CIP-2021 : C07D 403/12 : unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 403/00 › C07D 403/12[2] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.
C07D 403/12 · · unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
BENZODIAZEPINAS DE ACCION RAPIDA.
(16/08/2006) Un compuesto de fórmula (I): Fórmula (I) en la que: W es un átomo de H o un grupo alquilo de C1-C4 de cadena lineal o ramificada; X es un grupo CH2 o un grupo NH o un grupo NCH3; n es 1 ó 2; Y es un átomo de O, un grupo CH2; m es 0 ó 1, siempre que si X es un grupo CH2, n es 1 y m es 0, entonces R1 no es un grupo CH2CH3; R1 es un átomo de H, un grupo alquilo de C1-C7 de cadena lineal, un grupo alquilo de C3-C7 de cadena ramificada, un grupo haloalquilo de C1-C4, un grupo cicloalquilo de C3-C7, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo aralquilo o un grupo heteroaralquilo; R2 es un grupo fenilo, un grupo 2-halofenilo o un grupo 2-piridilo, R3 es un átomo de H, un átomo de Cl, un átomo de Br, un átomo de F, un átomo de I, un grupo de CF3 o un grupo…
INDOLINONAS SUSTITUIDAS EN CALIDAD DE INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.
(01/08/2006) Indolinonas sustituidas de la **fórmula** en la que X significa un átomo de oxígeno o azufre, R1 significa un grupo alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, arilo, aril-alquilo C1-3, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-3, trifluorometilo o ciano, significa un grupo hidroxi, alcoxi C1-3, hidroxi-alquilo C1- 3, alcoxi C1-3-alquilo C1-3, ariloxi o heteroariloxi, significa un grupo mercapto, alquil C1-3-sulfenilo, fenilsulfenilo, bencilsulfenilo, alquil C1-3-sulfinilo, fenilsulfinilo, bencilsulfinilo, alquil C1-3-sulfonilo, fenilsulfonilo, bencilsulfonilo, sulfo, alcoxi C1-3- sulfonilo, fenoxisulfonilo o benciloxisulfonilo, significa un grupo amino, alquil C1-3-amino, di-(alquil C1- 3)-amino, hidroxicarbonil-alquil C1-3-amino, N-(alquil C1-3)-hidroxicarbonil-alquil C1-3- amino,…
NUEVAS PROLINAS COMO AGENTES ANTIMICROBIANOS.
(01/08/2006) Un compuesto de fórmula general: (a) en la que Ar se selecciona del grupo constituido por arilo y heteroarilo; (b) en la que L se selecciona del grupo constituido por C(O)N(Q)CH2- o CR10R11OCR12R13-; en la que Q se selecciona del grupo constituido por hidrido, -(CH2)mCO2H y (CH2)mCO2CH3; y en las que m se selecciona del grupos constituido por 1, 2, 3 y 4; (c) en la que cada uno de R1, R2, R9, R10, R11, R12 y R13 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrido y alquilo inferior; (d) en la que cada uno de R3, R4, R5, R6, R7 y R8 se selecciona del grupo constituido por hidrido, acilo, amino, ciano, aciloxi, acilamino, carboalcoxi, carboxiamido, carboxi, halo, tio, alquilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi, ariloxi, sulfoxi, N-sulfonilcarboxiamido…
DERIVADOS DEL ACIDO PIRIMIDINILACETICO UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR CRTH2.
(01/08/2006) Un derivado del ácido pirimidinilacético de la fórmula (I), su forma tautomérica o estereoisomérica, o una sal de éste: en donde R1 representa O en el cual n representa un número entero de 0 a 6; Y representa un hidrógeno, cicloalquil C3-8 sustituido opcionalmente por un alquil C1-6 o un cicloalquil C3-8 fundido por benceno, aril o heteroaril, en donde dichos aril y heteroaril son sustituidos opcionalmente en una posición sustituible con uno o más sustitutos seleccionados a partir del grupo que se compone de ciano, halógeno, nitro, guanidino, pirrolil, sulfamoil, alquilaminosulfonil C1-6, di(alquil C1-6)aminosulfonil, feniloxi, fenil, amino, alquilamino C1-6, di(C1- 6)alquilamino, alcoxicarbonil C1-6, alcanoil…
DERIVADO DE QUINOLINA QUE TIENEN GRUPO AZOLILO Y DERIVADOS DE QUINAZOLINA.
