(16/03/2010) Nuevo procedimiento de preparación de 3-metil-4-fenilisoxazolo[3,4-d]piridazin-7(6H)-ona. La invención se refiere a un procedimiento mejorado para la preparación de 3-metil-4-fenilisoxazolo[3,4-d]piridazin-7(6H)-ona, un intermedio útil para la preparación de derivados de piridazin-3(2H)-ona que son inhibidores selectivos de la fosfodiesterasa 4(PDE4), que consiste en hacer reaccionar, en la etapa a), 1-fenilbutan-1,3-diona con 2-cloro-2-(hidroxiimino)acetato de etilo y, a continuación, en la etapa b), tratar directamente, con hidrazina (o su hidrato) la mezcla resultante de etapa a), sin intercalar una etapa intermedia destinada a aislar el 4-benzoil-5-metilisoxazol-3-carboxilato de etilo de la mezcla de reacción. Dicho procedimiento tiene la ventaja de que permite aumentar…

(22/12/2009) Un compuesto de acuerdo con la fórmula general (I) **(Ver fórmula)** una sal de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptable del mismo, una forma estereoquímicamente isómera del mismo o una forma de N-óxido del mismo, en donde: X es CH2; NR4; S u O; en donde R4 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo, Ar, Ar-alquilo, alquilcarbonilo, alquiloxicarbonilo y mono- y di(alquil)-aminocarbonilo; V es S; O o NR5, en donde R5 se selecciona del grupo de hidrógeno y alquilo; o R5 es un enlace covalente entre el nitrógeno y el resto (CH2)n; R1 y R2 se seleccionan cada uno, independientemente uno de otro, del…

(16/04/2007) Un compuesto según la **fórmula**, las sales de adición de ácido o base farmacéuticamente aceptables del mismo, las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo y la forma de N-óxido del mismo, en el que: X es CH2, N-R7, S u O; R7 se selecciona del grupo de hidrógeno, alquilo, fenilo, fenilalquilo, alquilcarbonilo, alquiloxicarbonilo y mono y dialquilaminocarbonilo , estando los grupos fenilo y alquilo opcionalmente sustituidos con uno o más átomos de halógeno; R1 y R2 se seleccionan cada uno, independientemente entre sí, del grupo de hidrógeno, hidroxilo, ciano, halógeno, OSO2H, OSO2CH3, fenilo, fenilalquilo, alquiloxilo, alquiloxialquiloxilo , alquiloxialquiloxialquiloxilo , tetrahidrofuraniloxilo , alquilcarboniloxilo,…

(01/03/2007) Compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que; el anillo C se selecciona de un anillo fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, o 1, 2, 4-triazinilo, en el que dicho anillo C tiene uno o dos sustituyentes en orto independientemente seleccionados de -R1, cualquier posición de carbono distinto de orto que puede sustituirse en el anillo C está independientemente sustituida por -R5, y dos sustituyentes adyacentes en el anillo C se toman opcionalmente junto con sus átomos que intervienen para formar un anillo condensado, insaturado o parcialmente insaturado, de 5-6 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre o nitrógeno, estando dicho anillo condensado opcionalmente sustituido por halógeno, oxo, o -R8; R1 se selecciona de halógeno, -CN, -NO2, T-V-R6, fenilo, anillo…

(01/03/2007) Composición blanqueadora que comprende un compuesto reforzador del blanqueador junto con o sin una fuente de peroxígeno, en donde dicho compuesto reforzador del blanqueador se selecciona del grupo que consiste en: (a) un reforzador del blanqueador seleccionado del grupo que consiste en iones híbridos de ariliminio que tienen una carga neta de +3 a -3 y mezclas de los mismos, estando representado dicho reforzador del blanqueador por las **fórmulas**, en donde: m es 0 ó 1 y en donde n es un número entero de 0 a 4; cada R1 se selecciona, independientemente entre sí, de un radical sustituido o no sustituido seleccionado del grupo que consiste en H, radicales alquilo, cicloalquilo, arilo, arilo condensado, anillo heterocíclico, anillo heterocíclico condensado, nitro, halo, ciano, sulfonato,…

(01/11/2006) Compuesto de la **fórmula**, donde X puede ser un heteroátomo, tal como O, S, S(=O), S(=O)2 o NRa, donde Ra es hidrógeno o un grupo protector; Y y Z representan independientemente el uno del otro uno o más substituyentes idénticos o diferentes unidos a cualquier átomo de carbono disponible y pueden ser hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, haloalquilo C1-C4, hidroxi, alcoxi C1-C4, trifluorometilo, trifluorometoxi, alcanoílo C1-C4, amino, aminoalquilo C1-C4, N-alquilami-no C1-C4, N, N- dialquilamino C1-C4, tiol, alquiltío C1-C4, sulfonilo, alquilsulfonilo C1-C4, sulfinilo, alquilsulfinilo C1-C4, carboxi, alcoxi(C1- C4)carbonilo, ciano…

