(25/09/2019) Procedimiento para la preparación de ácidos 2-alquil-4-trifluorometil-3-alquilsulfonilbenzoicos de la fórmula general (I), caracterizado porque a) en una primera etapa se hace reaccionar un 1,3-dicloro-2-alquil-4-trifluorometilbenceno (II) con tiolato (IV) para obtener un aril-bistioéter (III), b) en una segunda etapa se hace reaccionar el aril-bistioéter (III) con un agente oxidante de manera selectiva para obtener un aril-monosulfóxido-monotioéter (V), c) en una tercera etapa tiene lugar un intercambio del grupo sulfóxido por un metal y el compuesto organometálico así obtenido se hace reaccionar para obtener ácido benzoico (VII), y d) en una cuarta etapa el grupo tio restante se oxida con un agente oxidante, dado el caso en presencia de un catalizador de oxidación:**Fórmula** y e) en donde los sustituyentes se…

(23/01/2019) Un compuesto de formula (I)**Fórmula** o una sal, un hidrato o un solvato del mismo farmaceuticamente aceptables en donde: R es hidrogeno, alquilo, heterocicloalquilo, arilo, bencilo, alcoxi, heterocicloalcoxi, ariloxi, benciloxi, -NR3R4 o - N(OR3)R4, en donde dichos alquilo, heterocicloalquilo, arilo, bencilo, alcoxi, heterocicloalcoxi, ariloxi y benciloxi estan sin sustituir o sustituidos con uno o mas sustituyentes; R3 y R4 son independientemente alquilo, heterocicloalquilo o arilo, en donde dicho alquilo, heterocicloalquilo y arilo estan sin sustituir o sustituidos con uno o mas sustituyentes; L es SO2, Y es arilo y dicho arilo esta sin sustituir o sustituido con uno o mas sustituyentes seleccionados independientemente…

(03/01/2018) Un derivado de sulfuro de alquil fenilo representado por la fórmula general [I] o una sal del mismo aceptable desde el punto de vista agrícola **(Ver fórmula)** en la fórmula [I], n es un número entero entre 0, 1 o 2, R1 es un grupo haloalquilo C1∼C6 en donde el grupo excluye grupo 2-bromoetilo, un alquenilo C2∼C8 en donde el grupo excluye grupo alilo, un grupo haloalquenilo C2∼C8, un grupo alquinilo C2∼C6, un grupo haloalquinilo C2∼C6, un grupo alquilo C4∼C6 ramificado en donde el grupo excluye grupo isobutilo, un grupo cicloalquil C3∼C6 alquilo C1∼C6 o un grupo halocicloalquil C3∼C6 alquilo C1∼C6, R2…

(26/07/2017) Un imidodifosfato quiral que tiene la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en la que: X e Y pueden ser, independientemente el uno del otro, iguales o diferentes y representan O, S, Se y NRN, Z1 a Z4 representan O, n significa 0 ó 1, W se selecciona de hidrógeno, halógeno, un metal seleccionado de Li, Na, K, Rb, Cs, Be, Mg, Ca, Sr, Ba, Sc, Fe, Co, Ni, Cu, Zn, Y, Zr, Mo, Ru, Rh, Pd, Ag, W, Re, Os, Ir, Pt, Au, Al, Pb, La, Sm, Eu, Yb, U, un grupo orgánico catiónico o un silicio sustituido tal como -SiRIRIIRIII, en el que RI, RII y RIII pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa hidrógeno, halógeno, cadenas lineales C1 a C20, hidrocarburos alifáticos cíclicos o de cadena ramificada, que opcionalmente tienen uno o más enlaces insaturados tales como…

