CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE SULFONAMIDA Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE SNC.
(16/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: FORBES, IAN, THOMSON, SMITHKLINE BEECHAM PHARM., KING, FRANCIS, DAVID, SMITHKLINE BEECHAM PHARM., RAHMAN, SHIRLEY K., SMITHKLINE BEECHAM PHARM.
LOS COMPUESTOS DE SULFONAMIDA DE FORMULA (I) O UNA SAL DE LOS MISMOS, EN LA QUE: AR ES UN ANILLO AROMATICO O HETEROAROMATICO MONO O BICICLICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R 1 Y R S UP,2 SON, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO, ALQUILO C 1-6 , ARILALQUILO C 1-6 O JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN ENLAZADOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5 A 7 ELEMENTOS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO QUE OPCIONALMENTE CONTIENE OTRO HETEROATOMO SELECCIONADO DEL NITROGENO, AZUFRE U OXIGENO, SIENDO EL ATOMO DE NITROGENO SUSTITUIDO POR HIDROGENO, ALQUILO C SUB,16 , CICLOALQUILO C 3-7 , O UN GRUPO ARILO, HETEROARILO O ARILALQUILO C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, R 3 ES HIDROGENO O ALQUILO C 1-6 ; X ES OXIGENO, AZUFRE O UN ENLACE; N ES 2 O 3; Y M ES 1 O 2, POSEEN UNA ACTIVIDAD FARMACOLOGICA, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y SU UTILIZACION N EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DE SNC.
NUEVO INTERMEDIARIO PARA LA PRODUCCION DE UN DERIVADO DE PIRIDINA Y PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR ESTE DERIVADO.
(16/12/2003) ESTA INVENCION SE REFIERE A: UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (V), SU TAUTOMERO Y UNA MEZCLA DE LOS MISMOS; UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR EL COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA ARRIBA MENCIONADA (V), SU TAUTOMERO O UNA MEZCLA DE LOS MISMOS, QUE COMPRENDE LA REACCION DE N-VINILPIPERIDONA REPRESENTADA POR LA FORMULA (I) CON UN NICOTINATO REPRESENTADO POR LA FORMULA (II), EN DONDE R REPRESENTA UN GRUPO DE ALQUILO BAJO, EN PRESENCIA DE UN ALCOXIDO DE SODIO; UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR UN DERIVADO DE PIRIDINA REPRESENTADO POR LA FORMULA (III), QUE COMPRENDE LA PRODUCCION DEL COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (V), SU TAUTOMERO O UNA MEZCLA DE LOS MISMOS MEDIANTE EL PROCEDIMIENTO DESCRITO EN EL PUNTO ANTERIOR , Y A CONTINUACION TRATAR EL COMPUESTO OBTENIDO CON…
ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE AMINOACIDOS EXCITADORES.
(01/12/2003) EN ESTA INVENCION SE PRESENTAN NUEVOS COMPUESTOS DE DECAHIDROISOQUINOLINAS QUE CON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE AMINOACIDOS EXCITADORES EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS. EN ESTA INVENCION SE PRESENTAN TAMBIEN METODO SINTETICOS PARA LA PREPARACION DE LAS DECAHIDROISOQUINOLINAS ASI COMO NUEVOS INTERMEDIOS PARA LA SINTESIS DE LAS MISMAS. LOS NUEVOS COMPUESTOS FARMACEUTICOS TIENEN LA FORMULA EN DONDE: R1 ES HIDROGENO, ALKILO C1-C10, ARILALKILO, ALCOXICARBONILO O ACILO; R2 ES HIDROGENO, ALKILO C1-C6, ALKILO SUSTITUIDO, CICLOALKILO O ARILALKILO; R2 ES CO2H, SO3H, CONHSO2R8 O UN GRUPO DE LA FORMULA W ES (CH2)N, S, SO, SO2; Z ES NR6, CHR7 O CH; O W E Y JUNTOS SON HC=CH O C (EQUIVALE) C O Y Y Z JUNTOS SON HC=CH O C (EQUIVALE) C; R4 ES HIDROGENO, ALKILO C1-C4,…
HETEROCICLOS UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERPLASIA PROSTATICA BENIGNA E INTERMEDIOS DE LOS MISMOS.
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: KHATUYA, HARIPADA, KUO, GEE-HONG, PROUTY, CATHERINE, MURRAY, WILLIAM.V., HUTCHINGS, RICHARD H., LI, XIAOBING.
