Medicamentos para tratar anemia asociada con enfermedad renal.

Un compuesto para su uso en la prevención o tratamiento de anemia asociada con enfermedad renal en un sujeto,

en donde el compuesto es un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**

en donde

A es (C1-C4)-alquileno;

B es -CO2H, -NH2 , -NHSO2CF3, tetrazolilo, imidazolilo, 3-hidroxiisoxazolilo, -CONHCOR'", - CONHSOR"', CONHSO2R''', donde R''' es arilo, heteroarilo, (C3 -C7)-cicloalquilo, o (C1-C4)-alquilo, opcionalmente monosustituido con (C6 -C12)-arilo, heteroarilo, OH, SH, (C1 -C4)-alquilo, (C1-C4)-alcoxi, (C1-C4)-tioalquilo, (C1- C4)-sulfinilo, (C1-C4) sulfonilo, CF3, Cl, Br, F, I, NO2, -COOH, (C2-C5)-carbonilo, NH2, mono-(C1-C4-alquil)- amino, di-(C1-C4-alquil)-amino, o (C1-C4)- perfluoroalquilo; o en donde B es un radical carboxilo CO2-G, donde G es un radical de un alcohol G-OH en el que G se selecciona de un radical (C1-C20)-alquilo, un radical (C3- C8) cicloalquilo, radical (C2-C20)-alquenilo, radical (C3-C8)-cicloalquenilo, radical retinilo, radical (C2-C20)- alquinilo, radical (C4-C20)-alqueninilo, donde los radicales alquenilo, cicloalquenilo, alquinilo, y alqueninilo contienen uno o más enlaces múltiples; radical arilo (C6-C16)-carbocíclico, radical aralquilo (C7-C16)- carbocíclico, radical heteroarilo, o radical heteroaralquilo, en donde un radical heteroaril o resto heteroarilo de un radical heteroaralquilo contiene 5 o 6 átomos en el anillo; y en donde los radicales definidos para G están sustituidos por uno o más de hidroxilo, halógeno, ciano, trifluorometilo, nitro, carboxilo, (C1-C12)-alquilo, (C3- C8)-cicloalquilo, (C5-C8)-cicloalquenilo, (C6-C12)-arilo, (C7-C16)-aralquilo, (C2-C12)-alquenilo, (C2-C12)-alquinilo, (C1-C12)-alcoxi, (C1-C12)-alcoxi-(C1-C12)alquilo, (C1-C12)-alcoxi-(C1-C12)-alcoxi, (C6-C12)-ariloxi, (C7-C16)- aralquiloxi, (C1-C8)hidroxialquilo, -O-[CH2]x-CfH(2f+1-g)-Fg, -OCF2Cl, -OCF2-CHFCl, (C1-C12)-alquilcarbonilo, (C3- C8)-cicloalquilcarbonilp, (C6-C12)-arilcarbonilo, (C7-C16)-aralquilcarbonilo, cinamoilo, (C2-C12)-alquenilcarbonilo, (C2-C12)-alquinilcarbonilo, (C1-C12)-alcoxicarbonilo, (C1-C12)-alcoxi-(C1-C12)-alcoxicarbonilo, (C6-C12)- ariloxicarbonilo, (C7-C16)-aralcoxicarbonilo, (C3-C8)-cicloalkoxicarbonilo, (C2-C12)-alqueniloxicarbonilo, (C2-C12)-alquiniloxicarbonilo, aciloxi, (C1-C12)-alcoxicarboniloxi, (C1-C12)-alcoxi-(C1-C12)-alcoxicarboniloxi, (C6-C12)- ariloxicarboniloxi, (C7-C16)-aralquiloxicarboniloxi, (C3-C8)-cicloalkoxicarboniloxi, (C2-C12)-alqueniloxicarboniloxi, (C2-C12)-alquiniloxicarboniloxi, carbamoilo, N-(C1-C12)-alquilcarbamoilo, N, N-di(C1-C12)-alquilcarbamoilo, N- (C3-C8)-cicloalquilo-carbamoilo, N-(C6-C16)-arilcarbamoilo, N-(C7-C16)-aralquilcarbamoilo, N-(C1-C10)-alquil-N- (C6-C16)-arilcarbamoilo, N-(C1-C10)-alquil-N-(C7-C16)-aralquilcarbamoilo, N-((C1-C10)-alcoxi-(C1-C10)-alquil)- carbamoilo, N-((C6-C12)-ariloxi-(C1-C10)-alquil)-carbamoilo, N-((C7-C16))-aralquiloxi-(C1-C10)-alquil)-carbamoilo, N-(C1-C10)-alquil-N-((C1-C10)-alcoxi-(C1)-C10)alquilo)-carbamoilo, N-(C1-C10)-alquil-N-((C6-C16)-ariloxi-(C1- C10)alquil)-carbamoilo, N-(C1-C10)-alquil-N-((C7-C16)-aralkiloxi-(C1-C10)alquil)-carbamoilo, carbamoiloxi, N-(C1- C12)-alquilcarbamoiloxi, N.N-di-(C1-C12)-alquilcarbamoiloxi, N-(C3-C8)-cicloalquilcarbamoiloxi, N-(C6-C12)- arilcarbamoiloxi, N-(C7-C16)-aralquilcarbamoiloxi, N-(C1-C10)-alquil-N-(C6-C12)-arilcarbamoiloxi, N(C1-C10)- alquil-N-(C7-C16)-aralquilcarbamoiloxi, N-((C1-C10)-alquil)-carbamoiloxi, N-((C6-C12)-ariloxi-(C1-C10)-alquil)- carbamoiloxi, N-((C7-C16)-aralquiloxi-(C1-C10)-alquil)-carbamoiloxi, N-(C1-C10)-alquil-N-((C1-C10)-alcoxi-(C1- C10)-alquil)-carbamoiloxi, N-(C1-C10)-alquil-N-((C6-C12)-ariloxi-(C1-C10)-alquil)-carbamoiloxi, N-(C1-C10)-alquil- N-((C7-C16)-aralquiloxi-(C1-C10)alquil)-carbamoiloxi, amino, (C1-C12)-alquilamino, di-(C1-C12)-alquilamino, (C3- C8)-cicloalquilamino, (C2-C12)-alquenilamino, (C2-C12)-alquinilamino, N-(C6-C12)-arilamino, N-(C-C11)- aralquilamino, N-alquil-aralquilamino, N-alquil-arilamino, (C1-C12)-alcoxiamino, (C1-C12)-alcoxi-N-(C1-C10)- alquilamino, (C1-C12)-alquilcarbonilamino, (C3-C8)-cicloalquilcarbonilamino, (C6-C12)-arilcarbonilamino, (C7- C16)-aralquilcarbonilamino, (C1-C12)-alquilcarbonilo-N-(C1-C10)-alquilamino, (C3-C8)-cicloalquilcarbonil-N-(Ci- Cio)-alquilamino, (C6-C12)-arilcarbonil-N-(C1-C10)alquilamino, (C7-C11)-aralquilcarbonil-N-(C1-C10)-alquilamino, (C1-C12)-alquilcarbonilamino-(C1-C8)alquilo, (C3-C8)-cicloalquilcarbonilamino-(C1-C8)alquilo, (C6-C12)- arilcarbonilamino-(C1-C8)-alquilo, (C7-C12)-aralquilcarbonilamino(C1-C8)-alquilo, amino-(C1-C10)-alquilo, N-(C1- C10) alquilamino-(C1-C10)-alquilo, N.N-di-(C1-C10)-alquilamino-(C1-C10)alquilo, (C3-C10)-cicloalquilamino-(C1- C10)-alquilo, (C1-12)-alquilmercapto, C1-C12)-alquilsulfinilo, (C1-C12)alquilsulfonilo, (C6-C16)-arilmercapto, (C6- C16)-arilsulfinilo, (C6-C12)-arilsulfonilo, (C7-C16)-aralquilmercapto, (C7-C16)-aralquilsulfinilo, (C7-C16)- aralquilsulfonilo, sulfamoilo, N-(C1-C10)-alquilsulfamoilo, N.N-di(C1-C10)-alquilsulfamoilo, (C3-C8)- cicloalquilsulfamoilo, N-(C6-C12)-alquilsulfamoilo, N-(C7-C16)-aralquilsulfamoilo, N-(C1-C10)-alquil-N-(C6-C12)- arilsulfamoilo, N-(C1-C10)-alquil-N-(C7-C16)-aralquilsulfamoilo, (C1-C10)-alquilylsulfonamido, N-((C1-C10)-alquil)- (C1-C10)-alquilsulfonamido, (C7-C16)-aralquilsulfonamido, o N-((C1-C10)-alquil-(C7-C16)-aralquilsulfonamido; en donde los radicales que son arilo o contienen un resto arilo, pueden estar sustituidos en el grupo arilo con de uno a cinco idénticos o diferentes hidroxilo, halógeno, ciano, trifluorometilo, nitro, carboxilo, (C1-C12)-alquilo,

