CIP-2021 : C07D 403/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP-2021CC07C07DC07D 403/00C07D 403/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.

C07D 403/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

LIGANDOS RECEPTORES DE HISTAMINA H3.

(16/08/2004) Un compuesto de la fórmula en la que A es (CH2)m, donde m es de 1 a 3; B es (CH2)n, donde n es de 1 a 3; X es de 0 a 2; R1 es hidrocarbilo (C1 a C10), en el que se pueden reemplazar hasta dos átomos de carbono por O, S o N, y hasta dos átomos de hidrógeno se pueden reemplazar por halógeno; R2 es H o hidrocarbilo (C1 a C15), en el que se pueden reemplazar hasta tres átomos de carbono por O, S o N, y hasta tres átomos de hidrógeno se pueden reemplazar por halógeno; R3 no está presente cuando -Y-Z-R2 está unido a W, o es H o hidrocarbilo (C1 a C7) cuando -Y-Z-R2 no está unido a W; W es nitrógeno; X es -CH2-, O-o NR4, siendo R4 ` H o alquilo (C1 a C3); Y reemplaza un átomo de hidrógeno en cualquiera de entre A, B, W y X,…

COMPUESTOS QUE CONTIENEN RESTOS (BENZO) TRIAZOL, SU PREPARACION Y SU USO COMO DESACTIVADORES DE METALES E INHIBIDORES.

(01/07/2004). Solicitante/s: CIBA SC HOLDING AG. Inventor/es: WOLF, JEAN-PIERRE.

SE DESCRIBEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA I Y SUS MEZCLAS, EN DONDE Y Y Z SON, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, UN RADICAL DE FORMULA O R Y R{SUB,1} SON, INDEPENDIENTEMENTE UNO DE OTRO, HIDROGENO, ALQUILO DE C{SUB,1}-C{SUB,12}, CICLOALQUILO DE C{SUB,5}-C{SUB,8}, CICLOALQUILO DE C{SUB,5}-C{SUB,8} SUSTITUIDO CON ALQUILO DE C{SUB,1}-C{SUB,4}, FENILO O FENILO SUSTITUIDO CON ALQUILO DE C{SUB,1}-C{SUB,4}, R{SUB,2} ES ALQUILENO DE C{SUB,2}-C{SUB,20}, CICLOALQUILENO DE C{SUB,5}-C{SUB,8}, UN RADICAL DE FORMULA O -(C{SUB,N}H{SUB,2N}O){SUB ,M}C{SUB,N}H{SUB,2N}- , VALIENDO N 2, 3 O 4, Y M DE 1 A 20, R{SUB,3} ES HIDROGENO O ALQUILO DE C{SUB,1}-C{SUB,4}, Y R{SUB,4} ES HIDROGENO O METILO. LOS COMPUESTOS/MEZCLAS SON MUY APROPIADOS ESPECIALMENTE COMO DESACTIVADORES DE METALES PARA UTILIZARLOS EN LUBRICANTES.

DERIVADOS DE CHALCONA Y MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: KOWA CO., LTD.. Inventor/es: ZHANG, MINGQIANG, TAMURA, MASAHIRO, ZWAAGSTRA, MARIA ELIZABETH, WADA, YASUSHI, TIMMERMAN, HENK, ONOGI, KAZUHIRO, TOMA, TSUTOMU.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE LA CALCONA, REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA : EN LA QUE A REPRESENTA UN GRUPO FENILO, UN GRUPO QUINOLILO O SIMILAR, W REPRESENTA UN GRUPO VINILENO O SIMILAR, Y R 1 A R 5 REPRE SENTAN CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, UN GRUPO CARBOXILO, CIANO, ALQUILOXICARBONILO O SIMILAR, O LAS SALES DE LOS DERIVADOS DE LA CALCONA, ASI COMO A FARMACOS QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTES EFECTIVOS. ESTOS COMPUESTOS TIENEN UN EXCELENTE ANTAGONISMO DE LOS RECEPTORES DEL CYS - LT Y SON UTILES COMO AGENTES ANTIALERGICOS O SIMILARES.

DERIVADOS DE PIRIMIDINILO COMO INHIBIDORES DE INTERLEUQUINAS.