(22/02/2017) Procedimiento de preparación de los compuestos de fórmula (X)**Fórmula** en la que Z representa C-X3 o un átomo de nitrógeno, X1, X1, X3, X4 y X5 independientemente entre sí se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C12, haloalquilo C1-C12, alcoxi C1-C12 y haloalcoxi C1-C12; que comprende etapa (i): hacer reaccionar los compuestos de fórmula (II)**Fórmula** en la que X1, X1, X4, X5 y Z tienen los significados mencionados anteriormente, con los compuestos de fórmula (III)**Fórmula** en la que T es (alquilo (C1-4)O)2P(O), o A-(C6H5)3P+; A- es cloro, bromo o yodo; R es alquilo C1-12, haloalquilo C1-6, fenilo o fenil-alquilo C1-6; …

(30/12/2015) Un compuesto de estructura:**Fórmula** en la que X está seleccionado del grupo que consiste en -O-, -NH-, -S-, -SO2-, -CH2-, -CH(F)-, -CH(OH)- y -C(O)-; R1 está seleccionado del grupo que consiste en fenilo opcionalmente sustituido, naftilo opcionalmente sustituido, heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido que tiene un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre y el heterociclo aromático monocíclico de 5 a 6 miembros está opcionalmente benzocondensado; donde el término "fenilo opcionalmente sustituido" se refiere a un radical de la fórmula**Fórmula** en la que Ra es de 1 a 3 grupos seleccionados independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, halógeno, benciloxi, carboxi, alcoxicarbonilo C1-C4, amido, N-(alquil…

(27/08/2014) Un compuesto seleccionado entre: (a) N-(2-carboxi-4-nitrofenil)triptamina, (b) N-(2-bromo-4-nitrofenil)-5-metoxitriptamina, (c) N-(4-bromo-2-nitrofenil)-5-metoxitriptamina, (d) N-(2-ciano-4-nitrofenil)-5-metoxitriptamina, (e) N-(4-carboxi-2-nitrofenil)triptamina, (f) N-(2-nitrofenil)-5-metoxitriptamina, (g) N-(4-carboxi-2-nitrofenil)-5-metoxitriptamina, (h) N-(2-carboxi-4-nitrofenil)-5-metoxitriptamina, (i) N-(2-ciano-4-nitrofenil)triptamina, (j) N-(2-nitro-4-bromofenil)triptamina, (k) N-(3,4-dicianofenil)triptamina, (l) N-(3,4-dicianofenil)-5-metoxitriptamina.

(30/04/2014) Un compuesto de la fórmula I, en la que Ar1 es fenilo o piridinilo, todos opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes idénticos o diferentes de la serie que consiste en halógeno, alquilo (C1-C5), cicloalquil (C3-C6)-CvH2v-, Ar3, alquil (C1-C5)-O-, -O-alquil (C1-C3)-O, cicloalquil (C3-C6)-S(O)f- y alquil (C1-C5)-S(O)k-, en donde todos los grupos alquilo y grupos cicloalquilo en Ar1 están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes flúor; Ar2 es fenilo, naftilo o heteroarilo, todos opcionalmente sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes idénticos o diferentes de la serie que consiste en halógeno, ciano, alquilo (C1-C5), cicloalquil (C3-C6)-CvH2v-, Ar3, alquil…

(26/02/2014) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: Ar1 es fenilo, piridinilo o isoxazolilo, Ar2 es fenilo, estando dicho Ar1 o Ar2 cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente entre alquilo, halo, haloalquilo, alcoxi, ciano, -NH2, -NH(alquilo), -N(alquil)2, -SO2NH2, -SO2NH(alquilo), -SO2N(alquilo)2, alquilsulfonilo y fenilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 alcoxi, alquilo o halo; y R1 y R2 son alquilo C1-6.

(23/10/2013) Una composición de inhalación que comprende un compuesto de fórmula (I) o una sal o solvato del mismo, en la que: m es un número entero de 2 a 8; n es un número entero de 2 a 5; con la condición de que m + n sea de 4 a 10; R1 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi, halógeno, haloalquilo C1-6, -XC(O)NR9R10, -XNR8C(O)R9, -XNR8C(O)NR9R10, -XNR8SO2R9, -XSO2NR11R12, XNR8SO2R9R10, -XNR9R10, XN+R8R9R10, -XNR8C(O)OR9, -XCO2R9, -XNR8C(O)NR8C(O)NR9R10, -XSR9, XSOR9 y -XSO2R9; o R1 está seleccionado de -X-arilo, -X-hetarilo y -X-(ariloxi), cado uno opcionalmente sustituido con 1 o 2 gruposseleccionados independientemente de hidroxi, alcoxi C1-6, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -NHC(O)(alquiloC1-6),…