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: KIRIN BEER KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: KUBO, KAZUO, SAKAI, TERUYUKI, NAGAO, RIKA, FUJIWARA, YASUNARI, ISOE, TOSHIYUKI, HASEGAWA, KAZUMASA.
Un compuesto representado por la fórmula (Ia) en donde X representa CH o N, R15 y R16, que puede ser igual o diferente, representa alcoxilo C1-C6, R17, R18, R19y R20, que puede ser igual o diferente, representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno, R21 representa isoxazolilo sobre el que uno o mas átomos de hidrógeno están opcionalmente sustituidos por alquilo C1-4.
HETEROCICLOS DE 5 MIENBROS QUE CONTIENEN NITROGENO SUSTITUIDOS CON FELINO PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD.
(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER PHARMACEUTICALS CORPORATION. Inventor/es: ZHANG, CHENGZHI, COISH, PHILIP, D., G., O\'CONNOR, STEPHEN, J., WICKENS, PHILIP, ZHANG, HAI-JUN.
Un compuesto de Fórmula (Ia): en la que R1 representa un grupo de fórmula (Ver fórmula) en la que Z representa O o S, R1-1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6), R1-2 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6), R1-3 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6); R2 representa hidrógeno o metilo; o R1 y R2 juntos pueden representar un grupo de fórmula que, junto con los carbonos a los que está unido dicho grupo, forma un anillo carbocíclico, donde R1-4 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6), y R1-5 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6); R3 representa hidrógeno o metilo; Y representa NR4, O o S; R4 representa hidrógeno o alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por alcoxi (C1-C6) y ariloxi (C6-C10); R5 representa hidrógeno, alquilo (C1-C6), o fenilo opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo (C1-C6) o alcoxi (C1-C6);.
2,5-DIAMIDOINDOLES SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE LA ECE PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.
(16/07/2006) Compuestos de **fórmula**, en la que R1 representa alquilo (C5-C15), alquenilo (C5-C15) o (CH2)nG, en los que G representa cicloalquilo o un heterociclo de 5 ó 6 miembros con uno o dos átomos de oxígeno, n representa 0 a 4 y alquilo, alquenilo y G están sustituidos dado el caso con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo formado por halógeno, hidroxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, nitro, alquilo, alcoxi, alquiltío, carboxilo, alcoxicarbonilo, amino, alquilamino, alquilcarbonilamino y alquilaminocarbonilo , R2 representa alquilo (C1-C8), (CH2)mcicloalquilo, (CH2)mheterociclilo, (CH2)marilo o (CH2)mheteroarilo, en los que m representa 0 a 4 y alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están sustituidos dado el caso con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente…
ARIL AMIDAS SUSTITUIDAS CON GRUPOS ORTO-HETEROCICLICOS PARA EL CONTROL DE PLAGAS DE INVERTEBRADOS.
(01/07/2006) Un compuesto de **Fórmula**, sus N-óxidos y sus sales, donde A es O; G se selecciona de entre el grupo que consiste en G-1, G- 2, G-3, G-4, G-5, G-6, G-7 y G-43, donde cada G está sustituido opcionalmente con de uno a cuatro R2 Q es O, S o NR2; W, X, Y y Z son de forma independiente N o CR2, con tal de que en G-4 y G-5 al menos uno de W, X, Y o Z sea N; J es un anillo de pirazol o pirrol que se selecciona de entre el grupo consistente en J-5, J-6, J-7, J-8; J-9 y J- 10, cada anillo sustituido con R3 y opcionalmente sustituido con R6 y R7; R1 es H; o alquilo C2-C6 cada R2 es de forma independiente H, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquenilo C2-C6, haloalquinilo C2- C6, halocicloalquilo C3-C6, halógeno, CN, CO2H, CONH2, NO2, hidroxilo, alcoxilo C1-C4, haloalcoxilo…
HIDRAZONAS HETEROCICLICAS COMO PRINCIPIOS ACTIVOS ANTICANCEROSOS.
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: INNOVATIONSAGENTUR GESELLSCHAFT M.B.H. HOFMANN, JOHANN HEINISCH, GOTTFRIED EASMON, JOHNNY PIRSTINGER, GERHARD. Inventor/es: HOFFMANN, JOHANN, INST. FUR MED. C.U.B. DER UNI I., HEINISCH, GOTTFRIED, INSTITIT FUR PHARMAZIE, EASMON, JOHNNY, INSTITUT FUR PHARMAZIE, PURSTINGER, GERHARD, INSTITUT FUR PHARMAZIE, FIEBIG, HEINZ-HERBERT, ONCOTEST GMBH.
