CIP-2021 : C07D 401/06 : unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

CIP-2021CC07C07DC07D 401/00C07D 401/06[2] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

C07D 401/06 · · unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

COMPUESTOS DE INDOLES SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE COX-2.

(16/06/2004) La invención suministra un compuesto de la fórmula (I) o sus sales farmacológicamente aceptables en donde R{sup,1} es H o alquilo C{sub,1-4}; R{sup,2} es C (=L´)R{sup,3} o SO{sub,2}R{sup,4}; Y es un enlace directo o alquileno C{sub,1-4}; L y L´ son independientemente oxígeno o azufre; Q se selecciona entre lo siguiente: alquilo C{sub, 1-6}, alquilo C{sub, 1-4} sustituido con halo, cicloalquilo C{sub,3-7} opcionalmente sustituido, fenilo o naftilo opcionalmente sustituidos, un grupo aromático monocíclico de 5 ó 6 miembros opcionalmente sustituido; R{sup,3} es -OR{sup,6}, -NR{sup,7}R{sup,8}, N(OR{sup,1})R{sup,7} o un grupo de la fórmula (II): Z es un enlace directo, O, S o NR{sup,5}; R{sup,4} es alquilo C{sub, 1-6}, alquilo C{sub, 1-4} sustituido con halo, fenilo o naftilo opcionalmente sustituidos,…

DERIVADOS DE SULFONIL-MERCAPTO-TRIAZOLILO Y SU EMPLEO COMO MICROBICIDAS.

(01/06/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: JAUTELAT, MANFRED, STENZEL, KLAUS, DUTZMANN, STEFAN.

PERIODOS DEL SULFONIL - MERCAPTO - TRIAZOLILO DE FORMULA (I - AL ) O (I - BE ), EN DONDE R ES ALQUILO, ARALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, Y R SUP,1 SON DIFERENTES RADICALES ASI COMO SUS SALES ACIDAS DE ADICION Y COMPUESTOS DE SALES METALICAS, UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LOS NUEVOS COMPUESTOS Y SU UTILIZACION COMO MICROBICIDAS EN LA PROTECCION DE PLANTAS Y EN LA PROTECCION DE MATERIAL.

REACCION DE ADICION DE CONJUGADO ASIMETRICO.

(01/06/2004). Solicitante/s: MERCK & CO., INC.. Inventor/es: TILLYER, RICHARD, D., FREY, LISA, F., DOLLING, ULF, H., TSCHAEN, DAVID, M.

LA INVENCION SE REFIERE A UN INTERMEDIARIO CLAVE EN LA SINTESIS DE UN ANTAGONISTA DE ENDOTELINA Y A LA SINTESIS DE DICHO INTERMEDIARIO CLAVE, UTILIZANDO UNA REACCION DE ADICION DE CONJUGADO ASIMETRICO.

AGENTES ANTITROMBOTICOS.

(16/05/2004). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SHUMAN, ROBERT, THEODORE, SMITH, GERALD, FLOYD, WILEY, MICHAEL, ROBERT, SCHACHT, AARON LEIGH.

ESTA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE INHIBICION DE TROMBINA QUE TIENEN LA FORMULA I X-Y-NH-(CH2)R-G I DONDE X, R, R Y G TIENEN LOS VALORES DEFINIDOS EN LA DESCRIPCION, ASI COMO FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS Y METODOS DE SU UTILIZACION COMO AGENTES INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y DE ENFERMEDADES TROMBOEMBOLICAS.

COMPUESTOS HETEROAROMATICOS BICICLICOS COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA TIROSINA QUINASA.

(16/05/2004) LOS COMPUESTOS HETEROAROMATICOS SUSTITUIDOS, Y EN PARTICULAR LOS COMPUESTOS HETEROAROMATICOS BICICLICOS SUSTITUIDOS DE FORMULA (I), EN LA QUE X ES N O CH; A REPRESENTA UN ANILLO HETEROCICLICO DE 5, 6 O 7 ELEMENTOS CONDENSADO QUE CONTIENE DE 1 A 5 HETEROATOMOS QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SE SELECCIONAN DEL N, O O S(O) M , SIENDO M COMO SE HA DEFINIDO A RRIBA, Y CONTENIENDO EL ANILLO HETEROCICLICO UN TOTAL DE 1, 2 O 3 ENLACES DOBLES INCLUIDO EL ENLACE EN EL ANILLO DE PIRIDINA O PIRIMIDINA AL QUE ESTA CONDENSADO, CON LA CONDICION DE QUE EL ANILLO HETEROCICLICO NO FORME PARTE DE UNA PURINA Y DE QUE EL ANILLO HETEROCICLICO CONDENSADO NO CONTENGA DOS ATOMOS O O S(O) M ADYACENTES; U REPRESENTA UN SISTEMA DE ANILLOS MONO O BICICLICOS DE 5 A 10 ELEMENTOS EN EL QUE UNO DE LOS ATOMOS DE CARBONO ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR UN HETEROATOMO…