(14/08/2013) Un compuesto de fórmula general I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R5 es hidrógeno o alquilo C1-4; R1, R2 y R3, en cada caso, están seleccionados independientemente del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, ciano, carboxialquilo (C1-5), trifluorometilo, nitro, metilamino, dimetilamino, haloalquilo (C1-4) y formilo; R4 está seleccionado del grupo constituido por: a. alquiltio C1-4, b. haloalcoxi (C1-4), c. carboxialquilo (C1-5), d. hidroxi, e. alcoxi C1-4, f. NR6R7, en el que R6 es hidrógeno, fluoroalquilo (C1-4) o alquilo C1-4; y R7 es hidrógeno, fluoroalquilo (C1-4) o alquilo C1-4; g. fenilalquilo…

(24/06/2013) Un compuesto de la fórmula I: **Fórmula** o una sal o éster farmacéuticamente ac 5 eptable del mismo, en la que: W es CH2, CH2-CH2, C(H)(CH3), CH2-C(H)(CH3) o C(H)(CH3)-CH2; X se elige entre el grupo formado por: O, N(H), N(CH3), S, S(O) y S(O)2; Y es carbono o nitrógeno; R1 se elige entre el grupo formado por: hidrógeno, halógeno, metilo opcionalmente sustituido por flúor, alcoxi C1-7 opcionalmente sustituido por flúor, ciano y alquilsulfonilo C1-7; R2 es hidrógeno, flúor, cloro, alquilo C1-7 o alcoxi inferior; R3 es hidrógeno, flúor, cloro,…

(25/02/2013) Compuesto de fórmula general (I): o una sal del mismo, en el que: R1 es Ar1-L1-W-L2-; 10 L2 es -(CRcRd)m-; W es -CONR3a- o -NR3bCO-; R3a y R3b son, cada uno H o metilo; L1 es -(CRaRb)n-, -(CH≥CH)-, o -O(CRaRb), con la condición de que, en el caso de que W sea -NR3CO-, L1 noes -(CH≥CH)-; n y m son, independientemente, 0, 1 ó 2; cada uno de Ra, Rb, Rc y Rd es, independientemente, H, F, OH, metilo o ciclopropilo, o Ra y Rb, o Rc y Rd,conjuntamente con el carbono al que se encuentran unidos, forman un anillo ciclopropilo; Ar1 es un fenilo o naftilo, cada uno de los cuales se encuentra no sustituido o sustituido con uno o mássustituyentes…

(03/12/2012) Fenil metil sulfonas con actividad antiinflamatoria y actividad antitumoral. Los compuestos de fórmula (I) donde -X- es un enlace simple, -NH- o -CO-, y -Ar es un radical aromático seleccionado entre fenilo, fenilo 2-, 3- y 4-mono-sustituido, donde el sustituyente es F, Cl, Br o I, furan-2-ilo, furan-3-ilo, tiofen-2-ilo, tiofen-3-ilo, pirrol-1-ilo, pirrol-2-ilo, N-(2-fluorofenil)pirrol-2-ilo, N-(3-fluorofenil)pirrol-2-ilo, pirrol-3-ilo, N-(2-fluorofenil)pirrol-3-ilo, N-(3-fluorofenil)pirrol-3-ilo, indol-1-ilo, indol-2-ilo, N-metilindol-2-ilo, indol-3-ilo, N-metilindol-3-ilo, 2-piridilo y 3-piridilo son principios activos farmacéuticos útiles para el tratamiento y/o prevención de la inflamación y/o el cáncer.