Compuesto de fórmula general: y en las que R= H, CH3, OCH3, OH, Cl, Br, F, CF3, NO2, NH2, NHCOCH3, N(CH3)2, fenilo, CN, C=NH(NH2), C=S(NH2), C=NH(NHOH), COOH o COOR4, en la que R4= resto alifático o grupo fenilo o CONR5R6, en la que R5 y R6 significan H, un sustituyente alifático o un grupo fenilo, R1= H, metilo, etilo, propilo, isopropilo, butilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo o 2-piridilo, y X= NH o N-R2, en la que R2= metilo, etilo, propilo, sec-propilo, butilo, terc-butilo, alilo, ciclopropilo, fenilo, bencilo, CH2-CH2-O-CH3 o CH2-CH2-N(CH3)2, con la condición de que cuando Het= en la que R =H, en el caso de que X= NH; R1 no significa metilo, en el caso de que X= N-R2 con R2= CH3, R1 no significa metilo; así como sus sales farmacéuticamente aceptables.
BASES DE OXIDACION CATIONICAS SU UTILIZACION PARA EL TEÑIDO POR OXIDACION DE LAS FIBRAS QUERATINICAS, COMPOSICIONES TINTORIALES Y PROCEDIMIENTOS DE TEÑIDO.
(16/06/2006) Compuestos de la fórmula (I) siguiente, sus sales de adición con un ácido o con una base y sus posibles formas tautoméricas: donde: R1 representa un átomo de hidrógeno; un grupo Z tal como se define a continuación; un radical alquilo C1-C6; un radical trifluoroalquilo C1-C6; un radical monohidroxialquilo C1-C6; un radical polihidroxialquilo C2-C6; un radical arilalquilo C1-C6 en el que el radical arilo es un radical fenilo o un heteroanillo aromático de cinco o seis eslabones; un radical alcoxi(C1-C6)alquilo(C1-C6); un radical alquil(C1-C6) tioalquilo (C1-C6); un radical aminoalquil(C1-C6)carbo-nilalquilo (C1-C6); un radical N-alquil(C1-C6)aminoalquil(C1-C6) carbonilalquilo(C1-C6); un radical N, N-dialquil(C1-C6) aminoalquil(C1-C6)carbonilalquilo(C1-C6); un radical aminosulfonilalquilo…
DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZAZEPINA UTILES COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES D3 DE DOPAMINA (AGENTES ANTI-PSICOTICOS).
(16/06/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que: R1 representa un sustituyente seleccionado entre: un átomo de hidrógeno o de halógeno; un grupo hidroxi, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, trifluorometanosul foniloxi, pentafluoroetilo, alquilo de C1-4, alcoxi de C1- 4, aril-alcoxi de C1-4, alquil(C1-4)tio, alcoxi de C1-4- alquilo de C1-4, cicloalquilo de C3-6-alcoxi de C1-4, alcanoilo de C1-4, alcoxi de C1-4-carbonilo, alquil(C1- 4)sulfonilo, alquil(C1-4)sulfoniloxi , alquil(C1-4)sulfonilo- alquilo de C1-4, arílsulfonilo, arilsulfoniloxi, arilsulfonil-alquilo de C1-4, alquilsulfonamido, alquil(C1-4)amido, alquil(C1-4)sulfonamido-alquilo…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE VITRONECTINA.
(16/05/2006). Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: CALLAHAN, JAMES, FRANCIS, COUSINS, RUSSELL, DONOVAN, KEENAN, RICHARD, MCCULLOCK, KWON, CHET, MILLER, WILLIAM, HENRY, UZINKAS, IRENE, NIJOLE.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS QUE TIENEN UNA ESTRUCTURA CENTRAL DE BENZODIACEPINILO, QUE SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA VITRONECTINA, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA OSTEOPOROSIS, ANGIOGENESIS, DEL CRECIMIENTO TUMORAL Y DE LA METASTASIS, ARTERIOSCLEROSIS, RESTENOSIS E INFLAMACION.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS AROMATICOS EN CALIDAD DE AGENTES ANTIINFLAMATORIOS.
