CIP-2021 : C07D 253/06 : Triazinas-1,2,4.
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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo
C QUIMICA; METALURGIA.
C07 QUIMICA ORGANICA.
C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).
C07D 253/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por C07D 251/00.
C07D 253/06 · · Triazinas-1,2,4.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Inhibidores de la tirosina quinasa de Bruton.
(03/03/2016). Solicitante/s: Pharmacyclics LLC. Inventor/es: BUGGY,JOSEPH J, Honigberg,Lee, Verner,Erik, LOURY,DAVID, CHEN,WEI.
Un compuesto de Fórmula (I),**Fórmula**
en la que:
La es O;
Ar es fenilo;
Y es alquilenheterocicloalquileno;
Z es C(≥O), NHC(≥O), NRaC(≥O), o NRaS(≥O)x, 10 en el que x es 1 ó 2, y Ra es H, alquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido;
y:
R6 y R8 son H; y
R7 es H, alquiloC1-C4 sustituido o no sustituido, heteroalquiloC1-C4 sustituido o no sustituido, alquilaminoalquiloC1-C8, hidroxialquilaminoalquiloC1-C8, alcoxialquilaminoalquiloC1-C8, cicloalquiloC3-C6 sustituido o no sustituido, alquilC1- C8cicloalquiloC3-C6 sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, alquilC1-C4(arilo), alquilC1-C4(heteroarilo), heterocicloalquiloC2-C8sustituido o no sustituido, alquiléteresC1-C8, alquilamidasC1-C8, o alquilC1-C4(heterocicloalquiloC2-C8); o
una sal farmacéuticamente aceptable de éste.
PDF original: ES-2562215_T3.pdf
Derivado de 6-acil-1,2,4-triazina-3,5-diona y herbicidas.
(30/12/2015) Un derivado de triazina o una sal del mismo representados por la siguiente Fórmula 1:**Fórmula**
[en la fórmula, R1 representa un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo C1-C12; un grupo alquenilo C2-C6; un grupo alquinilo C2-C6; un grupo cicloalquilo C3-C6; un grupo cicloalquenilo C3-C6; un grupo cicloalquil C3-C6 alquilo C1-C6; un grupo haloalquilo C1-C6; un grupo haloalquenilo C2-C6; un grupo haloalquinilo C2-C6; un grupo halocicloalquilo C3- C6; un grupo halocicloalquil C3-C6 alquilo C1-C6; un grupo amino alquilo C1-C6; un grupo nitro alquilo C1-C6; un grupo alquilamino C1-C6 alquilo C1-C6; un grupo di(alquil C1-C6)amino alquilo C1-C6; un grupo alquiltio C1-C6 alquilo C1-C6; un grupo alquilsulfinil C1-C6 alquilo C1-C6; un grupo alquilsulfonil C1-C6…
Bloqueantes del canal de sodio diazoicos y triazoicos cíclicos.
(23/12/2015). Solicitante/s: University of Greenwich. Inventor/es: LEACH,MICHAEL, HARBIGE,LAURENCE, RIDDALL,DIETER, FRANZMANN,KARL.
Un compuesto de fórmula general (V), o una de sus sales o solvatos,**Fórmula**
en la que:
R3, R4 y R5 son independientemente hidrógeno, o alquilo o alcoxi opcionalmente sustituidos, o un anillo carbocíclico(oxi) o heterocíclico(oxi) opcionalmente sustituido, con la condición de que solo uno de R3, R4 y R5 sea hidrógeno, o
dos de R3, R4 y R5 están unidos entre sí para formar un grupo cicloalquilo,
R1 es hidrógeno o carboxamido, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, (alquil C1-3)-arilo, (alquil C1-3)-heterociclilo, o cicloalquilo C3-10, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con hidroxi, halógeno, carboxamido, haloalquilo C1-6, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6;
R2 es amino;
N* es amino cuando R1 es hidrógeno, o ≥NH cuando R1 es un grupo sustituyente; o
N* es un grupo NRaRb, en el que Ra y Rb son independientemente H o un grupo alquilo; or
N* es un anillo piperazinilo opcionalmente sustituido.
PDF original: ES-2565023_T3.pdf
Derivados de adamantil acetamida como inhibidores de la enzima 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa tipo 1.