Un compuesto de fórmula I **fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, halógeno, alcoxi (C1 C5), hidroxilo, o alquilo (C1 C6); R2 es alquilo (C1 C6), alquilo (C1 C6) sustituido (donde el sustituyente alquilo es uno o más halógenos), fenilo, fenilo sustituido (donde el sustituyente fenilo es uno o más alquilo (C1 C5), alcoxi (C1 C5) y trihaloalquilo (C1 C5)), fenilalquilo (C1 C5), o fenilalquilo(C1 C5) sustituido (donde el sustituyente fenilo es uno o más de alquilo (C1 C5), halógeno, alcoxi (C1 C5) y trihaloalquilo (C1 C5)); R3 es hidrógeno, alcoxi (C1 C5) carbonilo, alquilo (C1 C5), hidroxialquilo (C1 C5), formilo, acetilo, amido u oxígeno, donde si R3 es oxígeno, la línea discontinua es continua y se toma junto con la otra línea continua para representar un enlace doble y, si R3 no es oxígeno, la línea discontinua representa un enlace sencillo fijado a un hidrógeno.
COMPUESTOS DE CARBONIL-PIPERAZINILO Y PIPERIDINILO QUE INHIBEN LA FARNESIL-PROTEIN-TRANSFERASA.
(01/12/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION PHARMACOPEIA, INC.. Inventor/es: DOLL, RONALD, J., MALLAMS, ALAN, K., NJOROGE, F., GEORGE, BALDWIN, JOHN, J., READER, JOHN, C., AFONSO, ADRIANO, RANE, DINANATH, F., LI, GE, ROSSMAN, RANDALL, A.
SE DESCRIBEN NUEVOS COMPUESTOS DE CARBONIL PIPERAZINILO Y PIPERIDINILO DE FORMULA O Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS. SE DESCUBRE ASIMISMO UN METODO DE INHIBIR LA FUNCION RAS Y POR CONSIGUIENTE INHIBIR EL CRECIMIENTO ANORMAL DE CELULAS. EL METODO IMPLICA LA ADMINISTRACION DEL NUEVO COMPUESTO DE CARBONIL PIPERAZINILO O PIPERIDINILO A UN SISTEMA BIOLOGICO. EN PARTICULAR, EL METODO INHIBE LAS CELULAS DE CRECIMIENTO ANORMAL EN UN MAMIFERO TAL COMO UN SER HUMANO. UN COMPUESTO DE FORMULA Y O UNA SAL O SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, EN EL QUE Z ES UN GRUPO QUE ES (I), (II) O (III), EN EL QUE X1 ES CH O N; X2 PUEDE SER IGUAL O DIFERENTE Y PUEDE SER CH, N, O N PENDIENTEMENTE 0, 1, 2, 3, 4 O CUANDO X2 ES CH, N Y NN PUEDEN SER 5; R20 Y R21, R1, R2 Y R3 SON COMO SE DESCRIBE EN LA DESCRIPCION.
NUEVOS DERIVADOS DE ACIDO PARABANICO COMO INHIBIDORES DE ALDOSA REDUCTASA.
(01/11/2003). Solicitante/s: NIPPON ZOKI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: KOTANI, TAKAYUKI, OKAMOTO, KAORU, NAGAKI, YASUHIRO.
SE PROPORCIONA UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL (I) EN LA FORMULA, R ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-4} O BENCILO; X ES FENILO QUE ESTA SUSTITUIDO CON TRIFLUOMETILO, CIANO, CARBOXI, CARBAMOILO, ALCOXICARBONILO C{SUB,1-3} O NITRO Y HALOGENO, BENZOTIAZOLILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON ALQUILO C{SUB,1-3}, ALCOXI C{SUB,1-3} TRIFLUOMETILO, NITRO Y/O HALOGENO, NAFTILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON NITRO Y/O HALOGENO, PIRIDILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO CON NITRO Y/O HALOGENO, ANTRAQUINONILO, FTALIMIDA, O TIENILO; Y N ES UN ENTERO DE 1 A 3. LOS COMPUESTOS ACTUAN COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE REDUCTASA DE ALDOSA. LOS COMPUESTOS PROVISTOS SON UTILES COMO FARMACOS PARA TERAPIA Y PREVENCION DE DIFERENTES TIPOS DE COMPLICACIONES DIABETICAS.
