CIP-2021 : A61K 31/535 : que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas.
CIP-2021 › A › A61 › A61K › A61K 31/00 › A61K 31/535[3] › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas.
Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/535 · · · que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos y procedimientos para tratar infecciones bacterianas.
(25/12/2019). Solicitante/s: Entasis Therapeutics Limited. Inventor/es: HAUCK, SHEILA, IRENE, ZHOU,Fei , BASARAB,Gregory Steven, GOWRAVARAM,MADHUSUDHAN REDDY.
Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde el compuesto presenta la estructura de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
donde:
X es flúor o cloro;
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, fenilo, -C=N, tetrahidropiranilo, N-metil-1,2,4-triazolilo, pirimidinilo, piridinilo, pirazinilo, ciclopropilo, -C=CH, -CH=CH2 y alquilo C1-C3, donde el alquilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con uno o más de: -OR10, halógeno, -C≡N, -N3, -SO2CH3, -SCH3, -CH=CH2, -CH=NOR11 y fenilo;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C=N, piridinilo, alquilo C1-C3, donde el alquilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con uno o más de: halógeno, -OR20 y -CH=NOR21;
R3 es hidrógeno o alquilo C1-C3;
R10 se selecciona independientemente en cada caso del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4 y - (CH2)2OCH3; y
R11, R20 y R21 se seleccionan independientemente en cada caso entre hidrógeno o alquilo C1-C4.
PDF original: ES-2780824_T3.pdf
Proceso para la preparación de ácidos 4-alcoxi-3-hidroxipicolínicos.
(12/06/2019). Solicitante/s: DOW AGROSCIENCES LLC. Inventor/es: CHOY, NAKYEN, ZHU,Yuanming, RENGA,James,M, WHITEKER,GREGORY T, STOCKMAN,KENNETH E.
Un proceso bifásico para la preparación del compuesto de la fórmula A**Fórmula**
que comprende las etapas de:
a) crear una primera mezcla combinando un sistema bifásico de disolventes orgánicos acuosos, una fuente de amoníaco, una fuente de cianuro y un furan-2-aldehído de la fórmula B**Fórmula**
b) separar una segunda mezcla de la primera mezcla que incluye el compuesto de la fórmula C como una solución en el disolvente orgánico;**Fórmula**
c) añadir una solución acuosa de un ácido mineral a la segunda mezcla para formar una tercera mezcla;
d) separar una cuarta mezcla de la tercera mezcla que es una mezcla acuosa que incluye el compuesto de la fórmula D;**Fórmula**
en donde X es Br, HSO4, NO3 o H2PO4;
e) añadir un agente bromante a la cuarta mezcla para formar una quinta mezcla; y
f) aislar el compuesto de la fórmula A de la quinta mezcla.
PDF original: ES-2738401_T3.pdf
Efectores del ensamblaje viral de la hepatitis B.
(22/05/2019) Una composición farmacéutica que comprende:
(i) un compuesto de Fórmula 1 que tiene la estructura:**Fórmula**
o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable de este, en donde:
X se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula**
q es 0, 1, 2, 3 o 4;
p es 0, 1, 2, 3, o 4;
r es 0, 1, 2, 3, o 4;
R1 se selecciona de manera independiente para cada aparición del grupo que consiste en -H, -C1-C6alquilo, -C1- C6alcoxi, -C1-C6alquil-O-C1-C6alquilo, halógeno, ciano, -OH, -C(O)H, -CO2R',-C(O)N(R')(R"), -C(O)C1-C6alquilo, -N(R')(R"), -NO2, -N(R')C(O)C1-C6alquilo, -S(O)w-C1-C6alquilo, -N(R')S(O)w-C1-C6alquilo, y -S(O)w-N(R')(R"); w es 0, 1 o 2;
R' se selecciona de manera independiente para cada aparición del…
Kits y composiciones para tratar trastornos del tracto urinario inferior.