(30/07/2014) Un compuesto de acuerdo con formula (I),
o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde
A1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquil-NH-alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, cicloalquilo, cicloalquilcarbonilo, cicloalquilsulfonilo, arilcarbonilo, arilsulfonilo, heterociclocarbonilo, heterociclosulfonilo, arilalquilo, ariloxialquilo, carboxialquilo, carboxicicloalquilo, haloalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, heterociclooxialquilo, -NR7-[C(R8R9]n-C(O)-R10, -O-[C(R11R12)]-C(O)-R13, -N(R15R16), -CO2R17, -C(O)-N(R18R19), - C(R20R21)-OR22 y -C(R23R24)-N(R25R26);
cada uno de A2,…
Derivado de 3-(3,5-dioxo-4,5-dihidro-3H-(1,2,4)triazin-2-il)-benzamida como inhibidor de P2X7 para el tratamiento de enfermedades inflamatorias.
(09/04/2014) Un compuesto que es 2-cloro-N-(1-hidroxi-cicloheptilmetil)-5-[4-(2-hidroxi-3-metoxi-propil)-3,5-dioxo-4,5-dihidro- 3H-[1,2,4]triazin-2-il]-benzamida,
o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
Derivados de 1,2,4-triazin-6-ona inhibidores de VIH.
(23/10/2013) Un compuesto de fórmula **Fórmula**
ó
un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, enla que:
el anillo A representa fenilo;
el anillo B representa fenilo;
n es 1, 2, 3 o 4;
m es 1, 2, 3 o 4;
R1 representa hidrógeno; arilo; formilo; alquilcarbonilo C1-6; alquiloxicarbonilo C1-6; alquilo C1-6 opcionalmente sustituidocon R5; o alquiloxi C1-6alquilcarbonilo C1-6 sustituido con alquiloxicarbonilo C1-6;
cada R2 independientemente representa hidrógeno; hidroxi; halo; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o mássustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halo, ciano, hidroxi o -C(≥O)R6;…
(23/09/2010) Un compuesto que tiene la fórmula (I):
COMPUESTOS DE PROLINA COMO INHIBIDORES DE LA PROTEASA SERINA NS3 PARA USO EN EL TRATAMIENTO DE INFECCION POR EL VIRUS DE LA HEPATITIS C.
(12/02/2010) Un compuesto seleccionado de: **(Ver fórmula)** y O una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto
COMPOSICION ABSORBENTE DE HIDROGENO.
(16/06/2007). Solicitante/s: SAES GETTERS S.P.A.. Inventor/es: MONTANARI, FERNANDO, UNI. DI MILANO, QUICI, SILVIO, UNI. DI MILANO, MANFREDI, AMEDEA, UNI. DI MILANO, VILLA, ELENA, UNI. DI MILANO, DELLA BIANCA, SERENA, SEALEDAIR, TOIA, LUCA.
Una composición absorbente de hidrógeno que com-prende una substancia orgánica no saturada y un catalizador de hidrogenación, caracterizada porque la substancia orgánica no saturada es un compuesto que tiene la fórmula general A ó A', un dímero o polímero de la misma o un copolímero, en el cual una de las unidades estructurales tiene la fórmula general A ó A': en donde R1, R2 y R3 son hidrógeno o grupos hidrocarburo que opcionalmente comprenden uno o más heteroátomos, estando seleccionado por lo menos uno entre R1, R2 y R3 del grupo formado por alquenilo, alquinilo, arilalquenilo y aril-alquinilo, opcionalmente comprendiendo uno o más hetero-átomos.
DERIVADOS DE LA 4-(BENCILIDEN-AMINO)-3-(METILSULFANIL)-4H-(1 ,2,4)TRIAZIN-5-ONA CON EFECTO INHIBIDOR DE LA PDE-IV Y CON EFECTO ANTAGONISTA DE LA TNF, PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CORONARIAS Y DE ALERGIAS.
(01/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: EGGENWEILER, HANS-MICHAEL, WOLF, MICHAEL, BEIER, NORBERT, SCHELLING, PIERRE, EHRING, THOMAS, LEIBROCK, JOACHIM, GASSEN, MICHAEL.
