CIP-2021 : C07D 403/06 : unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

CIP-2021CC07C07DC07D 403/00C07D 403/06[2] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.

C07D 403/06 · · unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Heterociclos microbiocidas.

(15/03/2017). Solicitante/s: SYNGENTA PARTICIPATIONS AG. Inventor/es: LAMBERTH, CLEMENS, CEDERBAUM,FREDRIK EMIL MALCOLM, SULZER-MOSSE,SARAH.

Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** donde A es x-C(R10R11)-C(≥O)-, x-C(R12R13)-C(≥S)-, x-O-C(≥O)-, x-O-C(≥S)-, x-N(R14)-C(≥O)-, x-N(R15)-C(≥S)-, x-C(R16R17)- SO2- o x-N≥C(R30)-, en cada caso x indica el enlace que está conectado a R1; T es CR18 o N; Y1, Y3 e Y4 son independientemente CR19 o N; Y2 es N; Q es O o S; n es 1 o 2; p es 1 o 2, siempre que cuando n sea 2, p sea 1; R1 es**Fórmula** R2, R3, R4, R5, R6, R7, R10, R11, R12, R13, R16, R17, R18, R19 y R30 son cada uno independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4; R8, R14 y R15 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4; y R9 es fenilo, bencilo o un grupo (a):**Fórmula** donde el fenilo, bencilo y grupo (a) están sustituidos cada uno opcionalmente con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, halógeno, ciano, hidroxi y amino; o una de sus sales o N-óxidos.

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Compuestos heteroarilo y procedimientos de uso de los mismos.

(15/03/2017) Un compuesto de fórmula (I): A-L-B (I), o una sal o estereoisómero farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que**Fórmula** A es X es (i) N o CR1; o (ii) O o NR2; cada Y es independientemente N o CR3; cada Z es independientemente N o C; y con la condición de que A contenga 2, 3 o 4 átomos de nitrógeno en el anillo; de tal forma que**Fórmula** B es**Fórmula** B1 es NR8; cada R3 es independientemente hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), aminoalquilo (C1-C6), heteroalquilo (C1-C6), arilo o heteroarilo; R4 y R5 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo arilo, heteroarilo, cicloalquilo…

Procedimientos de preparación de cristales que incluyen una sal de ácido málico de N-[2-(dietilamino)etil]-5-[(5-fluoro-1,2-dihidro-2-oxo-3H-indol-3-iliden)metil]-2,4-dimetil-1H-pirrol-3-carboxamida.

(01/03/2017). Solicitante/s: PHARMACIA & UPJOHN COMPANY LLC. Inventor/es: HAWLEY, MICHAEL, FLECK, THOMAS, J., PRESCOTT,STEPHEN P, MALONEY,MARK T.

Un procedimiento de preparación de un cristal anhidro que comprende una sal de ácido L-málico de N-[2- (dietilamino)etil]-5-[(5-fluoro-1,2-dihidro-2-oxo-3H-indol-3-iliden)metil]-2,4-dimetil-1H-pirrol-3-carboxamida en el que el cristal anhidro tiene picos de difracción característicos en 13,2 y 24,2 grados dos theta en un patrón de difracción de rayos X de polvo, comprendiendo el procedimiento: combinar ácido L-málico; N-[2-(dietilamino)etil]-5-[(5-fluoro-1,2-dihidro-2-oxo-3H-indol-3-iliden)metil]-2,4-dimetil- 1H-pirrol-3-carboxamida; y un disolvente; e inducir la sal a cristalizar en condiciones de cristalización que comprenden uno o más factores que comprenden: una diferencia entre las temperaturas inicial y final de la solución de cristalización máxima aproximadamente 100 ºC; una velocidad de enfriamiento máxima aproximadamente 50 ºC por hora; sin siembra; una relación de sobresaturación máxima aproximadamente 10; sin precipitante; y/o combinaciones de los mismos.

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Derivados de 1-[1-(benzoil)-pirrolidin-2-carbonil]-pirrolidin-2-carbonitrilo.

(08/02/2017). Solicitante/s: UNIVERSITAT DE BARCELONA. Inventor/es: GIRALT LLEDO, ERNEST, PRADES COSANO,ROGER, TARRAGÓ CLUA,TERESA, ROYO GRACIA,SOLEDAD.