(01/05/2006). Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: CIRILLO, PIER, F., HICKEY, EUGENE, R., REGAN, JOHN, R.
Un compuesto de la **fórmula** en donde: Ar1, se selecciona del grupo que consta de pirrol, pirrolidina, pirazol, imidazol, oxazol, tiazol, furano y tiofeno; y en donde Ar1 puede estar sustituido con uno o más de R1, R2 ó R3; Ar2 es: naftilo, tetrahidronaftilo, indanilo o indenilo, estando cada uno de ellos opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R10; L es una cadena carbonada, ramificada o sin ramificar, saturada o insaturada, de C1-10; en donde uno o más grupos metileno están opcional e independientemente reemplazados por O, N, ó S; en donde L está opcional e independientemente sustituido con 0 - 2 grupos oxo o uno o más grupos alquilo ramificados o sin ramificar de C1-4, que pueden estar sustituidos con uno o más átomos de halógeno, y sus derivados farmacéuticamente aceptables.
ESTERES DE CICLOHEXANOL SUSTITUIDOS, SU UTILIZACION PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES Y PREPARADOS FARMACEUTICOS.
(16/04/2006) Ésteres de ciclohexanol de la fórmula I en donde los radicales tienen el siguiente significado: R1: es CONHCOR15, CSNHR15, CONHSO2R14, CSNHSO2R14 o CH2NHSO2R14 o un radical de las siguientes fórmulas: o en donde significan E = O, S o NH, R14 ` = H, U = O o S, V = N o CH, W = N o CH y los anillos aromáticos pueden estar sustituidos una o varias veces con F, Cl, Br, I, OH, O-(C1-C4)alquilo, (C1-C4)alquilo, CF3, NO2, CN, o R1 forma conjuntamente con R2 el anillo R2: O-(C1-C10)alquilo(R11)n , (n = 0, 1, 2), en donde la parte alquilo no está ramificada, está ramificada o es cíclica, y R11 puede estar sustituido con R12 y, en el caso de que n = 2, los dos radicales R11 son iguales o distintos, O-(C3C10)alquenilo(R11)n; (n = 0, 1, 2), siendo la parte alquenilo no ramificada, ramificada o cíclica y está una o más veces insaturada, y R11 puede…
COMPOSICION Y ACTIVIDAD ANTIVIRAL DE DERIVADOS DE PIPERAZINA INDOLOXOACETICOS SUSTITUIDOS.
(16/04/2006) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que A se selecciona entre el grupo constituido por alcoxi C1-6, arilo y heteroarilo; en el que dicho arilo es fenilo o naftilo; dicho heteroarilo se selecciona entre el grupo constituido por piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, triazinilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, quinolinilo, isoquinolinilo, benzofuranilo, benzotienilo, benzoimidazolilo y benzotiazolilo; y dicho arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o dos del mismo o distinto amino, nitro, ciano, alcoxi C1-6, -C(O)NH2, halógeno o trifluorometilo; - - puede representar un enlace carbono-carbono doble o sencillo; Cada uno de R2, R3, R4, y R5 se selecciona independientemente entre el grupo (a)-(r) constituido por:(a) hidrógeno,…
HIDRAZONAS HETEROCICLICAS COMO PRINCIPIOS ACTIVOS CONTRA EL CANCER.
(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: INNOVATIONSAGENTUR GESELLSCHAFT M.B.H. HOFMANN, JOHANN HEINISCH, GOTTFRIED EASMON, JOHNNY PIRSTINGER, GERHARD. Inventor/es: EASMON, JOHNNY, INSTITUT FUR PHARMAZIE, FIEBIG, HEINZ-HERBERT, ONCOTEST GMBH, HOFMANN, J., INSTITUT FUR MED. UNIV. INNSTRUCK, HEINISCH, GOTTFRIED, INSTITUT FUR PHARMAZIE, PIRSTINGER, GERHARD, INSTITUT FUR PHARMAZIE.
Compuesto de fórmula general: Ç(Ver fórmula) en la que Het = (Ver fórmulas y en las que R = H, CH3, OCH3, OH, Cl, Br, F, CF3, NO2, NH2, NHCOCH3 N(CH3)2, fenilo, CN, C=NH(NH2), C=S(NH2), C=NH(NHOH), COOH o COOR4, en el que R4 = un resto alifático o un grupo fenilo, o CONR5R6, en el que R5 y R6 significan H, un sustituyente alifático o un grupo fenilo, R1 = H, metilo, etilo, propilo, iso-propilo, butilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclohexilo, fenilo, bencilo o 2-piridilo, y X = O, con la condición de que si Het = en el que R = H R1 no signifique metilo, así como sus sales farmacéuticamente aceptables.