(15/05/2019) Una composición farmacéutica que es una formulación intravesical para la instilación en vejiga para tratar o mejorar un trastorno del tracto urinario inferior seleccionado del grupo que consiste en cistitis intersticial y cistitis inducida por radiación que comprende:
(a) un polisacárido aniónico en una cantidad suficiente para tratar o mejorar el trastorno del tracto urinario inferior, en donde el polisacárido aniónico se selecciona del grupo que consiste en ácido hialurónico, hialuronano, sulfato de condroitina, polisulfato de pentosano, sulfatos de dermatán, heparina, sulfatos de heparán, y sulfatos de queratán;
(b) lidocaína en una cantidad suficiente para tratar o mejorar el trastorno del tracto urinario inferior;
(c) un regulador que regula la solución a un pH que asegura…
Conjugados de fármaco de molécula pequeña.
(17/04/2019). Solicitante/s: Eidgenössiche Technische Hochschule Zürich. Inventor/es: NERI, DARIO, DECURTINS,WILLY, SCHEUERMANN,JÖRG, WICHERT,MORENO, KRALL,NIKOLAUS.
Ligando específico para CAIX que tiene la fórmula:**Fórmula**.
PDF original: ES-2735348_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos aromáticos útiles como secretagogos de la hormona del crecimiento.
(29/03/2019) Un compuesto de la fórmula I
**(Ver fórmula)**
en la que
Xa es
R1 es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo y heterocicloalquilo;
R2, R3 y R4 son hidrógeno;
R1' es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo, arilo y heteroarilo;
Y es C(CH3)2;
R5 y R5' en cada aparición se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heterociclo y arilo, en donde R5 y R5'…
Compuestos amido como moduladores de RORgammat y usos de los mismos.
(07/03/2019) Un compuesto de acuerdo con la fórmula III:
**(Ver fórmula)**
donde
A es CH2, u O; m es 1;
n1 es 1, 2, 3, 4 o 5; n2 es 1, 2, o 3;
cada R1a y R1b es independientemente H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir o CN;
o R1a y R1b unidos entre sí forman un anillo de cicloalquilo;
R2 es H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, o arilo;
o uno de R1a y R1b está unido al C de CR2 para formar un anillo de ciclopropilo; o R2 está unido al C de CR1aR1b para formar un anillo de ciclopropilo;
cada R3 y R4 se selecciona independientemente de H, OH, alquilo sustituido o sin sustituir, alcoxi sustituido o sin sustituir, acilo sustituido o sin sustituir, acilamino sustituido o sin sustituir, alquilamino…
Formas cristalinas de 5-(2,6-di-4-morfolinil-4-pirimidinil)-4-trifluorometilpiridin-2-amina, un inhibidor PIK3.
(13/02/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: FLUBACHER, DIETMAR, GONG, BAOQING, KAPA, PRASAD KOTESWARA, LIU,HUI, CALIENNI,JOHN,VINCENT, MICHEL,PASCAL, KARPINSKI,Piotr,H, DE LA CRUZ,MARILYN, WAYKOLE,LILADHAR MURLIDHAR, MOSE,RASMUS, TESTA,MARIA CATERINA.
Una forma cristalina de la sal de monoclorhidrato del compuesto de la fórmula A**Fórmula**
que es la Forma A de polimorfo, y en la que la forma muestra sobre la difracción de rayos X un pico en un ángulo de difracción 2theta de 9.9° +/- 0.3° y 20.0° +/- 0.3°.
PDF original: ES-2699951_T3.pdf
Formas cristalinas de compuestos miméticos de neurotrofina y sus sales.
(09/01/2019). Solicitante/s: Pharmatrophix, Inc. Inventor/es: LONGO,FRANK M, MUNIGETI,RAJGOPAL.