Compuesto de formula (I)**Fórmula** en la que R1; R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alcoxilo C1-4, alquilcarboniloxilo C1-4, benciloxilo, fenilcarboniloxilo, naftilcarboniloxilo, quinolinilcarboniloxilo, isoquinolinilcarboniloxilo, trifluorometilo, halógeno e hidrógeno; R5 se selecciona del grupo que consiste en halógeno, nitrilo, alcoxilo C1-4, alquiltio C1-4, alquilo C1-4, fenilo, fenoxilo, feniltio y trifluorometilo; R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, flúor y metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable, enantiómero, diastereómero, isómero geométrico o solvato de los mismos.

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Derivados de amida de ácido benzoimidazolcarboxílico para tratar enfermedades metabólicas o cardiovasculares.

(01/02/2017) Un compuesto de la fórmula I,**Fórmula** en el que R', R", R'" son independientemente entre sí H, halógeno, CF3, OCF3, O-alquilo(C1-C3); R1 es a) alquilo (C4-C7); b) cicloalquilo (C5-C7), que no está sustituido o está monosustituido con alquilo (C1-C2) o CF3; c) metilen-ciclohexilo; d) fenilo, que no está sustituido o está monosustituido con metilo o Cl; R2 es a) un heteroarilo de 5 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos de anillo idénticos o diferentes elegidos de N, O y S, en donde dicho heteroarilo de 5 miembros no está sustituido o está monosustituido con Cl o alquilo (C1-C4); b) fenilo; c) cicloalquilo (C5-C6); o d) tetrahidrofuranilo; …

Nuevo compuesto heterocíclico bicíclico.

(25/01/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula : **Fórmula** en donde R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo haloalquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono o un grupo haloalcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono (R1 puede ocupar cualquier posición sustituible del anillo de benceno o del anillo de piridina), L es un enlace simple, -O- o -CH2O- (L puede ocupar cualquier posición sustituible del anillo de benceno o del anillo de piridina), R2 es un grupo arilo de 6 a 10 miembros sustituido o no sustituido, o un grupo heterocíclico…

Derivados de pirazina como agonistas receptores de CB2.

(18/01/2017). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: GRETHER, UWE, ROEVER, STEPHAN, ROGERS-EVANS, MARK, NETTEKOVEN,MATTHIAS, SCHULZ-GASCH,TANJA, DHURWASULU,BALEDI.

Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es cicloalquilalcoxi o haloalcoxi; R2 es cicloalquilo o haloazetidinilo; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre alquilo, alcoxi, alcoxialquilo y alcoxicarbonilalquilo; o R3 y R4 junto con el átomo de nitrógeno, al que están unidos, forman un heterociclilo o heterociclilo sustituido, en el que el heterociclilo es el pirrolidinilo, morfolinilo, oxomorfolinilo, 2-oxo-5-aza-biciclo[2.2.1]heptilo, 7-oxa-4- azaespiro-[2.5]octilo, piperazinilo, 2-oxa-6-aza-espiro[3.4]octilo, piperidinilo, tiomorfolinilo o 5- azaespiro[2.4]heptilo, y en el que el heterociclilo sustituido es un heterociclilo sustituido de una a cuatro veces con sustituyentes seleccionados con independencia entre alquilo, halógeno, aminocarbonilo, hidroxialquilo, alcoxicarbonilo, alquiltiocarbamoílo, alquilcarboniloxi e hidroxilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2621958_T3.pdf

1,2-Bis-(4,7-dimetil-1,4,7-triazaciclonon-1-il)-etano e intermedio del mismo.

(18/01/2017). Solicitante/s: Catexel Limited . Inventor/es: HAGE, RONALD, RUSSELL, STEPHEN, WILLIAM, ZHAO, WEI, KOEK, JEAN HYPOLITES, ZHANG,JIANRONG, WANG,XIAOHONG, WOLF,LODEWIJK VAN DER.

Un metodo para producir un compuesto de formula (A):**Fórmula** comprendiendo el metodo la siguiente etapa: (a) hacer reaccionar un compuesto de formula (B):**Fórmula** en un medio acido que comprende acido sulfurico, estando la relacion molar de B con respecto a acido sulfurico en el intervalo de 1:0,5 a 1:10, en donde P es un grupo protector de arilsulfonato y el compuesto de formula (A) se aisla como una sal protonada en forma amorfa o cristalina.

