Aminoquinazolinas como inhibidores de quinasa.
Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es H, -SO2-alquilo (C1-C4), -CO-alquilo(C1-C4), o alquilo(C1-C4);
R2 es -SRa, -SORa, o -SO2Ra, en el que Ra es alquilo(C1-C6), halo-alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C7), heterocicloalquilo de 4-7 miembros, arilo o heteroarilo, en el que:
dicho alquilo(C1-C6) está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos cada uno independientemente seleccionado de ciano, hidroxilo, alcoxi(C1-C6), alcoxi(C1-C6)alcoxi(C2-C6), -CO2H, -CO2-alquilo(C1-C4), -SO2- alquilo(C1-C4), cicloalquilo(C3-C7), fenilo, heteroarilo de 5-6 miembros, heteroarilo de 9-10 miembros, heterocicloalquilo de 4-7 miembros y (fenil)(alquilo C1-C4)amino-, en el que dichos cicloalquilo(C3-C7), fenilo, (fenil)(alquilo C1-C4)amino-, heteroarilo de 5-6 miembros, heteroarilo de 9-10 miembros o heterocicloalquilo de 4-7 miembros está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos cada uno independientemente seleccionado de halógeno, -CF3, hidroxilo, amino, (alquil(C1-C4)amino-, (alquil(C1-C4)(alquil(C1-C4)amino-, alquilo(C1-C4), fenil-alquilo(C1-C4)-, hidroxi-alquilo(C1-C4) y alcoxi(C1-C4),
dicho cicloalquilo(C3-C7) o heterocicloalquilo de 4-7 miembros está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos cada uno independientemente seleccionado de halógeno, -CF3, hidroxilo, amino, (alquil(C1-C4))amino-, (alquil(C1-C4)(alquil(C1-C4)amino-, alquilo(C1-C4), fenil-alquilo(C1-C4)-, hidroxi-alquilo(C1-C4)-, oxo y alcoxi(C1- C4), y
dicho arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos cada uno independientemente seleccionado de halógeno, -CF3, hidroxilo, amino, (alquil(C1-C4)amino-, (alquil(C1-C4)(alquil(C1-C4)amino-, alquilo(C1-C4), fenil-alquilo(C1-C4)-, hidroxi-alquilo(C1-C4)- y alcoxi(C1-C4);
R3 es H, halógeno, hidroxi, alquilo(C1-C4)-, alquenilo(C2-C4)-, halo-alquilo(C1-C4)-, alcoxi(C1-C4)-, halo-alcoxi(C1- C4)-, alcoxi(C1-C4)-alquilo(C1-C6)-, halo-alcoxi(C1-C4)alquilo(C1-C6)-, alcoxi(C1-C4)alcoxi(C2-C6)-, halo-alcoxi(C1- C4)alcoxi(C2-C6)-, hidroxi-alquilo(C1-C6)-, hidroxi-alcoxi(C2-C6)-, ciano-alquilo(C1-C4)-, ciano-alcoxi(C2-C6)-, carboxi-alcoxi(C1-C6)-, alcoxicarbonil(C1-C4)alcoxi(C1-C6)-, alcoxicarbonilo(C1-C4)alquenilo(C2-C4)-oxi-, carboxialquenilo( C2-C4)-, alcoxicarbonilo(C1-C4)alquenilo(C2-C4)-, cicloalquil(C3-C6)alcoxi(C1-C4)-, cicloalcoxi(C3-C6)-, heterocicloalquilo de 4-6 miembros-alcoxi(C1-C4)-, o heterocicloalquilo de 4-6 miembros-oxi-, en el que los grupos halo-alquilo(C1-C4)-, halo-alcoxi(C1-C4)-, halo-alcoxi(C1-C4)-alquilo(C1-C6)-, o halo-alcoxi(C1- C4)alcoxi(C2-C6)- contienen 2 o 3 átomos halo, y
en el que los restos cicloalquilo(C3-C6) del cicloalquilo(C3-C6)-alcoxi(C1-C4)- o cicloalcoxi(C3-C6)- están opcionalmente sustituidos con un grupo seleccionado de ciano, halo, hidroxilo, alcoxi(C1-C6) y alcoxi(C1-C4)- alcoxi(C2-C6);
en el que el resto heterocicloalquilo de 4-6 miembros del heterocicloalquilo de 4-6 miembros-alcoxi(C1-C4)-, o heterocicloalquilo de 4-6 miembros-oxi- está opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de ciano, halo, hidroxilo, alcoxi(C1-C6) y alcoxi(C1-C4)alcoxi(C2-C6);
