18 inventos, patentes y modelos de LEIBROCK, JOACHIM

INDOLES SUSTITUIDOS Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA REABSORCIÓN DE 5HT Y COMO LIGANDOS 5-HT.

(14/07/2011) Compuestos de fórmula Ia **Fórmula** donde R1 representa H, A o SO2A, A representa un alquilo de cadena lineal de 1 a 4 átomos de C, o un alquilo de cadena ramificada de 3 a 6 átomos de C, y D-E representa R2C=CR4, donde R2 se ha seleccionado entre H, A, y cicloalquilo de 3 a 7 átomos de C, y R4 representa Hal, CH2Hal, CH(Hal)2, C(Hal)3, NO2, (CH2)nCN, (CH2)nCOOR6, (CH2)nCON(R6)2, (CH2)nNR6COR6, (CH2)nNR6CON(R6)2, (CH2)nNR6SO2A, (CH2)nSO2N(R6)2, (CH2)nS(O)wA, (CH2)nOOCR6, (CH2)nCOR6, (CH2)nCO(CH2)mAr, (CH2)nCO(CH2)mHet, (CH2)nCOO(CH2)mAr, (CH2)nCOO(CH2)mHet, (CH2)nOR6, (CH2)nO(CH2)mAr, (CH2)nO(CH2)mHet, (CH2)nSR6, (CH2)nS(CH2)mAr, (CH2)nS(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)(CH2)mAr, (CH2)nN(R6)(CH2)mHet, (CH2)nSO2N(R6)(CH2)mAr, (CH2)nN(R6)SO2(CH2)mAr, (CH2)nSO2N(R6)(CH2)mHet, (CH2)nN(R6)SO2(CH2)mHet,…

BENZOILPIRIDAZINAS.

(07/01/2011) Compuestos de fórmula I **(Ver fórmula)****(Ver fórmula)****(Ver fórmula)****(Ver fórmula)**R4 es A1, cicloalquilo que tiene de 3 a 7 átomos de carbono, alquilencicloalquilo que tiene de 4 a 8 átomos de carbono o alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, A1 y A2 son cada uno, independientemente uno del otro, alquilo que tiene de 1 a 12 átomos de carbono, que pueden estar sustituidos por de 1 a 5 átomos de F y/o Cl o grupos OH, donde A1 y A2 juntos puede ser alternativamente cicloalquilo o cicloalquileno con 3 a 7 átomos de anillo, en el que uno o más grupos CH2 pueden estar sustituidos por -S-, -O-, -NH-, -NA1-, -NCOA1-o -NCOOA1-, X esHoHal, Hal…

CROMENONAINDOLES.

(31/03/2010) Compuestos de fórmula I

BENZOFURAN OXIETILAMINAS COMO FARMACOS ANTIDEPRESIVOS Y FARMACOS ASIOLITICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(07/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P25/24, A61P25/22, A61K31/404, C07D405/12.

Compuestos de la fórmula I** ver fórmula** donde R1 representa H, mono o di-sustituido por CN R OH, OA, NH2, NHA o NA2 R2, R3 H o A R4 con mono o di-sustitución por COR A alquilo con 1, 2, 3 4 5 o 6 Hal F, Cl, Br o I m 2, 3 4 5 o 6 n 1, 2 3 o 4 así como sus solvatos y estereoisómeros, incluidas sus mezclas en todas las proporciones.i.

AMIDAS CICLICAS.

(01/04/2009) Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) donde R 1 representa H o A A alquilo lineal o ramificado con 1 a 10 átomos de carbono, alquenilo con 2 a 10 átomos de carbono, alcoxi con 1 a 10 átomos de carbono o alcoxialquilo con 2 a 10 átomos de carbono, X O, S, N-R 2 , CH2 o CH2CH2 R 2 H o A y R 3 H o A, R 4 se seleccionan independientemente entre H, A o (CH2)nAr, R 6 H, A o cicloalquilo con 3 a 7 átomos de C, y R 8 A, Hal, CN, NO2, NH2, CF3, OCF3 o SO2CH3, y k 1 o 2, el grupo (Ver fórmula) se selecciona entre los grupos (Ver fórmula) y (Ver fórmula) E representa H, A, (CH2)nHet, (CH2)nAr o cicloalquilo con 3 a 7 átomos de C, Z O, S, N-R 15 , CH2 o CH2CH2, R 15 H, A, (CH2)nHet, (CH2)nAr…

1-(3-HETEROARILPROPIL- O -PROP-2-ENIL)-4-BENCILPIPERIDINAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR NMDA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/445, C07D401/06, C07D417/06, C07D413/06.