PDF original: ES-2621881_T3.pdf

Marcadores colorantes fluorescentes que contienen sulfonamida N,N-disustituida biocompatible.

(11/01/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula** o una sal del mismo, en la que: X1 y X2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en C(CH2K1)(CH2K2), O, S y Se; K1 y K2 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en H o un grupo alquilo C1-C20, un grupo alifático C1-C20 y un grupo alifático C1-C20 sustituido con -OR*, N(R*)2 o -SR*; o K1 y K2 juntos forman parte de un anillo heterocíclico o carbocíclico sustituido o no sustituido; cada uno de Y1 e Y2 es independientemente un anillo condensado con benzo, un anillo condensado con nafta o un anillo condensado con pirido; n1 es 1, 2 o 3; R2, R11 y R12 son independientemente H, F, Br, Cl, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ariloxi, un anillo heterocíclico que contiene nitrógeno, un anillo heteroaromático que contiene nitrógeno, un sulfonato,…

Ciclohexildiaminas sustituidas.

(04/01/2017) Compuesto de fórmula general ,**Fórmula** donde Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 e Y4' se eligen, en cada caso con independencia entre sí, entre el grupo formado por -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, -R0, -C(≥O)R0, -C(≥O)H, -C(≥O)-OH, -C(≥O)OR0, -C(≥O)NH2, - C(≥O)NHR0, -C(≥O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(≥O)H, -OC(≥O)R0, -OC(≥O)OR0, -OC(≥O)NHR0, - OC(≥O)N(R0)2, -SH, -SR0, -SO3H, -S(≥O)1-2-R0, -S(≥O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(R0)2O-, -NHC(≥O)R0, -NHC(≥O)OR0, -NHC(≥O)NH2, -NHC(≥O)NHR0 y -NHC(≥O)N(R0)2; o Y1 e Y1', o Y2 e Y2', o Y3 e Y3', o Y4 e Y4' juntos significan ≥O; Q significa -R0; X significa ≥O o ≥N-R6; R0 en cada caso, independientemente, significa -alifático(C1-8), -cicloalifático(C3-12), -arilo, -heteroarilo, - (alifático(C1-8))-cicloalifático(C3-12),…

6-Aminoácido heteroarildihidropirimidinas para el tratamiento y la profilaxis de la infección por virus de la hepatitis B.

(21/12/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: ZHU, WEI, SHEN,Hong, MAYWEG,Alexander,V, Zhang,Weixing, WU,GUOLONG, ZHOU,MINGWEI, GUO,LEI, TANG,GUOZHI, LIN,XIANFENG, QIU,ZONGXING, KOCER,BUELENT, WANG,LISHA, LIU,HAIXIA, HU,TAISHAN, HU,YIMIN, YAN,SHIXIANG.

Compuestos de fórmula (I):**Fórmula** en las que: R1 es alquilo C1-6 o trifluorometil-CxH2x-, en el que x es un valor entre 1 y 6, uno de entre R2 y R3 es fenilo, que se encuentra sustituido una, dos o tres veces con alquilo C1-6, ciano o halógeno, y el otro es hidrógeno o deuterio, R4 es fenilo, tiazolilo, oxazolilo, imidazolilo, tienilo o piridinilo, que se encuentra sustituido o no sustituido con alquilo C1-6, alquilsulfanilo C1-6, halógeno o cicloalquilo, en las que dicho alquilo C1-6 adicionalmente puede sustituirse opcionalmente con halógeno, A es:**Fórmula** que se encuentra sustituido o no sustituido con grupos seleccionados de entre alquilo C1-6, deuterio y halógeno, o sales farmacéuticamente aceptables, o enantiómeros o diastereómeros de los mismos.

PDF original: ES-2617906_T3.pdf

Procedimiento de preparación de voriconazol y análogos de los mismos.

(14/12/2016). Solicitante/s: Pfizer Ireland Pharmaceuticals. Inventor/es: PETTMAN, ALAN, JOHN, O\'NEILL,PADRAIG MARY, BURRELL,ADAM JAMES MUSGRAVE.

Un procedimiento de preparación de un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que X1 e Y1 ambos son H o uno de X1 e Y1 es H y el otro es cloro; haciendo reaccionar un compuesto de fórmula:**Fórmula** con un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que X1 e Y1 son como se han definido anteriormente, en presencia de un catalizador de cobre, un ligando de fosfina quiral y un agente reductor; en el que la reacción se realiza en presencia de un disolvente orgánico que es un alcohol.