(01/07/2004). Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Inventor/es: PROUTY, CATHERINE, P., DOLLE, ROLAND, E., CHATURVEDULA, PRASAD, V., SCHMIDT, STANLEY, J..

SON DESCUBIERTOS COMPUESTOS, COMPOSICIONES Y METODOS PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD PROTEASA DE INTERLEUCINA-1{BE}(1L-{BE}).LOS COMPUESTOS, CETONAS DE METIL {AL}-SUSTITUIDAS DE ACIDO N(PIRIMIDINIL)-ASPARTICO Y ALDEHIDOS DE ACIDO ASPARTICO, TIENEN FORMULA (I) AQUI DESCRITA. ESTOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA ENZIMA 1{BE} CONVERTIDORA Y COMO TALES SON UTILES CUANDO TAL INHIBICION ES DESEADA.POR EJEMPLO, PUEDEN SER USADOS COMO HERRAMIENTAS EN FARMACOLOGIA, DIAGNOSTICO Y ESTUDIOS RELACIONADOS Y EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN MAMIFEROS EN LOS QUE LA ACTIVIDAD PROTEASA 1L-{B} ESTA IMPLICADA.

DERIVADOS DE INDAZOL O BENZOTRIAZOL PESTICIDAS.

(16/06/2004). Solicitante/s: SYNGENTA LIMITED. Inventor/es: WILLIAMS, JOHN, PILKINGTON, BRIAN LESLIE, SALMON, ROGER, MATHEWS, CHRISTOPHER JOHN, BARNETT, SUSAN, PATRICIA, SMITH, STEPHEN, CHRISTOPHER, BARNES, NIGEL, JOHN, WHITTINGHAM, WILLIAM, GUY, CLARKE, ERIC, DANIEL, WHITTLE, ALAN, JOHN, HUGHES, DAVID, JOHN, ARMSTRONG, SARAH, VINER, RUSSELL, FRASER, TORQUIL, EOGHAN, MACLEOD, CROWLEY, PATRICK, JELF.

Un compuesto de **fórmula** en la que G es en las que M1 o M2 está unido a A; n es 0 o 1; A es alquileno con 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, alquenileno con 2 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, alquinileno con 2 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, alquilenoxi con 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, oxi- alquileno (con 1 a 6 átomos de carbono) opcionalmente substituido, alquilenotio con 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, tio-alquileno (con 1 a 6 átomos de carbono) opcionalmente substituido, alquilenamino con 1 a 6 átomos de carbono opcionalmente substituido, amino-alquileno (con 1 a 6 átomos de carbono) opcionalmente substituido, [alquilenoxi con 1 a 6 átomos de carbono- alquileno (con 1 a 6 átomos de carbono)] opcionalmente substituido, [alquilenotio con 1 a 6 átomos de carbono-alquileno (con 1 a 6 átomos de carbono)] opcionalmente substituido.

DERIVADOS DE QUINOLINA Y DERIVADOS DE QUINAZOLINA.

(16/06/2004). Solicitante/s: KIRIN BEER KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: KUBO, KAZUO, FUJIWARA, YASUNARI, ISOE, TOSHIYUKI.

Un compuesto elegido entre los siguientes: (a) N-{2-cloro-4-[(6, 7-dimetoxi-4-quinazolinil)oxi] fenil}-N’-propilurea (ejemplo 62), (b) N-{2-cloro-4-[(6, 7-dimetoxi-4-quinazolinil)oxi] fenil}-N’-etilurea (ejemplo 76), (c) N-butil-N’-{2-cloro-4-[(6 , 7-dimetoxi-4-quinazoli nil)oxi]fenil}urea (ejemplo 77), (d) N-{2-cloro-4-[(6, 7-dimetoxi-4-quinazolinil)oxi] fenil}-N’-pentilurea (ejemplo 78), (e) N-(sec-butil)-N’-{2-cloro-4-[(6 , 7-dimetoxi-4-qui nazolinil)oxi]fenil}urea (ejemplo 79), (f) N-alil-N’-{2-cloro-4-[(6 , 7-dimetoxi-4-quinazoli nil)oxi]fenil}urea (ejemplo 80), (g) N-{2-cloro-4-[(6, 7-dimetoxi-4-quinazolinil)oxi] fenil}-N’-(2-propinil)urea (ejemplo 81), o las sales o solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.