Compuestos de la fórmula I en la que R1, R2 significan, respectivamente, independientemente entre sí, H, OH, OR6, SR6, SOR6, SO2R6, Hal o conjuntamente significan también -O-CH2-O-, A significa fenilo, 2-, 3- o 4-piridilo, 4- o 5- pirimidilo, 3- o 4-piridazilo, 2- o 3- pirazinilo substituidos por R3 y R4, R3, R4 significan, respectivamente, de manera independiente entre sí, H, OH, OR6, SR6, SOR6, SO2R6, R6, Hal o conjuntamente significan también -O-CH2-O-, R5 significa H o alquilo con 1 hasta 10 átomos de carbono, R6 significa alquilo con 1 hasta 10 átomos de carbono, que puede estar substituido por 1 hasta 5 átomos de F y/o de Cl, significa cicloalquilo con 3 hasta 7 átomos de carbono, alquilencicloalquilo con 5 hasta 10 átomos de carbono o alquenilo con 2 hasta 8 átomos de carbono, Hal significa F, Cl, Br o I, así como a sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.
NUEVAS IMIDAZOTRIAZINONAS SUSTITUIDAS.
(16/02/2007) Compuestos de fórmula general (I) en la que R1 significa fenilo, que puede estar sustituido hasta tres veces de forma igual o distinta con restos seleccionados del grupo compuesto por alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, ciano, - NHCOR8, -NHSO2R9, -SO2NR10R11, -SO2R12 y NR13R14, en los que R8, R10, R11, R13 y R14 son independientemente entre sí hidrógeno o alquilo C1-C4, y R9 y R12 son independientemente entre sí alquilo C1-C4, o R10 y R11, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, forman un resto azetidin-1-ilo, pirrol-1-ilo, piperid-1-ilo, azepin-1-ilo, 4- metilpiperazin-1-ilo o morfolin-1-ilo, o R13 y R14, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, forman un resto azetidin-1-ilo, pirrol-1-ilo, piperid-1-ilo, azepin-1-ilo, 4- metilpiperazin-1-ilo o morfolin-1-ilo,…
DERIVADOS DE TRIAZINA PESTICIDAS.
(16/06/2006) Compuesto de fórmula (I) en el que R1 es fenilo no sustituido o de mono a pentasustituido, naftilo no sustituido o de mono a pentasustituido o un grupo heteroarilo no sustituido o de mono a pentasustituido que comprende piridilo, pirimidilo, s-triazinilo, 1, 2, 41, 2, 4-triazinilo, tienilo, furanilo, pirrilo, pirazolilo, imidazolilo, tiazolilo, triazolilo, oxazolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo, benzotienilo, benzofuranilo, benzotiazolilo, indolilo o indazolilo, seleccionándose los sustituyentes del grupo que consiste en OH, halógeno, CN, NO2, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, cicloalquenilo C3-C8 opcionalmente sustituido, (alquil C1-C6)cicloalquilo C3-C8, (cicloalquil C3-C8)-alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, halocicloalquilo C3-C8, alcoxilo C1-C6, cicloalcoxilo…
(16/05/2006). Solicitante/s: SYNGENTA PARTICIPATIONS AG. Inventor/es: GUTMANN, STEPHAN.
Un compuesto de **fórmula**, en forma esencialmente pura, en donde s es 2; y en donde el compuesto está en forma libre o en forma de sal, y los tautómeros del mismo, cada uno en forma libre o en forma de sal.
NUEVAS INIDAZOTRIAZINONAS SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE PDE II.
(16/03/2006) Compuestos de fórmula general (I) a) en la que R1 significa fenilo, naftilo, quinolinilo o isoquinolinilo, que pueden estar substituidos hasta tres veces de forma igual o distinta con restos seleccionados del grupo constituido por alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, ciano, -NHCOR8, -NHSO2R9, -SO2NR10R11, -SO2R12 y NR13R14, en los que R8, R10, R11, R13 y R14 son independientemente entre sí hidrógeno o alquilo C1-C4, y R9 y R12 son independientemente entre sí alquilo C1-C4, o R10 y R11 junto con el átomo de nitrógeno adyacente forman un resto de azetidin-1-ilo, pirrol-1-ilo, piperid-1lo, azepin-1-ilo, 4-metil-piperazin-1-ilo o morfolin-1-ilo, o R13 y R14 ` junto…
DERIVADOS DE N-ADAMANTILALQUIL-BENZAMIDA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR P2X7.