PDF original: ES-2615743_T3.pdf

Quinoxalinonas y dihidroquinoxalinonas como agentes antivíricos contra el virus sincitial respiratorio.

(07/12/2016) Un compuesto que satisface la fórmula I**Fórmula** o una forma estereoquímicamente isomérica o tautomérica de los mismos en la que: X independientemente es CH o N; Y es N o N-R4; Z1 es N o C-R6; Z2 es N o C-R3; n es un número entero de 1 a 6; R1 se selecciona del grupo of H, halógeno, alquiloC1-C6 y cicloalquiloC3-C7; R2 es -(CR7R8)n-R9; R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquiloC1-C6, cicloalquiloC3-C7, CF3 y halógeno; R4 se selecciona del grupo que consiste en H, alquiloC1-C6 y cicloalquiloC3-C7; R6 se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, arilo y heteroarilo, en el que arilo o heteroarilo…

Pirrolocarboxamidas sustituidas con fluorometilo.

(07/12/2016) Compuesto de fórmula general (I),**Fórmula** n representa 0, 1 o 2; m representa 0 o 1, con la condición de que n ≥ m; X se selecciona de entre el grupo consistente en O, S, NH o N-alquilo(C1-6); R1, R2 y R3 se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en H; F; CI; Br; I; NO2; CN; alquilo(C1-6); CF3; CF2H; CFH2; CF2CI; CFCI2; C(≥O)-H; C(≥O)-alquilo(C1-6); C(≥O)-OH; C(≥O)-O-alquilo(C1-6); C(≥O)-N(H)(OH); C(≥O)-NH2; C(≥O)-N(H)-alquilo(C1-6); C(≥O)-N alquilo(C1-6)2; C(≥N-OH)-H; C(≥N-OH)-alquilo(C1-6); C(≥N-O-alquilo(C1-6))-H; C(≥N-O-alquilo(C1-6))- alquilo(C1-6); OH; OCF3; OCF2H; OCFH2; OCF2CI; OCFCI2; O-alquilo(C1-6); O-C(≥O)-alquilo(C1-6); OC(≥ O)-O-alquilo(C1-6); O-(C≥O)-N(H)alquilo(C1-6);…

Inhibidores de miristato de moléculas pequeñas de Bcr-abl y métodos de uso.

(16/11/2016) Un compuesto seleccionado de entre lo siguiente: 4-(6-(4-(trifluorometoxi)fenilamino)-5-metilpirimidin-4-il)-N-(2-morfolinoetil)benzamida; 6-(1H-pirrolo[2,3-b]piridin-1-il)-N-(4-(trifluorometoxi)fenil)pirimidin-4-amina; N-(4-(trifluorometoxi)fenil)-6-(1,3,5-trimetil-1H-pirazol-4-il)pirimidin-4-amina; 4-[5-Metil-6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida; N-Metil-4-[5-metil-6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida; N-Etil-4-[6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida; N-(2-Hidroxi-etil)-4-[6-(4-trifluorometoxi-fenilamino)-pirimidin-4-il]-bencenosulfonamida; [6-(4-Metanosulfonil-fenil)-pirimidin-4-il]-(4-trifluorometoxi-fenil)-amina; [6-(4-Metanosulfonil-fenil)-5-metil-pirimidin-4-il]-(4-trifluorometoxifenil)-amina; …

Nuevos derivados de piridiminas, su preparación y su utilización farmacéutica como inhibidores de fosforilación de AKT (PKB).

(26/10/2016) Compuestos de la fórmula (la): **Fórmula** en la que: Ra representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo; R1 a representa un átomo de hidrógeno o un radical metilo; R2a representa un átomo de hidrógeno o un átomo de flúor; R3a representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno; R4a representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un radical hidroxilo, alquilo o alcoxi, estando los radicales alquilo eventualmente sustituidos por uno o varios radicales idénticos o diferentes seleccionados entre los átomos de halógeno y el radical hidroxilo, estando los radicales alcoxi eventualmente sustituidos por uno o varios átomos de halógeno; R5a y R5'a, idénticos o diferentes, representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo; R6a representa…

Derivados antibacterianos de 1H-indazol y 1H-indol.

