Análogos de heteroarilamida sustituida como moduladores alostéricos negativos de mGlur5 y métodos de elaboración y utilización de los mismos.

Compuesto, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene una estructura representada por una fórmula:

**Fórmula**

en el que A es CR2 o N; en el que L es O;

en el que W es CR6 o N;

en el que Z es CR6a o N;

siempre que sólo uno de W y Z sea N;

en el que R1 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo; en el que R1 está sustituido con 0-3 de R9;

en el que R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, amino, hidroxilo, alquilamino, dialquilamino, NO2, CN, SO2R8 o COR8;

en el que R3 está seleccionado de entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6 y CN;

en el que R4 está seleccionado de entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y haloalcoxi C1-C6, hidroxilo, amino, alquilamino, dialquilamino, CN, SO2R8 y COR8;

en el que R5 está seleccionado de entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, CN, SO2R8 y COR8;

en el que R6, cuando está presente, está seleccionado de entre hidrógeno, halógeno, CN, cicloalquilo C3-C4, halocicloalquilo C3-C4, alquilo C1-C6 y haloalquilo C1-C6;

en el que R6a, cuando está presente, está seleccionado de entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y haloalcoxi C1-C6;

en el que R6b está seleccionado de entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y haloalcoxi C1-C6;

en el que R6c está seleccionado de entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y haloalcoxi C1-C6;

en el que R8 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C1-C6, amino, alquilamino o dialquilamino; y

en el que cada R9, cuando está presente, es independientemente halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C4, halocicloalquilo C3-C4, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, hidroxilo, amino, alquilamino, dialquilamino, NO2, CN, SO2R8 o COR8.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/049373.

Solicitante: Vanderbilt University, Center for Technology Transfer And Commercialization.

Inventor/es: LINDSLEY,Craig W, CONN,JEFFREY P, EMMITTE,KYLE A, WEAVER,CHARLES DAVID, RODRIGUEZ,ALICE L, FELTS,ANDREW S, JONES,CARRIE K, BATES,BRITTNEY S.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/535 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas.

PDF original: ES-2599989_T3.pdf

 

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