NUEVAS SALES DE IMINIO DERIVADAS DE 1,3-DIMETILPROPILENUREAS (DMPU).

(16/06/2004). Solicitante/s: ASAC, COMPAÑIA DE BIOTECNOLOGIA E INVESTIGACION UNIVERSIDAD DE ALICANTE. Inventor/es: CHINCHILLA CRUZ,RAFAEL, DODSWORTH,DAVID JOHN, NAJERA DOMINGO,CARMEN, BAILEN LATORRE,MIGUEL ANGEL, YUS ASTIZ,MIGUEL.

Nuevas sales de iminio, su síntesis y su utilización como reactivo para la formación de enlaces peptídicos entre aminoácidos para formar péptidos. En particular, la invención describe nuevos reactivos de acoplamiento obtenidos a partir de 1,3-dimetilpropilenureas.

1,4-DIHIDROINDENO(1,2-C)PIRAZOLES SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.

(01/06/2004) Compuestos de **fórmula** donde el término metileno sustituido significa metileno sustituido con uno o más de hidroxi o un grupo alquilo C1- 4, donde el grupo alquilo está opcionalmente sustituido adicionalmente con un grupo de fórmula NRrRs, en la que Rr y Rs representan independientemente H o un grupo alquilo C1- 6; donde grupo amino opcionalmente sustituido significa un grupo de fórmula NRkRl en la que Rk y Rl representan independientemente hidrógeno, un grupo alquilo C1-12, un grupo alcoxi C1-12, un grupo cicloalquilo C3-12, un grupo fenilo, un grupo fenilalquilo C1-6, un grupo heteroarilo, o un grupo heteroarilalquilo C1-6, donde cada uno de dichos grupos está opcionalmente…

PARTICULAS DE VELOCIDAD CONTROLADA.

(16/05/2004) Partículas de liberación de velocidad controlada, que comprenden un compuesto de fórmula I un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que Y es CR5 o N; A es CH, CR4 o N; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; Q es -NR1R2 o cuando Y es CR5 entonces Q también puede ser hidrógeno; cada uno de R1 y R2 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, hidroxi, alquilo con 1 a 12 átomos de carbono, alquiloxi con 1 a 12 átomos de carbono, alquilcarbonilo con 1 a 12 átomos de carbono, alquiloxicarbonilo con 1 a 12 átomos de carbono, arilo, amino, mono- o di(alquil con 1 a 12 átomos de carbono)-amino, mono- o di (alquil con 1 a 12 átomos de carbono)-aminocarbonilo…

DERIVADOS HETEROCICLICOS BICICLICOS DE SULFONAMIDA Y ESTER SULFONICO.

(16/05/2004). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: OZAWA, YOICHI, OWA, TAKASHI, YOSHIMATSU, KENTARO, NAGASU, TAKESHI, YOSHINO, HIROSHI, KOYANAGI, NOZOMU, KITO, KYOSUKE, OKAUCHI, TATSUO, SUGI, NAOKO.

NUEVOS DERIVADOS DE LA SULFAMIDA BICICLICA HETEROCICLICA Y ESTER SULFONICO, REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD ANTITUMORAL Y UNA REDUCIDA TOXICIDAD, SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS Y UN PROCESO PARA SU PRODUCCION, EN EL QUE EL ANILLO A REPRESENTA UN OPCIONALMENTE SUSTITUIDO MONO - O BICICLICO GRUPO AROMATICO ACTIVO; EL ANILLO B REPRESENTA UN OPCIONALMENTE SUSTITUIDO ANILLO DE 6 MIEMBROS DE HIDROCARBURO INSATURADO O UN GRUPO HETEROCICLICO INSATURADO DE 6 MIEMBROS QUE CONTIENEN UN ATOMO DE NITROGENO; EL ANILLO C REPRESENTA UN OPCIONALMENTE SUSTITUIDO GRUPO HETEROCICLICO DE 5 MIEMBROS QUE CONTIENE UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO; W REPRESENTA UN UNICO ENLACE O -CH=CH-; X REPRESENTA -NR1- U OXIGENO; Y REPRESENTA CARBONO O NITROGENO; Z REPRESENTA -NR2O NITROGENO; Y R1 Y R2 REPRESENTAN CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO BAJO.