(26/10/2016) Un compuesto de Fórmula I**Fórmula** en donde X representa N o CH; R1 representa H o halógeno; R2 representa alquiniloxi(C3-C4) o el grupo M; R3 representa H o halógeno; M es uno de los grupos MA y MB representados a continuación**Fórmula** en donde A representa un enlace, CH2CH2, CH≥CH o C≡C; R1A representa H o halógeno; R2A representa H, alcoxi(C1-C3) o halógeno; R3A representa H, alcoxi(C1-C3), hidroxialcoxi(C1-C4), alcoxi(C1-C3)alcoxi(C2-C3), tioalcoxi(C1-C3), trifluorometoxi, amino, hidroxialquilo(C1-C4), 2-hidroxiacetamido, 1-aminociclopropilo, 1-hidroximetil- cicloprop-1-ilo, 1-((fosfonooxi)metil)ciclopropilo, 1-(((dimetilglicil)oxi)metil)ciclopropilo, trans-2- hidroximetil-cicloprop-1-ilo, 1,2-dihidroxietilo, 3-hidroxioxetan-3-ilo, 3-(hidroxialquil(C1-C3))oxetan-3-…

Tetrapéptidos cíclicos y aplicaciones terapéuticas de los mismos.

(19/10/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** en la que k, m, n y p son cada uno independientemente 0, 1 o 2, siempre que por lo menos uno de k, m, n y p no sea 0; R y R' son cada uno independientemente seleccionados de H y alquilo C1-3, o, cuando se toman juntos, R y R' son - CR1R1'-XCH2-, en la que CR1R1' se adhiere al nitrógeno de la estructura principal, R1 y R1' son cada uno independientemente seleccionados de H y alquilo C1-3, y X se selecciona de -CH2-, -CH2CH2-, -CH(OH)-, -O-, -S- y -NH-; R" y R"' son cada uno independientemente seleccionados de H y alquilo C1-3, o, cuando se toman juntos, R" y R'" son - CR2R2'-X'-CH2-,…

Insecticidas de 1-aril-3-alquilpirazol.

(28/09/2016). Solicitante/s: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY. Inventor/es: PAHUTSKI JR,THOMAS FRANCIS, AHMAD,OMAR KHALED.

Un compuesto seleccionado de Fórmula 1, un N-óxido o su sal, **Fórmula** en donde Q es **Fórmula** R1 es cicloalquilo C3-C6 o un anillo saturado de 3 a 6 miembros que contiene un átomo de oxígeno como un miembro del anillo y átomos de carbono como los miembros restantes del anillo; Z es fenilo o un anillo heteroaromático de 6 miembros, cada uno sustituido con 1 a 3 R4; R2a, R2b, R2c y R2d son H; cada R4 es independientemente halógeno, alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4; J1 es CH2; J2 es un enlace directo o CH2; M es -CH(A)-; A es ciano, haloalquilo C1-C4, NHC(O)R5a o 1,3,4-oxadiazol-2-ilo; y cada R5a es independientemente alquilo C1-C4 o haloalquilo C1-C4.

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Antagonistas de receptores al frío de mentol.

(21/09/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que A es fenilo, tienilo o ciclohexilo; o, cuando A es fenilo, L es -(CH2)mN(R4)(CH2)n-, y R1 y L están unidos a átomos de carbono adyacentes de fenilo, R1 y R4 se toman opcionalmente con los átomos a los que están unidos para formar dihidroindolilo o 3,4-dihidro-2H-quinolin-1-ilo; R1 es uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxialquilo (C1-4), metoxicarbonilo, flúor, cloro y ciano; B está seleccionado del grupo que consiste en arilo C6-10, benzotiofenilo, azabenzotiofenilo, benzotiazolilo, quinolinilo, dihidrobenzofuranilo y piridinilo; R2 es uno a dos sustituyentes independientemente…

Nuevos indazoles para el tratamiento y profilaxis de infección por virus sincitial respiratorio.

