CIP-2021 › C › C07 › C07D › C07D 401/00 › C07D 401/06[2] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
C07D 401/06 · · unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
(01/09/2006). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: KAWAMURA,M. PFIZER GLOBAL RESEARCH AND DEVELOPMENT.
Un compuesto que es (R)-6-[2-[4-(3-fluorofenil)-4-hidroxi-1-piperidinil]-1-hidroxietil]-3 , 4-dihidro-2(1H)-quinolinona o un éster farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
(01/09/2006). Solicitante/s: PFIZER PHARMACEUTICALS INC. Inventor/es: NAKAO, KAZUNARI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., OKUMURA, YOSHIYUKI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., MATSUMIZU, MIYAKO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., UNEO, NAOMI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., HASHIZUME, YOSHINOBU, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV, KATO, TOMOKI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., KAWAI, AKIYOSHI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., MIYAKE, YORIKO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., NUKUI, SEIJI, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., SHINJYO, KATSUHIRO, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV., TANIGUCHI, KANA, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEV.
Un tampón absorbente que comprende un núcleo absorbente formado por un material hidrófobo y un material hidrófobo que recubre dicho núcleo, caracterizado porque el material que recubre dicho núcleo absorbente es suficientemente hidrófobo como para proporcionar un tampón que tiene una presión de succión capilar superficial inicial menor de 40 mmHg.
(16/08/2006) Un compuesto de **fórmula** incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que Z1 es CR4 o N; Z2 es CR4 o puede ser N si Z1 es N; en la que cada R4 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, alquilo (1-6C) y arilo, incluyendo cada dicho alquilo y arilo opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados entre O, S, y N, y estando cada dicho alquilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halo, OR, SR, NR2, RCO, COOR, CONR2, OOCR, NROCR, CN, = O, un anillo carbocíclico saturado de cinco o seis miembros o un anillo heterocíclico que contiene 1 - 2 N, y un anillo aromático de seis miembros que contiene opcionalmente 1 - 2 N, en la que R es H o alquilo (1-6C) en los sustituyentes opcionales anteriores, y cada dicho arilo…
(01/08/2006) Un compuesto que tiene la **fórmula** incluyendo sales y profármacos farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que X se selecciona del grupo constituido por: CH2, O y NR7; Ar se selecciona del grupo constituido por: fenilo, naftilo, tienilo, y benzotiofenilo, en la que Ar está opcionalmente sustituido con 1-5 grupos R1; R1 se selecciona del grupo constituido por: halógeno, alquilo C1-6, que es lineal o ramificado y está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos, O-alquilo C1-6, que es lineal o ramificado y está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos, y CN; cada R2 se selecciona independientemente del grupo constituido por H, OH, halógeno y alquilo C1-6, en el que alquilo C1-6 es lineal o ramificado y está opcionalmente sustituido con 1-5 halógenos, en la que los dos grupos R2 pueden unirse…
(01/08/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: ALBERT, RAINER, EHRHARDT, CLAUS, HOMMEL, ULRICH, KALLEN, JIRG, MEINGASSNER, JOSEF, GOTTFRIED, ROCHE, DIDIER, WATTANASIN, SOMPONG, WEITZ-SCHMIDT, GABRIELE, WELZENBACH, KARL.
Resumen no disponible.