ACIDO IMIDAZOLIL-ALQUENOICO.

(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION. Inventor/es: WEINSTOCK, JOSEPH, KEENAN, RICHARD, MCCULLOCH, FINKELSTEIN, JOSEPH ALAN.

LA INVENCION SE REFIERE A ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE ANGIOTENSINA II, DE FORMULA (I): LOS CUALES SON UTILES PARA REGULAR LA HIPERTENSION Y PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA, LA INSUFICIENCIA RENAL Y EL GLAUCOMA. SE INCLUYEN ASIMISMO COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE INCLUYEN DICHOS ANTAGONISTAS, Y MEDIOS DE UTILIZACION DE DICHOS COMPUESTOS PARA PRODUCIR UN ANTAGONISMO DEL RECEPTOR II DE ANGIOTENSINA EN MAMIFEROS.

DERIVADOS DE 1,5 - BENZODIAZEPINA.

(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SHINOZAKI, KATSUO, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., MURATA, MASAKAZU, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., MAEDA, KIYOTO, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., MIURA, NAOYOSHI, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD., YONETA, TOMOYUKI, ZERIA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

DERIVADOS DE LA 1,5 - BENZODIAZEPINA, REPRESENTADOS POR LA FORMULA (I), SUS SALES Y MEDICINAS QUE LOS CONTIENEN COMO INGREDIENTE ACTIVO: [EN LA QUE R 1 REPRESENTA UN ATOMO DE HI DROGENO, UN GRUPO ALQUILO INFERIOR, UN GRUPO ALCOXILO INFERIOR O UN ATOMO DE HALOGENO; CADA UNO DE R 2 Y R 3 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUENILO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO FENILO, UN GRUPO ACILO, ETC.; Y CADA UNO DE R 4 Y R 5 , QUE PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES, REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUILO, UN GRUPO CARBOXILO, ETC.]. LOS COMPUESTOS MUESTRAN UN EXCELENTE ANTAGONISMO CONTRA LOS RECEPTORES DE LA GASTRINA Y/O CCK-B, Y SON UTILES COMO REMEDIOS PARA LA ULCERA GASTRICA Y LOS TRASTORNOS DEL PERISTALTISMO GASTROINTESTINAL.

LIGANDO Y COMPLEJO PARA BLANQUEAR CATALITICAMENTE UN SUSTRATO.

(16/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: UNILEVER PLC UNILEVER N.V.. Inventor/es: NUHLEN, DANIELA, WEYHERMULLER, THOMAS, WIEGHARDT, KARL.

Un ligando de fórmula **general** en que el ligando se selecciona entre: 1, 4-bis(piridin-2- ilmetil)-7-etil-1, 4, 7-triazaciclononano; 1, 4-bis(quinolin-2- ilmetil)-7-etil-1, 4, 7-triazaciclononano; 1, 4-bis(pirazol-1- ilmetil)-7-etil-1, 4, 7-triazaciclononano; 1, 4-bis(3, 5- dimetilpirazol-1-ilmetil)-7-etil-1 , 4, 7-triazaciclononano; 1, 4- bis(N-metilimidazol-2-ilmetil)-7-etil-1 , 4, 7- triazaciclononano; 1, 4, 7-tris(quinolin-2-ilmetil)-1 , 4, 7- triazaciclononano; 1, 4-bis(N-isopropilacetamido)-7-etil-1 , 4, 7- triazaciclononano; y 1, 4-bis(N-metilacetamido)-7-etil-1 , 4, 7- triazaciclononano.

DERIVADOS DE BENZODIACEPINAS COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICO.