(16/12/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: DUPLANTIER, ALLEN J., PFIZER GLOBAL RES. & DEV.
Un compuesto de **fórmula** en la que A es -(C=O)NH- o -NH(C=O)-; X, Y y Z son =(CR3)-, =(CR4)- y =(CR5)-; o =N-, =(CR4)- y =(CR5)-; o =(CR3), =N- y =(CR5)-; o (CR3)-, =(CR4) y =N-; o =N-, =(CR4)- y =N-; o =(CR3)-, =N- y =N-; o =N-, =N- y CR5, respectivamente. W es un enlace, -O-, >(C=O), -(CH2)o-, -(CH=CH)-, .C=C-, -(CH2)oO-, -O(CH2)o-, -O(CH2)pO-, -O(CH2)qO(CH2)r-, -CR6(OH)-, -(CH2)rO(CH2)r-, -(CH2)rO(CH2)qO, >NR7, - (CH2)oNR7-, -NR7(CH2)o-, -(CH2)rNR7(CH2)r-, -O(CH2)pNR7-, -O(CH2)qNR7(CH2)r-, -(CH2)rNR7(CH2)qO-, -NR7(CH2)qO-, - NR7(CH2)qO(CH2)r-, -CONR7-, -NR7CO-, >S(O)n-, -S(O)nCH2-, - CH2S(O)n-, -SO2NR7- o -NR7SO2-; m es un número entero de 1 a 2; n es un número entero de 0 a 2; o es un número entero de 1 a 6; p es un número entero de 2 a 6; q es un número entero de 2 a 3; r es un número entero de 1 a 3; R1 es el grupo en el que se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, CF3-, alquilo (C1-C6), HO-alquilo (C2-C6) o cicloalquilo (C3-C8).
DERIVADOS DE 6-AZAURACILO COMO LIGANDOS DE RECEPTORES TIROIDEOS.
(16/10/2005) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto; fórmula en la que W es (a) -O-, (b) -S(O)m-, (c) -NR30-, (d) -C(O)-, (e) -HC=CH-, (f) -CH2-, (g) -CHF-, (h) -CF2-, o (i) - CH(OH)-; R1 y R2 son independientemente (a) hidrógeno, (b) haló geno, (c) -alquilo(C1-C6), (d) -CN, (e) -OR12, o (f) - trifluorometilo; R3 es (a) hidrógeno, (b) halógeno, (c) -alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -OCF3 y -CF3, (d) -CN, (e) -OR12, (f) - trifluorometilo, (g) -NO2, (h) -SO2-R13, (i) -C(O)2R9,…
DERIVADOS DEL 6-AZAURACILO QUE INHIBEN LA IL-5.
(01/09/2005) Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** un N-óxido, una sal de adición aceptable desde el punto de vista farmacéutico o una forma estereoquímicamente isomérica de éstos, donde: p representa un número entero que puede ser 0, 1, 2 ó 3; q representa un número entero que puede ser 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; -A-B- representa -(CH2)r-; r representa 2, 3 ó 4; X1 representa un enlace directo; cada R1 es independientemente halo, polihaloC1-6alquilo, C1-6alquilo, C1-6alquiloxi o arilo; R2 representa Het1, ciano o -C (=Q) -X2-R15; R3 representa hidrógeno o C1-4alquilo; cada R4 representa independientemente C1-6alquilo, halo, polihaloC1-6alquilo, R6 o C1-6alquiloxi;…
CARBOXANILIDAS ARTROPODICIDAS.