(01/08/2006) SE PRESENTAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN UN COMPUESTO DE LA FORMULA (I) EN DONDE R 1 SE SELECCIONA ENTRE, INTER ALIA, ALQUILO, ALQUIL-ALQUILO INFERIOR; ALQUILO INFERIOR HETEROCICLO; CARBONATO-ALQUILO INFERIOR; AMINO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; BENCIIMIDAZ-2-IL; FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; ALQUILO INFERIOR-(R 5 ), (R 6 ) EN DONDE UNA EN TRE R 5 Y R 6 SE SELECCIONA ENTRE H Y ALQUILO INFERIOR Y LA OTRA SE SELECCIONA ENTRE CARBOXIDO, CARBOXIDO-ALQUILO INFERIOR Y ALCOXICARBONILO INFERIOR; NHCH 2 CH 2 OX EN DONDE X REPRESENTA UN ESTER HIDROLIZABLE IN VIVO; Y R 2 Y R 3 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE H, NO 2 , HALO, DI(ALQUILO INFERIOR)AMINO, CIANO, C(O)OH, FENILO-S, ALQUILO INFERIOR, Y Z(O)OR 7 EN DONDE Z SE SELECCIONA ENTRE C Y S Y R 7 SE SELECCIONA ENTRE H, ALQUILAMINO…
(16/07/2006) Un compuesto que tiene la siguiente estructura o uno de sus estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables, n es 2, 3 ó 4; R1 y R2 son el mismo o diferentes e independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, -C(R8)(=NR9) o -C(NR10R11)=(NR9); o R1 y R2 tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo o un heterociclo sustituido; R3a y R3b son el mismo o diferente y, en cada caso, independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido,…
(16/07/2006) Derivado de quinolilpropilpiperidina , caracterizado porque responde a la fórmula general en la que: R1a es un átomo de hidrógeno o de halógeno o un radical hidroxi, amino, alquilamino, dialquilamino, hidroxiamino, alquiloxiamino o alquilalquiloxiamino y R1b es un átomo de hidrógeno, o bien R1a y R1b forman un grupo oxo, R2 representa un radical carboxi, carboximetilo o hidroximetilo, R3 representa un radical alquilo (de 1 a 6 átomos de carbono) sustituido por un radical feniltio pudiendo llevar en sí 1 a 4 sustituyentes seleccionados a partir del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo, alquiloxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, carboxi, alquiloxicarbonilo, ciano y amino, por un radical cicloalquiltio cuya parte cíclica contiene de 3 a 7 uniones pudiendo llevar en sí 1 o varios sustituyentes seleccionados a partir de halógeno y trifluorometilo,…
(16/07/2006) Un compuesto de la fórmula (Ver fórmula) en la que Y es alquileno de C1-C6; R1 es fenilo que está substituido con 1 o 2 substituyentes iguales o diferentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, mono(o di o tri)halo(alquilo de C1-C6), nitro, amino, (alquil de C1-C6)amino, di(alquil de C1-C6)amino, (alquil de C1-C6)tio, (alquil de C1-C6)sulfonilo, ciclo(alquil de C3-C6)sulfonilo, aminosulfonilo, (alquil de C1-C6)aminosulfonilo , di(alquil de C1-C6)aminosulfonilo , pirrolidinilsulfonilo , morfolinilsulfonilo, pirrolilsulfonilo, piridilsulfonilo, pirrolilo y piridilo; R2 es…
(16/07/2006). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: WITYAK, JOHN, BARRISH, JOEL, C., DAS, JAGABANDHU.
Un compuesto de benzotiazol de la siguiente fórmula o una sal del mismo en la que p es 0 ó 1 y R1 se selecciona entre hidrógeno, halo, alquilo o alcoxi, R2 es hidrógeno, R3 es hidrógeno, alquilo, -Z4-R6 o Z13-NR7R8, en la que R6 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo , arilo, aralquilo, heterociclo, o heterocicloalquilo, cada uno de los cuales está no sustituido o sustituido con Z1, Z2 y uno o más grupos Z3; R7, R8 son cada uno de ellos independientemente hidrógeno o R6; o R7 y R8 pueden ser juntos alquileno o alquenileno completando un anillo saturado o insaturado de 3- a 8 miembros con el átomo de nitrógeno al que están unidos, dicho anillo está no sustituido o sustituido con Z1, Z2 y Z3.