(24/08/2016) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula** en la que R1 es hidrógeno o halógeno; R2 es hidrógeno o halógeno; R3 es azetidinilo; alcoxi C1-6piridinilo; alquil C1-6sulfonil-CH2x-; carboxicicloalquilo; difluorocicloalquilo; 1,1-dioxo-tetrahidrotienilo; halopiridinilo; hidroxi-CyH2y-; hidroxi-CxH2x-cicloalquilo; hidroxi-CyH2y-O-CyH2y-; hidroxi-cicloalquil-CzH2z-, sin sustituir o sustituido por alquilo C1-3, hidroxi o hidroxi-CxH2x-; 4-hidroxipiperidin-1-il-CyH2y-; 3-hidroxi-pirrolidin-1-il-CyH2y-; morfolinil-CyH2y-; oxetanilo; oxetanil-CxH2x-, sin sustituir o sustituido por alquilo C1-3; piperidinilo; oxo-piperidinilo; oxo-pirrolidinilo; pirrolidinilo, sin sustituir o sustituido por alquil C1-6carbonilo, alquil C1-6sulfonilo,…

Derivados de 2H-indazol antibacterianos.

(20/07/2016) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que R1 representa H o halógeno; R2 representa alquiniloxi (C3-C4) o el grupo M; R3 representa H o halógeno; M es uno de los grupos MA, MB, MC y MD que se representan a continuación en el presente documento**Fórmula** en la que A representa un enlace, CH2CH2, CH≥CH o C≡C; R1A representa H o halógeno; R2A representa H, alcoxi (C1-C3) o halógeno; R3A representa H, alcoxi (C1-C3), hidroxialcoxi (C1-C4), alcoxi(C1-C3)alcoxi(C2-C3), dihidroxialcoxi (C3-C4), tioalcoxi (C1-C3), trifluorometoxi, amino, dialquilamino (C1-C3), 2-hidroxiacetamido, hidroxialquilo (C1-C4), 1- aminociclopropilo,…

5-Alquinil-pirimidinas.

(20/07/2016) Compuestos de fórmula general ,**Fórmula** en la que R1 representa un grupo seleccionado entre cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo de 3-8 miembros, arilo C6-10 y heteroarilo de 5-12 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más grupos iguales o diferentes seleccionados entre Ra, un grupo seleccionado independientemente uno de otros entre ≥O, -ORc, haloalquil C1-3 oxi, -OCF3, ≥S, - SRc, ≥NRc, ≥NORc, ≥NNRcRc, ≥NN(Rg)C(O)NRcRc, -NRcRc -ONRcRc, -N(ORc)Rc, -N(Rg)NRcRc, halógeno, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2, ≥N2, -N3, -S(O)Rc, -S(O)ORc, -S(O)2ORc, -S(O)NRcRc, -OS(O)Rc, -OS(O)2Rc, - OS(O)2ORc, -OS(O)NRcRc, -OS(O)2NRcRc, -C(O)N(Rg)NRcRc, -C(O)N(Rg)ORc, -C(NRg)NRcRc, -C(NOH)Rc, - C(NOH)NRcRc, -OC(O)ORc, -OC(O)SRc, -OC(NRg)NRcRc, -SC(O)Rc, -SC(O)ORc, -SC(O)NRcRc, -SC(NRg)NRcRc, - N[C(O)Rc]2, -N(ORg)C(O)Rc, -N(Rg)C(NRg)Rc,…

Agente antiviral.

(13/07/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo que puede ser un 5 anillo condensado, Y es hidroxilo; Z es O; RA es un grupo mostrado mediante la fórmula:**Fórmula** en la que el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino del átomo de la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace, o mediante la fórmula:**Fórmula** en la que X es O; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A; al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C y RB está sustituido con un grupo de -Z1-Z2-Z3-R1 en el que Z1…

Derivados de ácido antranílico sustituidos con hidrazina.

(13/07/2016) Derivados de ácido antranílico de la fórmula general (I)**Fórmula** en la que R1 representa hidrógeno R2, R3 de forma independiente entre sí representan hidrógeno, metilo, etilo, iso-propilo, terc-butilo R4 representa -C(≥O)-R8, -C(≥O)-OR9, R5 representa hidrógeno, metilo, trifluorometilo, ciano, flúor, cloro, bromo, yodo o trifluorometoxi, dos restos adyacentes R5 representan igualmente -(CH≥CH-)2- n representa 2 X representa O, R6 representa metilo o cloro, QX representa**Fórmula** , que puede estar monosustituido de manera simple con el grupo R7**Fórmula** , y en donde * marca el enlace a A A representa CH2, CH(CH3) o -CH2-O-, R representa independientemente uno…

Derivados de piperidina y azepina como moduladores del receptor de procineticina.

