Nuevos inhibidores pirrólicos de S-nitrosoglutatión reductasa como agentes terapéuticos.

Un compuesto de formula I o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en la que

Ar se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, arilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido, en donde el arilo es un sistema de anillo aromatico monociclico, biciclico o triciclico de 5 a 14 miembros; y el heteroarilo es un anillo heterociclo aromatico de 5 a 14 miembros que tiene al menos un heteroatomo seleccionado entre nitrogeno, oxigeno y azufre, que contiene al menos 1 atomo de carbono, incluyendo sistemas de anillo monociclicos, biciclicos y tricicicos, en donde los sustituyentes para arilo y heteroarilo se seleccionan entre el grupo que consiste en: -halo, -ORe', -OC(O)Re', -NRe'Re", -SRe', -Re', -CN, -NO2, -CO2Re', -C(O)NRe'Re" -C(O)Re', -OC(O)NRe'Re", -NRe"C(O)Re', -NRe"CO2Re', -NRe"'C(O)NRe'Re", -NRe'"SO2NRe'Re", - NHC(NH2)≥NH, -NRe'C(NH2)≥NH, -NH-C(NH2)≥NRe', -S(O)Re', -SO2Re', -SO2NRe'Re", -NRe"SO2Re', -N3, -CH(Ph)z, perfluoroalcoxi y perfluoroalquilo(C1-C4), en un numero que varia de cero al numero total de valencias abiertas en el sistema de anillo aromatico; y donde Re', Re" y Re"' se seleccionan independientemente entre hidrogeno, alquilo (C1-C8) no sustituido, heteroalquilo (C1-C8) no sustituido, arilo no sustituido, heteroarilo no sustituido, arilalquilo (C1-C4) no sustituido, ariloxialquilo (C1-C4) no sustituido, arilo monosustituido y heteroarilo monosustituido;

R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo, arilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido, en donde arilo, heteroarilo y los sustituyentes para arilo y heteroarilo son como se han definido anteriormente;

R2 se selecciona entre el grupo que consiste en halogeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, ciano, nitro, CF3, carbamoilo, alquilcarbamoilo C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, dialquilamino C1-C6, alcoxi C1-C6 y cicloalcoxilo C3-C6;

R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidroxilo, carbamoilo, alquilcarbamoilo C1-C6, sulfamoilo, alquilsulfamoilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, ciano, nitro, carboxilo, amino, aminometilo, acetamido, acetamido-2-metilo, 2-metoxiacetamido, propionamido, tetrahidrofurano-2-ilmetoxi, CF3, carboxilo, ureido, sulfamoilamino, alquilsulfonamido C1-C6, 2-amino-2-oxoetilo, alquilamino C1-C6, dialquilamino C1-C6, arilamino, 30 heteroarilamino, alcoxilo C1-C6, cicloalcoxilo C3-C6, 1H-imidazol-2-ilo, oxazol-2-ilo, tiazol-2-ilo, metilcarbamoilo, dimetilcarbamoilo, metoxietilcarbamoilo, hidroxietilcarbamoilo, (dimetilamino)etilcarbamoilo, piridin-3-ilcarbamoilo, piridin-4-il-carbamoilo, 6-metoxipiridin-3-ilcarbamoilo, piridazin-4-ilcarbamoilo y pirimidin-5-il- carbamoilo;

R4 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, hidroxilo, halogeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, ciano, nitro, carbamoilo, alquilcarbamoilo C1-C6, sulfamoilo, alquil C1-C6 sulfamoilo, amino, alquilamino C1-C6, dialquilamino C1-C6, alcoxilo C1-C6 y cicloalcoxilo C3-C6;

n es 0-3;

en donde Ar excluye indazol-3-ilo sustituido o no sustituido y 1H-pirazolo[3,4-b]piridilo sustituido o no sustituido; con las siguientes condiciones:

condicion Ia: cuando R3 es carboxilo, metilsulfonamido o sulfamoilo, entonces Ar no puede ser fenilo, fenilalquilo (C1-C3) sustituido o no sustituido o fenil-alquenilo (C2-C6); y

condicion Ib: cuando R2 y R3 son ambos metoxi, entonces Ar no puede ser fenilo, 4-metil-fenilo, 4-metoxi-fenilo, 4-halo-fenilo o tiofenilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/053923.

Solicitante: Nivalis Therapeutics, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 3122 Sterling Circle Boulder CO 80301 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ROSENTHAL, GARY, J., SUN,XICHENG, STRONG SARAH, QIU,JIAN, WASLEY,JAN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/535 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con al menos un nitrógeno y al menos un oxígeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. 1,2-oxazinas.

PDF original: ES-2610158_T3.pdf

 

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