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E10181796.

Solicitante: FIBROGEN, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 409 Illinois Street San Francisco, CA 94158 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: KLAUS, STEPHEN, J., NEFF,THOMAS,B, WANG,QINGJIAN, AREND,Michael,P, FLIPPIN,Lee,A, GUENZLER-PUKALL,Volkmar, LIN,AL Y.

Fecha de Publicación: 18 de Octubre de 2018.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/00 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K31/17 A61K […] › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo el grupo N—C(O)—N o N—C(S)—N , p. ej. urea, tiourea, carmustina (isourea, isotiourea A61K 31/155; sulfonilureas A61K 31/64).
A61K31/4375 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
A61K31/4418 A61K 31/00 […] › teniendo un carbociclo unido directamente al heterociclo, p. ej. ciproheptadina.
A61K31/47 A61K 31/00 […] › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
A61K31/472 A61K 31/00 […] › Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina.
A61K31/4738 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
A61K31/4745 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48).
A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
A61K31/555 A61K 31/00 […] › que contienen metales pesados, p. ej. hemina, hematina, melarsoprol.
A61K31/63 A61K 31/00 […] › Compuestos que contienen grupos para N-benceno-sulfonil-N, p. ej. sulfanilamida, p-nitrobencenosulfonhidrazida.
A61K33/26 A61K […] › A61K 33/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos inorgánicos. › Hierro; Sus compuestos.
A61K38/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00).
A61K38/17 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › que provienen de animales; que provienen de humanos.
A61K38/22 A61K 38/00 […] › Hormonas (derivados de pro-opiomelanocortina, pro-encefalina o pro-dinorfina A61K 38/33, p. ej. corticotropina A61K 38/35).
A61K45/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00.
A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
A61P1/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 1/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo. › para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa.
A61P1/16 A61P 1/00 […] › para el tratamiento de trastornos de la vesícula biliar o del hígado, p.ej.protectores hepáticos, colagogos, litolíticos.
A61P11/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio.
A61P17/02 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para tratar heridas, úlceras, quemaduras, cicatrices, queloides o similares.
A61P25/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
A61P25/08 A61P […] › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antiepilépticos; Anticonvulsivos.
A61P3/10 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
A61P7/06 A61P […] › A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Antianémicos.
A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
A61P9/08 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Vasodilatadores para indicaciones múltiples.
A61P9/10 A61P 9/00 […] › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
A61P9/12 A61P 9/00 […] › Antihipertensivos.
C07K14/47 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › de mamíferos.
C07K14/505 C07K 14/00 […] › Eritropoyetina (EPO).
