CIP-2021 : A61K 31/4418 : teniendo un carbociclo unido directamente al heterociclo, p. ej. ciproheptadina.

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Notas^[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES

Notas^[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.

Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4418 · · · · · teniendo un carbociclo unido directamente al heterociclo, p. ej. ciproheptadina.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Inhibidores de btk de tipo nicotinimida sustituida y su preparación y uso en el tratamiento del cáncer, la inflamación y las enfermedades autoinmunitarias.

(15/07/2020) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en: 6-(1-acriloilpiperidin-4-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(1-acriloilpirrolidin-3-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(1-acriloilpiperidin-3-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** (E)-6-(4-(4-(dimetilamino)but-2-enoil)piperazin-1-il)-2-(4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-(4-cianofenoxi)fenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** e6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-(3-fluorofenoxi)fenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(3-fluoro-4-fenoxifenil)nicotinamida; **(Ver fórmula)** 6-(4-acriloilpiperazin-1-il)-2-(4-(4-fluorofenoxi)fenil)nicotinamida;…

FORMULACIÓN OFTÁLMICA DE PIRFENIDONA PARA LA PREVENCIÓN DEL DESARROLLO DE OPACIDAD CORNEAL POST CIRUGÍA FOTOREFRACTIVA LÁSER EXCIMER.

(25/06/2020). Solicitante/s: CENTRO DE RETINA MÉDICA Y QUIRÚRGICA, S.C. Inventor/es: ARMENDÁRIZ BORUNDA,Juan Socorro, SANTOS GARCÍA,Arturo, MEZA RÍOS,Alejandra, NAVARRO PARTIDA,José, DÍAZ PALOMERA,Carlos Daniel.

El objeto de la invención es proporcional el uso de 5-metil-1-fenil-2-(1H)-piridona (pirfenidona) y quitosana en una solución oftálmica para la prevención del desarrollo de la opacidad corneal post cirugía oftálmica refractiva con excimer láser. Cada 100 mL de la solución oftálmica contiene de 0.1 a 1.5 g de pirfenidona, 0.5 g a 2 g de quitosana, 0.5 de povidona, 5 g de Kolliphor HS 15, 0.6g a 0.62g de ácido bórico, 0.5g a 0.9g de cloruro de sodio, 0.5g de clorobutanol y agua inyectable. El pH de la solución oftálmica es de 6.5 a 7. En base a los experimentos realizados de la formulación desarrollada se observa que tanto la quitosana más pirfenidona como la prednisolona son capaces de revertir el daño de la córnea una vez establecido el daño corneal.

Métodos de administración de terapia con pirfenidona.

(13/05/2020). Solicitante/s: Intermune, Inc. Inventor/es: Bradford,Williamson Ziegler, Szwarcberg,Javier.

Pirfenidona para su uso en el tratamiento de un paciente que necesita terapia con pirfenidona, caracterizada por que el tratamiento comprende reducir la dosis de pirfenidona administrada al paciente desde una dosis de aproximadamente 2400 mg/día mientras se administra conjuntamente un inhibidor potente de CYP1A2, en donde la dosis de pirfenidona se reduce en aproximadamente 1600 mg/día, en donde el inhibidor potente de CYP1A2 es enoxacina.

PDF original: ES-2809182_T3.pdf

Moduladores heterocíclicos de transportadores de casete de unión a ATP.

(08/01/2020) Un compuesto de Fórmula V-A: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: T es una cadena alifática C1-C2 opcionalmente sustituida , en donde cada una de las unidades de carbono se reemplaza opcional e independientemente por -CO-, -CS-, -COCO-, -SO2-, -B(OH)-, o -B(O(alquilo C1-C6)) -; R1' es independientemente un alifático C1-C6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, un cicloalifático de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido, un heterocicloalifático de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido , carboxi, amido, amino, halo o hidroxi; R1" se selecciona del grupo que consiste de H, alifático C1-6 , halo, CF3 , CHF2 y -O(alifático C1-6 ); RD1 está unido al carbono 3 "o 4"; cada RD1 y RD2 es…

Compuestos aromáticos sustituidos para el tratamiento de la fibrosis pulmonar, la fibrosis del hígado, la fibrosis de la piel y la fibrosis cardíaca.