#a) la 6-{3-[4-(4-flúorbencil)-piperidin-1-il]-propenil}-3H-benzoxazol-2-ona; #b) la 6-{3-[4-(4-flúorbencil)-piperidin-1-il]-propil}-3H-benzoxazol-2-ona; #c) la 6-{3-[4-(4-flúorbencil)-piperidin-1-il]-propenil}-3H-benzotiazol-2-ona; #d) la 5-{3-[4-(4-flúorbencil)-piperidin-1-il]-propenil}-1,3-dihidrobencimidazol-2-ona, #e) la 5-{3-[4-(4-flúorbencil)-piperidin-1-il]-propenil}-1,3-dihidroindol-2-ona; así como por sus sales fisiológicamente aceptables.

DERIVADOS DE BENZOFURANO Y SU EMPLEO COMO ANTIDEPRESIVOS Y ANSIOLITICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/40, A61P25/18, C07D405/12.

Compuestos de la fórmula I (Ver fórmula) en la que R1 significa CN, F, R significa OH, OA, NH2, NHA o NA2, R2 significa H, CH3, A significa alquilo con 1, con 2, con 3, con 4, con 5 o con 6 átomos, Z significa CH2 o CO, Y significa un enlace o CH2, X significa CH2OH, CH2OA o COR, m significa 2, 3, 4, 5 o 6, así como sus derivados, sus solvatos y sus estereoisómeros farmacéuticamente empleables, con inclusión de sus mezclas en todas las proporciones.

DERIVADOS DE DIHIDROIMIDAZO(4,5-E)INDOL Y 7H-PIRROL(3,2-F)QUINOXALINA COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR NICOTINICO DE ACETILCOLINA Y/O LIGANDOS SEROTONERGICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/09/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P15/00, A61P1/04, A61P25/24, A61P43/00, A61P25/22, A61P25/18, A61P25/00, A61P25/16, A61P25/14, A61P25/28, A61P3/04, A61P5/24, A61K31/4985, A61K31/439, C07D519/00, A61P25/06, A61P25/30, A61P1/08, A61K31/4188, A61P1/14, A61P21/04.

Compuestos de fórmula general I (Ver fórmula) en donde A-B-D es -NR 6 -CR 2 =N- o -N=CR 2 -NR 6 -R1 es Het 1 , R 2 es A, -(CH2)n-N(R 5 )2, -(CH2)n-Ar o -(CH2)n-Het, R 3 es H, R 4 es H, R 5 es H o A, R 6 , R 7 y R 8 son cada uno, independientemente entre sí, H, A o -(CH2)n-Ar, R 7 y R 8 juntos son alternativamente alquileno que tiene de 3 a 6 átomos de carbono, A es un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 10 átomos de carbono, Ar es fenilo, que está insustituido o monosustituido o metoxifenilo y (CH2)n-Ar en donde n = 0, cicloalquilo es cicloalquilo que tiene de 3 a 10 átomos de carbono, Hal es F, Cl, Br o I, Het imdazol-1-ilo, 6-metoxi-1H-indol-3-ilo, piridin-3-ilo o 4-metilpiperazin-1-ilo y -(CH2)n-Het es piridin-3-ilo, 6-metoxi-1H-indol-ilmetilo, (4-metil)piperidin-1-iletilo o imidazol-1-iletilo, Het 1 es azabiciclo[2.2.2]oct-3-ilo, piperidin-3-ilo, piperidin-4-ilo o 1-metilpiperidin-4-ilo, n es 0, 1 o 2 y sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.

DERIVADOS INDOLICOS Y SU USO COMO LIGANDOS DE 5-HT.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/09/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61P43/00, C07D417/12, A61K31/433, A61K31/4245, C07D413/12.

Compuestos de fórmula I en donde R1 es H, OH, OA, CN Hal, COR o CH2R, R es OH, OA, NH2, NHA o NA2, R2 y R3 son H o A, A es un grupo alquilo con 1-10 átomos, X es O o S, Hal es F, Cl, Br o I, n es 2-6, m es 1-4, p es 0, 1, 2, 3 o 4 y sus sales y solvatos, enantiómeros, racematos y otras mezclas de enantiómeros.

DERIVADOS DE PIRIDINALQUIL-AMINOALQUIL-1H-INDOL CON ACTIVIDAD INHIBIDORA SOBRE LOS RECEPTORES DE 5-HT Y SOBRE LA RECAPTACION DE LA SEROTONINA, COMO ANTIDEPRESIVOS Y ANSIOLITICOS.