Una forma cristalina de una sal de adición de ácido sulfúrico de (2S,3S)-2-amino-3-metil-N-(2-morfolinoetil)- pentanamida, en la que dicha sal de adición de ácido sulfúrico exhibe un patrón de difracción de rayos X de polvo con radiación Cu-K-a que comprende picos a 21,784 ± 0,5; 22,468 ± 0,5; y 19,277 ± 0,5 grados dos-theta, comprendiendo además opcionalmente picos a 24,618 ± 0,5 y 15,499 ± 0,5 grados dos-theta.
PDF original: ES-2712752_T3.pdf
Composiciones que comprenden finafloxacina y métodos de tratamiento de infecciones oftálmicas, óticas y nasales.
(27/12/2018). Solicitante/s: MerLion Pharmaceuticals Pte., Ltd. Inventor/es: CHOWHAN, MASOOD, A., STROMAN, DAVID, W., APPELL,KENNETH C.
Una composición que comprende finafloxacina para su uso en el tratamiento de una infección ótica.
PDF original: ES-2694775_T3.pdf
Compuestos de aril-urea en combinación con otros agentes citostáticos o citotóxicos para tratamiento de cánceres humanos.
(23/10/2018). Solicitante/s: BAYER HEALTHCARE LLC. Inventor/es: TRAIL, PAMELA, DUMAS, JACQUES, KHIRE, UDAY, RIEDL, BERND, SCOTT, WILLIAM, J., SMITH, ROGER, A., WOOD, JILL, E., CARTER, CHRISTOPHER, A., GIBSON, NEIL, HIBNER, BARBARA, HUMPHREY, RACHEL, W., VINCENT, PATRICK, W., ZHAI, YIFAN, MONAHAN, MARY-KATHERINE, NATERO, REINA, RENICK, JOEL, SIBLEY, ROBERT, N., LOWINGER, TIMOTHY, B..
Una composición que comprende un compuesto de aril-urea que es un inhibidor de la quinasa raf y (a) un agente citotóxico o (b) un agente citostático o (c) una sal farmacéuticamente aceptable de (a) o (b).
PDF original: ES-2275931_T5.pdf
PDF original: ES-2275931_T3.pdf
Antibióticos nebulizados para terapia de inhalación.
(28/03/2018). Solicitante/s: PARI PHARMA GMBH. Inventor/es: KELLER, MANFRED, AKKAR,Aslihan.
Un aerosol farmacéutico para administración nasal, sinonasal o pulmonar que comprende una fase dispersa líquida y una fase continua gaseosa, en donde la fase dispersa líquida
(a) consiste en gotitas acuosas que comprenden 20 a 200 mg/ml del compuesto activo levofloxacino o la concentración equivalente de una de sus sales, solvatos o isómeros farmacéuticamente aceptables, y al menos un excipiente seleccionado del grupo de sales de calcio, magnesio y aluminio;
(b) tiene un diámetro mediano de masa de aproximadamente 1,5 a aproximadamente 6 μm; y
(c) tiene una distribución de tamaño de gotita que presenta una desviación estándar geométrica de aproximadamente 1,2 a aproximadamente 3,0.
PDF original: ES-2671342_T3.pdf
Inhibidores de ciclofilinas para utilizar en la prevención y/o el tratamiento de patologías virales o infecciones.
(21/02/2018) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
- n es 0, 1 o 2;
- A es CH, o A es C y forma, junto con R1, R2 y CO, un grupo heterociclilo que comprende de 5 a 20 átomos, posiblemente sustituido;
- X es CO o CS,
- R1 se selecciona del grupo que consiste en: H, grupos alquilo, y grupos aralquilo, estando dichos grupos alquilo o aralquilo posiblemente sustituidos,
- R2 es un grupo de fórmula NR3R4 u OR5, en el que:
· R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente de: H, ORa, grupos alquilo, grupos aralquilo, y grupos arilo, eligiendo Ra del grupo que consiste en: H, grupos alquilo, grupos arilo, y grupos aralquilo;
en los que R3 y R4 pueden formar,…
Moduladores c-Met y métodos de uso.