(16/05/2012) Compuesto aminoetilaromático de fórmula I en la que Ar es un fenilo o un radical heteroaromático aromático unido a C de 5 ó 6 miembros, en el que Ar puede llevar 1 radical Ra y en el que Ar puede llevar también 1 ó 2 radicales Rb; Ra se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquenilo C2-C6 fluorado, cicloalquilo C3- C6, alcoxilo C1-C6, alquilo C1-C6 fluorado, cicloalquilo C3-C6 fluorado, alcoxilo C1-C6 fluorado, hidroxialquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C4, hidroxialcoxilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alcoxilo C1-C4, COOH, NR4R5, CH2NR4R5, ONR4R510 , NHC(O)NR4R5, C(O)NR4R5, SO2NR4R5, alquilcarbonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6 fluorado, alquilcarbonilamino C1- C6, alquilcarbonilamino C1-C6 fluorado, alquilcarboniloxilo C1-C6, alquilcarboniloxilo C1-C6 fluorado, alcoxicarbonilo C1-C6, alquiltio C1-C6,…

(05/12/2011) Compuesto de la fórmula: en donde Y' = H e Y'' = Cl; X' y X'' se seleccionan cada uno independientemente del grupo consistente en hidrógeno, -CF3, -CH=CH2, isoamilo, fenilacetileno, t-butilo, etilo (Et), i-propilo (iPr), - C(CH3)2CH2CH3, hidroxibutilo, C(CH3)2CH2CH2OH, - CH2CH2CO2Me, -OCF3, -OMe, -O-1Pr, -C(O)Me, -SO2Me, fenilo (Ph), -OEt, pirazol, oxazol, y morfolinilo, con la condición de que X' y X'' no puedan ser ambos hidrógeno simultáneamente, Z' y Z'' se seleccionan cada uno independientemente del grupo consistente en hidrógeno, halógeno, -CN, -OR7, - NR7R8, -SR7, -SOR7, -SO2R7, C1-6 alcoxilo, C1-6 alquilo, fenilo, y heterociclilo no sustituido de 5 ó 6 miembros, donde R7 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno, C1-6 haloalquilo, C1-6 alquilo, C3-6 cicloalquilo, C2-6 alquenilo,…

(23/05/2011) Una composicion farmaceutica que comprende, en un vehiculo farmaceuticamente aceptable, un compuesto de formula I: **Fórmula** en la que: A representa los atomos necesarios para completar un anillo saturado o insaturado que contiene 4, 5, 6 o 7 atomos en el anillo, de los que como maximo 2 se seleccionan entre nitrogeno, oxigeno y azufre, y el resto son carbono, y las posiciones del anillo adyacentes al carbono unido al grupo Ar1SO2 estan ocupadas por grupos metileno sin sustituir, y dicho anillo tiene, ademas de Ar2 y Ar1SO2, 0-3 sustituyentes seleccionados independientemente entre =X, halogeno, CN, NO2, N3, R2, CF3, N(R1)2, OR1, COR1, CO2R1, CON(R1)2, OCOR1,…

(18/01/2011) Un compuesto que tiene la fórmula: o sales, solvatos o estereoisómeros farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: R 1 es un miembro seleccionado del grupo que está constituido por -OH, halógeno y haloalquilo (C1-C8); R 2 y R 3 son miembros independientemente seleccionados del grupo que está constituido por halógeno, alquilo (C1-C8), alquenilo (C2-C8), alquinilo (C2-C8), alcoxi (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), hidroxialquilo (C2-C8) y cicloalquilo (C3-C8), en la que no más de dos de R 1 , R 2 y R 3 son halógeno; R 4 R 5 R 6 R 7 R 8 , , , y son cada uno miembros independientemente seleccionados del grupo que está constituido por H, halógeno, -CN,…