NUEVOS DERIVADOS ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA VITRONECTINA.
(01/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: GOURVEST, JEAN-FRANCOIS, RUXER, JEAN-MARIE, DEMASSEY, JACQUES, WESTON, JOHN, BERNARD, LEFRANCOIS, JEAN-MICHEL.
Los compuestos de fórmula (I): R1-Y-A-B-D-E-F-G (I) en todas sus formas isómeras, solas o en mezcla, así como sus sales de adición fisiológicamente aceptables, en la que: R1 representa un sistema monocíclico o policíclico, Y representa un enlace directo o -NR2- A representa un enlace simple, -(C1 - C8) alquileno-, -NR2-C(O)-NR2-, -NR2-C(O)O-, -NR2-C(O)-S-, -NR2-C(S)-NR2-, -NR2-C(S)-O-, -NR2-C(S)-S-, -NR2-S(O)n-NR2-, -NR2-S(O)n-O-, -NR2-S(O)n-, -(C3 - C12)-cicloalquileno- , -C C-, -NR2- C(O)-, -C(O)-NR2-, -(C5 - C14)-arileno-C(O)-NR2- , -O-, - S(O)n-, -(C5 - C14)-arileno-, -CO-, -(C5 - C14)-arileno-CO-, -NR2-, -SO2-NR2-, -CO2-, -CR2=CR3-, -(C5 - C14)-arileno- S(O)n-, pudiendo estos grupos, en su caso, ser sustituidos a una y otra parte por un grupo alquileno; B representa un enlace simple, -(C1-C8)-alquileno-, - CR2=CR3- o -C C- que en su caso pueden ser sustituidos a una y otra parte por un grupo alquileno.
TRIAZOLES COMO ANTAGONISTAS DE LA OXITOCINA.
(01/04/2006) Un derivado de triazol de fórmula I: sus isómeros geométricos, sus formas ópticamente activas como enantiómeros, diastereoisómeros, mezclas de ellos y sus racematos, así como sus sales, en la que: R1 y R2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, aril-alquilo C C1-C6, heteroaril-alquilo C1-C6, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C6 y heterocicloalquil-alquilo C1-C6; R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo aromático, saturado o parcialmente insaturado, de 5-8 miembros, sustituido o no sustituido, que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados de…
AMINO Y GUANIDINO AZETIDINONAS COMO INHIBIDORES DE TRIPTASA.
(16/03/2006). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: BISACCHI, GREGORY, SLUSARCHYK, WILLIAM, A., TREUNER, UWE, SUTTON, JAMES, C., ZAHLER, ROBERT, SEILER, STEVEN, KRONENTHAL, DAVID, R., RANDAZZO, MICHAEL, E., XU, ZHONGMIN, SHI, ZHONGPING, SCHWINDEN, MARK, D.
Esta invención se refiere a nuevos compuestos de -lactama de fórmulas I, II, III, IV, y V mostradas debajo y al uso de tales compuestos como inhibidores de varios sistemas enzimáticos in vivo incluyendo triptasa, trombina, tripsina, Factor Xa, Factor VIla, y activador del plasminógeno uroquinasa. Esta invención también se refiere al uso de los compuestos de fórmula VI mostrados debajo como inhibidores de triptasa, Factor Xa, Factor VIIa y del activador del plasminógeno uroquinasa.
DERIVADOS DE PIPERACINONA.
(16/03/2006). Solicitante/s: CIBA SPECIALTY CHEMICALS HOLDING INC. CIBA SPECIALTY CHEMICALS S.P.A.. Inventor/es: ANDREWS, STEPHEN, MARK, LAZZARI, DARIO, ROSSI, MIRKO, ZAGNONI, GRAZIANO, ZEDDA, ALESSANDRO, BORZATTA, VALERIO.