(20/09/2017) Procedimiento para preparar un compuesto de fórmula XXIb, **Fórmula**
que comprende la reacción de un compuesto de fórmula XXIIb, con un compuesto de fórmula XXIIIb, **Fórmula**
en el que
J es ≥C(H)-;
R2 se selecciona entre alquilo C1-6, perfluoroalquilo C1-6 y halógeno;
cada R20 se selecciona independientemente entre -H, halógeno, trihalometilo, -CN, -NO2, NH2, -OR3, -NR3R3, -S(O)0- 2R3, -SO2NR3R3, -CO2R3, -C(O)NR3R3, -N(R3)SO2R3, -N(R3)C(O)R3, -N(R3)CO2R3, -C(O)R3, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, arilalquilo C1-6 opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido y heterociclilalquilo C1-6 opcionalmente sustituido; o
dos de R20, junto con el átomo u átomos a los que están unidos, se combinan para formar un heteroalicíclico de tres a siete miembros opcionalmente…
Compuestos heterocíclicos aromáticos útiles como secretagogos de la hormona del crecimiento.
(30/08/2017) Un compuesto de la fórmula I**fórmula**
en la que Xa tiene la estructura**Fórmula**
R1 es un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo y heterocicloalquilo;
R2, R3 y R4 son, cada uno de ellos independientemente, un grupo funcional sustituido o no sustituido seleccionado entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclo, alcoxialquilo, arilalquiloxialquilo, ariloxialquilo, heteroarilo, cicloalquilalcoxialquilo, heteroalquilo y heterocicloalquilo, o R3 y R4 tomados conjuntamente, pueden formar un anillo de cicloalquilo…
Indazoles sustituidos con oxazol como inhibidores de PI3-cinasas.
(09/08/2017) Una combinación que comprende un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es un heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados de forma independiente entre oxígeno y nitrógeno y está sustituido opcionalmente con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o -NHSO2R5, o
piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de forma independiente de entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7;
R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se enlazan para formar un heterociclilo de 6 o 7 miembros, en el que el heterociclilo de 6 o 7 miembros contiene opcionalmente un átomo de oxígeno o un átomo adicional de nitrógeno y se sustituye opcionalmente con…
Composiciones farmacéuticas acuosas que contienen complejos de borato-poliol.
(19/07/2017) Una composición oftálmica multidosis configurada para la aplicación tópica en gotas directamente al ojo, que comprende:
primer poliol, el primer poliol es manitol, en donde el primer poliol es por lo menos 0,25, pero menos de 1,5% p/v de la composición;
segundo poliol, el segundo poliol se selecciona de propilenglicol, glicerina o una combinación de estos, en donde el segundo poliol es por lo menos 0,1 pero menos de 5% p/v de la composición;
borato, en donde el borato es por lo menos 0,25% p/v de la composición, pero menos de 0,5% p/v de la composición;
conservante antimicrobiano, en donde el conservante es por lo menos 0,0003, pero menos de 0,003% p/v de la composición y en donde el conservante es un compuesto de amonio cuaternario…
Composiciones farmacéuticas acuosas que contienen complejos de borato-poliol.
(31/05/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: KABRA, BHAGWATI, P., JANI, RAJNI.
Una composición oftálmica de dosis múltiple, que comprende:
primer poliol, siendo el primer poliol manitol, en el que el primer poliol es al menos 0,25 pero menos de 1,5% p/v de la composición;
segundo poliol, siendo el segundo poliol propilenglicol en el que el segundo poliol es al menos 0,1 pero menos de 5% p/v de la composición;
borato, en el que el borato es al menos 0,25% p/v de la composición pero menos de 0,5% p/v de la composición;
conservante antimicrobiano en el que el conservante es al menos 0,0003 pero inferior a 0,003% p/v de la composición y en el que el conservante es un compuesto polimérico de amonio cuaternario;
travoprost; y
agua;
en el que el pH de la composición es desde 6,4 a 7,2.
PDF original: ES-2638771_T3.pdf
Formas de estado sólido de los inhibidores de la quinasa macrocíclica.