(01/05/2004) Compuestos de fórmula **general** en donde X es un enlace sencillo o un grupo etinodiilo, en donde, en caso de que X sea un enlace sencillo, R1 es halógeno o fenilo que está opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo de C1-C7, haloalquilo de C1-C7, alcoxilo de C1-C7, halo-alcoxilo de C1-C7, o ciano; en caso de que X sea un grupo etinodiilo, R1 es fenilo, opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo de C1-C7, halo-alquilo de C1-C7, cicloalquilo de C1- C7, alcoxilo de C1-C7 o halo-alcoxilo de C1-C7; R2 es halógeno; hidroxilo; alquilo de C1-C7; halo-alquilo de C1-C7; alcoxilo de C1-C7; hidroximetilo; hidroxietoxilo;…

UN METODO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE PIRROLIDINONA.

(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MITSUI CHEMICALS, INC.. Inventor/es: NAGASE, HIROSHI, IIZUKA, HAJIME, MITA, NARUYOSHI.

COMPUESTO REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA , UTIL COMO INTERMEDIO PARA LA OBTENCION DE FARMACOS O PRODUCTOS QUIMICOS AGRICOLAS (EN LA QUE R 21 A R 25 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO DE HIDROXILO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO ALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO ALCOXI DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO PERFLUOROALQUILO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO CIANO, UN GRUPO NITRO, UN GRUPO AMINO, UN GRUPO CARBOXILO, UN GRUPO TIOL, UN GRUPO ALQUILTIO DE 1 A 4 ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO CARBAMOILO), Y QUE PUEDE PRODUCIRSE HACIENDO QUE UN COMPUESTO REPRESENTADO POR LA FORMULA (EN LA QUE R 21 A R 25 TIENEN LAS MISMAS DEFINICIONES ARRIBA INDICADAS) REACCIONE CON ACIDO 1,1 - CICLOPROPANDICARBOXILICO. EL COMPUESTO DE LA FORMULA ES UTIL COMO MATERIA PRIMA PARA LA PRODUCCION DE UN COMPUESTO DE PIRROLIDINONA, UTIL COMO INGREDIENTE ACTIVO DEL FARMACO.

DERIVADOS DE TIOCIANO-TRIAZOLILO Y SU EMPLEO COMO MICROBICIDAS.

(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: JAUTELAT, MANFRED, STENZEL, KLAUS, DUTZMANN, STEFAN, HANSSLER, GERD.

NUEVOS DERIVADOS DEL TIOCIANO - TRIAZOLILO DE FORMULA (I), EN LA CUAL R 1 TIENE LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION, ASI COMO SUS SALES ACIDAS DE ADICION Y SUS COMPLEJOS DE SALES METALICAS, UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LOS NUEVOS COMPLEJOS Y SU UTILIZACION COMO MICROBICIDAS EN LA PROTECCION DE PLANTAS Y EN LA PROTECCION DE MATERIAL.

DERIVADOS DE ACILMERCAPTO-TRIAZOLILO Y SU EMPLEO COMO MICROBICIDAS.

(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: JAUTELAT, MANFRED, STENZEL, KLAUS, DUTZMANN, STEFAN.

DERIVADOS DEL ACILMERCAPTO - TRIAZOLILO DE FORMULA (I), EN DONDE R ES ALQUILO, HALOALQUILO, ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ARALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, ALCOXI, ALQUILAMINO O ARILAMINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, Y R 1 SON DIFERENTES RADICALES, ASI COMO SUS SALES ACIDAS DE ADICION Y COMPLEJOS DE SALES METALICAS, UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LOS NUEVOS COMPUESTOS Y SU UTILIZACION COMO MICROBICIDAS EN LA PROTECCION VEGETAL Y EN LA PROTECCION DE MATERIALES.

DERIVADOS DE URACILO, AGENTES DE POTENCIALIZACION DE EFECTO ANTITUMORAL Y AGENTE ANTITUMORAL QUE INCLUYE ESTOS DERIVADOS.

