/12/2004) Un compuesto de **fórmula** en la que X es N, CH o CCH3; R1 es hidrógeno, nitro, carboxamida, isopropilo, hidroximetilo, piridin-4-iloetilo, etoxicarbonilo, yodo, isobutilo, 2-metil-propenilo, 2-metil-1-butenilo, 2-metil- 2-butenilo, 2-metilbutilo, ciclobutilmetilo, ciclobutilidenmetilo , 4-hidroxifenil-etilo , 4- hidroxifenil-vinilo, fenoxi, isopropoxi, pirazol-3-ilo, metilo o cloro; R2 es hidrógeno, oxazol-5-ilo, pentafluorofenoxicarbonilo , nitro, hidroxi, metoxi, metilo, triazol-1-ilo, sulfonato, carboxamida, metoxicarbonilo, bromo, yodo, aminosulfonilo, metilsulfonilo, metilaminosulfonilo, metiloxima, fenilo, N, N-dimetilaminocarbonilo , N-furan-2- ilmetilaminocarbonilo , N-(N-morfolino)etilaminocarbonilo , N-(1,…
COMPUESTOS OXICARBAMILO QUE INHIBEN LA ADHESION DE LEUCOCITOS MEDIADA POR VLA-4.
(16/12/2004). Solicitante/s: ELAN PHARMACEUTICALS, INC. AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: DRESSEN, DARREN, B., KREFT, ANTHONY, PLEISS, MICHAEL, A., THORSETT, EUGENE, D., SEMKO, CHRISTOPHER, M., SARANTAKIS, DIMITRIOS, KONRADI, ANDREI, W., GRANT, FRANCINE, S., ASHWELL, SUSAN, BAUDY, REINHARDT, BERNHARD, LOMBARDO, LOUIS, JOHN.
La invención se refiere a compuestos que se unen al VLA-4. Algunos de estos compuestos también inhiben la adhesión de leucocitos y, en particular la adhesión de leucocitos inducida por VLA-4. Estos compuestos son útiles en el tratamiento de enfermedades inflamatorias en pacientes mamíferos, por ejemplo en el hombre, tales como asma, enfermedad de Alzheimer, arteriosclerosis, demencia del SIDA, diabetes, enfermedad de intestinal inflamatoria, artritis reumatoide, transplantes de tejido, metástasis de tumores e isquemia miocardiaca. Los compuestos se pueden también administrar para tratamiento de inflamación cerebral tal como la esclerosis múltiple.
CIERTAS CAPROLACTAMAS SUBSTITUIDAS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE TUMORES.
(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: BAIR, KENNETH WALTER, WATTANASIN, SOMPONG, KINDER, FREDERICK, RAY, JR., JAGOE, CHRISTOPHER, TURCHIK, VERSACE, RICHARD, WILLIAM.
Un compuesto de fórmulas I: **(Fórmula)** en la que R1 es alquilo (con 1 a 6 átomos de carbono) o cicloalquilo (con 3 a 6 átomos de carbono); R2 es hidrógeno o alquilo (con 1 a 6 átomos de carbono); X es alquileno (con 1 a 12 átomos de carbono); alquenileno (con 2 a 12 átomos de carbono); o alquinileno (con 2 a 12 átomos de carbono); m es 0 ó 1; y R3 es cicloalquilo (con 3 a 8 átomos de carbono); o un sistema de anillos aromáticos seleccionado entre II, III, IV y V: **(Fórmulas)** donde R4 es hidrógeno, cloro o metoxi; R5 es hidrógeno, cloro, alquilo (con 1 a 18 átomos de carbono) o alcoxi (con 1 a 18 átomos de carbono); y Z es oxígeno, azufre, -N-H o N-CH3; o una sal de adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo, cuando sea posible.
COMPUESTOS DE ETER Y TIOETER HETEROCICLICOS UTILIZADOS EN LA REGULACION DE LA TRANSMISION SINAPTICA QUIMICA.
(16/12/2004). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: HE, YUN, LI, YIHONG, LIN, NAN-HORNG, HOLLADAY, MARK, W., RYTHER, KEITH, BAI, HAO, SCHKERYANTZ, JEFFREY, M., DART, MICHAEL, J., ELLIOTT, RICHARD, L., ABREO, MELWYN, A., GUNN, DAVID, E., GARVEY, DAVID, S., LEBOLD, SUZANNE, A., WASIAK, JAMES, T., EHRLICH, PAUL, P., KINCAID, JOHN, F., LYNCH, JOHN, K.