(01/11/2003). Solicitante/s: BYK GULDEN LOMBERG CHEMISCHE FABRIK GMBH. Inventor/es: BEUME, ROLF, HIFNER, DIETRICH, HATZELMANN, ARMIN, BOSS, HILDEGARD, KLEY, HANS-PETER, VAN DER LAAN, IVONNE, JOHANNA, TIMMERMAN, HENDRIK, STERK, GEERT, JAN, VAN DER MEY, MARGARETHA.
Compuestos de fórmula (I) en la que R1, R2, R3, R4 y R5 tienen los significados dados en la memoria y son nuevos compuestos terapéuticos efectivos para los bronquios.
DERIVADOS DE TETRAHIDRO-ISOQUINOLINIL-6-IL AMIDA DEL ACIDO BIFENIL-2-CARBOXILICO , SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS MICROSOMAL Y/O SECRECION DE APOLIPOPROTEINA B (APO B).
(16/09/2003) COMPUESTOS DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES CH SUB,2}, CO, CS O SO SUB,2}; Y SE SELECCIONA DE; UN ENLACE DIRECTO, RADICALES HIDROCARBILENO ALIFATICOS QUE TIENEN HASTA 20 ATOMOS DE CARBONO, PUDIENDO ESTAR CADA RADICAL MONOSUSTITUIDO CON HIDROXI, ALCOXI (C SUB,1} CILOXI (C SUB,1} NH, Y O, CON LA CONDICION DE QUE SI X ES CH SUB,2}, Y ES UN ENLACE DIRECTO; Z SE SELECCIONA DE LOS SIGUIENTES GRUPOS: H, HALO, CIANO HIDROXI, ALCOXI (C SUB,1} TIO (C SUB,1} ENILCARBONILO, ALCOXICARBONILO (C SUB,1} UILAMINO (C SUB,1} ,10}), ARIL (C SUB,6} ,10}), CON LA CONDICION DE QUE Y NO ES O O NH, VINILO NO SUSTITUIDO, ARILO (C SUB,6} LOALQUILO (C SUB,7} SUB,8}, POLICICLOALQUENILO (C SUB,7} SUB,6} (C SUB,3} HETEROCICLILO SELECCIONADO DEL GRUPO CONSISTENTE EN RADICALES MONOCICLICOS…
NUEVOS COMPUESTOS HETEROCICLICOS.
(01/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVO NORDISK A/S. Inventor/es: MADSEN, PETER, TREPPENDAHL, SVEND, DORWALD, FLORENZIO, ZARAGOSSA, ANDERSEN, KNUD, ERIK, JORGENSEN, TINE, KROGH, HOHLWEG, ROLF, ANDERSEN, HENRIK, SUNE, OLSEN, UFFE, BANG, ZDENEK, POLIVKA, ALEXANDRA, SILHANKOVA, KAREL, SINDELAR.
SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), EN EL QUE Z SE SELECCIONA DE ENTRE (A), (B), (C), (D), (E), (F), (G), (H), (I), (J) Y (K). LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ACIDOS CARBOXILICOS AZAHETEROCICLICOS SUSTITUIDOS EN N Y A ESTERES DE LOS MISMOS EN LOS QUE UNA CADENA ALQUILO SUSTITUIDA FORMA PARTE DEL SUSTITUYENTE EN N O SALES DE LOS MISMOS, A METODOS PARA SU PREPARACION, A COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN, Y A SU USO PARA EL TRATAMIENTO CLINICO DE ESTADOS DE DOLOR, HIPERALGESIA Y/O INFLAMATORIOS EN LOS QUE LAS FIBRAS C JUEGAN UN PAPEL PATOFISIOLOGICO AL ESTIMULAR EL DOLOR NEUROGENICO O LA INFLAMACION.
3-ACETIDINILALQUILPIPERIDINAS O -PIRROLIDINAS COMO ANTAGONISTAS DE LA TAQUICININA.
(01/08/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER RESEARCH AND DEVELOPMENT COMPANY, N.V./S.A. PFIZER LIMITED. Inventor/es: MIDDLETON, DONALD STUART, MACKENZIE, ALEXANDER RODERICK, MARCHINGTON, ALLAN PATRICK, MEADOWS, SANDRA DORA.
LA PRESENTE INVENCION PROPONE COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. TALES COMPUESTOS Y SALES SON ANTAGONISTAS DE LA TAQUICININA.
