NUEVOS INHIBIDORES DE LA FARNESIL-PROTEINA-TRANSFERASA.

La inhibición de farnesil proteína transferasa por compuestos de esta invención no se ha indicado anteriormente.

Así, esta invención proporciona compuestos adecuados para inhibir farnesil proteína transferasa que: (i) inhiben eficazmente farnesil proteína transferasa, pero no geranilgeranil proteína transferasa I, in vitro; (ii) bloquean el cambio fenotípico inducido por una forma de Ras transformante que es un aceptor de farnesilo pero no por una forma de Ras transformante diseñada para ser un aceptor de geranilgeranilo; (iii) bloquean el tratamiento intracelular de Ras que es un aceptor de farnesilo pero no de Ras diseñada para ser un aceptor de geranilgeranilo; y (iv) bloquean el crecimiento anormal de células en cultivo inducido por Ras transformante. Esta invención proporciona el uso de compuestos para fabricar un medicamento que inhibe el crecimiento anormal de células, incluyendo células transformadas, administrando una cantidad eficaz de un compuesto de esta invención. El crecimiento anormal de células se refiere al crecimiento de células independiente de mecanismos reguladores normales (por ejemplo, pérdida de inhibición de contacto). Esto incluye el crecimiento anormal de: (1) células tomorales (tumores) que expresan un oncogen de Ras activado; (2) células tumorales en las que la proteína Ras es activada como resultado de mutación oncogénica en otro gen; y (3) células benignas y malignas de otras enfermedades proliferativas en las que tiene lugar activación de Ras aberrante.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SCHERING CORPORATION
PHARMACOPEIA, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH, NEW JERSEY 0703.

Inventor/es: DOLL, RONALD, J., TAVERAS, ARTHUR, G., GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR, M., BALDWIN, JOHN, J., GANGULY, ASHIT, COOPER, ALAN, B., FERREIRA, JOHAN, A., CHAO, JIANPING, HUANG, CHIA-YU, LI, GE.

Fecha de Publicación: 1 de Noviembre de 2005.

Fecha Solicitud PCT: 22 de Diciembre de 1999.

Fecha Concesión Europea: 6 de Julio de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/496 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
C07D241/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › sin dobles enlaces entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
C07D401/14 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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