(16/04/2004) LO PROVISTO ES UN DERIVADO DE URACIL REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA : EN DONDE R{SUP,1} REPRESENTA UN ATOMO DE CLORO, BROMO O YODO O UN GRUPO CIANO O DE ALQUILO BAJO; R{SUP,2} REPRESENTA UN GRUPO HETEROCICLICO DE 4-8 ELEMENTOS QUE TIENE DE 1-3 ATOMOS DE NITROGENO, QUE PUEDE SER SUSTITUIDO POR UNO O MAS GRUPOS DE ALQUILO BAJO, IMINO, HIDROXILO, HIDROXIMETIL, METANOSULFONILOXI, AMINA O NITRO; UN GRUPO AMIDINOTIO, UNO O MAS DE LOS ATOMO(S) DE HIDROGENO EN UNO O AMBOS DE LOS ATOMOS DE NITROGENO DE LOS QUE PUEDEN SER SUSTITUIDOS POR UN GRUPO ALQUILO BAJO; UN GRUPO GUANIDINO, UNO O MAS DE LOS ATOMO(S) DE HIDROGENO EN UNO, DOS O TODOS LOS ATOMOS DE NITROGENO DE LOS CUALES PUEDEN SER SUSTITUIDOS POR UN GRUPO ALQUILO BAJO O CIANO; UN GRUPO (ALQUILO…

COMPUESTOS DE PIRIMIDINONA Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(16/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM P.L.C. Inventor/es: HICKEY, DEIRDRE, MARY, BERNADETTE SMITHKLINE, IFE, ROBERT, JOHN SMITHKLINE BEECHAM, LEACH, COLIN, ANDREW SMITHKLINE BEECHAM, PINTO, IVAN, LEO SMITHKLINE BEECHAM, PORTER, RODERICK, ALAN SMITHKLINE BEECHAM, SMITH, STEPHEN, ALLAN SMITHKLINE BEECHAM.

Compuestos de la **fórmula** en la que: Z es un enlace y R1 es halógeno; o Z es CR3R4, donde R3 y R4 son cada uno hidrógeno o un alquilo C , o R3 y R4 junto con el átomo de carbono que interviene, forman un anillo cicloalquilo C ; y R1 es un grupo arilo o heteroarilo, opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes seleccionados entre alquilo C , alcoxi C , tioalquilo C , alcoxi C -arilo, oxo, hidroxi, halógeno, CN, COR5, COOR5, CONR5R6, NR5COR6, SO2NR5R6, NR5SO2R6, NR5R6, monofluoro-alquilo C a perfluoro-alquilo C y monofluoro-alcoxi C a perfluoro-alcoxi C ; X es O o S; Y es un grupo de fórmula -A1-A2-A3- en la que A1 y A3 representan cada uno un enlace o un grupo alquileno C de cadena lineal o ramificada y A2 representa un enlace o es O, S, SO, SO2, CO, C=CH2, CH=CH, CC, CONH, NHCO o CR5R6, a condición de que cuando A2 es O, S, SO, SO2 o CONH, A3 contiene como mínimo dos átomos de carbono que unen el grupo A2 y el grupo CH2 de la fórmula (I).

DERIVADOS DE BENZOCICLOHEXILIMIDAZOLTIONA.

(16/03/2004) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS BENZOCICLO-ALQUILAZOLTIONA DE **FORMULA**, DONDE N ES 0, 1 O 2; T ES O, 1, 2 O 3; R1 ES, INDEPENDIENTEMENTE, HALO, HIDROXI, O CSUB,1-4ALQUILOXI; Y R2 ESTA UNIDO EN POSICION AL, BE O GA, Y ES UN GRUPO SELECCIONADO ENTRE LAS FORMULAS (A), (B), Y (C), LOS CUALES SON INHIBIDORES DE DOPAMINA BE-HIDROXILASA, EN LOS CUALES LA PORCION BENZOCICLO-ALQUIL DEL COMPUESTO SE SELECCIONA ENTRE INDANIL, 1,2,3,4-TETRAHIDRONAFTENIL Y 6,7,8,9-TETRAHIDRO-5H-BENZOCICLO-HEPTENIL (EN EL CUAL EL BENZO SE SUSTITUYE OPCIONALMENTE CON DOS O TRES SUSTITUYENTES), Y LA PORCION AZOLTIONA DEL COMPUESTO SE SELECCIONA ENTRE 2-TIOXO-2,3DIHIDRO-1H-IMIDAZOL-3-IL , 5-TIOXO-4,5-DIHIDRO-1H-[1…

DERIVADOS CICLICOS DE GUANIDINA Y SU EMPLEO COMO PESTICIDAS.