(17/05/2017). Solicitante/s: Tragara Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: DYMOCK,BRIAN, MANSFIELD,ROBERT K, LAWHON,TRACY.
Sal de citrato cristalina de 14-metil-20-oxa-5,7,14,27-tetraazatetraciclo-[19.3.1.12,6.18,12]heptacosa- 1 ,2,4,6,8,10,12 ,16,21,23-decaeno caracterizada por un patrón de difracción de rayos X en polvo que tiene reflexiones a 2 theta ≥ 21,5°.
PDF original: ES-2632548_T3.pdf
Sodio (2R,5S,13aR)-7,9-dioxo-10-((2,4,6-trifluorobencilo)carbamoílo)-2,3,4,5,7,9,13,13a-octahidro-2,5-metanopirido[1?,2?:4,5] pirazino[2,1-b][1,3]oxazepina-8-olato.
(26/04/2017). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: ZIA,VAHID, CARRA,ERNEST A, CHEN,IRENE.
Un compuesto de Fórmula II:
**(Ver fórmula)**.
PDF original: ES-2660862_T3.pdf
Composición farmacéutica que tiene biodisponibilidad deseable.
(26/04/2017). Solicitante/s: ALCON RESEARCH, LTD.. Inventor/es: KABRA, BHAGWATI, P., CARRERAS,NURIA, CUCHI,MÓNICA, GALÁN,FRANCISCO JAVIER, MRIDVIKA, PUIG,ELENA GONZÁLEZ, JIMÉNEZ,NURIA, MARTÍNEZ,CARMEN.
Una composición oftálmica acuosa farmacéutica, que comprende:
un vehículo farmacéutico apropiado para aplicación tópica a un ojo humano;
travoprost; un compuesto polimérico de amonio cuaternario como conservante;
uno o más polioles seleccionados entre manitol, glicerina, xilitol, sorbitol y propilenglicol; y
un surfactante en el que el surfactante es aceite de ricino etoxilado e hidrogenado a una concentración en la composición de menos de 0.3% p/v, en el que
i. el surfactante aceite de ricino etoxilado e hidrogenado es total o sustancialmente el único surfactante en la composición; y
ii. la composición está libre de cualquier cloruro de benzalconio.
PDF original: ES-2635197_T3.pdf
Aza-heterociclos bicíclicos sustituidos y análogos como moduladores de sirtuina.
(22/03/2017) Un compuesto representado por la fórmula estructural (I): **Fórmula**
en donde E es N y D es C; y
B es N y A es CR;
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
cada R se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, OH, C≥N, alquilo C1-C4, alquilo C2-C4 sustituido con halógeno, alquilo C1-C4 sustituido con alcoxi C1-C4, alquilo C1-C8 sustituido con hidroxi, OR3, O-(alquil C1-C4)- OR3, S-(alquilo C1-C2)-, S-(alquilo C1-C4 sustituido con halógeno)-, N(alquilo C1-C4 sustituido con hidroxi)2, N(alquilo C1-C4 sustituido con metoxi)2, N(alquilo C1-C4)(alquilo C1-C4 sustituido con hidroxi)-, N(alquilo C1-C4)(alquilo C1-C4 10 sustituido con metoxi)-, N(alquilo…
Composiciones farmacéuticas combinadas y usos de las mismas.
(21/12/2016) Una combinación de un primer agente y un inhibidor de mTOR para su uso en el tratamiento de un trastorno proliferativo en un sujeto que lo necesita que comprende administrar al sujeto dicho primer agente seguido de la administración de dicho inhibidor de mTOR, en el que dicho primer agente es paclitaxel, en el que dicho inhibidor de mTOR es un compuesto de fórmula I-C1a:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en el que:
E2 es -H;
X1 y X2 sean N;
R1 es -L-alquilo C1-10, -L-cicloalquilo C3-8, -L-alquilheterociclilo C1-10, o -L-heterociclilo, cada uno de los cuales está sin sustituir o sustituido con uno o más R3 independientes;
L está ausente, -(C≥O)-, -C(≥O)O-, -C(≥O)N(R31)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -S(O)2N(R31)-, o -N(R31)-;
R3 es hidrógeno, -OH, -OR31, -NR31R32, -C(O)R31, -C(≥O)NR31R32,…
Aminoquinazolinas como inhibidores de quinasa.
