10 inventos, patentes y modelos de DUBE, DANIEL

Derivados de piperidina 3,4-sustituida como inhibidores de renina.

(05/08/2015) Un compuesto de fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es seleccionado entre el grupo que consiste en: alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alquenilo C2-C6, cicloalquenilo C3-C6 y alquinilo C2-C6, en la que cada uno de los grupos mencionados anteriormente está opcionalmente sustituido con 1-3 halógenos y/o alcoxi C1-C5; R2 y R3 son seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C8, alquenilo C2-C5, cicloalquenilo C3-C8, alquinilo C2-C5, ciano, alcoxi C1-C5, arilo y heteroarilo, en el que dicho heteroarilo contiene de 1 a 3 heteroátomos, seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en: N, O y S, en el que cada N está opcionalmente en forma de un óxido y cada S está opcionalmente en forma de un…

PROCEDIMIENTO ESTEREOSELECTIVO PARA LA PRODUCCION DE ANALOGOS DE NUCLEOSIDOS DE DIOXOLANO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO. Clasificación: C12P41/00, C07D317/32.

Un proceso para producir un compuesto de fórmula I:** ver fórmula** comprendiendo dicho proceso los pasos de: #a) someter un compuesto de fórmula II: ** ver fórmula** a una resolución enzimática diastereomérica en presencia de una cantidad adecuada de enzima seleccionada de Esterasa de hígado de cerdo o Lipasa pancreática de Porcino; #b) recuperar dicho compuesto de fórmula I en donde: R 1 se selecciona de alquilo C 1-12, alquenilo C 2-12, alquinilo C 2-12, arilo C 6-12, heterociclo C 3-10, aralquilo C 6-12 o heteroaralquilo C3-10; y R2 se selecciona de: CO-alquilo C1-6, CO-arilo C6-12, CO-alcoxi C1-6, CO-ariloxi C6-12 o CO-arilalquilo C6-12.

INHIBIDORES DE PDE4 8-(BIARIL)QUINOLINAS.

(16/10/2007) Un compuesto representado por la fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que A es C o N; X es fenilo, piridilo, pirazinilo, tiofenilo, quinolinilo, benzofuranilo, oxadiazolilo, diazolilpiridinilo, imidazolilpiridinilo, oxadiazolilfenilo, o benzodioxolilo; R1 es hidrógeno, halógeno; o un grupo -alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, o alquenilo C1-6, en los que cualquiera de los grupos está sustituido opcionalmente con 1-6 sustituyentes; en los que cada sustituyente es de forma independiente halógeno, -OH, -CN, o -SO2-alquilo C1-6; R2, y R3 son cada uno de forma independiente hidrógeno, halógeno, hidroxilo, -CN, -NO2; o -alquilo C1-6, -alquenilo C2-6, -alquil C1-6(alquenilo C2-6)2, -alquil C0-4(cicloalquilo C3-6)2, -alquil C0-6-N(alquilo C0-6)2, -alquil C0-4-O-alquilo C1-6, -alquil C1-6-fenilo, -alquil C0-6-SO2-alquilo C1-6, -alquil…

QUINOLINAS COMO LIGANDOS DEL RECEPTOR DE PROSTAGLANDINAS.

(16/05/2007) Uso de un compuesto de fórmula A, para fabricar un medicamento para tratar una enfermedad o afección mediada por la prostaglandina E en un paciente mamífero: o una sal, hidrato, éster o tautómero del mismo farmacéuticamente aceptable, en la que: R1 se selecciona del grupo constituido por: hidrógeno, halo, hidroxi, alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alcoxi C1-6, alquil(C1-6)-S(O)m-, en el que m es 0, 1, 2 ó 3 alquil(C1-6)-C(O)- (8a) alcoxi(C1-6)-C(O)- alquil(C1-6)-C(O)-O- arilo, aralquilo, ariloxi, aralcoxi, ariltio, aroilo aroiloxi, y N(R8)2, en los que las partes alquilo, alquenilo y arilo de los puntos - anteriores, están opcionalmente sustituidas con desde uno hasta el número máximo de posiciones sustituibles con un miembro seleccionado…

INHIBIDORES PDE4 DE ARILQUINOLINA 8-SUSTITUIDA.

(01/11/2005) Un compuesto representado por una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que Ar es fenilo, piridinona, piridilo, o N-óxido de piridilo, opcionalmente sustituido independientemente con 1-5-alquilo C1-6, -OH, -CN, halógeno, -CF3, -(alquil C066)-SOn-(alquilo C1-6), -(alquil C0-6)-SOn-NH-(alquilo C1-6) o un anillo heteroarilo de 5 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados independientemente entre O, S o N, donde el anillo de 5 miembros está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, y el grupo alquilo está opcionalmente sustituido independientemente con 1-3 -OH, -CN, halógeno, o -CF3; R1 es hidrógeno, halógeno; o un grupo alquilo C1-6, -cicloalquilo C3-6, -alquenilo C1-6, -alquil C, C alquilo C0-4,…

2-AMINOPIRIDINAS COMO INHIBIDORES DE CICLOOXIGENASA-2.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Clasificación: A61K31/44, A61K31/55, C07D401/04, C07D213/74.