(16/06/2006) Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o las sales farmacéuticamente aceptables del mismo en la que Z es OH, alcoxi C1-6, -NR2R3 o un grupo de fórmula (II) o (III): en la que r es 1, 2, 3 ó 4, Y es un enlace directo, O, S o NR4, y W es OH o -NR2R3; Q se selecciona entre los siguientes: (a) fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre (a-1) halo, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halo-sustituido, OH, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halo-sustituido, alquil C1-4-tio, NO2, NH2, di-(alquil C1, 4)amino, alquil C1-4-amino, CN, HO-alquilo (C1-4), alcoxi C1-4-alquilo C1-4, alquil C1-4-sulfonilo, aminosulfonilo, -NH2S(O)2NR2R3, acetilo, -COOH, -C(O)O-alquilo C1-4, alquil C1, 4-sulfonilamino…
(16/06/2006) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I) o una sal suya farmacéuticamente aceptable en la que: R1 se selecciona del grupo formado por alquilo C1-6, alquil-C1-2-Ar y Ar; R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-6, -(CH2)mOH, -(CH2)nAr', -(CH2)nHet, -Ar', - SO2R3, -C(O)R3, -C(O)NHR3, -C(O)OR3, -CH(R4)CONR5R6 y - CH(R4)CO2R7; R3 se selecciona del grupo formado por alquilo C1-6, alquil-C1-2-Ar' y Ar'; R4 es hidrógeno o alquilo C1-6; R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-6, alquil-C1-2-Ar' y Ar'; o R5 y R6 forman juntos un anillo cicloalquílico de cinco o seis miembros que opcionalmente está monosustituido con - CH2OR7; R7 se selecciona del grupo formado por hidrógeno y alquilo C1-3; Ar se selecciona del grupo formado por fenilo, furilo y tienilo, que pueden estar sustituidos todos ellos opcionalmente…
(16/06/2006) Un antagonista de receptor de taquicinina. Los autores de la presente invención han descubierto ahora una nueva clase de antagonistas no peptídicos de NK3 que son considerablemente más estables desde un punto de vista metabólico que los antagonistas peptídicos de NK3 conocidos, y que poseen utilidad terapéutica potencial. Estos compuestos poseen también actividad antagonista de NK2 y se considera, por tanto, que tienen un empleo potencial en la prevención y tratamiento de una amplia variedad de estados clínicos que están caracterizados por una sobre-estimulación de los receptores de taquicininas, en particular NK3 y NK2. Estos estados incluyen enfermedades respiratorias, tales como la enfermedad pulmonar obstructiva crónica…
(01/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: RECORDATI S.A. CHEMICAL AND PHARMACEUTICAL COMPANY RECORDATI INDUSTRIA CHIMICA E FARMACEUTICA S.P.A. Inventor/es: LEONARDI, AMEDEO, MOTTA, GIANNI, RIVA, CARLO, TESTA, RODOLFO, CORBETT, JEFF, W.
Un compuesto que tiene la fórmula general I: donde R1 representa uno o más sustituyentes seleccionados entre átomos de hidrógeno y de halógeno y grupos hidroxi, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, nitro, fenilo, fenilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido y NR3R4, donde cada uno de R3 y R4 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo, acilo o alcoxicarbonilo; R2 representa uno o dos sustituyentes seleccionados entre átomos de hidrógeno y grupos alquilo; Y representa un grupo CH2 o un enlace; Q representa un grupo carbonilo, tiocarbonilo o sulfonilo; A representa un grupo alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heterociclo, alquilamino, dialquilamino, arilamino o aralquilamino, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido; n es 1 ó 2.
(01/05/2006) Compuestos de fórmula I en donde R1 es hidrógeno, alquilo C1-12, cicloalquilo C3-8, arilo o alquilo C1-4 sustituido con fenilo opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes elegidos entre alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, hidroxilo, flúor, cloro y bromo; R2 es hidrógeno, alquenilo C2-4, alquilo C1-12 o alquilo C1-4 sustituido con fenilo opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes elegidos entre alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, hidroxilo, flúor, cloro y bromo; R3 es alquilo C1-12, cicloalquilo C3-8, fenilo, beniclo o heterociclilo, en donde un anillo de fenilo puede estar sustituido con 1-5 sustituyentes elegidos entre alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, hidroxilo, flúor, cloro, bromo y ciano; A es alquilo C1-12, hidroxi-alquilo…
(01/05/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: DU PONT PHARMACEUTICALS COMPANY. Inventor/es: OLSON, RICHARD, E., MADUSKUIE, THOMAS, P., THOMAS, LORIN, ANDREW.