(16/05/2006) Un compuesto que tiene la **fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: Q es CF3SO2, CF3SO2NR3, CF3SO2R4 o CF3SO2N(R3)R4, en los que R3 es H, alcoxi, acilo o alquilo C1-C3, cada uno de ellos puede estar sustituido o sin sustituir y R4 es metileno que puede estar sustituido o sin sustituir; cada R1 con independencia de su aparición es alquilo C1- C3, haloalquilo C1-C3, CN, (C=O)OR, (C=O)R5, H, halógeno, O(C=O)R, OR, OH, NHR, NH(C=O)OR, NH(C=O)R5, NO2, NHSO2R5, SO2R5, R4SO2CF3 o tetrazol, en los que R5 es CF3, alquilo C1- C3, NHR y en el que R es H, alquilo C1-C3, arilo o hetero arilo, que pueden estar sustituidos o sin sustituir; cada R2 con independencia de su aparición…

(16/02/2006) Compuestos de la **fórmula**, en la que significan R1, R2, independientemente uno de otro, NR6R7, piperidina, piperazina, tetrahidropiridina, pudiendo los anillos estar sustituidos en cada caso con fenilo, alquil (C1-C6)-fenilo, alquilo (C1-C8), (CO)-alquilo (C1-C6); R6 y R7, independientemente uno de otro, H, alquilo (C1- C6), alquil (C1-C6)-NH-alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-N-[alquilo (C1-C6)]2, (CH2)n-Ar, pudiendo n ser = 0 - 6 y pudiendo Ar ser igual a fenilo, 2-, 3- ó 4-piridilo, piperidinilo, pirrolidinilo, 2-, 4- ó 5-pirimidinilo, 2-pirazinilo, 2-, 3- ó 4- morfolinilo, y pudiendo Ar estar sustituido hasta dos veces con F, Cl, Br, OH, CF3, NO2, CN, OCF3, O-alquilo (C1-C6), alquilo (C1-C6), COOH, NH2, (CH2)-fenilo, siendo n = 0 - 3; X alquilo (C1-C6), (CH2)-fenilo, pudiendo n ser = 0 - 6; y el radical fenilo puede estar sustituido,…

(01/12/2005) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (I) y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, en la que R0 es halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 sustituido por uno o más átomos de flúor, o O(CH2)nNR4R5; R1 y R2 se seleccionan, independientemente, entre H, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido por uno o más átomos de flúor, alcoxi C1-6, hidroxialquilo C1-6, S- alquilo C1-6, C(O)H, C(O)-alquilo C1-6, alquil(C1-6)- sulfonilo, alcoxi C1-6 sustituido por uno o más átomos de flúor, O(CH2)nCO2-alquilo C1-6, O(CH2)nS-alquilo C1-6, (CH2)nNR4R5, (CH2)nS-alquilo C1-6 o C(O)NR4R5; con la condición de que cuando R0 esté en la posición 4 y es halógeno, al menos uno de R1 y R2 es alquil(C1-6)- sulfonilo, alcoxi C1-6 sustituido por uno o más átomos de…

(01/06/2004) LA INVENCION TRATA DE NUEVOS COMPUESTOS DE SULFONILAMINO(TIO)CARBONILO DE FORMULA (I) EN LA CUAL N ES EL NUMERO 0, 1 O 2, A ES UN ENLACE SENCILLO, OXIGENO, AZUFRE O LOS GRUPOS N - R,, EN DONDE R ES HIDROGENO, ALQUILO, ALQUENILO, ALQUINILO O CICLOALQUILO, Q ES OXIGENO O AZUFRE, R 1 ES HIDROGENO, FORM ILO O ALQUILO, ALCOXI, ALQUILAMINO, ALCOXIAMINO, DIALQUILAMINO, N - ALCOXI - N - ALQUILAMINO, ALQUILCARBONILO, ALCOXICARBONILO, ALQUILSUFONILO, ALQUENILO, ALQUINILO, CICLOALQUILO, CICLOALQUILCARBONILO O CICLOALQUILSULFONILO EN CADA CASO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, R 2 ES CIANO, HALOGENO O ALQUILO, ALCOXI, ALQUILTIO, ALQUILSULFINILO, ALQUILSULFONILO, DIALQUILAMINOSULFONILO , ALQUENILO, ALQUINILO, ALQUENILOXI O ALQUINILOXI EN CADA CASO OPCIONALMENTE…