(01/01/2020). Solicitante/s: Liminal Biosciences Limited. Inventor/es: ZACHARIE, BOULOS, GAGNON,LYNE, LAURIN,PIERRE, PERRON,VALERIE, GEERTS,LILIANNE, GROUIX,BRIGITTE, BIENVENU,JEAN-FRANÇOIS, ABBOTT,SHAUN, SARRA-BOURNET,FRANÇOIS, LEDUC,MARTIN.

Un compuesto representado por la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde A es alquilo C 5, alquilo C 6, alquenilo C 5, alquenilo C 6, C(O)-(CH 2) n -CH 3 o CH(OH)--(CH 2) n -CH 3 donde n es 3 o 4; R1 es H, OH o F; R2 es H, OH, F o CH2-OH;v R3 es H, OH, F o CH2Ph; R4 es H, OH o F; Q es 1) (CH 2) m C(O)OH donde m es 1 o 2, 2) CH(F)-C(O)OH, 3) CF2-C(O)OH, o 4) C (O)-C(O)OH; para uso en la prevención y/o enlentecimiento de la progresión y/o el tratamiento de la fibrosis en un sujeto que lo necesita, en el que el sujeto tiene una enfermedad fibrótica que es fibrosis pulmonar, fibrosis hepática, fibrosis de la piel o fibrosis cardíaca, y la fibrosis de la piel se selecciona de cicatrices, cicatrices hipertróficas, cicatrices queloides y trastorno fibrótico dérmico, y la fibrosis cardíaca es la miocardiopatía.

PDF original: ES-2780825_T3.pdf

Derivados de 5-((halofenil)-3-halo-piridin-2-il)-nitrilo como intermedios para la preparación de derivados de ácido [(5-(halofenil)-3-hidroxipiridin-2-carbonil)-amino]alcanoico.

(11/12/2019) Un compuesto que tiene la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en donde A es un anillo seleccionado de: 2-fluorofenilo, 3-fluorofenilo, 4-fluorofenilo, 2,3-difluorofenilo, 3,4-difluoro-fenilo, 3,5-difluorofenilo, 2-clorofenilo, 3-clorofenilo, 4-clorofenilo, 2,3-diclorofenilo, 3,4-diclorofenilo, 2-bromofenilo, 3-bromofenilo, 4-bromo-fenilo, 3,5- diclorofenilo, 2,3,4-trifluorofenilo, 2,3,5-trifluorofenilo, 2,3,6-trifluorofenilo, 2,4,5-trifluorofenilo, 2,4,6- trifluorofenilo, 2,4-diclorofenilo, 2,5-diclorofenilo, 2,6-diclorofenilo, 3,4-diclorofenilo, 2,3,4-triclorofenilo, 2,3,5-…

Derivados de piridina.

(16/10/2019) Compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo: **Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G1; alquenilo C2-10 que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G1; alquinilo C2-10 que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G1; -alquilen C1-10-X-(alquilo C1-10 que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G1); R4; grupo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados de oxígeno y azufre, y que tiene opcionalmente de 1 a 5 sustituyentes seleccionados del grupo G3; -alquilen C1-10-R4; -alquenilen C2-6-R4; -alquilen C1-10-X-R4;…

Composiciones farmacéuticas que comprenden lercanidipino.

(16/10/2019). Solicitante/s: RECORDATI IRELAND LIMITED. Inventor/es: HOLM,PER, NORLING, TOMAS.

Composición farmacéutica que comprende lercanidipino o uno de sus análogos o una de sus sales farmacéuticamente aceptables como principio activo y un vehículo farmacéuticamente aceptable, que al administrarse oralmente a un mamífero que lo precisa libera el principio activo de manera controlada.