Un compuesto de **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1, en cada aparición, se selecciona independientemente entre H y alquilo C1-C6; R2 se selecciona independientemente entre: H y alquilo C1-C6; R3 es -(CR7R7a)n-R4, -(CR7R7a)n-S-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-O-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-N(R7b)-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-S-(=O)-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-S-(=O)2-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-C-(=O)-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-N(R7b)C(=O)-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-C(=O)N(R7b)-(CR7R7a)m-R4 , -(CR7R7a)n-N(R7b)S(=O)2-(CR7R7a)m-R4 , o -(CR7R7a)n-S(=O)2N(R7b)-(CR7R7a)m-R4.
(01/05/2006). Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL. Inventor/es: HAESSLEIN, JEAN-LUC, FORTIN, MICHEL, HECKMANN, BERTRAND.
PRODUCTOS DE FORMULA (I), EN LA CUAL R1, R2, R3 Y R4 REPRESENTAN: UN ATOMO DE HIDROGENO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN RADICAL HIDROXILO, MERCAPTO, CIANO, NITRO, SULFO, FORMILO, BENZOILO, ACILO, CARBOXI, CICLOALQUILO, ACILOXI, UN RADICAL ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO, ALQUILOXI O ALQUILTIO, UN RADICAL ARILO, ARILALQUILO, ARILALQUENILO, ARILOXI O ARILTIO, UN RADICAL (A), (B) O (C), UN RADICAL -(CH2)M1S(O)M2 -Z'-R'14 EN EL CUAL M1 REPRESENTA UN ENTERO DE 0 A 4, M2 REPRESENTA UN ENTERO DE 0 A 2, R5 REPRESENTA UN DIVALENTE ALQUILENO, Y REPRESENTA EL RADICAL -Y1 IEDADES FARMACOLOGICAS, LO QUE JUSTIFICA SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS.
(16/04/2006). Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: MERCE VIDAL,RAMON, DORDAL ZUERAS,ALBERTO, CODONY SOLER,XAVIER.
Derivados de 1-sulfonilindoles, su preparación y su aplicación como medicamentos. La presente invención se refiere a nuevos derivados de sulfonamidas, de fórmula general (la, lb), opcionalmente en forma de uno de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, su racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisómeros, preferiblemente enantiómeros o diasterómeros, en cualquier relación de mezcla, o sus sales, preferiblemente sus sales fisiológicamente aceptables, correspondientes o solvatos correspondientes; a los procedimientos para su preparación, a su aplicación como medicamentos en terapéutica humana y/o veterinaria y a las composiciones farmacéuticas que los contienen. Los nuevos compuestos objeto de la presente invención pueden ser utilizados en la industria farmacéutica como intermedios y para la preparación de medicamentos.
(16/04/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC. KYOWA HAKKO KOGYO KABUSHIKI KAISHA. Inventor/es: LULY, JAY, R., NAKASATO, YOSHISUKE, OHSHIMA, ETSUO.
Un compuesto de fórmula: o sal fisiológicamente aceptable del mismo, en el que: n es un número entero de uno a cuatro; M es >CR1R2; R1 es -H, -OH, un grupo alifático, -O-(grupo alifático), -O-(grupo alifático sustituido), -SH, -S-(grupo alifático), -S-(grupo alifático sustituido), -OC(O)- (grupo alifático), -O-C(O)-(grupo alifático sustituido), -C(O)O-(grupo alifático), -C(O)O-(grupo alifático sustituido), -CN, -COOH, -CO-NR3R4 o -NR3R4; o R1 es un enlace covalente entre el átomo del anillo M y un átomo de carbono adyacente en el anillo que contiene M; R2 es -OH, un grupo acilo, un grupo acilo sustituido, - NR5R6, un grupo alifático, un grupo alifático sustituido, un grupo aromático, un grupo aromático sustituido, un grupo bencilo, un grupo bencilo sustituido, un grupo heterocíclico no aromático o un grupo heterocíclico no aromático sustituido.