(16/04/2007) Compuestos de la formula I en la que X significa Y significa H o A', R1 significa CN o F, R2 significa H, A, Hal, OH, OA, SA, COOH, COOA', CHO, COA', SO2A', NH2, NHA, NA2, CH2NA2, NHCOA, NHCOAr, NHCOOA, NHSO2A, NHSO2Ar, CH2NHSO2A, NHCONH2, NHCONHA, NHCONA2, NHCONHAr, CONH2, CONHA, CONA2, SO2NH2, SO2NHA, SO2NA2, CH2SO2NH2, CH2SO2NHA, CH2SO2NA2, [C(R4R4')]pCN, [C(R4R4')]pCF3, [C(R4R4')]pCOR4, [C(R4R4')]pAr, -O-[C(R4R4')]pAr o [C(R4R4')]pHet, R3 significa H, A, [C(R4R4')]pAr o [C(R4R4')]pHet, R2 y R3 significan en conjunto, también, -CH=CH-CH=CH-, -CH=CH-CH2- CH2- o -CH2-CH2-CH=CH- pudiendo estar reemplazadas 1 o 2 unidades de CH- y/o de CH2 por N y/o pudiendo estar substituidos 1, 2, 3 o 4 átomos de H por Hal, por A, por OH, por OA, por NH2,…

DERIVADOS DE LA 4-(BENCILIDEN-AMINO)-3-(METILSULFANIL)-4H-(1 ,2,4)TRIAZIN-5-ONA CON EFECTO INHIBIDOR DE LA PDE-IV Y CON EFECTO ANTAGONISTA DE LA TNF, PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CORONARIAS Y DE ALERGIAS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D401/12, A61K31/53, A61P37/08, A61P9/10, C07D253/06.

Compuestos de la fórmula I en la que R1, R2 significan, respectivamente, independientemente entre sí, H, OH, OR6, SR6, SOR6, SO2R6, Hal o conjuntamente significan también -O-CH2-O-, A significa fenilo, 2-, 3- o 4-piridilo, 4- o 5- pirimidilo, 3- o 4-piridazilo, 2- o 3- pirazinilo substituidos por R3 y R4, R3, R4 significan, respectivamente, de manera independiente entre sí, H, OH, OR6, SR6, SOR6, SO2R6, R6, Hal o conjuntamente significan también -O-CH2-O-, R5 significa H o alquilo con 1 hasta 10 átomos de carbono, R6 significa alquilo con 1 hasta 10 átomos de carbono, que puede estar substituido por 1 hasta 5 átomos de F y/o de Cl, significa cicloalquilo con 3 hasta 7 átomos de carbono, alquilencicloalquilo con 5 hasta 10 átomos de carbono o alquenilo con 2 hasta 8 átomos de carbono, Hal significa F, Cl, Br o I, así como a sus sales y solvatos fisiológicamente aceptables.

DERIVADOS DE (2-AZABICICLO (2,2,1) HELPT-7-IL) METANOL COMO AGINISTAS DE LOS RECEPTORES NICOTINICOS DE LA ACETILCOLINA.

(16/10/2005) Sustancia de fórmula general en la que la línea discontinua representa un doble enlace opcionalmente presente, X se selecciona del grupo que consiste en NH, NR4, O y S, R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, grupos alquilo C1-C10 lineales y ramificados, sustituidos y no sustituidos, grupos arilo C5-C10 sustituidos y no sustituidos, grupos heteroarilo C4-C10 sustituidos y no sustituidos, grupos acilo, grupos tioacilo, grupos carbonilcarboxilo, grupos carbamoilo sustituidos con grupos orgánicos con N y grupos organosulfonilo, R2, R3 y R4 se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo que consiste en grupos alquilo C1-C10, grupos arilo C5-C12…

DERIVADOS DE 6H-OXAZOLO(4,5-E)INDOL COMO LIGANDOS DE RECEPTORES DE ACETILCOLINA NICOTINICOS Y/O LIGANDOS SEROTONERGICOS.

(16/09/2005) Compuestos de la fórmula general I en los que R1 es H o Het1, R2 es H, A, cicloalquilo, -(CH2)p-N(R5)2, - (CH2)n-Ar o -(CH2)n-Het, R3 es H, Hal, OH, OA u O-(CH2)n-Ar, R4 es H, A o -(CH2)n-Ar, R5 es H o A, A es un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 10 átomos de carbono, Ar es fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de los cuales no está substituido o está monosubstituido o polisubstituido por Hal, A, OR5, N(R5)2, NO2, CN, COOR5, CON(R5)2, NR5COR5, NR5CON(R5)2, NR5SO2A, COR5, SO2NR5 o S(O)mA, cicloalquilo es cicloalquilo que tiene de 3 a 10 átomos de carbono, Hal es F, Cl, Br o I, Het es un radical heterocíclico monocíclico o bicíclico, saturado, insaturado o aromático que…

DERIVADO DE PIPERIDINILMETILOXAZOLIDINONA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/10/2002). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: C07D413/06, A61K31/42.