(01/04/2005) Un compuesto seleccionado de la **Fórmula** sus N- óxidos y sus sales apropiadas para su uso en agricultura, donde: A es H; E es H o un alquilo C1-C3; o A y E pueden tomarse conjuntamente para formar -CH2-, - CH2CH2-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, NR8-, OCH2-, -SCH2-, - N(R8)CH2-, -CH2- sustituído y -CH2CH2- sustituído, donde los sustituyentes de cada carbono se seleccionan de forma independiente entre 1-2 halógeno y 1-2 metilo; G se selecciona de entre el grupo formado por W es N o CR4; X es CR5R6, O, S, NR7 o un enlace directo, con tal que cuando W sea N, entonces X no sea un enlace directo; Y es H, alquilo…
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LAMOTRIGINA A PARTIR DE ALFA-OXO-2,3-DICLOROFENILACETILAMIDINO-AMINOGUANIDINO-HIDRAZONA MEDIANTE REACCION DEL CIERRE DE ANILLO.
(01/03/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: HELM AG CF PHARMA GYOGYSZERGYARTO KFT. Inventor/es: SCHNEIDER, GEZA, GEGO, CSABA, LEHEL, ONDI, LEVENTE, MATE, ATTILA, GERGELY, LUKACS, FERENC, NYERGES, MIKLUS, GARACZI, SANDOR.
Procedimiento para la preparación de un compuesto de la fórmula I o de una sal suya farmacéuticamente tolerable, en el cual se lleva a cabo una reacción de cierre de anillo con un compuesto de la fórmula XII o una sal suya y, eventualmente, de la sal del compuesto de la fórmula I, obtenida en este caso, se libera la base libre y, en caso deseado, ésta se transforma en una sal farmacéuticamente tolerable.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE ARILAMIDAS DE ACIDOS CARBOXILICOS HETEROAROMATICOS.
(01/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: LONZA AG. Inventor/es: RODUIT, JEAN-PAUL, DR., KALBERMATTEN, GEORGES.
SE DESCRIBE UN METODO PARA LA PREPARACION DE ARILAMIDAS DE ACIDOS CARBOXILICOS HETEROAROMATICOS DE FORMULA DONDE CADA A{SUP,N} ES NITROGENO O CR{SUP,N} (N = 1-5), CON LA CONDICION DE QUE AL MENOS UN MIEMBRO DEL ANILLO ES NITROGENO Y NO HAY DOS ATOMOS DE NITROGENO UNIDOS CONSECUTIVAMENTE; R{SUP,1} A R{SUP,5}, SI EXISTEN, SON INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO, ALQUILO O ARILO C{SUB,1-4}, DONDE UNO DE LOS SUSTITUYENTES R{SUP,1} A R{SUP,5} ES UN GRUPO DE FORMULA CO O HETEROAROMATICO EN SU CASO SUSTITUIDO; R{SUP,6} SIGNIFICA HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1-4} Y R{SUP,7} UN RADICAL AROMATICO O HETEROAROMATICO EN SU CASO SUSTITUIDO. LAS AMIDAS SE OBTIENEN A PARTIR DE LOS RESPECTIVOS COMPUESTOS HALOGENADOS HETEROAROMATICOS, LAS AMINAS AROMATICAS CORRESPONDIENTES Y MONOXIDO DE CARBONO EN PRESENCIA DE UN COMPLEJO DE PALADIODIFOSFINA. LOS COMPUESTOS DE ESTE TIPO SON HERBICIDAS IMPORTANTES.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ARILAMIDAS DE ACIDOS CARBOXILICOS HETEROAROMATICOS.
(16/07/2004) LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON UN METODO PARA PREPARAR ARILAMIDAS DE ACIDOS CARBOXILICOS HETEROAROMATICOS DE LA FORMULA (I): EN DONDE CADA A{SUP,N} ES NITROGENO O CR{SUP,N} (N = 1 5), SIENDO COMO MINIMO UNO DE LOS MIEMBROS CICLICOS NITROGENO Y NO PUDIENDO EXISTIR DOS ATOMOS DE NITROGENO CONTIGUOS; R{SUP,1} A R{SUP,5}, SI EXISTEN E INDEPENDIENTEMENTE SON HIDROGENO, C{SUB,1-4} ALQUILO O ARILO, PUDIENDO SER TAMBIEN UNO DE LOS SUSTITUYENTES R{SUP,1} A R{SUP,5} UN GRUPO DE LA FORMULA OR, EN DONDE R ES UN RADICAL AROMATICO O HETEROAROMATICO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R{SUP,6} ES HIDROGENO O C{SUB,1-4} - ALQUILO…
2-ARIL-1,2,4-TRIAZIN-3 ,5-DI (TI) ONAS SUBSTITUIDAS A MODO DE HERBICIDAS.