(16/04/2006) Un compuesto, el cual se une al receptor delta opioide, de la fórmula general I donde Ar es fenilo, 1-naftilo o 2-naftilo, cada uno de ellos opcionalmente substituido por de 1 a 3 R7; R1 y R2 son seleccionados independientemente de entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-8; fenilo, opcionalmente monosubstituido, disubstituido o trisubstituido por halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, o trifluorometilo; o bencilo, opcionalmente monosubstituido, disubstituido o trisubstituido por halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o trifluorometilo, o alternativamente, R1 y R2 son tomados junto con sus N de unión para formar un anillo, el cual es seleccionado de entre el grupo consistente en pirrolidinilo, morfolinilo, piperidinilo y hexametilenoiminilo, cada…
(16/04/2006) Un compuesto con la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: en las que: A, B, D y G son nitrógeno o C-R1; a condición de que no más de 2 de A, B, G y D sean nitrógeno y E representa oxígeno, azufre o N-R5; R1 se selecciona de forma independiente en cada caso entre el grupo constituido por hidrógeno, halógeno, ciano, haloalquilo, haloalcoxi, hidroxi, amino, -NH(R2), - N(R2)2, nitro, alcoxi C1-C8 y R2; en los que R2 se selecciona de forma independiente en cada caso entre el grupo constituido por alquilo C1- C8, alquenilo C2-C8, alquinilo C2-C8, cicloalquilo C3-C8, cicloalquenilo C3-C8 y cicloalquinilo C5-C10; R5 se selecciona entre el grupo constituido…
(16/03/2006) Compuestos de **fórmula** en la que W significa O, S, CO, NR5, (CR3R4)m o (-CR11-); X significa NR6 o -(CH2)n-, Y significa CO, NR7 o (CH2)p; Z significa CO, SO2 o CH2; m significa el número 0 ó 1; n y p significan en cada caso el número 0, 1 ó 2; R1 significa alquilo de bajo peso molecular, alquenilo de bajo peso molecular, cicloalquilo de bajo peso molecular, (cicloalquilo de bajo peso molecular)- (alquilo de bajo peso molecular), arilo o arilo-(alquilo de bajo peso molecular); R2 significa alquilo de bajo peso molecular, alquenilo de bajo peso molecular, cicloalquilo de bajo peso molecular, (cicloalquilo de bajo peso molecular)- (alquilo de bajo peso molecular) o un grupo de la fórmula V-arilo, V-heterociclilo o (CH2)q-CH=CR8R9; R3, R4, R5, R6 y R7 significan en cada caso, con independencia entre sí, hidrógeno, alquilo…
(16/03/2006). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: BISACCHI, GREGORY, SLUSARCHYK, WILLIAM, A., TREUNER, UWE, SUTTON, JAMES, C., ZAHLER, ROBERT, SEILER, STEVEN, KRONENTHAL, DAVID, R., RANDAZZO, MICHAEL, E., XU, ZHONGMIN, SHI, ZHONGPING, SCHWINDEN, MARK, D.
Esta invención se refiere a nuevos compuestos de -lactama de fórmulas I, II, III, IV, y V mostradas debajo y al uso de tales compuestos como inhibidores de varios sistemas enzimáticos in vivo incluyendo triptasa, trombina, tripsina, Factor Xa, Factor VIla, y activador del plasminógeno uroquinasa. Esta invención también se refiere al uso de los compuestos de fórmula VI mostrados debajo como inhibidores de triptasa, Factor Xa, Factor VIIa y del activador del plasminógeno uroquinasa.