PDF original: ES-2281313_T1.pdf

PDF original: ES-2281313_T3.pdf

Composiciones farmacéuticas que contienen nitrito de sodio.

(31/07/2019) Nitrito de sodio que no contiene más de 0,02% en peso de carbonato de sodio y no más de 10 ppm de un agente antiapelmazante, en donde el nitrito de sodio tiene una pérdida por secado no mayor de 0,25% en peso; en donde el contenido de agua en el nitrito de sodio no es mayor de 0,5% en peso; en donde el nitrito de sodio no contiene más de 0,4% en peso de nitrato de sodio, no más de 0,005% en peso de materia insoluble, no más de 0,005% en peso de cloruro, no más de 0,01% en peso de sulfato, no más de 0,001% en peso de hierro, no más de 0,01% en peso de calcio, no más de 0,005% en peso de potasio, no más de 0,05 ppm de mercurio, no más de 2 ppm de aluminio, no más de 3 ppm de arsénico,…

Composiciones de alcanos semifluorados para uso en el tratamiento de la queraconjuntivitis seca.

(10/07/2019). Solicitante/s: NOVALIQ GMBH. Inventor/es: SCHERER, DIETER, GÜNTHER,Bernhard, PETTIGREW,ANTHONY.

Una composición para uso en el tratamiento de una afección asociada a la queraconjuntivitis seca (ojo seco), en donde la composición consiste en un alcano semifluorado de la fórmula F(CF2)n(CH2)mH, en donde n es un número entero del intervalo de 3 a 8 y m es un número entero del intervalo de 3 a 10, y opcionalmente, uno o más excipientes seleccionados de un lípido, aceite, lubricante, vitamina lipofílica, agente de viscosidad, antioxidante, surfactante y mezclas de dos o más de los mismos; en donde la composición se administra tópicamente al ojo o tejido ofatálmico, y en donde la afección asociada a la queraconjuntivitis seca es la disfunción de la glándula meibomiana basada en anormalidades de las glándulas meibomianas caracterizadas por obstrucciones del conducto de glándula y/o cambios en las secreciones de las glándulas.

PDF original: ES-2745084_T3.pdf

Derivados de oxopiridina sustituidos con acción antiinflamatoria y antitrombótica.

(12/06/2019) Compuesto de fórmula**Fórmula** en la que R1 representa un grupo de fórmula**Fórmula*+ , siendo * el sitio de enlace al anillo de oxopiridina, R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi, R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo, R8 representa hidrógeno, cloro o flúor, R2 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, alquilo C1-C3, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 2,2-difluoroetilo, 2,2,2-trifluoroetilo, alcoxi C1-C3, difluorometoxi, trifluorometoxi,…

Inhibidores selectivos que interfieren con la interacción del receptor del factor de crecimiento de fibroblastos y FRS2 para la prevención y el tratamiento de cáncer y otras enfermedades.

(01/05/2019). Solicitante/s: Limited Liability Company "Russian Pharmaceutical Technologies". Inventor/es: TJULANDIN,SERGEY ALEXEEVICH, BYAKHOV,MIKHAIL YUR'EVICH, TSIMAFEYEU,ILYA VALER'EVICH.

Compuesto de la fórmula general I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de -NH2, -NO2, -CH3, -CH2NH2-, -F, -Cl, -Br, -I, -CF3,-OCH3, -C2H5, -H, grupos alquilo primarios, secundarios o terciarios, grupos arilo, grupos alquenilo, grupos alquinilo, grupos heterocíclicos, grupos heterociclilalquilo, grupos alcoxialquilo, grupos ariloxialquilo, grupos heterocicliloaxialquilo; X es CH o N.

PDF original: ES-2734649_T3.pdf

Inhibidores de FBXO3.