(01/04/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: DOLLINGER, MARKUS, FINDEISEN, KURT, LINKER, KARL-HEINZ, SANTEL, HANS-JOACHIM.
LA INVENCION TRATA DE UNAS NUEVAS 2 ARIL 1, 2, 4 TRIAZINA 3, 5 DI(TI)ONAS SUSTITUIDAS DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , Q 1 Y Q SUP,2 TIENEN LOS SIGNIFICADOS INDICADOS EN LA DESCRIPCION. LA INVENCION TRATA ADEMAS DE UN PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION, ASI COMO DE SU USO COMO HERBICIDAS.
DERIVADOS DE 6-AZAURALICO INHIBIDORES DE IL-5.
(01/02/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: LACRAMPE, JEAN FERNAND ARMAND, JANSSEN CILAG S.A., DEROOSE, FREDERIK DIRK, JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., LIGNY, YANNICK JANSSEN-CILAG S.A., FREYNE, EDDY JEAN EDGARD JANSSEN PHARMA. N.V.
Un compuesto de fórmula **fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isoméricas del mismo, en la que: p representa un número entero que es 0, 1, 2 ó 3; q representa un número entero que es 0, 1, 2, 3 ó 4; -A-B- representa (CH2)r-, -(CH2)t-O-, -(CH2)t-S(=O)u- o (CH2)t-NR3-; r representa 2, 3 ó 4; cada t representa independientemente 1, 2 ó 3; u representa 0, 1 ó 2; X1 representa O, S, NR3 o un enlace directo; cada R1 representa independientemente alquilo C1-6, halo, polihalo-alquilo C1-6, hidroxi, mercapto, alquiloxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilcarboniloxi C1-6, arilo, ciano, nitro, Het3, R6, NR7R8 o alquilo C1-4 sustituido con Het3, R6 o NR7R8; cada R4 representa independientemente alquilo C1-6, halo, polihalo-alquilo C1-6, hidroxi, mercapto, alquiloxi C1-6, alquiltio C1-6, alquilcarboniloxi C1-6, arilo, ciano, nitro, Het3, R6, NR7R8 o alquilo C1-4 sustituido con Het3, R6 o NR7R8.
DERIVADOS DE 6-AZAURACILO INHIBIDORES DE INTERLEUQUINA 5.
(01/02/2004) Un compuesto que presenta la fórmula **FORMULA** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que: p representa un número entero que es 0, 1 ó 2; X representa O, S, NR5 o un enlace directo; cada R1 representa independientemente cloro o trifluorometilo; R2 representa Het1 o alquilo C1_6 sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre hidroxi, ciano, amino, mono- o o di(alquil C C1_4)amino, alquiloxi C1_6, alquilsulfoniloxi C1_6, alquiloxicarbonilo C1_6, cicloalquilo C3_7, arilo, ariloxi, ariltio, Het1, Het1oxi y Het1tio; y si X es O, S o NR5, entonces R2 puede representar asimismo aminocarbonilo, aminotiocarbonilo, alquilcarbonilo C1, 4, alquiltiocarbonilo C1, 4, arilcarbonilo, ariltiocarbonilo,…
DERIVADOS DE 1,2,4-TRIAZINA PARA LA INHIBICION DE GLICOSILACION DE PROTEINAS.
(16/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: ALTEON, INC.. Inventor/es: WAGLE, DILIP R., HWANG, SAN-BAO, LANKIN, MICHAEL, E.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPOSICIONES Y METODOS PARA INHIBIR LA RETICULACION NO ENZIMATICA (ENVEJECIMIENTO DE PROTEINAS). CONSECUENTEMENTE, SE DESCRIBE UNA COMPOSICION QUE COMPRENDE UNA 1, 2, 4 - TRIAZINA SUSTITUIDA DE FORMULA (I) Y LAS SALES BIOLOGICA Y FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LA MISMA, LA CUAL ES CAPAZ DE INHIBIR LA FORMACION DE PRODUCTOS FINALES DE GLICOSILACION AVANZADA DE PROTEINAS DIANA. DICHO METODO CONSISTE EN PONER EN CONTACTO LA PROTEINA DIANA CON DICHA COMPOSICION. SE PREVEEN TANTO APLICACIONES INDUSTRIALES COMO FARMACEUTICAS PARA LA INVENCION, COMO DETERIORO DE ALIMENTOS Y ENVEJECIMIENTO DE PROTEINAS ANIMALES.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARACION DE LAMOTRIGINA.