(16/03/2006). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY. Inventor/es: TUCKER, JOHN, ALAN, VAILLANCOURT, VALERIE, A., STROHBACH, JOSEPH, WALTER, ROMINES, KAREN, RENE, SCHNUTE, MARK, E., CUDAHY, MICHELE, M., THAISRIVONGS, SUVIT, TURNER, STEVEN, R.
Un compuesto de **fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, donde A es: a) -CH2-, o b) -NH-; R1, R2, R3 y R4 son independientemente a) -H, b) halo, c) -CN, d) -NO2, e) arilo, f) het, g) -OR8, h) alquilo C1-12, i) alquilo C1-12 sustituido con uno a tres -CN, halo, -NO2, OR5, -C(=O)R5, -COOR5, het, arilo, -SR5, -OR6, -NR7R8, -OP(=O)(R9)2, -OPH(=O)R9, -OC(=O)R10, -O-glicilo, - O-valilo o -O-lisilo, j) -CCR11, k) -CH=CH-R12, l) -(CH2)m-C(=O)R13, m) -SR14, n) -C(=S)R15, o) -(CH2)m-SO2R13, p) -NR7R8, q) -NHSO2R13, r) R1 y R2 tomados juntos son het o cicloalquilo C4- 6, o s) R2 y R3 tomados juntos son het o cicloalquilo C4- 6; R5.
(16/03/2006). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: ERDELEN, CHRISTOPH, TURBERG, ANDREAS, MENCKE, NORBERT, KANELLAKOPULOS, JOHANNES, FINDEISEN, KURT, LINKER, KARL-HEINZ.
LA INVENCION TRATA DE UNOS NUEVOS CARBONILAMINOFENILURACILOS SUSTITUIDOS DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R SUP,1}, R SUP,2}, R SUP,3}, R SUP,4}, R SUP,5}, R SUP,6} Y R SUP,7} TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION. LA INVENCION TRATA TAMBIEN DEL PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION, ASI COMO DE SU EMPLEO COMO HERBICIDAS.
(16/03/2006). Solicitante/s: MAXIA PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: PFAHL, MAGNUS, TACHDJIAN, CATHERINE, AL-SHAMMA, HUSSIEN, A., FANJUL, ANDREA, PLEYNET, DAVID, P., N., SPRUCE, LYLE, W.
Compuesto de Fórmula (I): donde: R1 y R2 junto con el anillo aromático enlazado a los mismos forman un anillo cicloalquilo que comprende de 3 a 8 átomos de carbono, sustituido además con uno o más grupos seleccionados de entre halógeno, alquilo, hidroxilo, alcoxi, carboxi, carboalcoxi, alquilcarboxamida, dialquilcarboxamida, amino opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo, y donde el anillo cicloalquilo comprende opcionalmente 1 ó 2 heteroátomos seleccionados entre O, NH y N-alquilo; y R3 y R4 se seleccionan, independientemente, de entre hidrógeno, alquilo, haloalquilo, halógeno, alcoxi, haloalcoxi o amino opcionalmente sustituido con uno o dos grupos alquilo; Ar tiene las Fórmulas (VI), (VII) ó (VIII).