(16/03/2004) Compuestos de la fórmula (I) en la que R1 significa un heterociclo con cinco o seis miembros, que contiene a modo de heteroátomos, miembros del anillo, 1, 2, 3 ó 4 átomos de nitrógeno y/o uno o dos átomos de oxígeno o de azufre –siendo el número de los heteroátomos 1, 2, 3 ó 4- y que está substituido en caso dado por halógeno, por ciano, por nitro, por alquilo, por halógenoalquilo, por alquenilo, por halógeno-alquenilo, por alquinilo, por alcoxi, por halógenoalcoxi, por alqueniloxi, por halógenoalqueniloxi, por alquiniloxi, por alquiltio, por halógeno-alquiltio, por alqueniltio, por halógenoalqueniltio, por alquiniltio, por alquilsulfinilo, por halógenoalquilsulfinilo…

DERIVADOS DE QUINOLINA CON PROPIEDADES ANTIBACTERIANAS.

(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SMITHKLINE BEECHAM PLC. Inventor/es: COATES, WILLIAM, JOHN SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., GWYNN, MICHAEL, NORMAN SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., HATTON, IAN, KEITH SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUT., MASTERS, PHILIP, JOHN SMITHKLINE BEECHAM PHARMACE., PEARSON, NEIL, DAVID SMITHKLINE BEECHAM PHARMACE., RAHMAN, SHAHZAD, SHAROOQ SMITHKLINE BEECHAM PHARMA, SLOCOMBE, BRIAN SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, WARRACK, JULIE, DOROTHY SMITHKLINE BEECHAM PHARMA.

Esta invención se refiere a nuevos medicamentos, que son nuevas composiciones antibacterianas basadas en un nuevo uso de compuestos conocidos de quinolina, así como a nuevos compuestos de quinolina. Los autores de la presente invención han descubierto que ciertos compuestos de quinolina tienen un efecto antibacteriano inesperado, lo que ha conducido al desarrollo de nuevas formulaciones en las que se incorporan dichas quinolinas. Por consiguiente, esta invención proporciona el uso de una quinolina de fórmula (I) en forma de base libre o una sal de adición de ácido o sal de amonio cuaternario o N-óxido de la misma para la preparación de un medicamento para el tratamiento de infecciones bacterianas en mamíferos, especialmente el hombre.

DERIVADOS DE QUINOLINA-4-CARBOXAMIDA COMO ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES NK-2 Y NK-3.

(16/03/2004) El presente invento se refiere a nuevos compuestos, en particular a nuevos derivados de quinolina, a procedimientos para la preparación de dichos compuestos, a composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos y al uso de dichos compuestos en medicina. Se ha descubierto ahora una nueva clase de antagonistas no peptídicos de NK-3, que son mucho más estables desde un punto de vista metabólico que los conocidos antagonistas peptídicos de receptores de NK-3 y tienen una utilidad terapéutica potencial. Estos compuestos presentan también actividad antagonista de NK-2 y por lo tanto se consideran que tienen utilidad potencial para la prevención y el tratamiento de una amplia diversidad de condiciones clínicas que se caracterizan…

NUEVOS 4-(OXIALCOXIFENIL)-3-OXI-PIPERIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA Y RENAL.

(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: VIEIRA, ERIC, STADLER, HEINZ, BINGGELI, ALFRED, MAERKI, HANS-PETER, BREU, VOLKER, FISCHLI, WALTER, WOSTL, WOLFGANG, WILHELM, MAURICE, GUELLER, ROLF, BUR, DANIEL, HIRTH, GEORGES, MUELLER, MARCEL, OEFNER, CHRISTIAN.

NUEVOS DERIVADOS DE PIPERIDINA DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , Q, X, W, Z, M Y N TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION. SON INHIBIDORES DE LA RENINA Y PUEDEN UTILIZARSE, POR EJ., PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION ARTERIAL Y LA INSUFICIENCIA CARDIACA O RENAL.

DERIVADOS DE 1,2-QUINOLINA ANELADOS.

(01/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: VENET, MARC, GASTON JANSSEN-CILAG S.A., ANGIBAUD, PATRICK, RENE, JANSSEN-CILAG S.A., BOURDREZ, XAVIER MARC, JANSSEN-CILAG S.A.