(24/04/2019) Un compuesto, o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la estructura de fórmula II:**Fórmula** en el que X es un alcanodiilo que tiene una estructura de -CnH2n- en la que n es 2 a 5; y R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 y R10 son cada uno individualmente H, alquilo opcionalmente sustituido, alcoxi opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterocíclico opcionalmente sustituido, halógeno, amino o hidroxi, siempre y cuando al menos uno de R3 o R8 es un N-heterocíclico de 5 miembros o 6 miembros; en el que el N-heterocíclico se selecciona entre pirrolilo, H-pirrolilo, pirrolinilo,…

Derivados de oxopiridina sustituidos y su uso en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.

(27/03/2019) Compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que R1 representa un grupo de la fórmula**Fórmula** en la que * es el punto de unión con el anillo oxopiridina, R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi, R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo, R8 representa hidrógeno, cloro o flúor, R2 representa cloro, ciano, metoxi, etoxi o difluorometoxi, R3 representa hidrógeno, alquilo C1-C5, alcoxi C1-C4, difluorometilo, trifluorometilo, 1,1-difluoroetilo, 1,1,2,2,2- pentadeuteroetilo, 3,3,3-trifluor-2-hidroxiprop-1-ilo, 3,3,3-trifluor-2-metoxiprop-1-ilo, 3,3,3-trifluor-2-etoxiprop-1-ilo,…

Derivado de ciclohexil-piridina.

(19/03/2019). Solicitante/s: KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: SHIMIZU, KAZUO, OHNO,Kohsuke, MIYAGI,Takashi, UENO,YASUNORI, SUZUKI,HIKARU.

Compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** en la que el anillo A es un grupo representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** X es un átomo de hidrógeno, ciano, halógeno, alquilo C1-6 o hidroximetilo; R1 es un grupo representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** en la que R1a y R1b son cada uno independientemente uno cualquiera de un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor o alquilo C1-6; m es 0, 1 o 2; cuando m es 2, éstos R1a y R1b son opcionalmente diferentes entre sí; R2 es alquilo C1-6, un grupo hidroxi o alcoxi C1-6; U es un grupo representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** en la que R3a y R3b son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, alquilo C1-6, hidroxi alquilo C1-6 o alcoxi C1-6 alquilo C1-6; Y es 0, 1 o 2; cuando Y es 2, dos R2 son opcionalmente diferentes entre sí; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2704709_T3.pdf

7-Bencil-4-(2-metilbencil)-2,4,6,7,8,9-hexahidroimidazo[1,2-a]pirido[3,4-e]pirimidin-5(1H)-ona, sales de la misma y procedimientos de uso.

(27/02/2019). Solicitante/s: Oncoceutics, Inc. Inventor/es: STOGNIEW, MARTIN, OLSON,GARY L, ALLEN,JOSHUA E, POTTORF,RICHARD S, NALLAGANCHU,BHASKARA RAO.

Un compuesto que tiene una fórmula **Fórmula** o una sal del mismo, en el que R1 es CH2Ph y en el que R2 es CH2-(2,4-diF-Ph).

PDF original: ES-2724331_T3.pdf

Inhibidores de MGAT2 dihidropiridinona para su uso en el tratamiento de trastornos metabólicos.

(18/02/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un polimorfo, un solvato o un hidrato del mismo, en la que: el anillo A es, de forma independiente, un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo esta sustituido con 0-1 R6 y 0-2 R7; R1 se selecciona independientemente entre: -(CH2)m-(carbociclo C3-6 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), -(CH2)m- (heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo esta sustituido con 0-1 Rb y 0-2 Rg) y (una cadena de hidrocarburos C1-12 sustituida con 0-3 Ra; en donde dicha cadena de hidrocarburos puede ser lineal o…

Combinación terapéutica y uso de anticuerpos antagonistas de DLL4 y agentes antihipertensores.

(15/02/2019). Solicitante/s: ONCOMED PHARMACEUTICALS, INC. Inventor/es: STAGG,ROBERT JOSEPH, BENNER,STEVEN EUGENE.