(01/03/2006) Un compuesto inhibidor de serinproteasa de **fórmula**, en la que R2 representa (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en las posiciones 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri- o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j, y opcionalmente sustituido en la posición 3 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (iii) isoquinolin-7-ilo,…
(01/03/2006) Compuestos de la **fórmula**, en la que Ar significa Ar1, donde Ar1 significa fenilo, naftilo o hetarilo mono o bicíclico con cinco a diez átomos en el anillo, substituidos respectivamente en caso dado (sin embargo, en el caso del fenilo y del naftilo no insubstituidos) de una a cinco veces por halógeno, por alquilo con 1 a 8 átomos de carbono, por alquenilo con 2 a 8 átomos de carbono, por alquinilo con 2 a 8 átomos de carbono, por alcoxi con 1 a 8 átomos de carbono, por alqueniloxi con 2 a 8 átomos de carbono, por alquiniloxi con 3 a 8 átomos de carbono, por alquiltio con 1 a 8 átomos de carbono, por alquilsulfinilo con 1 a 6 átomos…
(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMACEUTICALS PRODUCTS INC.. Inventor/es: CHOI-SLEDESKI, YONG, MI, PAULS, HEINZ, W., BARTON, JEFFREY, N., EWING, WILLIAM, R., GREEN, DANIEL, M., BECKER, MICHAEL, R., GONG, YONG, LEVELL, JULIAN.
Un compuesto de fórmula I en la que R1 es hidrógeno o RO2C(CH2)x-; R2 se selecciona del grupo que consiste en ; ; y ; se selecciona del grupo que consiste en R y R son independientemente hidrógeno o alquilo que tiene 1 a 12 átomos de carbono; cada uno de X1, X1a, X3 y X4 es H X2 y X2a tomados juntos son oxo m es 1; y x es 1, 2, 3, 4, o 5, a condición de que R2 no sea, sies el residuo o o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, un N-óxido de los mismos, un hidrato de los mismos o un solvato de los mismos.
(16/02/2006) Un compuesto de fórmula (I) o uno de sus N-óxido, sal o éster farmacéuticamente aceptable, en la que: Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 son CR1a; o uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es N, y el resto es CR1a; R1 y R1a son independientemente hidrógeno; hidroxi; alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6, amino, piperidilo, guanidinio o amidinio opcionalmente N- sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-6, acilo o alquilsulfonilo C1-6, CONH2, hidroxi, tiol, alquiltio C1-6, heterocicliltio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciltio, aciloxi o alquilsulfoniloxi C1-6; alquilo C1-6 sustituido con alcoxi C1-6; halógeno; alquilo C1-6; alquiltio C1-6; nitro; azido; acilo; aciloxi; alquilsulfonilo C1-6; alquilsulfóxido C1-6; arilsulfonilo; arilsulfóxido o un grupo amino, piperidilo, guanidinio o amidinio opcionalmente N-sustituido con uno o dos grupos alquilo…
(16/12/2005). Solicitante/s: SYNAPTIC PHARMACEUTICAL CORPORATION. Inventor/es: WONG, WAI, C., JEON, YOON, T., DHAR, T., G., MURALI, GLUCHOWSKI, CHARLES.
La invención se refiere a nuevos derivados del imidazol y de la imidazolina que son combatientes selectivos de los receptores adrenérgicos {al}{sub,2} humanos clonados. Esta invención se refiere al empleo de estos compuestos para el tratamiento de cualquier enfermedad en la que puedan ser útiles la modulación de los receptores {al}{sub,2}. La invención proporciona además compuestos farmacéuticos que comprenden una cantidad terapéuticamente eficaz de los anteriormente definidos y un portador farmacéuticamente aceptable.
(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: AVENTIS PHARMA S.A.. Inventor/es: MAILLIET, PATRICK, RIOU, JEAN-FRANCOIS, MARATRAT, MICHEL, GRONDARD, LUCILE, THOMPSON, FABIENNE, PETITGENET, ODILE, LAVAYRE, JACQUES.
Un compuesto de la fórmula (I) : en la que R5 se selecciona entre los grupos 3-piridinilo, 5- pirimidinilo, -CONH-alquilo C1-C4, -NHCO-alquilo C1-C4, CO2R donde R puede ser hidrógeno o alquilo C1-C4, -SO2NH2, NO2, CF3, en la que Ar se selecciona entre los grupos 5-imidazolilo, 2-pirrolilo eventualmente sustituidos con un radical alquilo C1-C4, 2-furilo, o 2-tiazolilo, bajo la forma E, Z o una mezcla de las dos formas de isómeros.