(16/12/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: SAWYER, DAVID, ALAN, WINTER, RAYMOND, GEOFFREY, GERMAIN, ANDREW.
LA INVENCION PROPORCIONA UN PROCEDIMIENTO DE PRODUCCION DE LAMOTRIGINA DE FORMULA (I) QUE CONSISTE EN SOMETER UN COMPUESTO DE FORMULA (II), DONDE R ES CN O CONH{SUB,2}, EN UN DISOLVENTE ORGANICO, A RADIACION ULTRAVIOLETA O VISIBLE Y, CUANDO R ES CN, AL CALOR.
DERIVADO DE 1,2,3-TRIAZINA, SU PREPARACION Y SU USO COMO MARCADOR DE REFERENCIA PARA ANALIZAR LA PUREZA Y ESTABILIDAD DE LAMOTRIGINA.
(16/12/2002). Solicitante/s: THE WELLCOME FOUNDATION LIMITED. Inventor/es: EDMEADES, LORRAINE MARY, GRIFFITH-SKINNER, NIGEL ARTHUR, HILL, DEREK ANTHONY, HILL, GRAHAM THORNTON, PACKHAM, TERRENCE WILLIAM.
LA INVENCION SE REFIERE A UN METODO PARA ENSAYAR LA PUREZA O ESTABILIDAD FRENTE A LA DEGRADACION, DE UNA MUESTRA DE LAMOTRIGINA O UNA FORMA DE DOSIFICACION FARMACEUTICA QUE CONTIENE LAMOTRIGINA. DICHO METODO CONSISTE EN ENSAYAR LA MUESTRA FLUIDA RESPECTO A LA PRESENCIA DE UN COMPUESTO SELECCIONADO A PARTIR DE 3 - AMINO- 6 (2,3 - DICLOROFENIL) - 1,2,4 - TRIAZINA - 5 (4H) - ONA (COMPUESTO A) Y DE N - [5 - AMINO - 6 - (2,3 - DICLOROFENIL) - 1,2,4 - TRIAZINA - 3 - IL] - 2,3 - DICLOROBENZAMIDA B, QUE ES NUEVO.
DERIVADOS CICLOHEXANICOS DIFUNCIONALIZADOS EN 1,4 COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES 5HTIA.
(01/12/2002). Solicitante/s: PIERRE FABRE MEDICAMENT. Inventor/es: KOEK, WOUTER, PATOISEAU, JEAN-FRANCOIS, DUPONT-PASSELAIGUE, ELISABETH.
Derivados ciclohexánicos disfuncionalizados que corresponden a la fórmula general I en la cual - A representa un grupo de fórmula en la cual Ar representa a su vez una estructura del tipo aromático escogida entre el fenilo o el pirimidinio, eventualmente sustituida por uno o varios grupos alcoilo con C1-3, alcoxi con C1-C3, trifluorometilo o halógeno - B representa un grupo herterocíclico de fórmulas 3,5- dioxo-(2H,4H)-1,2,4 triazina sustituido en posición 2 (III a). . 3-oxo-(2H)-1,2,4 triazina sustituido en posición 5 (III b) o bien: .3,5-dioxo-6-amino-(2H ,4H)-1,2,4-triazina (IIIc) en el cual R representa un grupo alcoilo con C1-C3 así como las sales de los compuestos de fórmula general I con los ácidos farmacéuticamente aceptables. pudiendo los compuestos de fórmula I presentarse en forma de diferentes isómeros «cis» y «trans» así como diferentes enantiómeros de los compuestos que poseen unos carbonos asimétricos.
DERIVADOS DE LA 3-OXO-2(H)-1,2,4-TRIAZINA COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES 5HT1A.
