DERIVADOS DE PIRIMIDINDIONA, PIRIMIDINTRIONA, TRIACINDIONA COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES ALFA-1-ADRENERGICOS.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS AGONISTAS AL SUB,3}-ADRENOCEPTORES DE LA FORMULA (I) EN LA CUAL:

R{SUP,1} ES ACETILAMINO, AMINO, CIANO, TRIFLUOACETILAMINO, HALO, HIDRO, HIDROXI, NITRO, METILSULFONILAMINO, 2-PROPINILOXI, UN GRUPO SELECCIONADO DE ALQUILO(C{SUB,1-6}), CICLOALQUILO(C{SUB,36}) , ALQUIL(C{SUB,1-4})CICLOALQUILO(C{SUB ,3-6}, ALQUILOXI(C{SUB,1-6}) , CICLOALQUILOXI(C{SUB ,3-6}, ALQUILOXI(C{SUB,1-4})CICLOALQUILO(C{SUB ,3-6}) Y ALQUILTIO(C{SUB,1-4}) (CUYO GRUPO ESTA ADEMAS OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO CON DE 1 A 3 ATOMOS DE HALO) O UN GRUPO SELECCIONADO DE ARILO, ALQUIL(C{SUB,1-4})ARILO , HETEROARILO, ALQUIL(C{SUB,14})HETEROARILO , ARILOXI, ALQUILOXI(C{SUB,1-4})ARILO , HETEROARILOXI Y ALQUILOXI(C{SUB,1-4})HETEROARILO (CUYO ARILO Y HETEROARILO ESTAN ADEMAS OPCIONALMENTE SUBSTITUIDOS CON DE 1 A 2 RADICALES INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DE HALO Y CIANO); R{SUP,2} ES CIANO, HALO, HIDRO, HIDROXI O UN GRUPO SELECCIONADO DE ALQUILO(C{SUB,1-6}) Y ALQUILOXI(C{SUB,1-6}) (CUYO GRUPO ESTA ADEMAS OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO CON DE 1 A 3 ATOMOS DE HALOGENO); R{SUP,3} Y R{SUP,4} SON AMBOS HIDRO O METILO O JUNTOS SON ETILENO; Y R{SUP,5} ES UN GRUPO SELECCIONADO DE LAS FORMULAS (A), (B), (C) Y (D): EN QUE: X ES C(O), CH{SUB,2} O CH(OH); Y ES CH{SUB,2} O CH(OH); Z ES N O C(R{SUP,9}), EN DONDE R{SUP,9} ES HIDRO, ALQUILO(C{SUB,1-6}) O HIDROXI; R{SUP,6} ES HIDRO, UN GRUPO SELECCIONADO DE ALQUILO(C{SUB,1-6}), CICLOALQUILO(C{SUB,3-6}) , ALQUIL(C{SUB,1-4})CICLOALQUILO(C{SUB ,36}) (CUYO GRUPO ESTA OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO CON DE 1 A 3 ATOMOS DE HALO) O UN GRUPO SELECCIONADO DE ARILO, HETEROARILO, ALQUIL(C{SUB,1-4})ARILO Y ALQUIL(C{SUB,1-4}HETEROARILO (CUYO ARILO Y HETEROARILO ESTAN ADEMAS OPCIONALMENTE SUBSTITUIDOS CON DE UNO A TRES RADICALES SELECCIONADOS DE HALO, CIANO, ALQUILOXI(C{SUB,1-6}) , ALQUILO(C{SUB,1-6}) Y ARILO); R{SUP,7} ES ALCANOILO(C{SUB,1-6}) , CARBAMOILO, CIANO, DIALQUILAMINO(C{SUB,1-6}) , HALO, HIDRO, HIDROXI, HIDROXIIMINOMETILO, ALQUIL(C{SUB,1-6})-SULFONILO , ALQUILTIO(C{SUB,1-6}) , UN GRUPO SELECCIONADO DE ALQUILO(C{SUB,16}), CICLOALQUILO(C{SUB,3-6}) , ALQUILOXI(C{SUB,1-6}) Y ALQUIL(C{SUB,1-4})ALQUILOXI(C{SUB ,1-6}) (CUYO GRUPO ESTA OPCIONALMENTE SUBSTITUIDO CON DE UNO A TRES RADICALES SELECCIONADOS DE HALO, HIDROXI O ALQUILOXI(C{SUB,1-6})) O UN GRUPO SELECCIONADO DE ARILO, HETEROARILO, ALQUIL(C{SUB,1-4})ARILO Y ALQUIL(C{SUB,1-4})HETEROARILO (CUYO ARILO Y HETEROARILO ESTAN ADEMAS OPCIONALMENTE SUBSTITUIDOS CON DE UNO A TRES RADICALES SELECCIONADOS DE HALO, CIANO, ALQUILOXI(C{SUB,1-6}) , ALQUILO(C{SUB,1-6}) Y ARILO) O R{SUP,7} Y R{SUP,9} JUNTOS SON TETRAMETILENO, Y CADA R{SUP,8} ES INDEPENDIENTEMENTE HIDRO, HIDROXI, METILO O ETILO; Y LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y N-OXIDOS DE LOS MISMOS.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: 124 GRENZACHERSTRASSE,4070 BASEL.

Inventor/es: JAIME-FIGUEROA, SAUL, MORGANS, DAVID, J., JR., PFISTER, JURG R., ELWORTHY, TODD, R., SJOGREN, ERIC, B., BANTLE, GARY W., GUZMAN, ANGEL, LOPEZ-TAPIA, FRANCISCO J., PEREZ-MEDRANO, ARTURO, TALAMAS, FRANCISCO X.

Fecha de Publicación: 16 de Agosto de 2001.

Fecha Concesión Europea: 9 de Mayo de 2001.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/505 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
A61K31/53 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con tres nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. clorazanil, melamina, (melarsoprol A61K 31/555).
C07D239/54 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › como átomos de oxígeno doblemente enlazados o como radicales hidroxi insustituidos.
C07D239/60 C07D 239/00 […] › Tres o más átomos de oxígeno o azufre.
C07D253/06 C07D […] › C07D 253/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por C07D 251/00. › Triazinas-1,2,4.
C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

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