N-HETEROAROILGUANIDINAS SUSTITUIDAS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DEL ANTIPORTADOR CELULAR DE SODIO-PROTONES, EN CALIDAD DE ANTIRRITMICOS Y EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE LA PROLIFERACION DE CELULAS.

(16/05/2004) LA INVENCION SE REFIERE A HETEROARIL GUANIDINA DE LA FORMULA I DONDE LOS SUSTITUYENTES HA Y R HASTA R TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA SOLICITUD 1. ESTOS COMPUESTOS I MUESTRAN MUY BUENAS PROPIEDADES ANTIARRITMICAS, CON LO QUE SON IMPORTANTES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES, QUE APARECEN POR EJEMPLO EN SITUACIONES DE FALTA DE OXIGENO. LOS COMPUESTOS SON APROPIADOS COMO CONSECUENCIAS DE SUS PROPIEDADES FARMACOLOGICAS COMO MEDICAMENTOS ANTIARRITMICOS CON COMPONENTE CARDIOPROTECTOR PARA PROFILAXIS DEL INFARTO Y DEL TRATAMIENTO DEL INFARTO ASI COMO PARA TRATAMIENTO DE LA ANGINA DE PECHO DE FORMA SOBRESALIENTE. INHIBEN O REDUCEN DE FORMA INTENSA Y TAMBIEN DE FORMA PREVENTIVA LOS FENOMENOS PATOFISIOLOGICOS EN LA GENERACION DE DAÑOS INDUCIDOS ISQUEMICOS, EN PARTICULAR EN LAS ARRITMIAS CARDIACAS INDUCIDAS MEDIANTE ORIGEN ISQUEMICO. GRACIAS A SU…

DERIVADOS DE 1,5 - BENZODIAZEPINA.

(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SHINOZAKI, KATSUO, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., MURATA, MASAKAZU, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., MAEDA, KIYOTO, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., MIURA, NAOYOSHI, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., YONETA, TOMOYUKI, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

DERIVADOS DE LA 1,5 - BENZODIAZEPINA, REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), SUS SALES Y MEDICINAS QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO: [EN LA QUE R 1 REPRESENTA UN ATOMO DE HI DROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO ALCOXILO INFERIOR O UN ATOMO DE HALOGENO; CADA UNO DE R 2 Y R 3 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUENILO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO FENILO, UN GRUPO ACILO, ETC.; Y CADA UNO DE R 4 Y R 5 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO CARBOXILO, ETC.]. LOS COMPUESTOS MUESTRAN UN EXCELENTE ANTAGONISMO CONTRA LOS RECEPTORES DE LA GASTRINA Y/O CCK-B, Y SON UTILES COMO REMEDIOS PARA LA ULCERA GASTRICA Y LOS TRASTORNOS DEL PERISTALTISMO GASTROINTESTINAL.

AGENTES ANTITROMBOTICOS.

(16/05/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SHUMAN, ROBERT, THEODORE, SMITH, GERALD, FLOYD, WILEY, MICHAEL, ROBERT, SCHACHT, AARON LEIGH.

ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE INHIBICION DE TROMBINA QUE TIENEN LA FORMULA I X-Y-NH-(CH2)R-G I DONDE X, R, R Y G TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, ASI COMO FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE SU UTILIZACION COMO AGENTES INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS.

NUEVOS COMPUESTOS DE N-BENCENOSULFONIL-L-PROLINA , PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y USO EN TERAPEUTICA.

(16/05/2004). Solicitante/s: FOURNIER INDUSTRIE ET SANTE. Inventor/es: BARTH, MARTINE, DODEY, PIERRE, BONDOUX, MICHEL, HOUZIAUX, PATRICK, OU, KHAN.

