DERIVADOS DE 3-AZA-PIPERIDONA-(TETRAHIDROPIRIMIDIN-2-ONA) Y 3-OXA-PIPERIDONA (1,3-OXACIN-2-ONA), SU PREPARACION Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE TAQUIQUININA/NEUROQUININA.

COMPUESTOS DE LA FORMULA: EN DONDE: X ES O, NH O NR 1}; R{SUP,

1} ES ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7}, CICLOALQUIL(()C{SUB,1}C{SUB ,4}())ALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7}, ARILO, O (()C{SUB,1}C{SUB,4}())ALQUILO ARILO; EN DONDE EL GRUPO ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,6} ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR FLUOR Y EL CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7} O GRUPO ALQUILO CICLOALQUILO(()C{SUB ,1}C{SUB,4}())C{SUB,3}-C{SUB ,7} ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO EN EL ANILLO DE CICLOALQUILO POR HASTA DOS SUSTITUYENTES CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DE HALO, ALCOXI C{SUB,1}C{SUB,4} O HALO(()C{SUB,1}-C{SUB ,4}())ALCOXI; R{SUP,2} ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UNO O DOS SUSTITUYENTES HALO, INDOLILO O TIENILO; R{SUP,3} ES NH{SUB,2}, NR{SUP,4}SO{SUB,2}(()C{SUB ,1}-C{SUB,6}ALQUILO()) , NR{SUP,4}SO{SUB,2} ARILO, -NR{SUP,4}CO(()C{SUB ,1}C{SUB,6} ALQUILO()), -NR{SUP,4}CO ARILO O UN GRUPO CICLICO N-ENLAZADO DE 5 A 7 MIEMBROS QUE INCORPORE W EN EL ANILLO EN DONDE W ES O, NR{SUP,5}, CH(()OH()), CHCO{SUB,2}H, CHN(()R{SUP,4}()){SUB ,2}, CHF, CF{SUB,2}, C = O O CH{SUB,2}; R{SUP,4} ES H O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}; R{SUP,5} ES H, ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,6}, CICLOALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7}, CICLOALQUILO(()C{SUB ,1}C{SUB,6}())ALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7} ALCANOILO C{SUB,2}-C{SUB,6}, CICLOALCANOILO C{SUB,4}-C{SUB,8}, CICLOALQUILO(()C{SUB ,2}C{SUB,6}())ALCANOILO C{SUB,3}-C{SUB,7}, CO- ARILO, SO{SUB,2}- ALQUILO C{SUB,1}C{SUB,6}, SO{SUB,2}CICLOALQUILO C{SUB,3}C{SUB,7}, SO{SUB,2}CICLOALQUILO(()C{SUB ,3}-C{SUB,7}())ALQUILO C{SUB,3}-C{SUB,7}, ARILO-SO{SUB,2} O (()R{SUP,6}()){SUB,2}NSO{SUB ,2}-, EN DONDE CADA R{SUP,6} ES INDEPENDIENTEMENTE H O ALQUILO C{SUB,1}-C{SUB,4} O LOS DOS GRUPOS PUEDEN ESTAR UNIDOS PARA FORMAR CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN INCORPORADOS, UN GRUPO DE PIRROLIDINILO, PIPERIDINO, MORFOLINO O PIPERAZINILO; M ES 0, 1 O 2 CON LA CONDICION DE QUE M NO SEA 0 CUANDO W ES NR{SUP,5}, C=O; O =; Y N ES UN ENTERO DE 1 A 4; CON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE NEUROQUININA DE UTILIDAD EN EL TRATAMIENTO DE UNA VARIEDAD DE CONDICIONES MEDICAS INCLUYENDO INCONTINENCIA URINARIA, ASMA Y CONDICIONES RELACIONADAS. EN LA FORMULA 1, B Y G SON UN ALQUILENO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON UN ALQUILO O SIMILAR; D ES H, UN ALQUILO, O SIMILAR; E ES 1,2,3,4-TETRAHIDROISOQUINOLINA OPCIONALMENTE SUSTITUIDA CON R{SUB,1} A R{SUB,4} LOS CUALES SE UNEN A G EN LA POSICION 2; R{SUB,1} A R{SUB,4} SON UN ALQUILO O SIMILAR; L ES HIDROXIDO O SIMILAR; Y A ES UN SUSTITUYENTE REPRESENTADO POR LA FORMULA (2), Y C ES CARBONO. EN LA FORMULA 2, M Y R{SUB,5} A R{SUB,8} SON H, UN ALQUILO O SIMILAR.