(15/06/2016) Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** donde: R1 representa un grupo arilo C5-C10 que está opcionalmente sustituido por al menos un sustituyente seleccionado independientemente de halógeno, hidroxilo, ciano, oxo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alquilcarboniloxi C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, -NR6R7, -CONR8R9, cicloalquilo C3-C6, cicloalquiloxi C3-C6 o cicloalquilmetilo C3-C6; R2 representa un átomo de hidrógeno o flúor o un grupo hidroxilo, alcoxi C1-C3 o trifluorometoxi y R3 representa un átomo de hidrógeno,…

Compuestos para potenciar la función cognitiva.

(08/06/2016). Solicitante/s: UCB Biopharma SPRL. Inventor/es: MONTEL,FLORIAN, JNOFF,ERIC.

Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que R1 es o bien un grupo 3,4,5-trifluorofenilo o bien 3-cianofenilo; R2 es o bien ciano o bien cloro. además de sus tautómeros, estereoisómeros y sales.

PDF original: ES-2666134_T3.pdf

Derivados de quinoxalina y quinolina como inhibidores de quinasa.

(01/06/2016) Un compuesto de fórmula (IA) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula** en donde Alk1 significa una cadena lineal o ramificada de alquileno-C1-3; L1 significa NR9; Y significa isoquinolinilo, pirimidin-2-ilo, triazinilo o piridopirimidin-4-ilo, en donde cualquiera de estos grupos puede estar sustituido opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, alquilo C1-6, hidroxi, oxo, amino, alquil-C1-6-amino, dialquil-(C1-6)-amino y fenilamino; R1, R2 y R3 significan, independientemente, hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, fenil-alquilo (C1-6) o alcoxi C1-6; R4 significa un grupo de fórmula (a):**Fórmula** …

Agente antiviral.

(27/05/2016) Composición farmacéutica que contiene como principio activo un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** (en la que, RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo el cual puede ser un anillo condensado; Y es hidroxilo, mercapto o amino; Z es O, S o NH; RA es un grupo mostrado por (en la que, el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino al átomo en la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace) o por (en la que, X es O, S o NH; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A); al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C o RB está sustituido con un grupo de -Z1- Z2-Z3-R1 (en el que Z1 y Z3 son cada uno independientemente un enlace, alquileno opcionalmente sustituido o alquenileno…

Benzoxazepinonas fusionadas como moduladores de canales iónicos.

(25/05/2016) Un compuesto de Formula II:**Fórmula** en la que: m es 0, 1 o 2; n es 0, 1, 2 o 3; R2 es -alquileno C1-6-R5, -alquileno C1-6-L-R5 o -alquileno C1-6-L-alquileno C1-6-R5; L es -O-, -C(O)-, -NHS(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH- o -NHC(O)-; cada R3 es independientemente hidrogeno, deuterio o alquilo C1-6; cada R4 es independientemente hidrogeno, deuterio o alquilo C1-6; R5 es cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo; en donde dicho cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo estan opcionalmente sustituidos con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, halo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, -N(R20)(R22), -C(O)-OR20, -CN y -O-R20; en donde dicho alquilo C1-6 o heteroarilo estan opcionalmente…

Amidas cíclicas como inhibidores de MetAP-2.

(25/05/2016) Compuestos de fórmula I**Fórmula** en la que R significa NR2R4, Alk, C(≥CH2)[C(R4)2]nAr2, Het2, 5 O[C(R4)2]nAr2 u OA, X significa CO o CH2, Y significa CO o CH2, R1 significa H, [C(R4)2]nAr1, (CH2)nHet, (CH2)nCyc, [C(R4)2]nCOOH, [C(R4)2]nCONHAr1, [C(R4)2]nCONH2, [C(R4)2]nNHA, [C(R4)2]nNA2, O[C(R4)2]nAr1, [C(R4)2]nOR7, [C(R4)2]nCOO(CH2)nAr1, [C(R4)2]nCOOA, [C(R4)2]nCONH[C(R4)2]pCON(R4)2 o [C(R4)2]nCONHCR4[(CH2)nN(R4)2]CON(R4)2, R2 significa H, [C(R4)2]nAr2, (CH2)nCOHet1, (CH2)nCOAr2, (CH2)mNA2 o (CH2)nHet, R3 significa OH u OCOA, R4 significa H o alquilo con 1, 2, 3 ó 4 átomos…

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