Un compuesto de la **fórmula**, en donden es un número de 2 a 100; G1, G2, G3 y G4 son independientemente uno de otro alquilo C1-C4; los radicales R1 son independientemente uno de otro hidrógeno, alquilo C1-C4, -OH, alilo, alcoxilo C1-C12, cicloalcoxilo C5-C8, bencilo o acetilo; R2 es alquileno C2-C14 o un grupo -CR2'(R2")- siendo R2' y R2" independientemente hidrógeno, alquilo C1-C18 o cicloalquilo C5-C12; R3' y R3" son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C18, alquilo C2-C18 interrumpido por oxígeno; o cicloalquilo C5-C12; R4 es alquileno C2-C14, alquileno C4-C14 interrumpido por oxígeno o azufre; cicloalquileno C5-C7, cicloalquilen C5-C7 di(alquileno C1-C4), alquilen C1-C4 di(cicloalquileno C5-C7) o fenilendi(alquileno C1-C4).
UN PROCEDIMIETO PARA PREPARAR DERIVADOS DE 2-ALQUIL-3-AMINOTIOFENO Y DERIVADOS DE 3-AMINOTIOFENO.
(16/03/2006) Un procedimiento para la preparación de un derivado de 2-alquil-3-aminotiofeno , representado por la **fórmula** en donde, Ra, representa un grupo representado por uno cualquiera de los siguientes grupos (A1) a (A12): representa un grupo trifluorometilo, un grupo difluorometilo, un grupo metilo, un grupo etilo, o un átomo de halógeno, R6, representa un átomo de hidrógeno, un grupo metilo, un grupo trifluorometilo, un átomo de halógeno, un grupo metoxi, o un grupo amino; R7, representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo metilo, o un grupo metoxi; R8, representa un átomo de hidrógeno, un grupo metilo, un grupo etilo, o un átomo de halógeno y, n, representa…
NUEVOS DERIVADOS DE INDOL.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: ROTTLINDER, MARIO, MOLTZEN, EJNER, KNUD, MIKKELSEN, IVAN, RUHLAND, THOMAS, ANDERSEN, KIM, KROG-JENSEN, CHRISTIAN.
Un compuesto representado por la **fórmula**, en la que A representa O o S; n es 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ó 10; m es 2 ó 3; W representa N, C o CH; Q representa N, C o CH; y la línea de puntos representa un enlace opcional; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-C6, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, arilalquilo C1-6 o acilo; R2, R3, R4, R5 y R6 representan independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, alcoxi C1- 6, alquil C1-6-sulfanilo, alquil C1-6-sulfonilo, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, alcoxi C1-6-carbonilo, acilo, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-alquilo C1-6, trifluorometilo, trifluorometoxi, NR15R6, en la que R15 y R16 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8 o fenilo; o R15 y R6 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo de 5 ó 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo adicional.
INHIBIDORES DE LA SERINPROTEASA.
(01/03/2006) Un compuesto inhibidor de serinproteasa de **fórmula**, en la que R2 representa (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en las posiciones 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri- o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j, y opcionalmente sustituido en la posición 3 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (iii) isoquinolin-7-ilo,…
DERIVADOS 4-AMINO-5-CIANO-2-ANILINO-PIRIMIDINICOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE QUINASAS DEL CICLO CELULAR.
(01/03/2006) Un compuesto de fórmula (I): en la que: R1 es halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoílo, mercapto, alquilo C1_6, alquenilo C2_6 o alquinilo C2_6; p es 0-4; en la que los valores de R1 pueden ser iguales o diferentes; R2 es sulfamoílo o un grupo B-E-; en el que B se selecciona de alquilo C1_6, alquenilo C2_6, alquinilo C2_6, cicloalquilo C3_8, cicloalquil C3-8-alquiloC1_66, fenilo, un grupo heterocíclico, fenilalquilo C1_6 o (grupo heterocíclico)-alquilo C C1-6; en el que dichos alquilo C1_6, alquenilo C2_6, alquinilo C2_6, cicloalquilo C3_8, cicloalquil C3-8-alquilo C C1-6, fenilo, un grupo heterocíclico, fenilalquilo C1_6 o (grupo heterocíclico)-alquilo C C1-6 están opcionalmente sustituidos…
DERIVADOS DE PIPERAZINA Y PIPERIDINA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA.
(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: DOECKE, CHRISTOPHER, WILLIAM, MARTINELLI, MICHAEL, JOHN, XIE, CHAOYU, BRINER, KARIN, MANCOSO,VINCENT, LILLY MSG DEVELOPMENT CENTRE S.A., RICHARDSON, TIMOTHY, IVO, ROTHHAAR, ROGER, RYAN, SHI, QING.