(30/11/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es H, -SO2-alquilo (C1-C4), -CO-alquilo(C1-C4), o alquilo(C1-C4);
R2 es -SRa, -SORa, o -SO2Ra, en el que Ra es alquilo(C1-C6), halo-alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C7), heterocicloalquilo de 4-7 miembros, arilo o heteroarilo, en el que:
dicho alquilo(C1-C6) está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos cada uno independientemente seleccionado de ciano, hidroxilo, alcoxi(C1-C6), alcoxi(C1-C6)alcoxi(C2-C6), -CO2H, -CO2-alquilo(C1-C4), -SO2- alquilo(C1-C4), cicloalquilo(C3-C7), fenilo, heteroarilo de 5-6 miembros, heteroarilo de 9-10 miembros, heterocicloalquilo de 4-7 miembros y (fenil)(alquilo C1-C4)amino-, en el que dichos cicloalquilo(C3-C7), fenilo, (fenil)(alquilo C1-C4)amino-, heteroarilo de…
Nuevos inhibidores pirrólicos de S-nitrosoglutatión reductasa como agentes terapéuticos.
(12/10/2016) Un compuesto de formula I o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
Ar se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, arilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido, en donde el arilo es un sistema de anillo aromatico monociclico, biciclico o triciclico de 5 a 14 miembros; y el heteroarilo es un anillo heterociclo aromatico de 5 a 14 miembros que tiene al menos un heteroatomo seleccionado entre nitrogeno, oxigeno y azufre, que contiene al menos 1 atomo de carbono, incluyendo sistemas de anillo monociclicos, biciclicos y tricicicos, en donde los sustituyentes para arilo y heteroarilo se seleccionan entre el grupo que consiste en: -halo, -ORe', -OC(O)Re', -NRe'Re", -SRe', -Re', -CN, -NO2, -CO2Re', -C(O)NRe'Re" -C(O)Re', -OC(O)NRe'Re",…
Inhibidores de tirosina quinasas.
(05/10/2016) Un compuesto de Fórmula (Id) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en la que:
Z2 es -N- o CR2 en el que R2 es hidrógeno o alquilo; **Fórmula**
es un anillo de fórmula **Fórmula**
R6 y R7 son independientemente hidrógeno, metilo, metoxi, flúor, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxi, o ciano; -Z-EWG- es -(alquilen)-NR'CO-, -(alquilen)-NR'SO2-, **Fórmula**
cada anillo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo, hidroxi, o halo y los grupos carbonilo y sulfonilo en -(alquilen)-NR'CO-, -(alquilen)-NR'SO2-, **Fórmula**
está unido a -C(CN)≥CHRc;…
Derivados de 5,6-dihidro-2H-[1,4]oxazin-3-ilamina útiles como inhibidores de beta-secretasa (BACE).
(14/09/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
o un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que
R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, ciano, alquilo de C1-3, mono- y polihalo-alquilo de C1-3, y cicloalquilo de C3-6;
R4 es fluoro o trifluorometilo; o
R1 y R2, o R3 y R4, tomados junto con el átomo de carbono al que están unidos, pueden formar un anillo de cicloalcano C3-6-diílo;
R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-3, ciclopropilo, mono- y polihalo-alquilo de C1-3, homoarilo y heteroarilo;
X1, X2, X3, X4 son independientemente C(R6) o N, con la condición de que no más de dos de los mismos representen N; cada R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo de…
Nuevos compuestos nitrosos como donadores de nitroxilo y métodos de uso de los mismos.