Compuesto teniendo la fórmula (I): **(Fórmula)** o una sal o profármaco del mismo farmacéuticamente admisible, en donde B es **(Fórmula)** en donde R3 es H o alquilo C1-C6; X se selecciona del grupo que se compone de oxígeno y azufre; y E es **(Fórmula)** en donde y es un número entero seleccionado de entre 2 y 3, con los requisitos de que (a) cuando y = 2, R4 se selecciona del grupo que tiene sustituyentes en las posiciones 2, 4-, 2, 5-, 2, 6-, 4, 5-, 4, 6- y 5, 6-del anillo piridina, en donde un sustituyente en la posición 2 es seleccionado del grupo que se compone de (i) -Br, (ii) -Cl, (iii) -F, (iv) -OH, (v) -NH2, (vi) -alquilo C1-C4, y (vii) -alcoxi C1-C3.
DERIVADOS DE DIHIDROQUINAZOLINA ANTICANCEROSOS.
(01/12/2004) Un derivado de dihidroquinazolina de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: - R1 y R1 juntos forman un grupo oxo y R2 es hidrógeno, alquilo C1-C4, -(alquil C1-C4)-B, -(alquil C1- C4)-COB, -(alquil C1-C4)-CO-(alquil C1-C4)-B, -(alquil C1- C4)-CO2-(alquil C1-C4)-B, -(alquil C1-C4)-CO2-(alquil C1- C4)-B o -(alquil C1-C4)-CONH-(alquil C1-C4)-B donde B es - CO2H, hidroxi, alcoxi C1-C4, amino, (alquil C1-C4)amino, di(alquil C1-C4)amino o un grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros, o R1 y R2 juntos forman un enlace y R1 es -S- (alquilo C1-C4), -NHR o -NHCOR donde R es arilo o alquilo C1-C4; - R3 es -(CH2)p-A donde p es de 1 a 4 y A es un anillo…
(01/12/2004). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: BROWN, DEARG SUTHERLAND.
Un derivado de amida de un éster escindible in vivo de un compuesto farmacéuticamente aceptable que contiene un grupo carboxi, seleccionado de un éster alcanoil(C1- 6)oximetílico, éster cicloalcoxi(C3- 8)carboniloxialquílico(C1-6) , éster 1, 3-dioxolan-2- ilmetílico, y éster alcoxi(C1-6)carboniloxi-etílico; y en la que R1 o Q cuando es arilo, un sustituyente en Q cuando es arilo, o el grupo arilo en un sustituyente R1 o un grupo Q o en un sustituyente en Q, es fenilo, indenilo, indanilo, naftilo, tetrahidronaftilo o fluorenilo.
DERIVADOS DE ARILPIPERAZINIL-CICLOHEXILINDOL PARA EL TRATAMIENTO DE LA DEPRESION.
(01/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: ZHOU, PING, MEWSHAW, RICHARD ERIC, EVRARD, DEBORAH, ANN, GILBERT, ADAM, MATTHEW, ZHOU, DAHUI, MEAGHER, KRISTIN, LYNNE, ASSELIN, MAGDA.
Compuesto de fórmula: en el que: Ra, R1, R2 y R3 son cada uno, de modo independiente, hidrógeno, o un sustituyente seleccionado a partir de halógeno, CF3, alquilo, alcoxi, MeSO2, amino o aminocarbonilo (cada uno opcionalmente sustituido por uno o dos grupos seleccionados a partir de alquilo y bencilo) carboxi o alcoxicarbonilo; o dos grupos adyacentes de Ra y R1-3 pueden formar juntos un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5-7 miembros que está opcionalmente sustituido por un sustituyente definido anteriormente; R4 es hidrógeno, halógeno o alquilo; R5 es hidrógeno, alquilo, alquilarilo o arilo; R6 es hidrógeno, halógeno, CF3, CN, carbamida, alcoxi o benciloxi; Y es CH o nitrógeno; y Z es carbono o nitrógeno; o una sal de los mismos, aceptable desde el punto de vista farmacéutico, y cada grupo alquilo y alcoxi, incluido el grupo alquilo de arilalquilo, contiene 1-6 átomos de carbono, y cada radical arilo, incluido el componente arilo de arilalquilo, contiene 6-12 átomos de carbono.