DERIVADOS DE TRAZOLILO MICROBICIDAS.
(01/07/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: JAUTELAT, MANFRED, STENZEL, KLAUS, DUTZMANN, STEFAN, TIEMANN, RALF, HANSSLER, GERD.
DERIVADOS DEL TRIAZOLILO DE FORMULA EN LA CUAL R 1 , R 2 Y X TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION, ASI COMO SUS SALES DE ADICION ACIDA Y SUS COMPLEJOS DE SALES METALICAS, VARIOS PROCEDIMIENTOS PARA LA PREPARACION DE LOS NUEVOS COMPUESTOS, Y SU UTILIZACION COMO MICROBICIDAS EN LA PROTECCION DE PLANTAS Y EN LA PROTECCION DE ANIMALES.
DERIVADOS DE PIPERIDINA 1,4-DISUSTITUIDOS FLUORADOS.
(01/07/2003) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS FLUORADOS DE PIPERIDINA DISUSTITUIDOS EN POSICIONES 1,4, REPRESENTADOS MEDIANTE LA FORMULA GENERAL [I]: Y A SALES FARMACEUTICAS DE LOS MISMOS, DONDE: AR REPRESENTA UN GRUPO ARILO O HETEROARILO, CON 1 A 2 HETEROATOMOS SELECCIONADOS A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR NITROGENO, OXIGENO Y AZUFRE (ENTRE 1 Y 3 ATOMOS DE HIDROGENO DEL ANILLO DE DICHO GRUPO ARILO O HETEROARILO PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS POR ARILO INFERIOR, ETC.); R 1 REPRESENTA CICLOALQUILO C 3 - C 6 , CUYOS 1-4 ATOMOS DE HIDROGENO PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS POR UN ATOMO O VARIOS DE FLUOR; R SUP,2 REPRESENTA GRUPOS HIDROCARBONADOS C 5 - C 15 AL IFATICOS, SATURADOS O INSATURADOS, CUYOS 1 A 6 ATOMOS…
COMPUESTOS DE ACIDO PIRROLIDINILHIDROXAMICO Y PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE LOS MISMOS.
(01/07/2003) UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SU SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, EN EL QUE A ES HIDROGENO, HIDROXI O OY, EN EL QUE Y ES UN GRUPO PROTECTOR DE HIDROXI; AR ES FENILO OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO CON UNO O MAS SUBSTITUYENTES SELECCIONADOS DE HALO, HIDROXI, ALQUILO C{SUB,1} }, CF{SUB,3}, ALCOXI C{SUB,1} C{SUB,4} Y CARBOXI O, NAFTILO, BIFENILO, INDANILO, BENZOFURANILO, BENZOTIOFENILO, 1 TETRALONA DILO, FURILO Y TIENILO, ESTANDO ESTOS GRUPOS OPCIONALMENTE SUBSTITUIDOS CON HASTA TRES SUBSTITUYENTES SELECCIONADOS DE ENTRE HALO, ALQUILO C{SUB,1} HIDROXI, NO{SUB,2}, CF{SUB,3} Y SO{SUB,2}CH{SUB,3}; Y R ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1} DROXI. ESTOS COMPUESTOS Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN SON UTILES COMO AGENTES ANALGESICOS, ANTIINFLAMATORIOS, DIURETICOS, ANESTESICOS O NEUROPROTECTORES, O AGENTES PARA LA APOPLEJIA O PARA EL…
DERIVADOS HETEROCICLICOS DE AMINA.
(01/07/2003). Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: CHEN, YUHPYNG, LIANG, VILLALOBOS, ANABELLA, NAGEL, ARTHUR ADAM.
COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) EN LA QUE R1, R2, R7, R8, X, Y, M Y L SON COMO SE DEFINE MAS ABAJO. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) SON INHIBIDORES DE COLINESTERASA Y SON UTILES EN MEJORAR LA MEMORIA DE PACIENTES QUE SUFREN DE DEMENCIA Y MAL DE ALZHEIMER.
3,5-DIFENIL-1,2,4-TRIAZOLES SUSTITUIDOS Y SU USO COMO QUELADORES FARMACEUTICOS DE METALES.
(16/06/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: LATTMANN, RENE, ACKLIN, PIERRE.