La invención se refiere a compuestos seleccionados entre un grupo que consiste en (i) compuesto de la fórmula (I) en la que X representa un átomo de halógeno; A representa un grupo -NH-(CH{sub,2}){sub,n } -NH-CO-, -NH-CH{sub,2}- ó (a); Q representa un grupo (Het 1), (Het 2), (Het 3), o (Het 4); R{sup,1} es H, halógeno, alquilo C{sub,1}-C{sub,3} ó 1-oxialquilo C{sub,1}-C{sub,5}; R{sup,2} es H ó OH; y n es 2, 3 ó 4; y (ii) sus sales de adición. La invención también se refiere a sus procedimientos de preparación y su empleo en terapia, en particular para tratamiento de patologías en las que interviene la bradiquina.

ACIDO IMIDAZOLIL-ALQUENOICO.

(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: WEINSTOCK, JOSEPH, KEENAN, RICHARD, MCCULLOCH, FINKELSTEIN, JOSEPH ALAN.

LA INVENCION SE REFIERE A ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II, DE FORMULA (I): LOS CUALES SON UTILES PARA REGULAR LA HIPERTENSION Y PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA, LA INSUFICIENCIA RENAL Y EL GLAUCOMA. SE INCLUYEN ASIMISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN DICHOS ANTAGONISTAS, Y MEDIOS DE UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS PARA PRODUCIR UN ANTAGONISMO DEL RECEPTOR II DE ANGIOTENSINA EN MAMIFEROS.

INDOLINONAS SUSTITUIDAS CON EFECTO INHIBIDOR SOBRE QUINASAS Y COMPLEJOS DE CICLINA/CDK.

(16/05/2004) Indolinonas sustituidas de la **fórmula** en la que X significa un átomo de oxígeno o azufre, R1 significa un átomo de hidrógeno, un grupo alcoxi C1-4- carbonilo o alcanoílo C2-4, R2 significa un grupo carboxi, alcoxi C1-4-carbonilo o aminocarbonilo, en el que la parte de amino puede estar sustituida con uno o dos grupos alquilo C1-3, y los sustitu yentes pueden ser iguales o diferentes, R3 significa un grupo fenilo o naftilo que puede estar sustituido con átomos de flúor, cloro o bromo, con grupos alquilo C1-3, alcoxi C1-3, ciano, trifluorometilo, nitro, amino, alquil C1-3-amino, di-(alquil C1-3)-amino, alcanoil C2-4-amino, N-(alquil C1-3)-alcanoil C2-4-amino, alquil C1- 3-sulfonilamino, amino-alquilo C1-3, alquil C1-3-amino- alquilo C1-3, di-(alquil…

ANTAGONISTA DE ANGIOTENSINA II.

(01/05/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: VASUDEVAN, VENKATRAGHAVAN, REEL, JON, KEVIN, PALKOWITZ, ALAN, DAVID, THRASHER, KENNETH, JEFF, BOYD, DONALD BRADFORD, LIFER, SHERRYL LYNN, MARSHALL, WINSTON STANLEY, PFEIFER, WILLIAM, SIMON, RICHARD LEESTEINBERG, MITCHELL IRVIN, WHITESITT, CELIA ANN.

ESTA INVENCION PROVEE DERIVADOS HETEROCICLICOS FARMACEUTICOS DE FORMULA (I) EN LA CUAL R3 SON ANILLOS CONDENSADOS QUE CONTIENEN NITROGENO. SON ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE ANGIOTENSINA II EN MAMIFEROS.

COMPUESTOS ANTICANCERIGENOS QUE CONTIENEN UN ANILLO CICLOPENTAQUINAZOLINO.

(16/04/2004) LA CICLOPENTAQUINAZOLINA DE FORMULA (I), DONDE R 1 ES HIDROGENO, AMINO, ALQUILO C{SUB,1-4}, ALCOXI C{SUB,1-4}, HIDROXIALQUILO O FLUOROALQUILO C{SUB,1-4}; DONDE R{SUP,2} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-4}, ALQUENILO C{SUB,3-4}, ALQUINILO C{SUB,3-4}, HIDROXIALQUILO C{SUB,2-4}, HALOGENOALQUILO C{SUB,2-4} O CIANOALQUILO C{SUB,1-4}; AR{SUP,1} ES FENILENO, TIOFENEDIILO, TIAZOLDIILO, PIRIDINODIILO, O PIRIMIDINODIILO, LOS CUALES PUEDEN PRESENTAR OPCIONALMENTE UNO O DOS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE HALOGENO, HIDROXI, AMINO, NITRO, CIANO, TRIFLUOROMETIL, ALQUILO C{SUB,1-4}, Y ALCOXI C{SUB,1-4}; Y DONDE R{SUP,3} ES UN GRUPO DE FORMULA: -A{SUP,1}-AR{SUP,2}-A{SUP ,2}-Y{SUP,1}, EN DONDE A{SUP,1} ES UN ENLACE ENTRE EL ATOMO DE CARBONO {AL} DEL GRUPO CONHCH(CO{SUB,2}H)- Y AR{SUP,2},…