Un anticuerpo antagonista de ligando 4 similar a delta (DLL4) para su uso en un metodo de tratamiento del cancer en un sujeto que tiene una tension arterial que es sistematicamente inferior a 140 mmHg sistolica o 90 mmHg diastolica, comprendiendo el metodo administrar el anticuerpo y monitorizar al sujeto en cuanto al desarrollo de hipertension.

PDF original: ES-2700450_T3.pdf

Aril dihidropiridinonas y piperidinonas como inhibidores de MGAT2.

(13/02/2019) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptable, en la que: indica un enlace simple o doble; x e y pueden ser ambos un enlace simple; cuando x es un enlace doble, entonces y es un enlace simple y R4 y R16 estan ausentes; cuando y es un enlace doble, entonces x es un enlace simple y R5 y R16 estan ausentes; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -CONH(alquilo C4-18), -CONH-haloalquilo C2- 8, -CONH(CH2)1-8Ph, -CONHCH2CO-alquilo C2-8, -(CH2)m-(carbociclo C3-10 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), -(CH2)m- (heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo esta sustituido con 0-1 Rb y 0-2 Rg) y una cadena hidrocarbonada C1-12 sustituida con 0-3 Ra; en donde dicha cadena…

Inhibidores de neprilisina.

(12/02/2019) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** donde: R1 es -OR10; R10 es H o alquilo C1-6; y (i) R2 es -OH; R3 se elige entre H, Cl y -CF3; X se elige entre furano, tiofeno, imidazol, triazol, oxazol, isoxazol, piridina, pirazina, pirimidina, piridazina, benzimidazol, benzotriazol, piridilimidazol, piridiltriazol, imidazopiridina, pirrolopirimidina, 5-oxa-3,3a-diazaciclopenta[a]naftaleno, dihidrotriazol, dihidroisoxazol, tetrahidropiridazina, hexahidropirroloquinoxalina y dihidrooxadiazabenzo[e]azuleno; R4 se elige entre H; halógeno; -alquilen C0-5- OH; -alquilo C1-6; -alquilen C0-1-C(O)OR41; =O; fenilo sustituido opcionalmente con un halógeno; y fenilo sustituido con -C(O)OR41 cuando X es piridazina, pirazina o piridina; R41 es H o -alquilo C1-6; R5 está ausente o se elige…

(2H)-2-Oxopiridinas como inhibidores del factor XIa para el tratamiento de enfermedades trombóticas.

(30/01/2019) Compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que R1 representa un grupo de fórmula **(Ver fórmula)** en la que * es el sitio de enlace al anillo de oxopiridina, R6 representa bromo, cloro, flúor, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi o metilamino, R7 representa bromo, cloro, flúor, ciano, nitro, hidroxi, metilo, difluorometilo, trifluorometilo, metoxi, etoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, etinilo, 3,3,3-trifluoroprop-1-in-1-ilo o ciclopropilo, R8 representa hidrógeno, cloro o flúor, R2 representa hidrógeno, bromo, cloro, flúor, ciano, alquilo C1-C3, difluorometilo,…

Composición medicinal que mejora la resistencia a la leptina.

(16/01/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 es arilo o heteroarilo, en donde el arilo o heteroarilo pueden estar sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, hidroxi, alquilo, alquilo sustituido con halógeno, arilo, arilo sustituido con halógeno o alquilo, alcoxi, alcoxi sustituido con hidroxi o carboxi, alquiltio, ariloxi, CHO, C(O)-alquilo, C(O)-arilo, C(O)-alquilen-carboxilo, C(O)-alquilen-carboxiéster, ciano, oxo, heterocicloalquilo y alcoxi sustituido con heteroarilo, y R2 es hidrógeno, halo, alquilo, fenilo o piridilo, o un óxido, éster, sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo,…

Medicamentos para tratar anemia asociada con enfermedad renal.