LOS 3,5 - DIFENIL - 1,2,4 - TRIAZOLES DE FORMULA (I) TIENEN PROPIEDADES FARMACEUTICAS UTILES Y SON PARTICULARMENTE ACTIVOS COMO QUELADORES DEL HIERRO. PUEDEN USARSE PARA EL TRATAMIENTO DE UNA SOBRECARGA DE HIERRO EN EL ORGANISMO DE ANIMALES DE SANGRE CALIENTE. ALGUNOS DE ESTOS COMPUESTOS SON NUEVOS.
DERIVADOS DE ALFA-AZACICLOMETILQUINOLEINA , SU PREPARACION Y SU APLICACION EN TERAPEUTICA.
(16/05/2003). Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: BOVY, PHILIPPE, R., PHILIPPO, CHRISTOPHE, BRAUN, ALAIN.
Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en la que: A representa ya sea un átomo de hidrógeno ya sea un grupo hidroxilo, B representa una pirrolidin-2-il (E) o 2-piperidil (D), **Fórmula** R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo C1_6alquilo, C2_6alquenilo, C1-2 perfluoroalquilo o C1-6 fluoroalquilo, R2, R3 o R4 representan, cada uno, independientemente unos de otros, un átomo de hidrógeno, un grupo C1-6 alquilo o un grupo C2-6 alquenilo, o R1 y R2 pueden también formar conjuntamente una cadena C1-6 alquileno o una cadena C3-6 alquenileno, R5 representa un grupo C1-6 alquilo, R6 representa un átomo de hidrógeno, un Grupo C1-6 alquilo, un grupo C2-6 alquenilo, C3-6 cicloalquilo, C3-6 cicloalquenilo o un bencilo, y n representa 0, 1 ó 2, y eventualmente sus sales.
USO DE ANTAGONISTAS DE CRF.
(16/05/2003). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: BRIGHT, GENE, M., CHEN, YUHPYNG, L., WELCH, WILLARD M., JR.
PIRRAZOLOS SUSTITUIDOS DE FORMULA COMPUESTOS DE LA FORMULA PIRAZOLOS Y PIZAZOLOPIRIMIDINAS DE LA FORMULA Y PIRROLOPICIMIDINAS DE LA FORMULA QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE FACTOR LIBERADOR DE CORTICOTROPINA, QUE SON DE UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE UNA VARIEDAD DE DESORDENES RELACIONADOS CON EL ESTRES.
IMIDAS QUE ACTUAN COMO INHIBIDORES DEL FACTOR ALFA DE TNP.
(16/04/2003). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: MULLER, GEORGE, W..
IMIDAS CICLICAS QUE ACTUAN COMO INHIBIDORES DEL FACTOR AL} DE LA NECROSIS DE TUMORES Y QUE SE PUEDEN UTILIZAR PARA COMBATIR LA CAQUEXIA, EL CHOQUE ENDOTOXICO Y LA REPRODUCCION DE RETROVIRUS. UN ASPECTO TIPICO DE LA INVENCION ES EL [3-FTALIMIDO-3-(3,4DIMETOXIFENIL)]PROPIONATO DE METILO.
INHIBIDORES DE LA FARNESIL TRANSFERASA QUE TIENEN UNA ESTRUCTURA PIPERIDINICA Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
(16/04/2003) Un derivado de piperidina representado por la siguiente fórmula **(Fórmula)** en la que A representa hidrógeno, alquilo inferior o **(Fórmula)** en la que B representa CH2, C=O o SO2, y D representa un radical seleccionado del grupo siguiente: **(Fórmulas)** En la definición para el sustituyente D, m representa un número entero de 0 a 3, n representa un número entero de 1 a 3, X representa hidrógeno, fenilo, fenoxi, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, nitro, o amino que está opcionalmente sustituido con bencilo o alquilo C1-C4, R1 y R2 representan independientemente entre sí hidrógeno, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, alquilo C1-C4 sustituido con cicloalquilo C3-C6, arilo o heteroarilo, E representa hidrógeno, fenilo, naftilo o **(Fórmula)**…
NUEVAS N - METIL - N - (4 - (PIPERIDIN - 1 - IL) - 2 (ARIL)BUTIL)BENZAMIDAS , UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS.