Un compuesto de fórmula I: o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que G es CR1 o N; A es alquilo C1-C8 o cicloalquilo C3-C7; L y L1 son independientemente: hidrógeno o juntos oxo. Los compuestos de la presente invención son útiles en la prevención o tratamiento de la obesidad o diabetes mellitus en un mamífero que comprende la administración de una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto de fórmula I. Los compuestos de la presente invención también son útiles en la prevención o tratamiento de la disfunción sexual masculina o femenina en mamíferos, más específicamente en la disfunción eréctil, comprendiendo la administración una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto de fórmula I. También dentro del alcance de la presente invención está una composición o formulación farmacéutica que comprende un vehículo farmacéutico y al menos un compuesto de fórmula I o sus sales farmacéuticamente aceptables o estereoisómeros del mismo.
DERIVADOS DEL ACIDO BARBITURICO CON ACTIVIDAD ANTIMETASTASICA Y ANTITUMORAL.
(01/03/2006). Solicitante/s: ROCHE DIAGNOSTICS GMBH. Inventor/es: KRELL, HANS-WILLI, ZIMMERMANN, GERD, OLIVA, AMBROGIO, DE CILLIS, GIANPIERO, GRAMS, FRANK, LIVI, VALERIA, MENTA, ERNESTO.
La presente invención se refiere a derivados de ácido barbitúrico de la fórmula general (I), siendo precisadas las significaciones de R, n y A en las reivindicaciones. Estos compuestos han demostrado una actividad significativa como inhibidores de las metzincinas y pueden utilizarse como agentes antitumorales o antimetastáticos.
1,2,3,4-TETRAHIDROISOQUINOLINAS COMO ANTAGONISTAS DERIVADOS DEL RECEPTOR DE UROTENSINA II.
(16/02/2006) Los compuestos caracterizados porque tienen la fórmula general 1, X representa -CH2-, -CH2CH2-, -C(CH3)2 Y representa oxígeno, NH; n representa los números 1 o 2; Z representa quinolin-4-ilo el cual puede ser mono- sustituido con alquilo C1-C4 en las posiciones 2, 6 u 8, o disustituido con alquilo C1-C4 en las posiciones 2, 6 o 2, 8; [1, 8]naftiridin-4-ilo el cual puede ser sustituido en la posición 7 con alquilo C1-C4; piridin-4-ilo el cual puede ser sustituido en la posición 2 con R7R8N- y adicionalmente en la posición 6 con hidrógeno o alquilo C1-C4;R1 representa naftalen-1-ilo; naftalen-2-ilo; benzo[1, 3]dioxol-5-ilo; bencilo o bencilo…
DERIVADOS DE PIPERAZINA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA.
(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: DOECKE, CHRISTOPHER, WILLIAM, FISHER, MATTHEW, JOSEPH, MANCUSO, VINCENT LILLY MSG DEVELOPMENT CENTRE S.A., MARTINELLI, MICHAEL, JOHN, ORNSTEIN, PAUL, LESLIE, XIE, CHAOYU, BRINER, KARIN, RICHARDSON, TIMOTHY, IVO, SHI, QING, BIGGERS, CHRISTOPHER, KELLY, HERTEL, LARRY, WAYNE, MAYER, JOHN, PHILIP, SHAH, JIKESH, ARVIND, WU, ZHIPEI.
Un compuesto de **fórmula** o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que L y L1 son independientemente: hidrógeno o juntos oxo; T es: R es independientemente: hidrógeno, hidroxi, ciano, nitro, halo, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, haloalquilo C1-C4, (D)C(O)R9, (D)C(O)OR9, (D)C(O)SR9, (D)C(O)heteroarilo, (D)C(O)heterociclilo , (D)C(O)N(R9)2, (D)N(R9)2, (D)NR9COR9, (D)NR9CON(R9)2, (D)NR9C(O)OR9, (D)NR9C(R9)=N(R9), (D)NR9C(=NR9)N(R9)2, (D)NR9SO2R9, (D)NR9SO2N(R9)2, (D)NR9(CH2)nheterociclilo , (D)NR9(CH2)nheteroarilo , (D)OR9, OSO2R9, (D)[O]q(cicloalquilo C3-C7), (D)[O]q(CH2)narilo, (D)[O]q(CH2)nheteroarilo , (D)[O]q(CH2)nheterociclilo , donde el heterociclilo excluye un heterociclilo que contiene un único nitrógeno cuando q=1, (D)SR9, (D)SOR9, (D)SO2R9 o (D)SO2N(R9)2.