(18/10/2018) Un compuesto para su uso en la prevención o tratamiento de anemia asociada con enfermedad renal en un sujeto, en donde el compuesto es un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** en donde A es (C1-C4)-alquileno; B es -CO2H, -NH2 , -NHSO2CF3, tetrazolilo, imidazolilo, 3-hidroxiisoxazolilo, -CONHCOR'", - CONHSOR"', CONHSO2R''', donde R''' es arilo, heteroarilo, (C3 -C7)-cicloalquilo, o (C1-C4)-alquilo, opcionalmente monosustituido con (C6 -C12)-arilo, heteroarilo, OH, SH, (C1 -C4)-alquilo, (C1-C4)-alcoxi, (C1-C4)-tioalquilo, (C1- C4)-sulfinilo, (C1-C4) sulfonilo, CF3, Cl, Br, F, I, NO2, -COOH, (C2-C5)-carbonilo, NH2, mono-(C1-C4-alquil)- amino, di-(C1-C4-alquil)-amino, o (C1-C4)- perfluoroalquilo; o en donde B es un radical carboxilo CO2-G,…

Métodos para el tratamiento o prevención de la anemia.

(18/10/2018) Un compuesto para su uso en el tratamiento o prevención de la anemia, en donde el compuesto es un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde A es (C1-C4)-alquileno; B es -CO2H, -NH2 , -NHSO2CF3, tetrazolilo, imidazolilo, 3-hidroxiisoxazolilo, -CONHCOR'", - CONHSOR"', CONHSO2R''', donde R''' es arilo, heteroarilo, (C3 -C7)-cicloalquilo, o (C1-C4)-alquilo, opcionalmente monosustituido con (C6 -C12)-arilo, heteroarilo, OH, SH, (C1 -C4)-alquilo, (C1-C4)-alcoxi, (C1-C4)-tioalquilo, (C1- C4)-sulfinilo, (C1-C4) sulfonilo, CF3, Cl, Br, F, I, NO2, -COOH, (C2-C5)-carbonilo, NH2, mono-(C1-C4-alquil)- amino, di-(C1-C4-alquil)-amino, o (C1-C4)- perfluoroalquilo; o en donde B es un radical carboxilo CO2-G, donde G es un radical de…

Aminoheteroaril benzamidas como inhibidores de quinasa.

(02/10/2018) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de C3-8 cicloalquilo, heterociclilo de 5-8 miembros que contiene 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo, fenilo, -SO2-fenilo, -C(O)-fenilo, - C(R8)2-fenilo, y anillo heteroarilo de 5-6 miembros, donde dichos heterociclilo y heteroarilo contienen 1-2 heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo, y donde los sustituyentes opcionales para R1 son 1-3 grupos independientemente seleccionados de D, halo, hidroxi, amino, -N(R8)2, CN, C1-4 alquilo, C1-4 alcoxi, -S(C1-4 alquilo), C1-4 haloalquilo, C1-4…

Compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno parcialmente saturado.

(30/05/2018) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I') **Fórmula** W representa la fórmula -CR15R16-, la fórmula -CR11R12CR13R14-, o la fórmula - CH2CR17R18CH2-; R15 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C4 o fenilo; R16 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C4; siempre que R15 y R16, junto con el átomo de carbono adyacente, formen opcionalmente cicloalcano C3-C8; R11 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor, alquilo C1-C4 o fenilo; R12 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de flúor o alquilo C1-C4; siempre que R11 y R12, junto con el átomo de carbono adyacente, formen opcionalmente cicloalcano C3-C8 o un heterociclo…

Compuesto de glicina.