Z es arilalquilo(C1-C4)-, sustituido con R4, R5, R6 y R7, en el que:
R4 es H, halógeno, ciano, alquilo(C1-C4), halo-alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), fenoxi, fenil-alcoxi(C1-C4), hidroxilo, hidroxi-alquilo(C1-C4)-, o aminocarbonilo, en el que el resto fenilo de dicho fenoxi o fenil-alcoxi(C1- C4)- está opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halógeno, -CF3, alquilo(C1-C4) y alcoxi(C1-C4); y
cada uno de R5, R6 y R7 está independientemente seleccionado de H, hidroxilo, halógeno, -CF3, hidroxialquilo( C1-C4), alquilo(C1-C4) y alcoxi(C1-C4); o
Z es fenilo o piridilo sustituido con R8, R9 y R10, en el que:
R8 y R9 están ubicados en átomos adyacentes y tomados junto con los átomos a los cuales están unidos forman un grupo heterocíclico de 5 miembros que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos cada uno independientemente seleccionado de N, O y S, cuyo grupo heterocíclico de 5 miembros está sustituido con R11;
en el que uno de R10 o R11 es H, halógeno, ciano, alquilo(C1-C4), halo-alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), fenoxi, fenil-alcoxi(C1-C4), hidroxilo, hidroxi-alquilo(C1-C4)-, o aminocarbonilo, donde el resto fenilo de dicho fenoxi o fenil-alcoxi(C1-C4) está opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halógeno, -CF3, alquilo(C1-C4) y alcoxi(C1-C4); y
el otro de R10 o R11 es H, hidroxilo, halógeno, -CF3, hidroxi-alquilo(C1-C4), alquilo(C1-C4) o alcoxi(C1-C4); o Z es pirazolilo, que tiene la fórmula:**Fórmula**
en la que:
R12 es H, metilo o hidroximetilo;
R13 es metilo, trifluorometilo o hidroximetilo;
R14 es H, OH, o alquilo(C1-C3); o
R12 y R13, tomados junto con los átomos a los cuales están unidos, forman un anillo carbocíclico o un anillo heterocíclico de 6 miembros sustituido con R15 y R16, en el que el anillo heterocíclico contiene 1 átomo de nitrógeno;
en el que R15 y R16 se selecciona cada uno independientemente de H, halógeno, ciano, alquilo(C1-C4), halo-alquilo(C1-C4), alcoxi(C1-C4), fenoxi, fenil-alcoxi(C1-C4), hidroxilo, hidroxi-alquilo(C1-C4)-, y aminocarbonilo, en los que el resto fenilo de dicho fenoxi o fenil-alcoxi(C1-C4) está opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halógeno, -CF3, alquilo(C1-C4) y alcoxi(C1-C4);
con la condición de que el compuesto no sea:
N-[(3,4-difluorofenil)metil]-6-[(metil)sulfonil]-4-quinazolinamina,
N-[(3,4-diclorofenilo)metil]-6-(metiltio)-4-quinazolinamina,
N-[(3-fluoro-4-metoxifenilo)metil]-6-(metiltio)-4-quinazolinamina, o una sal del mismo.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/051247.
Solicitante: GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: 980 GREAT WEST ROAD BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9GS REINO UNIDO.
Inventor/es: MARQUIS, ROBERT, W., JR., CASILLAS,LINDA N, RAMANJULU,JOSHI M, BURY,MICHAEL JONATHAN, CHARNLEY,ADAM KENNETH, DEMARTINO,MICHAEL P, DONG,XIAOYANG, HAILE,PAMELA A, ROMANO,JOSEPH J, WANG,GREN, EIDAM,PATRICK M, SINGHAUS,ROBERT R. JR, SHAH,AMI LAKDAWALA.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/535 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas.
PDF original: ES-2615749_T3.pdf
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