(16/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Inventor/es: MAYNARD, GEORGE, D., KUDLACZ, ELIZABETH, M., KANE, JOHN, M., BRATTON, LARRY, D.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS SUSTITUIDOS DE N - METIL - N - (4 - (PIPERIDIN - 1 - IL) - 2 (ARIL)BUTIL)BENZAMIDA , DE FORMULA (I), ESTEREOISOMEROS Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, QUE SON UTILES COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE HISTAMINA Y DE LOS RECEPTORES DE TAQUIQUININA. DICHOS ANTAGONISTAS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA RINITIS ALERGICA, INCLUYENDO LA RINITIS Y SINUSITIS ESTACIONALES; ENFERMEDADES RELACIONADAS CON EL SINDROME DEL COLON IRRITABLE, INCLUYENDO LA ENFERMEDAD DE CROHN Y LA COLITIS ULCEROSA; ASMA; BRONQUITIS; Y EMESIS.
COMPUESTOS DE INDOL COMO INHIBIDORES DE COX-2.
(01/04/2003) Esta invención proporciona un compuesto de fórmula (I) y sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que L es oxígeno o azufre; Y es un enlace directo o alquilideno C{sub,1-4}; Q es alquilo C{sub,1-6}, cicloalquilo C{sub,3-7}, fenilo, naftilo, heteroarilo o similar; R{sup,1} es hidrógeno, alquilo C{sub,1-6} o similar; R{sup,2} es hidrógeno, alquilo C{sub,1-4}, C{(}O{)}R{sup,5} en la que R{sup,5} es alquilo C{sub,1-22} o alquenilo C{sub,2-22}, alquilo C{sub,1-8} halosustituido, alquenilo C{sub,2-8} halosustituido, -Y-cicloalquilo C{sub,3-7}, -Y-cicloalquenilo C{sub,3-7}, fenilo, naftilo, heteroarilo o similar; X es haluro, alquilo C{sub,1-4}, hidroxi, alcoxi C{sub,1-4} o similar; y n es 0, 1, 2 o3, con la condición de que un grupo de fórmula -Y-Q…
DERIVADOS DE OXIMAS SUSTITUIDOS QUE CONVIENEN COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA.
(01/04/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: SHANKAR, BANDARPALLE, B.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LAS SIGUIENTES FORMULAS GENERALES: (A, B, C, D, E, F, G, H, I, J, K O L). ESTOS COMPUESTOS SE USAN COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA.
INHIBIDORES DE METALOPROTEASA DE MATRIZ.
(01/04/2003) COMPUESTOS DE FORMULA: DONDE: N ES 0,1 O 2; Y ES HIDROXI O XONH-, DONDE X ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R{SUP,1}ES HIDROGENO O ALQUILO INFERIOR; R{SUP,2}ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, HETEROALQUILO, ARILO, ARALQUILO, ARILHETEROALQUILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILALQUILO, HETEROARILO, HETEROARALQUILO, HETEROARILHETEROALQUILO , HETEROCICLO, HETEROCICLO-ALQUILO INFERIOR, HETEROCICLOHETEROALQUILO INFERIOR, O -NR{SUP,6}R{SUP,7}, DONDE: R{SUP,6} ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUILO O CICLOALQUILALQUILO, ARILO, HETEROARILO Y HETEROARALQUILO; R{SUP,7} ES HIDROGENO, ALQUILO INFERIOR, CICLOALQUIL O CICLOALQUILALQUILO, ARILO, ARALQUILO, HETEROARILO, HETEROARALQUILO, -C(O)R{SUP,8}, -C(O)NR{SUP,8}R{SUP,9}…
FENOXIPROPANOLAMINAS , COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LAS CONTIENEN Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.
(16/03/2003). Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: GUZZI, UMBERTO, CECCHI, ROBERTO, CROCI, TIZIANO, MARSAULT, ERIC.
Compuestos de fórmula (Ia) **(Ver fórmula)** en la que R1a representa el hidrógeno, un grupo -S(O)Z-(C1-C4)Alk, un grupo -CO(C1-C4)Alk, un grupo -NHSO2(C1-C4)Alk, un grupo 2-furilo o un halógeno; R2 representa el hidrógeno o un grupo (C1-C4)Alk, un grupo (C1-C4)alcoxilo, -COOH, -COO(C1-C4)Alk, -CN, -CONR3R4, -NO2, -SO2NH2, -NHSO2(C1-C4)Alk; m y n son independientemente 0, 1 ó 2; R3 y R4 representan independientemente el hidrógeno o un grupo (C1-C4)Alk; Z es 1 ó 2; y sus ales o solvatos.
ESTERES Y AMIDAS COMO INHIBIDORES DE FOSFOLIPASA A2(PLA2).
