Procedimiento de preparación de fenil y piridil pirrolidinas opcionalmente sustituidas.

Procedimiento de preparación de los compuestos de fórmula (X)**Fórmula**

en la que

Z representa C-X3 o un átomo de nitrógeno,



X1, X1, X3, X4 y X5 independientemente entre sí se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-C12, haloalquilo C1-C12, alcoxi C1-C12 y haloalcoxi C1-C12; que comprende

etapa (i): hacer reaccionar los compuestos de fórmula (II)**Fórmula**

en la que

X1, X1, X4, X5 y Z tienen los significados mencionados anteriormente,

con los compuestos de fórmula (III)**Fórmula**

en la que

T es (alquilo (C1-4)O)2P(O), o A-(C6H5)3P+;

A- es cloro, bromo o yodo;

R es alquilo C1-12, haloalquilo C1-6, fenilo o fenil-alquilo C1-6;

m es 0, 1 o 2;**Fórmula**

opcionalmente en presencia de un disolvente, en presencia de una base y en caso de que T represente A- (C6H5)3P+, opcionalmente en presencia de un catalizador de transferencia de fase o de un agente solubilizante y, en el caso de que T represente (alquilo (C1-4)O)2P(O), opcionalmente en presencia de un ácido de Lewis, para obtener los compuestos de fórmula (IV),**Fórmula**

en la que

X1, X2, X4, X5, R, m y Z tienen los significados mencionados anteriormente, etapa (ii): hacer reaccionar los compuestos de fórmula (IV),

(ii-a) con los compuestos de fórmula (V)**Fórmula**

en la que

R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-12, haloalquilo C1-6, fenilo y fenil-alquilo C1-6;

R2, R3 y R4 independientemente entre sí se seleccionan del grupo que consiste en alquilo C1-12, haloalquilo C1-6-, fenilo y fenil-alquilo C1-6;

Q se selecciona del grupo que consiste en aril-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo (C1-C6), alquilo C1-C6-(OCH2) n y alquenilo C2-C6;

n es de 1 a 10

en presencia de un ácido o de una sal de fluoruro; o

(ii-b) con los compuestos de fórmula (Va)**Fórmula**

en la que

Q tiene los significados mencionados anteriormente,

en presencia de formaldehído o de un equivalente de formaldehído, seleccionado del grupo que consiste en trioxano y paraformaldehído, y en presencia de un disolvente,

procedimiento en el que el agua formada durante la reacción se elimina de la mezcla de reacción, para obtener los compuestos de fórmula (VI)**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2013/069919.

Solicitante: BAYER CROPSCIENCE AG.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ALFRED-NOBEL-STRASSE 50 40789 MONHEIM AM RHEIN ALEMANIA.

Inventor/es: FORD,MARK,JAMES, MÜHLTHAU,FRIEDRICH AUGUST.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C317/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 317/00 Sulfonas; Sulfóxidos. › que tienen grupos sulfona o sulfóxido unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C321/30 C07C […] › C07C 321/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros. › Sulfuros que tienen el átomo de azufre de al menos un grupo tio unido a dos átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07D207/08 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por heteroátomos, unidos a los átomos de carbono del ciclo.

PDF original: ES-2625547_T3.pdf

 

Patentes similares o relacionadas:

Derivado de bifenilo novedoso y método para preparar el mismo, del 24 de Abril de 2019, de Dong-A ST Co., Ltd: Un derivado de bifenilo representado por la siguiente fórmula 1, un estereoisómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que […]

Derivados de dolastatina 10 y auristatinas, del 11 de Diciembre de 2018, de PIERRE FABRE MEDICAMENT: Compuesto de la fórmula (I) siguiente:**Fórmula** en la que: - R1 es H u OH, - R2 es un grupo alquilo (C1-C6), COOH, COO-(alquilo (C1-C6)) […]

Composiciones que contienen y métodos que implican derivados de dolastatina enlazados con aminoácidos no naturales y usos de los mismos, del 23 de Noviembre de 2018, de AMBRX, INC: Un compuesto que tiene: **Fórmula** en donde: Z tiene la estructura de: **Fórmula** R5 es H, COR8, C1-C6 alquilo o tiazol; R8 es OH o -NH-(alquileno-O)n-NH2; […]

Compuesto 3-fenoximetilpirrolidina, del 11 de Abril de 2018, de Theravance Biopharma R&D IP, LLC: Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: R1 se selecciona de entre alquilo C2-6, cicloalquilo C3-8 sustituido opcionalmente con 1 o 2 átomos de flúor, […]

Composiciones farmcéuticas que comprenden poli(beta-amino-ésteres) biodegradables, del 7 de Marzo de 2018, de MASSACHUSETTS INSTITUTE OF TECHNOLOGY: Una composición farmacéutica que comprende un polinucleótido y un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal del mismo, en la que: el conector […]

Inhibidores de la interacción de TCR/MHCII-colágeno útiles para el tratamiento de la artritis reumatoide, del 4 de Octubre de 2017, de CONSIGLIO NAZIONALE DELLE RICERCHE: Un inhibidor de la interacción entre linfocitos T y el complejo de MHC-II y el colágeno humano de tipo II o fragmento antigénico del mismo, para su uso en […]

Agentes moduladores de S1P y/o ATX, del 7 de Junio de 2017, de Biogen MA Inc: Un compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: X es -O-, -S(O)r-, -CH2- […]

Compuestos de tetraciclina, del 8 de Marzo de 2017, de Tetraphase Pharmaceuticals, Inc: Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X se selecciona entre hidrógeno, bromo, flúor, cloro, alquilo C1-C6, […]

Otras patentes de BAYER CROPSCIENCE AG