(07/09/2016) Un compuesto que es un derivado nitroso de fórmula VI o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en la que cada R11a, R11b, R12a, R12b, R13a, R13b, R14a y R14b es H; y
en la que D se selecciona de
(i) el grupo que consiste en alquil C1-C8-C(O)-, perhaloalquil-C(O)-, alquenil C2-C10-C(O)-, alquinil C2-C10- C(O)-, aril C6-C14-C(O)-, heteroaril-C(O)- con un anillo de 5 o 6 miembros, heterociclil-C(O)- con un anillo de 5 o 6 miembros y -P(O)(Oalquilo C1-C8)2; en el que cada alquilo, alquenilo y alquinilo está no sustituido o sustituido con 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados de halo, nitro, ciano, oxo, arilo C6-C14, alcoxi C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C8, acilo, aciloxi, acilamino, amino,…
Composiciones de antibiótico para tratamiento de conjuntivitis.
(17/08/2016). Solicitante/s: ALCON PHARMACEUTICALS LIMITED. Inventor/es: YANNI, JOHN, M., CAGLE, GERALD, ABSHIRE, ROBERT, L., STROMAN, DAVID, W..
Composición oftálmica tópica que comprende una cantidad antimicrobiana efectiva de Moxifloxacina o un hidrato o sal de ella farmacéuticamente aceptables, en una concentración de 0.1 a 1.0 % en peso y un vehículo farmacéuticamente aceptable para ella, para uso en tratamiento o prevención de una infección oftálmica la cual es conjuntivitis, en la que el tratamiento o prevención de la infección oftálmica comprende la aplicación tópica de una a cuatro gotas de una solución o suspensión estéril de dicha composición oftálmica tópica, de una a cuatro veces por día, al tejido oftálmicos afectado.
PDF original: ES-2602956_T3.pdf
Análogos de heteroarilamida sustituida como moduladores alostéricos negativos de mGlur5 y métodos de elaboración y utilización de los mismos.
(03/08/2016) Compuesto, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene una estructura representada por una fórmula:**Fórmula**
en el que A es CR2 o N; en el que L es O;
en el que W es CR6 o N;
en el que Z es CR6a o N;
siempre que sólo uno de W y Z sea N;
en el que R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo; en el que R1 está sustituido con 0-3 de R9;
en el que R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, amino, hidroxilo, alquilamino, dialquilamino, NO2, CN, SO2R8 o COR8;
en el que R3 está seleccionado de entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 y CN;
en el que R4 está seleccionado de entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6…
Composiciones farmacéuticas que tienen biodisponibilidad deseable.
(13/07/2016). Solicitante/s: ALCON RESEARCH, LTD.. Inventor/es: KABRA, BHAGWATI, P., CARRERAS,NURIA, CUCHI,MÓNICA, GALÁN,FRANCISCO JAVIER, JIMÉNEZ,NURIA, MARTÍNEZ,CARMEN, NARDA,MRIDVIKA, PUIG GONZÀLEZ,ELENA.
Una composición oftálmica acuosa farmacéutica, que comprende:
un agente terapéutico que es travoprost; y
un surfactante que es un aceite vegetal etoxilado e hidrogenado;
en la que:
la cantidad de agente terapéutico está por debajo de 0.01% p/v de la composición;
La cantidad de surfactante es menor que 0.3% p/v de la composición; y
la composición está libre de cloruro de benzalconio.
PDF original: ES-2637028_T3.pdf
(13/07/2016) Un compuesto de fórmula :**Fórmula**
en donde
el anillo A es un carbociclo sustituido o un heterociclo sustituido o no sustituido,
R1 es alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, ciano, carboxi, alcoxicarbonilo sustituido o no sustituido, alqueniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alquiniloxicarbonilo sustituido o no sustituido o carbamoílo sustituido o no sustituido, tiocarbamoilo sustituido o no sustituido, un grupo carbocíclico sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, R2a y R2b son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, alcoxicarbonilo sustituido o no sustituido o carbamoílo sustituido…