(25/10/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** (en la que R1 es H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido con halógeno, R2 es halógeno, R3 y R4 son iguales o diferentes entre sí, y son H o halógeno, m es 0, 1, 2, 3 o 4, Y1 e Y2 son N, X es Z-(CR11R12)n-, n es 0, Z es**Fórmula** R21, R22, R23, R24, R25 y R26 son H, Y4 es N o CRY41, Y5 es N o CRY51, RY41, RY51 y RG32 son H, halógeno, -OH, -Oalquilo C1-6 (en el que el alquilo C1-6 puede estar sustituido con 1 a 3 grupos OH, halógeno, -O-alquilo C1-6 (en el que el alquilo C1-6 puede estar sustituido con uno o más grupos -COOH) o arilo), -CHO, -CO-alquilo C1-6 (en el que el alquilo C1-6 puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno), -CO-cicloalquilo (en el que cicloalquilo puede estar sustituido con uno o más grupos -O-alquilo C1-6),…

Composiciones y métodos para la prevención y el tratamiento del cáncer.

(30/08/2017). Solicitante/s: Athenex, Inc. Inventor/es: HANGAUER,DAVID,G, FENSTERMAKER,ROBERT A, CIESIELSKI,MICHAEL J.

Una composición farmacéutica que comprende un compuesto o una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que el compuesto está presente en una cantidad desde aproximadamente 100 mg a aproximadamente 400 mg en la composición.

PDF original: ES-2645367_T3.pdf

Combinaciones sinérgicas de antagonistas de VR-1 e inhibidores de COX-2.

(23/08/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: FOX,ALYSON, NASH,MARK, SOHAL,BINDI, LILLEY,ELLIOT.

El uso de 4-(7-hidroxi-2-isopropil-4-oxo-4H-quinazolin-3-il)-benzonitrilo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de dolor inflamatorio, en combinación sinérgica con diclofenaco.

PDF original: ES-2648225_T3.pdf

Pirimidinas como bloqueantes del canal de sodio.

(05/07/2017) Un compuesto que tiene la fórmula I: **(Ver fórmula)** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, en donde: W1 y W2 son N y W3 es CR3; o A1 es piridilo sustituido que tiene uno o dos sustituyentes o fenilo sustituido que tiene uno, dos o tres sustituyentes; en donde el piridilo está sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados, de modo independiente, de halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, alquilamino, dialquilamino, haloalquilo, hidroxialquilo, alcoxi, haloalcoxi, ariloxi, aralquiloxi, alquiltio, carboxamido, sulfonamido, alquilcarbonilo, arilcarbonilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo,…

Inhibidores de replicación viral, su proceso de preparación y sus usos terapéuticos.

(21/06/2017) Compuesto según la fórmula (I):**Fórmula** en la que: * R1 y R6, idénticos o diferentes, representan independientemente un átomo de hidrógeno; - CN; -OH; -CF3; un átomo de halógeno; un alquilo C1-C3 lineal o ramificado o heteroalquilo C1-C3lineal 20 o ramificado; * R2, no sustituido o sustituido por al menos un T1, representa un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático; un heterociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático; un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático condensado con un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático; un carbociclo de 5, 6 ó 7 miembros parcial o totalmente insaturado o aromático condensado con un heterociclo de 5, 6 ó 7 miembros saturado,…

Inhibidores de cinasa MST1 y métodos para su uso.

(14/06/2017) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A es arilo o heterociclo de 4-7 miembros; D es un heterociclo no aromático de 5-7 miembros; X es N o CH; cada uno de Y1 e Y2 es independientemente N o CH; cada R1 es independientemente R1A, -(R1B)nSOpR1C, -(R1B)nSOpN(R1C)2, -(R1B)nNR1cSOpR1C, -(R1B)nC(O)N(R1C)2, o -(R1B)nNR1CC(O)R1C, o hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido o heterocarbilo de 2-12 miembros, cuya sustitución opcional es con uno o más de R1A; cada R1A es independientemente amino, alcoxilo, carboxilo, ciano, halo, o hidroxilo; cada R1B es independientemente hidrocarbilo C1-12 opcionalmente sustituido con uno o más de amino,…

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