Un compuesto de **fórmula** o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que =X1-X2-X3- es un radical trivalente de fórmula =N-CR6=CR7- (x-1), =CR6-CR7=CR8- (x-6), =N-N=CR6- (x-2), =CR6-N=CR7- (x-7), =N-NH-C(=O)- (x-3) =CR6-NH-C(=O)- (x-8), o =N-N=N- (x-4), =CR6-N=N- (x-9); =N-CR6=N- (x-5), en la que cada R6, R7 y R8 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi, alquiloxi C1-4, ariloxi, alquiloxicarbonilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, alquiloxi (C1-4)-alquilo C1-4, mono- o di(alquil C1-4)amino-alquilo C1-4, ciano, amino, tio, alquiltio C1- 4, ariltio o arilo; >Y1-Y2- es un radical trivalente de fórmula >CH-CHR9- (y-1), >C=N- (y-2), >CH-NR9- (y-3), o >C=CR9- (y-4).

DERIVADOS HETEROAROMATICOS.

(01/03/2004) Un derivado aromaheterocíclico representado por la Fórmula [I]: **(Fórmula)** donde Z es un grupo representado por la siguiente Fórmula [II], [IV] o [V]: **(Fórmulas)** donde Ar1 es un grupo fenilo o un grupo fenilo substituido con un átomo de halógeno o un grupo alquilo de 1 a 5 átomos de carbono; R2 es un grupo alquilo de 1 a 5 átomos de carbono; Y es un átomo de hidrógeno, un grupo mercapto, un grupo alquiltío de 1 a 5 átomos de carbono, un grupo amino o un grupo amino substituido con uno o dos grupos alquilo de 1 a 5 átomos de carbono; Ar2 es un grupo fenilo de uno o dos substituyentes seleccionados entre el…

4-((4'-AMINOBENZOIL)-OXIMETIL)-PIPERIDINAS N-SUSTITUIDAS QUE TIENEN PROPIEDADES GASTRICO-PROCINETICAS.

(16/02/2004) ESTA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS FORMAS N - OXIDO, LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS DE LAS MISMAS, EN LA QUE R 1 ES ALCOXI C 1-6 , OXIALQUENILO C 2-6 O OXIALQUINILO C 2-6 ; R 2 ES HIDRO GENO O OXIALQUILO C 1-6 O CUANDO SE UNEN R 1 Y R SUP,2 PUEDEN FORMAR UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA EN LA QUE EN DICHOS RADICALES BIVALENTES UNO O DOS ATOMOS DE HIDROGENO PUEDEN ESTAR SUSTITUIDOS CON ALQUILO C 1-6 , R 3 ES HIDRO GENO O HALOGENO; L ES CICLOALQUILO C 3-6 , CICLOALCANONA C5-6 , ALQUENILO C 2-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON A RILO O L ES UN RADICAL DE FORMULA -ALC-R 4 , -ALCNR 5 R 6 , I-R 6 -4-PIPERIDINILO, ALQ-X-R 7 , ALQ-Y-C(= O)-R 9 O -ALC-Y-C(=O)-NR 11 R 12 , EN LA QUE CADA ALC ES ALCANODIILO C 1-12 , R 4 ES HIDROGENO, SULFONILALQUILAMINO C 1-6 , CICLOALQUILO…

DERIVADOS DE HUPERZINA, SU PREPARACION Y SU UTILIZACION.

(16/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: SHANGHAI INSTITUTE OF MATERIA MEDICA, CHINESE ACADEMY OF SCIENCES. Inventor/es: ZHU, DAYUAN, TANG, XICAN, LIN, JINLAI, ZHU, CHENG, SHEN, JINGKANG, WU, GUANSONG, JIANG, SHANHAO, YAMAGUCHI, TAKUJI, TANAKA, KAZUHIRO, WAKANATSU, TAKESHI, NISHIMURA, HIROAKI TSUMURA & CO.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE HUPERZINA A DE **FORMULA**, DONDE Y ES O R'' E Y JUNTOS FORMAN = CH; R ES ALQUILO (C1 ES H, ALQUILO (C15); NITRO, HALOGENO, CARBOXI, ALQUILOXICARBONILO, HIDROXIMETILO, HIDROXI, AMINO SUSTITUIDO POR BIS C5); QUILO (C1 URANILO, CARBOXI, ALQUILOXICARBONILO; Y DIHIDRO O TETRAHIDRO PIRIDILO SUSTITUIDO POR ALQUILO (C1-C5) EN EL ATOMO DE NITROGENO; R' ES H, ALQUILO (C1-C5), PIRIDOILO, BENZOILO SUSTITUIDO POR ALQUILOXI (C1)-OMO INHIBIDOR DE LA ACETILCOLINESTERASA.