FENILPIPERAZINAS COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA.
(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V.. Inventor/es: KRUSE, CORNELIS, G., TIPKER, JACOBUS, TULP, MARTINUS, T., M., VAN HES, ROELOF, VAN DER HEIJDEN, JOHANNES, A., M., VISSER, GERBEN, M., VAN VLIET, BERNARD, J.
Derivados de fenilpiperazina de la fórmula (I): en la que: - X es 1) un grupo de la fórmula en la que - S1 es hidrógeno o halógeno, - S2 y S3 son independientemente hidrógeno, alquilo (1-6C), fenilo o bencilo, - S4 representa dos átomos de hidrógeno o un grupo oxo, - S5 es H o alquilo (1-4C), y - Y es CH2, O o S, o 2) un grupo de la fórmula en la que S1 tiene el significado anterior y R es H, alquilo (1-4C), alcoxialquilo (2-6C), alquenilo (2-4C) o alquinilo (2-4C),.
QUINAZOLIN-4-ONAS COMO ANTAGONISTAS DE AMPA.
(16/12/2005) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE QUINAZOLIN - 4 - ONA DE FORMULA I, DONDE A ES UN CICLO AROMATICO CONDENSADO DE TIONO O BENZO; B ES FENILO, PIRIDILO O PIRIMIDILO; X ES N O CH; Y Y Z, CONJUNTAMENTE, P.EJ. Y - Z SON BIEN - CH 2 NH - O - NHCH 2 -; R 1 SE SELECCIONA A PARTIR DE HIDROGENO, ALQUILO C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR, CIANO, HALO, AMINO, NITRO Y ALCOXI C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR; R 2 ES HALO, CIANO, ALQUILO C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR, NITRO, AMINO, ALQUILTIO C 1-6 , ALCOXI C 1-6 , OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR, HIDROXILO, H - C(=O)…
DERIVADOS IMIDAZOL E IMIDAZOLINA Y UTILIZACION DE LOS MISMOS.
(16/12/2005). Solicitante/s: SYNAPTIC PHARMACEUTICAL CORPORATION. Inventor/es: WONG, WAI, C., JEON, YOON, T., DHAR, T., G., MURALI, GLUCHOWSKI, CHARLES.
La invención se refiere a nuevos derivados del imidazol y de la imidazolina que son combatientes selectivos de los receptores adrenérgicos {al}{sub,2} humanos clonados. Esta invención se refiere al empleo de estos compuestos para el tratamiento de cualquier enfermedad en la que puedan ser útiles la modulación de los receptores {al}{sub,2}. La invención proporciona además compuestos farmacéuticos que comprenden una cantidad terapéuticamente eficaz de los anteriormente definidos y un portador farmacéuticamente aceptable.
COMPUESTOS DE TETRAHIDROBENCINDOL.
(01/12/2005) DADO QUE EL COMPUESTO DE LA PRESENTE INVENCION REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA (I) PUEDE INHIBIR FUERTEMENTE EL ENLACE DE [ 3 H] - SEROTONINA Y [ 3 H] - 5 - CT AL SUBT IPO DE RECEPTOR DE SEROTONINA 5 - HT 7 HUMANO EXPRESADO EN UNA LINEA CELULAR CULTIVADA, CON EL COMPUESTO DE FORMULA (I) Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO SE PUEDEN OBTENER COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA SU USO EN EL TRATAMIENTO O PREVENCION DE ENFERMEDADES MENTALES. [EN LA FORMULA ANTERIOR, A ES N, CH, C QUE TIENE UN DOBLE ENLACE O CR 5 ; CADA B Y Z ES, INDEPENDIENTEMENTE, N, CH O CR 1 , CON LA CONDICION DE QUE A SEA N CUANDO B Y/O Z SEAN N; R 1 ES UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO CIANO, UN GRUPO TRIHALOMETILO, UN GRUPO HIDROXI, UN GRUPO ALCOXI, UN GRUPO ALQUILTIO, UN GRUPO ALQUILSULFINILO, UN GRUPO ALQUILSULFONILO,…
