DERIVADOS DE 6-AZAURACILO INHIBIDORES DE INTERLEUQUINA 5.
Un compuesto que presenta la fórmula **FORMULA** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo,
en la que: p representa un número entero que es 0, 1 ó 2; X representa O, S, NR5 o un enlace directo; cada R1 representa independientemente cloro o trifluorometilo; R2 representa Het1 o alquilo C1_6 sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados entre hidroxi, ciano, amino, mono- o o di(alquil C C1_4)amino, alquiloxi C1_6, alquilsulfoniloxi C1_6, alquiloxicarbonilo C1_6, cicloalquilo C3_7, arilo, ariloxi, ariltio, Het1, Het1oxi y Het1tio; y si X es O, S o NR5, entonces R2 puede representar asimismo aminocarbonilo, aminotiocarbonilo, alquilcarbonilo C1, 4, alquiltiocarbonilo C1, 4, arilcarbonilo, ariltiocarbonilo, Het1carbonilo o Het1tiocarbonilo; R3 representa hidrógeno, alquilo C1_6 o cicloalquilo C3_7; R4 representa hidrógeno, alquilo C1_6 o cicloalquilo C3_7; o R3 y R4 tomados conjuntamente forman un alcanodiílo C2_6; R5 representa hidrógeno o alquilo C1_4; cada R6 representa independientemente alquilsulfonilo C1_6, aminosulfonilo, mono- o o di(alquil C C1_4)aminosulfonilo, mono- o di(bencil)aminosulfonilo , polihalo-alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfinilo C1-6, fenil-alquilsulfonilo C1-4, piperazinsulfonilo, aminopiperidinsulfonilo , piperidinilaminosulfonilo , N-alquil (C1_4) -N-piperidinilaminosulfonilo o mono- o di(alquil C1_4) amino-alquilsulfonilo C1-4; cada R7 y cada R8 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, dihidroxialquilo C1-4, arilo, aril-alquilo C1-4, alquiloxi (C1-4)-alquilo C1-4, alquilcarbonilo C1-4, aminocarbonilo, arilcarbonilo, Het3carbonilo, alquilcarboniloxi (C1-4)-alquilcarbonilo C1-4, hidroxi-alquilcarbonilo C1-4, alquiloxicarbonilcarbonilo C1-4, mono- o o di(alquil C1_4)amino-alquilo C1-4, arilaminocarbonilo, arilaminotiocarbonilo , Het3aminocarbonilo, Het3aminotiocarbonilo , cicloalquilo C3-7, piridinil-alquilo C1-4, alcanodiíl (C1-4)-C(=O)-O-R14, -C(=O)-O-R14, Het3, Het4 y R6; R9 y R10 se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, dihidroxi-alquilo C1-4, fenilo, fenil-alquilo C1-4, alquiloxi (C1-4)-alquilo C1-4, alquilcarbonilo C1-4, aminocarbonilo, fenilcarbonilo, Het3carbonilo, alquilcarboniloxi (C1-4) -alquilcarbonilo C1-4, hidroxi-alquilcarbonilo C1-C4, alquiloxicarbonilcarbonilo C1-4, mono- o di(alquil C1-4)-amino-alquilo C1-4, fenilaminocarbonilo, fenilaminotiocarbonilo , Het3aminocarbonilo, Het3aminotiocarbonilo , cicloalquilo C3-7, piridinil-alquilo C1-4, alcanodiil (C1-4)-C(=O)-O-R14, -C=(O)-O-R14, Het3, Het4 y R6; siendo seleccionado cada R11 independientemente entre hidroxi, ciano, nitro, halo, alquiloxi C1-4, NR7R8, C(=O) NR7R8, -C(=O)-O-R14, arilo, arilcarbonilo, Het3 y C(=O)Het3; cada R14 representa independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, aminocarbonilmetileno o monoo di(alquil C1, 4)aminocarbonilmetileno; arilo representa fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre nitro, azido, ciano, halo, hidroxi, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-7, alquiloxi C1-4, formilo, polihaloalquilo C1-4, NR9R10, C(=O)NR9R10, C(=O)-O-R14, R6, -O-R6, fenilo, Het3, C(=O)Het3 y alquilo C1-4 sustituido con hidroxi, alquiloxi C1-4, C(=O)-O-R14, Het3 o NR9R10; Het1 representa un heterociclo seleccionado entre pirrolilo, imidazolilo, pirazolilo, triazolilo, tetrazolilo, furanilo, tienilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo, piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piranilo, piridazinilo y triazinilo, en los que dichos heterociclos monocíclicos cada uno independientemente pueden estar opcionalmente sustituidos con uno, o cuando es posible, dos o tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre Het2, R11 y alquilo C1_4 opcionalmente sustituido con Het2 o R11; Het2 representa un heterociclo seleccionado entre furanilo, tienilo, piridinilo o benzotienilo, en los que dichos heterociclos aromáticos cada uno independientemente pueden estar opcionalmente sustituidos con uno, o cuando es posible, dos o tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre Het4, R11 y alquilo C1_4 opcional10 mente sustituido con R11; Het3 representa un heterocíclico monocíclico seleccionado entre piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo y tetrahidropiranilo cada uno independientemente y opcionalmente sustituidos, cuando es posible, con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes seleccionados cada uno independientemente entre hidroxi, alquilo C1_4, C(=O)-O-R14, alquilcarbonilo C1_4, R6, piperidinilo y alquilo C1_4 sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, alquiloxi C1_4, C(=O)-O-R14 y fenilo; Het4 representa un heterociclo monocíclico seleccionado entre tienilo o piridinilo; con la condición de que cuando Het1 representa piridinilo, R11 se seleccione independientemente entre hidroxi, ciano, nitro, alquiloxi C1_4, formilo, NR7R8, C(=O)NR7R8, -C(=O)-O-R14, arilo arilcarbonilo, Het3 y C(=O)Het3.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..
Nacionalidad solicitante: Bélgica.
Dirección: TURNHOUTSEWEG 30,2340 BEERSE.
Inventor/es: FREYNE, EDDY JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., LACRAMPE, JEAN JANSSEN-CILAG S.A., DEROOSE, FREDERIK JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., VENET, MARC JANSSEN-CILAG S.A.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 14 de Septiembre de 1999.
Fecha Concesión Europea: 23 de Abril de 2003.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/53 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
- C07D253/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 253/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por C07D 251/00. › Triazinas-1,2,4.
- C07D401/10 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D413/10 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D413/14 C07D 413/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
- C07D417/10 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
- C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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