DERIVADOS DE ARILAMINA Y SU APLICACION COMO AGENTES ANTITELOMERASA.

(01/04/2004) Compuestos que fijan la estructura G-cuadruplexa de los telómeros, caracterizados porque responden a la fórmula general siguiente: cicloaromático nitrogenado -NR3- distribuidor -NR’3- cicloaromático en la que el ciclo aromático nitrogenado, representa: una quinolina eventualmente substituida por al menos un grupo N(Ra)(Rb) en el que Ra y Rb, idénticos o diferentes, representa hidrógeno o un radical alquilo con 1 a 4 átomos de carbono o un grupo alcoxi de cadena cota con 1 a 4 átomos de carbono o una quinolina que tiene un átomo de nitrógeno en forma cuaternaria o una benzamidina o una piridina representando el cicloaromático una quinoleina eventualmente substituida por al menos un grupo N(Ra)(Rb) en el que Ra y Rb, idénticos o diferentes, representan hidrógeno o un radial…

NUEVOS COMPUESTOS DE BENZIMIDAZOL PARA USAR COMO SUSTANCIAS TERAPEUTICAS ACTIVAS, PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ESTOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS COMPRENDEN.

(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PHARMACIA AB. Inventor/es: KURZ, GUIDO, HEDGECOCK, CHARLES, DESARBRE, ERIC, NORIN, MARTIN, LUTHMAN, MARGUERITE, WIDERST HL, CATHRIN.

Compuestos de la **fórmula** en la que Y-X es >C=X cuando X es NR8, O o S y R2 es H, una cadena lineal o ramificada con de 1 a 8 átomos de carbono; una cadena lineal o ramificada sustituida con un anillo que tiene 5-12 átomos de carbono y que tiene opcionalmente uno o dos heteroátomos, un anillo que tiene 5-12 átomos de carbono y que tiene opcionalmente uno o dos heteroátomos sustituido con halógeno, -OH, una cadena lineal o ramificada con de 1 a 8 átomos de carbono, OR10, NR10, R11, NO2, CF3, CN, COR8 y/o COOR8.

DERIVADOS DE BENZAMIDA COMO ANTAGONISTA DE VASOPRESINA.

(01/04/2004) Un compuesto de la siguiente fórmula (I): en la que: A es un miembro seleccionado del grupo formado por bencimidazolilo, benzoxazolilo e indazolilo, estando sustituido opcionalmente cada miembro con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente con hidroxi, amino, amino sustituido con alquilo, alcoxi C1-C6, (alquil C1- C6)sulfonilamino o un grupo heterocíclico nitrogenado seleccionado del grupo formado por morfolinilo, imidazolilo y piperidilo; alcoxi C1-C6; haloalquilo; amino sustituido opcionalmente con alquilo C1- C6, alcanoílo C1-C6 o (alquil C1- C6)sulfonilo; carbamoílo…

DERIVADOS DE 5-(2-IMIDAZOLINILAMINO)BENCIMIDAZOL , SU PREPARACION Y USO COMO AGONISTAS DE LOS ADRENORRECEPTORES ALFA-2.

(01/04/2004). Solicitante/s: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY. Inventor/es: CUPPS, THOMAS, LEE, BOGDAN, SOPHIE, EVA.