La invención abarca el nuevo compuesto de fórmula I, así como un procedimiento de tratamiento de enfermedades mediadas por la ciclooxigenasa-2 que comprende la administración a un paciente que necesita tal tratamiento de una cantidad no tóxica terapéuticamente eficaz de un compuesto de fórmula I. La invención también abarca ciertas composiciones farmacéuticas para el tratamiento de enfermedades mediadas por la ciclooxigenasa-2 que comprenden compuestos de fórmula I.

PIRIDINAS 2,3,5-SUSTITUIDAS COMO INHIBIDORES DE CICLOOXIGENASA 2.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2005). Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Clasificación: A61K31/44, C07D213/70, C07D213/61, C07D213/64.

Un compuesto de **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, I en la que: X se selecciona entre el grupo constituido por (a) O, (b) S, (c) un enlace, n es 0 o 1, R1 se selecciona entre el grupo constituido por: (a) CH3, (b) NH2, (c) NHC(O)CF3, R2 se selecciona entre el grupo constituido por halo, alcoxi C1-6, alquil C1-6 tio, CN, alquilo C1-6, fluoroalquilo C1-6, N3, -CO2R10, hidroxi, -C(R11)(R12)-OH, alquilo C1-6-CO2-R13, fluoroalcoxi C1-6, NO2, NR14R15, NHCOR16, R3 a R16 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por: (a) hidrógeno, (b) alquilo C1-6, o R3 y R7, o R7 y R8 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo carbocíclico de 3, 4, 5, 6 o 7 átomos, o R3 y R5 se unen para formar un enlace, en los que el término alquilo solo o como parte de otro grupo incluye estructuras lineales, ramificadas y cíclicas, y combinaciones de ellas que contienen el número indicado de átomos de carbono.

Piridinas sustituidas COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA CICLOOXIGENASA-2`.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/05/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Clasificación: A61K31/44, C07D213/34.

LA INVENCION SE REFIERE A UN NUEVO COMPUESTO DE FORMULA (I) ASI COMO A UN PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LAS QUE INTERVIENE LA COX - 2 QUE CONSISTE EN ADMINISTRAR A UN PACIENTE QUE NECESITE TAL TRATAMIENTO UNA CANTIDAD NO TOXICA, TERAPEUTICAMENTE EFECTIVA, DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I). LA INVENCION TAMBIEN SE REFIERE A CIERTAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LAS QUE INTERVIENE LA COX 2 QUE COMPRENDEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I).

DERIVADOS DEL BISARILCICLOBUTENO COMO INHIBIDORES DE CICLOOXIGENASA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Clasificación: C07C323/22, C07C317/44, C07D213/30, C07D317/72, C07D333/22, C07C317/24, C07C317/32, C07C317/14, C07D339/06, C07C311/15, C07C317/22.

LA INVENCION SE REFIERE AL NUEVO COMPUESTO DE FORMULA (I), UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA CICLOOXIGENASA-2. LA INVENCION INCLUYE ASIMISMO CIERTAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES MEDIADAS POR LA CICLOOXIGENASA-2, QUE COMPRENDEN COMPUESTOS DE FORMULA (I).

DERIVADOS DE BISARILCARBINOL COMO INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DE LOS LEUCOTRIENOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/08/2001). Solicitante/s: MERCK FROSST CANADA & CO.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/415, C07D417/14, A61K31/35, A61K31/425, C07D405/02, C07D407/04, C07D311/16, C07D417/02.

LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I): R 1 R 2 C(OR 3})AR{SUP,1}-X-AR{SUP ,2}-AR{SUP,3}, SON INHIBIDORES DE LA BIOSINTESIS DE LEUCOTRIENOS. DICHOS COMPUESTOS, SON UTILES COMO AGENTES ANTIASMATICOS, ANTIALERGICOS, ANTIINFLAMATORIOS, Y CITOPROTECTORES. ASIMISMO, SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA ANGINA, ESPASMO CEREBRAL, NEFRITIS GLOMERULAR, HEPATITIS, ENDOTOXEMIA, UVEITIS, Y RECHAZO DE ALOINJERTOS, Y EN LA PREVENCION DE LA FORMACION DE PLACAS ARTERIOSCLEROTICAS.

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