(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HEMMI, KEIJI, FUKAMI, NAOKI, YOSHIMURA, SEIJI, IMAI, KEISUKE.
LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON UN NUEVO DERIVADO DE ACIDO GRASO CON LA FORMULA (I), EN LA QUE R 1 ES UN GRUPO ACILO; R 2 ES UN ACILO(INFERIOR)ALQUILO; R 3 ES UN HIDROGENO, UN ARIL(INFERIOR)ALQUILO , ETC.; R 4 ES UN ACIL(INFERIOR)ALQUILO; Y X ES - O -, - NH - O LA FORMULA (II) [EN LA QUE R 5 ES UN ALQUILO INFERIOR, ETC.]; Y UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO, QUE ES UTIL COMO MEDICAMENTO; LOS PROCESOS DE PREPARACION DE DICHO DERIVADO DE ACIDO GRASO O LAS SALES DERIVADAS; UNA COMPOSICION FARMACEUTICA COMPUESTA DE DICHO DERIVADO DE ACIDO GRASO O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DERIVADA DEL MISMO, ETC.
COMPUESTOS HETEROCICLICOS SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: SANOFI-SYNTHELABO. Inventor/es: EMONDS-ALT, XAVIER, GROSSRIETHER, ISABELLE, GUEULE, PATRICK, PROIETTO, VINCENZO, VAN BROECK, DIDIER.
LA INVENCION SE REFIERE COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE A REPRESENTA UN RADICAL BIVALENTE ELEGIDO ENTRE: A {SUB,1})-O-CO-, A {SUB,2})-CH {SUB,2}-O-CO-, A {SUB,3})-O-CH {SUB,E}-CH {SUB,2}-, A {SUB,5}-N {(} R {SUB,1} {)}-CO-, A {SUB,7})-N {(} R {SUB,1} {)}-CH {SUB,2}-CH {SUB,2}-, A {SUB,8})O-CH {SUB,2}EN LOS QUE R {SUB,1} REPRESENTA UN HIDROGENO O UN (C {SUB,1}-C {SUB,4}) ALQUILO, A REPRESENTA UN HETEROCICLICO NITROGENADO. APLICACION: ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LAS NEUROQUININAS.
INHIBIDORES DE HIV PROTEASA.
(01/03/2003). Solicitante/s: AGOURON PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: MUNROE, JOHN, E., RODRIGUEZ, MICHAEL, J., FRITZ, JAMES E., HAMMOND, MARLYS, DRESSMAN, BRUCE, A., KALDOR, STEPHEN, W., HORNBACK, WILLIAM J., KALISH, VINCENT J., REICH, SIEGFRIED HEINZ, TATLOCK, JOHN H., SHEPHERD, TIMOTHY A., JUNGHEIM, LOUIS N.
SE PRESENTAN INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL VIH, OBTENIBLES MEDIANTE SINTESIS QUIMICA, QUE INHIBEN O BLOQUEAN LA ACTIVIDAD BIOLOGICA DE LA ENZIMA DE LA PROTEASA DEL VIH, PROVOCANDO QUE FINALICE LA DUPLICACION DEL VIRUS DEL VIH. ESTOS COMPUESTOS, ASI COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y OPCIONALMENTE OTROS AGENTES ANTIVIRALES COMO INGREDIENTES ACTIVOS, SON ADECUADAS PARA EL TRATAMIENTO DE PACIENTES O DE PORTADORES INFECTADOS CON EL VIRUS DEL VIH, QUE ES SABIDO QUE PROVOCA EL SIDA.
DERIVADOS DE INDOLILO COMO AGENTES SEROTONERGICOS.
(01/03/2003). Solicitante/s: AMERICAN HOME PRODUCTS CORPORATION. Inventor/es: KELLY, MICHAEL, GERARD, KANG, YOUNG, HEE.
Compuesto de la fórmula 1: en la que: R1 se selecciona de entre H, OH, OR2, ó halógeno (F, Cl, Br, I); R2 es alquilo inferior (C1 a C6); n se selecciona de entre 0, 1 ó 2; X es CH ó CH2; m se selecciona de entre 2, 3 ó 4; Y es N ó CH; Ar es arilo o heteroarilo, ambos sustituidos opcionalmente por entre uno a tres grupos seleccionados de entre F, Cl, Br, I, -OH, -CN, alcoxi inferior (C1 a C6) o alquilo inferior (C1 a C6); o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; con la condición de que si Ar es en la que R3 es hidrógeno, halo, C1-C6 alquilo ó C1-C6 alcoxi y R1 es hidrógeno, halo, ó C1-C6 alcoxi mientras que n es 0 y m es 4, entonces Y es distinto a N.