LA INVENCION COMPRENDE COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN DONDE: (A) R ES UN ALCANILO O ALQUENILO INSUSTITUIDO DE C{SUB,1}-C{SUB,3}; (B) R' SE SELECCIONA ENTRE HIDROGENO, ALCANILO O ALQUENILO INSUSTITUIDO DE C{SUB,1}-C{SUB,3}; ALQUILTIO O ALCOXI INSUSTITUIDO DE C{SUB,1}-C{SUB,3}; HIDROXI; TIOL; CIANO Y HALOGENO; Y (C) R" SE SELECCIONA ENTRE HIDROGENO, METILO, ETILO Y I-PROPILO. LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN TRATA DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LLEVAN ESTOS NUEVOS COMPUESTOS, Y LA UTILIZACION DE TALES COMPUESTOS PARA PREVENIR O TRATAR TRANSTORNOS RESPIRATORIOS, OCULARES Y/O GASTROINTESTINALES.

COMPOSICIONES COSMETICOS FOTOPROTECTORAS DE ESTOS DERIVADOS DE AMINOAMIDINAS Y SU UTILIZACION.

(16/03/2004) Composición cosmética para uso tópico, en particular para la fotoprotección de la piel y/o los cabellos, caracterizada porque comprende, en un soporte cosméticamente aceptable al menos un derivado de aminoamidina que responde a la fórmula (I) siguiente: (I) en la cual - Ar1 representa (i) un núcleo aromático de fórmula siguiente: (II) donde R1, R2, R3, iguales o diferentes, designan un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C1-C8 lineal o ramificado; un radical alcoxi C1-C8 R1, R2, R3 pueden formar un ciclo aromático o no fusionado o bien un heterociclo aromático de 5 ó 6 eslabones, (ii)un núcleo aromático de 6 átomos que responde a la estructura siguiente: (III) donde Z designa C o N; - Ar2 representa un núcleo aromático que responde a la definición de Ar1 como se definió anteriormente o bien…

INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS DE AMINAS CICLICAS SUBSTITUIDAS.

(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: THE PROCTER & GAMBLE COMPANY. Inventor/es: DE, BISWANATH, ALMSTEAD, NEIL, GREGORY, NATCHUS, MICHAEL, GEORGE, PIKUL, STANISLAW, TAIWO, YETUNDE, OLABISI, BOOKLAND, ROGER, GUNNARD, CHENG, MENYAN.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS UTILES COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS Y QUE SON EFICACES EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS CARACTERIZADOS POR UNA ACTIVIDAD EXCESIVA DE ESTAS ENZIMAS. LA INVENCION SE REFIERE, EN PARTICULAR, A UN COMPUESTO CUYA ESTRUCTURA ESTA REPRESENTADA POR LA FORMULA GENERAL (I). LA INVENCION SE REFIERE TAMBIEN A COMPUESTOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y TERAPIAS DIRIGIDAS CONTRA AFECCIONES CARACTERIZADAS POR UNA ACTIVIDAD DE METALOPROTEASA, DICHAS TERAPIAS IMPLICAN LA UTILIZACION DE ESTOS COMPUESTOS O DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS.

DERIVADOS DEL BENCIMIDAZOL CON ACTIVIDAD DOPAMINERGICA.

(16/03/2004). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: FARACI, WILLIAM, S., FLIRI, ANTON, F., J., O\'NEILL, BRIAN, T., SANNER, MARK, A., ZORN, STEVIN, H.

LA PRESENTE INVENCION SE RELACIONA CON NUEVOS DERIVADOS DE BENZIMIDAZOL, FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS, DE **FORMULA**, DONDE LA LINEA DISCONTINUA, X Y R1 A R7, R11 Y R15 A R17 SON TAL Y COMO SE LOS DESCRIBE EN LA DESCRIPCION. DICHOS COMPUESTOS PRESENTAN ACTIVIDAD DOPAMINERGICA CENTRAL, Y SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LAS ALTERACIONES DEL SNC.

NUEVOS DERIVADOS HETEROCICLICOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION, Y SU EMPLEO EN MEDICINA.