INSECTICIDAS Y ACARICIDAS.
(16/11/2004) El uso de un derivado de pirazolilo de la siguiente **fórmula** En la que A representa un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo que puede estar substituido; un grupo alquenilo que puede estar substituido; un grupo alquinilo que puede estar substituido; un grupo sililo trisubstituido substituido con un grupo alquilo y/o un grupo arilo; un grupo arilo que puede estar substituido; o un grupo heterocíclico que puede estar substituido; B representa un enlace sencillo; un grupo de la fórmula -(G1)n-G2-(G1)m- en la que G1 representa un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo sulfinilo o un grupo sulfonilo, G2 representa un grupo alquileno, un grupo alquenileno o un grupo alquinileno, y n y m son independientes unos de otros y representan 0 o 1; un grupo carbonilo;…
DERIVADO HETEROCICLICO Y MEDICINA.
(16/11/2004) UNA COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE UN COMPUESTO DE LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL [I] O SU SAL. EN DONDE R{SUP,1} REPRESENTA ARILO O UN GRUPO HETEROAROMATICO. R{SUP,2} REPRESENTA HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILOALQUILO, HIDROXIALQUILO, HALOALQUILO, ALCOXI, ALQUILTIO, AMINO, MONOALQUILAMINO, DIALQUILAMINO, O FENILO. R{SUP,3} Y R{SUP,4} INDEPENDIENTEMENTE REPRESENTAN HIDROGENO O ALQUILO O R{SUP,3} Y R{SUP,4} TOMADOS JUNTO CON EL ATOMO N ADYACENTE REPRESENTAN UN GRUPO AMINO CICLICO DE 5 A 7 MIEMBROS. A REPRESENTA ALQUILENO C{SUB,2-10}. W REPRESENTA O, S, O (()CH()){SUB,N} (DONDE CH PUEDE…
DERIVADOS DE DIAZEPAN O SALES DE LOS MISMOS.
(01/11/2004). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: KOGA, YUJI, YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO., LTD., HIRAYAMA, FUKUSHI, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., KOSHIO, HIROYUKI, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., ISHIHARA, TSUKASA, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., SEKI, NORIO, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., HACHIYA, SHUNICHIRO, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., SUGASAWA, KEIZO, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., SHIRAKI, RYOTA, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., MATSUMOTO, YUZO, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., SHIGENAGA, TAKESHI, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD., KAWAZOE, SOUICHIROU, YAMANOUCHI PHARM. CO., LTD.
Derivados de diazepan representados por las fórmulas siguientes **(Fórmulas)** o una de sus sales y encontraron que tienen una excelente acción inhibidora del factor X de coagulación de la sangre activado y particularmente una excelente actividad por administración oral. Específicamente, esta invención se refiere a derivados de diazepan representados por las fórmulas generales siguientes o una de sus sales y también a una composición farmacéutica, particularmente un inhibidor del factor X de coagulación de la sangre activado que contiene los mismos como ingredientes eficaces.
NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS CON ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: J. URIACH & CIA S.A.. Inventor/es: ALMANSA, CARMEN, GONZALEZ,CONCEPCION, TORRES,M. CARMEN.
Nuevos compuestos heterocíclicos con actividad antiinflamatoria. Nuevos compuestos heterocíclicos de fórmula I y sus sales, solvatos y prodrogas, en donde los significados de los distintos sustituyentes son como se han indicado en la parte descriptiva. Dichos compuestos son útiles como antiinflamatorios.
NUEVOS DERIVADOS QUINAZOLIN-4-A,OMP-2-(PIPERIDIN-1-ILO-4-SUSTITUIDOS) QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIHIPERTENSORA, UN METODO PARA SU PREPARACION Y SU USO FARMACEUTICO.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.P.A.. Inventor/es: MAKOVEC, FRANCESCO, PERIS, WALTER, ROVATI, LUCIO, CLAUDIO, ROVATI, LUIGI, ANGELO.