DERIVADOS DE AMIDA Y UREA, COMO INHIBIDORES DE REABSORCION DE 5-HT Y COMO LIGANDOS DE 5-HT1B/1D.
(01/03/2003). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: BARTOSZYK, GERD, BITTCHER, HENNING, VAN AMSTERDAM, CHRISTOPH, RAUTENBERG, WILFRIED, DR., HARTING, JURGEN, GREINER, HARTMUT, MATZEN, LISA.
Compuestos de la fórmula I R1-(CH2)n-(Y)q-(Z)r-CO-NH-R2 I, donde R1 significa 3-indolilo no substituido, o mono- o disubstituido por A, AO, OH, Hal, CN, NO2, NH2, NHA, NA2, COA, CONH2, CONHA, CONA2, CH2OH, CH2OA, CH2NH2, CH2NHA, CH2NA2, COOH y/o COOA, R2 significa **(Fórmulas)** m significa 1 o 2, n significa 0, 1, 2, 3 o 4, Y significa un anillo de 1, 4-ciclohexileno, 1, 3-pirrolidinileno, 1, 4-piperazinileno o 1, 4- piperidinileno, que también se puede presentar deshidrogenado parcialmente, Z significa (CH2)n o (CH2)nNH-, q significa 0 o 1, r significa 0 o 1, R3 significa A, R4 significa AO, Hal significa F, Cl, Br o I, A significa alquilo de cadena lineal o ramificado con 1 a 6 átomos de carbono, con la condición de que q y r no sean simultáneamente 0, así como sus sales inofensivas desde el punto de vista fisiológico.
NUEVOS DERIVADOS DE PIRROL.
(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: KERTESZ, DENIS JOHN, SJOGREN, ERIC, BRIAN, GALEAZZI TOSCANI, EDVIGE, REUTER, DEBORAH, CAROL.
LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R 10 QUEDA REPRESENTADO POR LAS FORMULAS (A), (B) O (C); R 20 QUEDA R EPRESENTADO POR LAS FORMULAS (U), (V) O (W); Y LOS OTROS SUSTITUYENTES REPRESENTAN LO DEFINIDO EN LA ESPECIFICACION; Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES; SON INHIBIDORES DE LA SINTASA DE LA PROSTAGLANDINA G/H Y SON AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.
ANTAGONISTAS QUINAZOLIN-4-ONA DEL AMPA.
(16/02/2003). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: CHENARD, BERTRAND LEO, WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR..
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE QUINAZOLIN - 4 - ONA DE FORMULA 1, COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION, FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS, LA UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y PERIFERICO NEURODEGENERATIVAS, PSICOTROPICAS, E INDUCIDAS POR EL ALCOHOL Y LAS DROGAS.
DERIVADOS DE AMINAS CICLICAS DE QUINOXALINA 2,3-DIONAS SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DEL GLUTAMATO.
(16/02/2003). Solicitante/s: WARNER-LAMBERT COMPANY. Inventor/es: YUEN, PO-WAI, RAFFERTY, MICHAEL, FRANCIS, KORNBERG, BRIAN, EDWARD, NIKAM, SHAM.
SE DESCRIBEN UNA NUEVA SERIE DE QUINOXALIN SUSTITUIDAS QUE RESULTAN UTILES COMO AGENTES NEUROPROTECTORES. TAMBIEN SE DESCRIBEN NUEVOS INTERMEDIOS, PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS COMPUESTOS. LOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS DEL GLUTAMATO Y RESULTAN UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ACCIDENTES CEREBROVASCULARES, ISQUEMIA CEREBRAL O INFARTO CEREBRAL QUE SE PRODUCE POR ACCIDENTES CEREBROVASCULARES TROMBOEMBOLICOS O HEMORRAGICOS, VASOSPASMOS CEREBRALES, HIPOGLUCEMIA, PARADA CARDIACA, ESTADOS EPILEPTICOS, ASFIXIA PERINATAL, ANOXIA, TRASTORNOS DE ATAQUES EPILEPTICOS, DOLOR, Y ENFERMEDADES DE ALZHEIMER, DE PARKINSON Y DE HUNTINGTON.