(01/03/2004). Solicitante/s: SANKYO COMPANY, LIMITED. Inventor/es: MATSUI, HIROSHI, KAMIYA, SHOJI 407, KURAUN HAIMU KYOTO KAMIKATSURA, SHIRAHASE, HIROAKI, NAKAMURA, SHOHEI 6004, REJIDENSU-BERE-SHANBURU, WADA, KATSUO 502, HIRUZUKOTO-TAKATSUKI-3-BANKAN.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS HETEROCICLICOS DE FORMULA (I) DONDE EL SIGNIFICADO DE CADA SIMBOLO SE ESPECIFICA EN LA DESCRIPCION, ASI COMO A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, A SU METODO DE PRODUCCION, Y A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHO DERIVADO HETEROCICLICO O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, ESPECIALMENTE INHIBIDORES DE ACAT E INHIBIDORES DE LA LIPOPEROXIDACION. DICHOS DERIVADOS HETEROCICLICOS, Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, MUESTRAN UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE ACAT Y UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LIPOPEROXIDACION SUPERIORES, Y SON UTILES COMO INHIBIDORES DE ACAT Y DE LA HIPERLIPEMIA. ESPECIFICAMENTE, SON UTILES PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE LAS LESIONES ARTERIOSCLEROTICAS, HIPERLIPEMIAS Y DIABETES, ASI COMO ENCEFALOPATIAS ISQUEMICAS, CARDIOPATIAS ISQUEMICAS Y SIMILARES.

CASPASAS Y APOPTOSIS.

(01/02/2004). Solicitante/s: SMITHKLINE BECKMAN CORPORATION. Inventor/es: LONG, SCOTT, A., LEE, DENNIS.

La presente invención se refiere a los nuevos compuestos de la fórmula (I), sus composiciones farmacéuticas y a la nueva inhibición de carpases para empleo en el tratamiento de la apoptosis y estados de enfermedad producidos por una excesiva o inapropiada muerte celular.

NUEVAS INDOLINONAS SUSTITUIDAS CON EFECTO INHIBIDOR SOBRE DIFERENTES CINASAS Y DIFERENTES COMPLEJOS CICLINA/CDK.

(16/12/2003). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG. Inventor/es: REDEMANN, NORBERT, HIMMELSBACH, FRANK, HECKEL, ARMIN, WALTER, RAINER, TONTSCH-GRUNT, ULRIKE, SPEVAK, WALTER, VAN MEEL, JACOBUS, C., A., EBERLEIN, WOLFGANG, GRELL, WOLFGANG, ROTH, GERALD, VON RIDEN, THOMAS.

Nuevas indolinonas sustituidas con efecto inhibidor sobre diferentes cinasas y diferentes complejos ciclina/CDK. El presente invento se refiere a nuevas indolinonas sustituidas de la fórmula general **(Fórmula)** a sus isómeros, a sus sales, en particular a sus sales fisiol´pgicamente compatibles, que presentan valiosas propiedades.

4-AMINO-2-ARIL-PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS, SU PREPARACION, SU UTILIZACION Y PREPARADOS FARMACEUTICOS QUE LAS CONTIENEN.

(16/12/2003) La presente invención se refiere a compuestos de la fórmula I en la que R1, R2, R3 y R4 tienen los significados que se indican más adelante, y que son valiosas sustancias medicamentosas para el tratamiento y la prevención de enfermedades, por ejemplo, enfermedades cardiovasculares tales como hipertensión arterial, angina de pecho, insuficiencia cardiaca, trombosis o arterosclerosis. Los compuestos de la fórmula I tienen la capacidad de modular la producción propia del organismo de guanosín-monofosfato cíclico (cGMP) y, en general, son adecuados para el tratamiento y prevención de estados patológicos asociados con niveles alterados…

N-(2-SUSTITUIDO-3-(2-AMINOETIL)-1H-INDOL-5-IL)-AMIDAS COMO NUEVOS AGONISTAS DE 5-HT1F.

(01/12/2003). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: XU, YAO-CHANG, FRITZ, JAMES ERWIN, HAHN, PATRIC JAMES, KALDOR, STEPHEN WARREN, SIEGEL, MILES GOODMAN.

ESTA INVENCION PROPORCIONA NUEVOS AGONISTAS DE 5-HT 1F} DE FORMULA DONDE X, R{SUP,1}, R{SUP,2} Y R{SUP,3} SON COMO SE DEFINEN EN LA ESPECIFICACION, LOS CUALES SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE MIGRAÑA Y TRASTORNOS ASOCIADOS.

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