(01/12/2002) Derivados de la 3-oxo-(2H)-1,2,4-triazina que corresponden a la fórmula general I en la cual - R1 representa : hidrógeno, únicamente cuando A es un átomo de nitrógeno eventualmente sustituido. un grupo alcoilo con C1-C4 lineal o ramificado un grupo alcoilo con C1-C4, estando el núcleo fenilo eventualmente sustituido por uno o varios grupos alcoilo con C1-C4, alcoxi con C1-C3, halógeno , trifluorometilo. - R2 representa : hidrógeno un radical alcoilo con C1-C4 lineal o ramificado un grupo fenilo o fenilalcoilo con C1-C4, estando el núcleo fenilo eventualmente sustituido por uno o varios grupos alcoilo con C1-C4, alcoxi con C1-C3, halógeno, trifluorometilo. - A representa un átomo de oxígeno o un átomo de nitrógeno…
DERIVADOS DE PIRIMIDINDIONA, PIRIMIDINTRIONA, TRIACINDIONA COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ALFA-1-ADRENERGICOS.
(16/08/2001) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS AGONISTAS AL SUB,3}-ADRENOCEPTORES DE LA FORMULA (I) EN LA CUAL: R{SUP,1} ES ACETILAMINO, AMINO, CIANO, TRIFLUOACETILAMINO, HALO, HIDRO, HIDROXI, NITRO, METILSULFONILAMINO, 2-PROPINILOXI, UN GRUPO SELECCIONADO DE ALQUILO(C{SUB,1-6}), CICLOALQUILO(C{SUB,36}) , ALQUIL(C{SUB,1-4})CICLOALQUILO(C{SUB ,3-6}, ALQUILOXI(C{SUB,1-6}) , CICLOALQUILOXI(C{SUB ,3-6}, ALQUILOXI(C{SUB,1-4})CICLOALQUILO(C{SUB ,3-6}) Y ALQUILTIO(C{SUB,1-4}) (CUYO GRUPO ESTA ADEMAS OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO CON DE 1 A 3 ATOMOS DE HALO) O UN GRUPO SELECCIONADO DE ARILO, ALQUIL(C{SUB,1-4})ARILO , HETEROARILO, ALQUIL(C{SUB,14})HETEROARILO , ARILOXI, ALQUILOXI(C{SUB,1-4})ARILO , HETEROARILOXI…
DERIVADOS DE FLUOROFENIL-TRIAZINAS Y PIRIMIDINAS COMPUESTOS FARMACOLOGICAMENTE ACTIVOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL.
(16/01/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A.. Inventor/es: FRIGOLA CONSTANSA,JORDI, TORRENS JOVER,ANTONI.
Derivados de fluorofenil-triazinas y pirimidinas compuestos farmacológicamente activos en el sistema nervioso central.La presente invención se refiere a nuevos compuestos derivados de m-fluorofeniltriazinas y m-fluorofenilpirimidinas tetra o pentahalogenados en el anillo bencénico y sus sales fisiológicamente aceptables de fórmula general I, a los procedimientos para su preparación, y a su utilización como medicamentos, así como a las composiciones farmacéuticas que los contienen. Los compuestos objeto de la invención pueden ser igualmente utilizados en la industria farmacéutica como intermediarios y en la preparación de medicamentos. Estos compuestos presentan ciertas actividades farmacológicas interesantes, y en particular han mostrado ser inhibidores de la liberación del glutamato en el sistema nervioso central (SNC).
COMPUESTO AMINO TERCIARIO SUSTITUIDO O SAL DE ESTE COMPUESTO.
(01/07/1999). Solicitante/s: YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.. Inventor/es: OKADA, MINORU, ISOMURA, YASUO, KAWAMINAMI, EIJI, YODEN, TORU, SHIMADA, YOSHIAKI, KUDOU, MASAFUMI.
UN COMPUESTO AMINO TERCIARIO SUSTITUIDO REPRESENTADO POR LA FORMULA GENERAL (() O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO. TIENEN UNA ACTIVIDAD INHIBIDORA DE LA AROMATASA Y SON UTILES COMO AGENTES PROFILACTICOS Y/O TERAPEUTICOS PARA EL CANCER DE MAMA, LA MASTOPATIA, ENDOMETRIOSIS, HIPERTROFIA PROSTATICA, ETCETERA.