TRIAZOLIL-MERCAPTIDOS Y SU EMPLEO COMO MICROBICIDAS.

(01/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: JAUTELAT, MANFRED, STENZEL, KLAUS, DUTZMANN, STEFAN.

TRIAZOLIL - MERCAPTUROS DE FORMULA (I) EN LA CUAL M ES UN CATION DE METAL ALCALINO, UN EQUIVALENTE DE UN CATION DE METAL ALCALINOTERREO, UN EQUIVALENTE DE UN CATION DE COBRE, ZINC, HIERRO O NIQUEL, O ES UN CATION DE AMONIO, Y R 1 SON DIFERE NTES RADICALES; UN PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LOS NUEVOS COMPUESTOS Y SU UTILIZACION PARA COMBATIR MICROORGANISMOS NO DESEADOS.

4(3H)-QUINAZOLINONAS 2,3,6 TRISUSTITUIDAS.

(01/02/2004). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR., ELLIOTT, MARK, LEONARD.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE 4(3H) QUINAZOLINONAS 2,3 - DISUSTITUIDAS DE FORMULA (I) Y A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, ASI COMO A COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS FARMACEUTICOS PARA EL TRATAMIENTO DE CUADROS NEURODEGENERATIVOS Y RELACIONADOS CON TRAUMAS EN EL SNC.

ANTAGONISTAS DEL FIBRINOGENO BICICLICOS.

(16/01/2004) CIERTOS COMPUESTOS EN LA FORMULA (I) SON INHIBIDORES DE AGREGACION PLAQUETARIA EN DONDE A{SUP,1} ES NH O CH{SUB,2}; R ES H, C{SUB,1-6}ALQUILO, BENCILO O UN GRUPO DE PROTECCION DE CARBOXI; R{SUP,3} ES C{SUB,1-6}ALQUILO, AR-C{SUB,0-6}ALQUILO , C{SUB,3-7}CICLOALQUILOC{SUB ,0-6}ALQUILO, O HET-C{SUB,0-6}ALQUILO; R{SUP,6} ES 4-AMIDINO-AR-N(()CH{SUB ,3}())CO, [[][[]2-(()4PIPERIDINILO())ETILO[]](()N-METILO())AMINO[]]CARBONILO , (()4,4'BIPIPERIDIN-1-ILO())CARBONILO , [[]4-(()2-AMINOETILO())PIPERIDIN1-ILO[]]CARBONILO , [[][[][[]3-(()4PIPERIDINILO[]]PROPILO[]]METILAMINO[]]CARBONILO , 1-[[]4(()PIRIDILO())PIPERAZINILO[]]CARBONILO , [[][[]2-[[](()2AMINO())PIRID-4-ILO[]]ETILO[]]METILAMINO[]]CARBONILO , [[][[]2(()4-PIPERIDINILO())ETILO[]]CARBONILO[]]AMINA , [[][[]2-(()1PIPERAZINILO())ETILO[]]METILAMINO[]]-CARBONILO , O [[][[](()1,2,3,4-TETRAHIDRO-7-ISOQUINOLINILO[]]AMINO[]]CARBONILO;…

DERIVADOS DE AZETIDINA, SU PREPARACION Y LOS MEDICAMENTOS QUE LOS CONTIENEN.

(01/01/2004) Compuestos de la fórmula: **FORMULA** en la que R representa una cadena **FORMULA** R1 representa uno radical metilo o etilo, R2 representa o bien uno aromático elegido entre fenilo, naftilo o indenilo, estando estos aromáticos no substituidos o substituidos por uno o varios halógeno, alquilo, alcoxi, -CO-alk, hidroxi, -COOR5, formilo, triflúor40 metilo, triflúormetilsulfanilo , triflúormetoxi, nitro, -NR6R7, -CO-NH-NR6R7, -N(alk)COOR8, ciano, -CONHR9, -CO-NR16R17, alquilsulfanilo, hidroxialquilo, -O-alk-NR12R13 o alquiltioalquilo o bien un heteroaromático elegido entre los ciclos benzofurilo, benzotiazolilo, benzotienilo, benzoxazolilo, cromanilo, 2, 3-dihidrobenzofurilo , 2, 3-dihidrobenzotienilo…

ISOQUINOLINAS COMO INHIBIDORES DE UROQUINASA.