SE DESCRIBEN NUEVAS QUINAZOLINAS CON ACTIVIDAD ANTI - HIPERTENSORA DE FORMULA GENERAL (I), EN LA QUE AR ES: UN GRUPO FENILO NO SUSTITUIDO O UN GRUPO FENILO MONO - SUSTITUIDO POR UN GRUPO METOXI, ETOXI O METILO; UN GRUPO PIRIDILO NO SUSTITUIDO (2 - , 3 - O 4 - ILO) O UN GRUPO PIRIDILO MONO - SUSTITUIDO POR UN GRUPO METOXI O METILO; UN GRUPO FURILO NO SUSTITUIDO (2 O 3 - ILO) O UN GRUPO FURILO SUSTITUIDO POR UN GRUPO METOXI O METILO; UN GRUPO BENZOFURILO (2 - O 3 - ILO); UN GRUPO INDOLILO (2 - O 3 - ILO); UN GRUPO TIOFENILO (2 O 3 - ILO); UN GRUPO NAFTILO (1 - O 2 - ILO) Y SUS SALES OBTENIDAS A PARTIR DE ACIDOS INORGANICOS U ORGANICOS, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.
DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y HERBICIDAS QUE LOS CONTIENEN.
(16/10/2004) Un derivado de pirimidina representado por la **fórmula** donde R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alquil(C1-C6)carbonil- alquilo C1-C6, un grupo hidroxilo, un grupo alquenilo C2- C6, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo cicloalquilo C3-C6 (este grupo puede estar sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi C1-C6 o un grupo haloalquilo C1-C4), un grupo haloalquilo C1-C4, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo haloalcoxi C1-C4, un grupo alqueniloxi C2-C6, un grupo alquiniloxi C2-C6, un grupo cicloalquiloxi C3-C6, un grupo fenilo (este grupo puede estar sustituido con un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6, un grupo alcoxi…
DERIVADOS DE ACIL-PIPERAZINIL-PIRIMIDINAS , SU PREPARACION Y SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.
(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: CORBERA ARJONA,JORDI, FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, VANO DOMENECH, DAVID.
Los derivados de acil-piperazinil-pirimidinas de formula general , donde X es O o S; R1 es alcoxi o trifluorometilo; R2 es alquilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo, tienen actividad sobre el sistema nervioso central. Los compuestos en los que X es O pueden obtenerse por reacción de un derivado de pirimidina con un derivado de piperazina o por reacción de un derivado de piperazinil-pirimidina con un ácido carboxílico o una sal o derivado del mismo. Los compuestos en los que X es S pueden obtenerse por reacción de en los que X es O con el reactivo de Lawesson o con pentasulfuro de fósforo. Los compuestos tienen actividad sedante, anticonvulsivante, hipnótica o anestésica general y tiene aplicación en Medicina humano y/o veterinaria.
NUEVOS AGENTES DE DESTOXIFICACION A BASE DE TRIAZINA Y SU USO.
(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PROMETIC BIOSCIENCES LTD. Inventor/es: LOWE, CHRISTOPHER R., INST. BIOTECHNOLOGY, LAWDEN, KIM HILARY.
Uso de un ligando de afinidad que tiene la fórmula general (I): en la que uno de X es N y el otro de X es N, CCl o CCN; A1 y A2 son cada uno independientemente O, S o N-R1 y R1 es H, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, bencilo o - feniletilo; B1 y B3 son cada uno independientemente un enlace hidrocarbonado opcionalmente sustituido que contiene de 1 a 10 átomos de carbono; D1 es H o un grupo amino primario, amino secundario, amino terciario, amonio cuaternario, imidazol, guanidino o amidino; y D2 es un grupo amino secundario, amino terciario, amonio cuaternario, imidazol, guanidino o amidino; o B2-D2 es -CHCOOH-(CH2)3-4-NH2; p es 0 ó 1; y Z es un grupo funcional capaz de reaccionar con una matriz sólida; o un conjugado del ligando de afinidad y una matriz conjugada al ligando mediante el grupo Z; para la eliminación, separación, aislamiento, purificación, caracterización, identificación o cuantificación de una endotoxina.
(16/09/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: WOLF, MICHAEL, BEIER, NORBERT, KLUXEN, FRANZ-WERNER, ROCHUS, JONAS.
DERIVADOS DE ARILALCANOILPIRIDAZINAS DE FORMULA (I) ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES, EN DONDE R 1 , R 2 , Q Y B TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA REIVINDICACION 1, MUESTRAN UNA INHIBICION DE LA FOSFODIESTERASA IV, Y SE PUEDEN UTILIZAR PARA EL TRATAMIENTO DE PROCESOS INFLAMATORIOS, ASI COMO DE ALERGIAS, ASMA Y ENFERMEDADES AUTOINMUNES.