El compuesto 5-[4-(4-fluorbencil)-piperidin-1- ilmetil]-3-(4-hidroxifenil)-oxazolidin-2-ona de la fórmula I, así como a sus sales inofensivas desde el punto de vista fisiológico.

DERIVADOS BENCILPIPERIDINA CON ALTA AFINIDAD PARA LUGARES DE ENLACE DE RECEPTORES DE AMINOACIDO.

(16/05/1999) DERIVADOS BENCILPIPERIDINA DE LA FORMULA I DONDE R 1 ES H, HAL O NITRO, R{SUP, 2} ES UN GRUPO BENCILO INSUSTITUIDO O SUSTITUIDO POR HAL EN AROMATICOS EN LA POSICION 2,3 O 4 DEL ANILLO PIPERIDINA, CON LA CONDICION DE QUE R{SUP, 2} NO ES IGUAL A 4 - BENCILO, CUANDO X SIGNIFICA - CO -, Y Y Z SIGNIFICA CH{SUB, 2} - Y R{SUP, 1} SIGNIFICA H, R{SUP, 3} ES H O A, X ES - CO - O - SO{SUB, 2} -, Y ES - CH{SUB, 2} -, - NH -, - O -, S -, O TAMBIEN - CO -, CUANDO X ES - CO - Y Z ES - NH -, - NA -, Z ES - CH{SUB, 2} -, - C(A){SUB, 2} -, - CH{SUB, 2}CH{SUB, 2} -, - CH = CH{SUB, 2} -, - CO -, - NH -, - NA -, - O -, O UN ENLACE,…

NEUROTROFINA-3, UN NUEVO FACTOR NEUROTROFICO RELACIONADO CON EL FACTOR DE CRECIMIENTO NERVIOSO Y FACTOR NEUROTROFICO DERIVADO DEL CEREBRO.

(01/07/1997) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LA NEUROTROFINA-3 (NT-3), MIEMBRO RECIENTEMENTE DESCUBIERTO DE LA FAMILIA DE GENES BDNF. ESTA BASADO, EN PARTE, EN LA IDENTIFICACION DE REGIONES DE LA SECUENCIA DE ACIDO NUCLEICO HOMOLOGAMENTE COMPARTIDA POR BDNF Y NGF (PATENTE DE LOS EEUU DE NUMERO DE SERIE 400.591, REGISTRADA EL 30 DE AGOSTO DE 1989, INCORPORADA POR REFERENCIA EN LA PRESENTE). DE ACUERDO CON LA PRESENTE INVENCION, ESTAS REGIONES DE HOMOLOGIA PUEDEN USARSE PARA IDENTIFICAR NUEVOS MIEMBROS DE LA FAMILIA DEL GEN BDNF/NGF; DICHA METODOLOGIA FUE USADA PARA IDENTIFICAR LA NT-3. LA PRESENTE INVENCION SUMINISTRA LOS GENES Y LOS PRODUCTOS…

FACTOR NEUROTROFICO DERIVADO DEL CEREBRO.

(01/05/1997) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNAS SECUENCIAS DEL ACIDO NUCLEICO CIFRANDO EL FACTOR NEUROTROFICO DERIVADO DEL CEREBRO (BDNF), ASI COMO A LA PROTEINA FNDC PRODUCIDA EN CANTIDAD USANDO ESTAS SECUENCIAS DEL ACIDO NUCLEICO, ASI COMO FRAGMENTOS Y DERIVADOS DEL MISMO. ADEMAS DE ESTO LA INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS FARMACOLOGICOS Y A LOS USOS TERAPEUTICOS DEL BDNF, HABIENDO PROPORCIONADO POR PRIMERA VEZ, LOS MEDIOS PARA PRODUCIR CANTIDADES SUFICIENTES DE BDNF SUSTANCIALMENTE PURO PARA SU USO CLINICO. EN UNA COBERTURA ESPECIFICA, EL BDNF SE PUEDE UTILIZAR PARA AUMENTAR LA SUPERVIVENCIA DE LAS NEURONAS DOPAMINERGICAS DE LA SUSTANCIA…

TIADIACINONA Y MEDICAMENTOS QUE LA CONTIENEN, ESPECIALMENTE CON EFICACIA VASODILATADORA O INOTROPICA POSITIVA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/1995). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Clasificación: A61K31/54, C07D285/16.

TIADIACINONA DE LA FORMULA I DONDE R4 SIGNIFICA CLORALCOXI O FLUORALCOXI. MUESTRAN EFECTOS INOTROPICOS POSITIVOS, ACTUAN DE FORMA ANTIASMATICA, Y SON APROPIADAS PARA LA LUCHA CONTRA ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES.

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