C12N15/09 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA. › C12N MICROORGANISMOS O ENZIMAS; COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN; PROPAGACION, CULTIVO O CONSERVACION DE MICROORGANISMOS; TECNICAS DE MUTACION O DE INGENIERIA GENETICA; MEDIOS DE CULTIVO (medios para ensayos microbiológicos C12Q 1/00). › C12N 15/00 Técnicas de mutación o de ingeniería genética; ADN o ARN relacionado con la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos, o su aislamiento, su preparación o su purificación; Utilización de huéspedes para ello (mutantes o microorganismos modificados por ingeniería genética C12N 1/00, C12N 5/00, C12N 7/00; nuevas plantas en sí A01H; reproducción de plantas por técnicas de cultivo de tejidos A01H 4/00; nuevas razas animales en sí A01K 67/00; utilización de preparaciones medicinales que contienen material genético que es introducido en células del cuerpo humano para tratar enfermedades genéticas, terapia génica A61K 48/00; péptidos en general C07K). › Tecnología del ADN recombinante.
C12N5/06
C12N9/99 C12N […] › C12N 9/00 Enzimas, p. ej. ligasas (6.); Proenzimas; Composiciones que las contienen (preparaciones para la limpieza de los dientes que contienen enzimas A61K 8/66, A61Q 11/00; preparaciones de uso médico que contienen enzimas A61K 38/43; composiciones detergentes que contienen enzimas C11D ); Procesos para preparar, activar, inhibir, separar o purificar enzimas. › Inactivación de enzimas por tratamiento químico.
C12Q1/02 C12 […] › C12Q PROCESOS DE MEDIDA, INVESTIGACION O ANALISIS EN LOS QUE INTERVIENEN ENZIMAS, ÁCIDOS NUCLEICOS O MICROORGANISMOS (ensayos inmunológicos G01N 33/53 ); COMPOSICIONES O PAPELES REACTIVOS PARA ESTE FIN; PROCESOS PARA PREPARAR ESTAS COMPOSICIONES; PROCESOS DE CONTROL SENSIBLES A LAS CONDICIONES DEL MEDIO EN LOS PROCESOS MICROBIOLOGICOS O ENZIMOLOGICOS. › C12Q 1/00 Procesos de medida, investigación o análisis en los que intervienen enzimas, ácidos nucleicos o microorganismos (aparatos de medida, investigación o análisis con medios de medida o detección de las condiciones del medio, p. ej. contadores de colonias, C12M 1/34 ); Composiciones para este fin; Procesos para preparar estas composiciones. › en los que intervienen microorganismos vivos.
C12Q1/34 C12Q 1/00 […] › en los que interviene una hidrolasa.
C12Q1/56 C12Q 1/00 […] › en los que intervienen factores de coagulación de la sangre, p. ej. trombina, tromboplastina, fibrinógeno.
C12Q1/68 C12Q 1/00 […] › en los que intervienen ácidos nucleicos.
G01N33/15 FISICA. › G01 METROLOGIA; ENSAYOS. › G01N INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION DE SUS PROPIEDADES QUIMICAS O FISICAS (procedimientos de medida, de investigación o de análisis diferentes de los ensayos inmunológicos, en los que intervienen enzimas o microorganismos C12M, C12Q). › G01N 33/00 Investigación o análisis de materiales por métodos específicos no cubiertos por los grupos G01N 1/00 - G01N 31/00. › preparaciones medicinales.
G01N33/50 G01N 33/00 […] › Análisis químico de material biológico, p. ej. de sangre o de orina; Ensayos mediante métodos en los que interviene la formación de uniones bioespecíficas con grupos coordinadores; Ensayos inmunológicos (procedimientos de medida o ensayos diferentes de los procedimientos inmunológicos en los que intervienen enzimas o microorganismos, composiciones o papeles reactivos a este efecto, procedimientos para preparar estas composiciones, procedimientos de control sensibles a las condiciones del medio en los procedimientos microbiológicos o enzimáticos C12Q).
G01N33/74 G01N 33/00 […] › en los que intervienen hormonas.

PDF original: ES-2686626_T3.pdf

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