(01/01/2004) Un compuesto de fórmula (I): **FORMULA** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que uno de R1 y R2 es H y el otro es N=C(NH2)2 o NHC(=NH)NH2, R3 es H, halógeno, alquilo C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, o alcoxi C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, cada uno de R4, R5, R6 y R7 es, independientemente, H, OH, halógeno, alquilo C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno o OH, alcoxi C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos, CN, CO(alquilo C1_6 opcionalmente sustituido por uno o más halógenos), (Cmalquileno)CO2R8, O(Cn-alquileno)CO2R8 , O(Cn-alquileno)CN, (Cn-alquileno)CN, (Cm-alquileno)CONR9R10 , (Cm-alquileno)NR9COR10 , O(Cn-alquileno)CONR9R10 , (Cm-alquileno)NR9SO2R11…

OPIACEOS DE DIARILMETILPIPERACINAS Y PIPERIDINAS.

(01/01/2004). Solicitante/s: DELTA PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: BOSWELL, GRADY, EVAN, CHANG, KWEN-JEN, BUBACZ, DULCE, GARRIDO, COLLINS, MARK, ALLAN, DAVIS, ANN, OTSTOT, MCNUTT, ROBERT WALTON.

SE REPRESENTAN COMPUESTOS DE PIPERIDINA/PIPERAZINA DIARILMETILO DE FORMULA (I), DONDE LOS SUSTITUYENTES SON CONFORME A LO DEFINIDO EN LA DESCRIPCION, TENIENDO UTILIDAD COMO ESPECIES COMBINANTES RECEPTORAS EXOGENAS, PARA AGLUTINAR CON RECEPTORES TALES COMO RECEPTORES DELTA, MU, SIGMA Y/O KAPPA. COMPUESTOS DE LA INVENCION PUEDEN EMPLEARSE COMO CONJUGADOS EN PARES AGONISTAS/ANTAGONISTAS PARA MONITORIZACION TRANSDUCCIONAL Y ENSAYOS DE FUNCION NEUROTRANSMISORA, Y TAMBIEN EXHIBIENDO UTILIDAD TERAPEUTICA VARIABLE, INCLUYENDO LA INTERVENCION DE ANALGESIA, Y SIRVIENDO PARA EL TRATAMIENTO DE DIARREA, INCONTINENCIA URINARIA, ENFERMEDAD MENTAL, SOBREDOSIS Y ADICCION AL ALCOHOL Y A LAS DROGAS, EDEMA PULMONAR, DEPRESION, ASMA, ENFISEMA Y APNEA, TRASTORNOS COGNOSCITIVOS Y TRASTORNOS GASTROINTESTINALES.

AZETIDINAS.

(01/01/2004) LA PRESENTE INVENCION, PROPORCIONA COMPUESTOS DE FORMULA (I): Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS, DONDE R ES CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7}, ARILO O ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,6}, ESTANDO DICHO ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6} OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON FLUOR, -COOH, -COOALQUILO (C{SUB,1}-C{SUB,4}, CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7}, ADAMANTILO, ARILO O HET{SUP,1}, Y ESTANDO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO DICHO CICLOALQUILO CON 1 O 2 SUSTITUYENTES, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADO ENTRE ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4}, CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7}, ALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,4}, HIDROXI, FLUOR, FLUOROALQUILO C{SUB,1}C{SUB,4} Y FLUOROALCOXI C{SUB,1}-C{SUB,4}; R{SUP,1} ES FENILO,…

DERIVADOS DE DIHIDRO- Y TETRAHIDRO-QUINELOINA COMO ANTIOXIDANTES MEDICOS.

(16/12/2003) Compuestos de fórmula general (I): **(Fórmula)** en la cual: R1 representa un átomo de hidrógeno, R2 y R3 representan cada uno un grupo alquilo, o bien, R2 y R3 forman juntos con el átomo de carbono que los lleva un grupo cicloalquilo (C3-C8) o un grupo heterociclo-alquilo monocíclico no sustituido o sustituido por un grupo alquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo o aril-alquilo, R40 representa un átomo de hidrógeno o un grupo -V-Q en el cual V representa un grupo alquileno y Q representa un grupo heterociclo-alquilo, R41 y R5 forman juntos un enlace, o representan cada uno un átomo de hidrógeno, R6, R7, R8 y R9 representan independientemente un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo o un grupo -OW en el cual W representa un grupo alquilo, acilo, o fenilo (sabiendo que R6, R7, R8 y R9 no pueden todos representar simultáneamente…

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