(16/10/2006) Compuesto de **fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, hidroxi, halo, ciano, carboxamido, carboalcoxi con 2 a 6 átomos de carbono, trifluorometilo, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, alcanoiloxi con 2 a 6 átomos de carbono, amino, monoalquilamino o dialquilamino en el que cada grupo alquilo presenta 1 a 6 átomos de carbono, alcanamido con 2 a 6 átomos de carbono, o alcanosulfonamido con 1 a 6 átomos de carbono; R2 es hidrógeno o alquilo con 1 a 6 carbonos; el grupo X-Y es -N=C(R3)-C(R4)=N-, -N=C(R3)-C(R5)=CH-, -N=C(R3)-N=CH-, -N=C(R3)-O-, NHC(R6)=N- o -NHC(R7)=CH; R3 y R4 son, de manera independiente, hidrógeno, halo, amino, monoalquilamino o dialquilamino…

(16/07/2006) Un compuesto con la fórmula: o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que L es un enlace o –NR8(CR92)2NR8-; R1 se selecciona entre H, alquilo C1-C4, cicloalquilo C3- C5, haloalquilo C1-C4 y halofenilo; y R2 se selecciona entre H, alquilo, alcoxi C1-C2, halo y haloalcoxi; o R1 y R2 tomados juntos forman un anillo heteroalquilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente sustituido; R3 es H o F; R6 se selecciona entre H, metilo, hidroxi y halo; cada R6 es independientemente H o alquilo C1-C4, o los grupos R8 se toman juntos para formar un anillo heteroalquilo o heteroarilo de 4 a 9 miembros, opcionalmente sustituido; cada R9 es independientemente…

(16/06/2006) Un compuesto que tiene la fórmula: o sus sales aceptables farmacéuticamente, en el que: X1 y X2 se seleccionan independientemente del grupo constituido por nitrógeno y oxígeno de tal modo que si uno de los X1 y X2 es nitrógeno, el otro de los X1 y X2 es oxígeno para formar por ello una estructura de anillo isoxazol. R1 es fenilo sustituido con un grupo 4-hidroxi y opcionalmente sustituido adicionalmente con un grupo seleccionado entre halógeno, nitro, ciano, alquilo inferior, halo(alquilo inferior), alquiloxi inferior, haloalquiloxi inferior, carboxi, (alquiloxi inferior)carbonilo, ariloxicarbonilo, (cicloalquilo inferior)oxicarbonilo…

(16/05/2006) Compuestos de fórmula general (I) en la que R2 y R3 son iguales o distintos y representan hidrógeno, hidroxi, halógeno, nitro, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o un grupo de fórmulas en las que R5, R6 y R7 son iguales o distintos y representan respectivamente hidrógeno o alquilo C1-C6 que puede estar sustituido a su vez con uno o dos sustituyentes seleccionados del grupo compuesto por hidroxi, halógeno, ciano, trifluorometilo y trifluorometoxi, A representa un heteroarilo de cinco o seis miembros, unido por un átomo de C con el anillo fenilo adyacente, con uno a tres heteroátomos seleccionados de N, O y/o S, R1 representa arilo C6-C10, heteroarilo de 5 a 10 miembros o heterociclilo de 5 a 10 miembros respectivamente con uno a tres heteroátomos seleccionados de N, O y/o S, pudiendo R1 estar sustituido con hasta tres sustituyentes…

(01/05/2006) . Un compuesto que presenta la estructura de la Fórmula (I-p) y sales aceptables para uso farmacéutico del mismo, en la cual: Arp eis piridilo, pirazolilo o pirimidinilo, pudiendo cualquiera de ellos estar opcionalmente sustituido, Xp es un átomo de carbono (CH) o un átomo de nitrógeno, R1p es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo inferior con uno a seis átomos de carbono, que puede estar opcionalmente sustituido, R2p es un átomo de hidrógeno o un grupo oxo (que forma un grupo carbonilo junto con el átomo de carbono al que se une), o forma junto con el átomo de carbono al que se une, R1p y Xp, un grupo cíclico de cinco o seis miembros saturado o no saturado…

(16/03/2006) Uso de un compuesto que es un derivado oxazolil-pirazol representado por la fórmula (I) en la que: R representa un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo C1-C8 lineal o ramificado; un grupo alquenilo C2-C8 lineal o ramificado; un grupo arilo o arilalquilo C1-C6; un grupo cicloalquilo o cicloalquiloxi C3-C6 saturado o no saturado opcionalmente condensado de forma adicional con 1 o 2 anillos de benceno; o es un grupo heterocíclico o heterociclilalquilo C1-C6 de 5 o 6 miembros opcionalmente benzocondensado, que presenta 1 o 2 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre; estando cada uno de los grupos R definidos anteriormente opcionalmente…

(01/03/2006) Compuestos de oxazin(ti)ona de la **fórmula**, en la que las variables Z, A, n, R1, R2 y R3 tienen los significados siguientes: Z significa oxígeno o azufre, A significa un carbociclo con 5 o 6 miembros o un heterociclo con 5 o 6 miembros con 1, 2 o 3 heteroátomos, elegidos entre N, O y S, anillados a través de dos átomos de carbono con el anillo de oxazin(ti)ona; n significa un número desde 0 hasta 4; R1 significa hidrógeno, alquilo con 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo con 2 a 6 átomos de carbono, alquinilo con 2 a 6 átomos de carbono, que estén substituidos respectivamente, en caso dado, por O- R4, por C(O)O-R5, por NR6R7, por C(O)NR6R7, por S- R8, por cicloalquilo con 3 a 8 átomos de carbono, por fenilo…

(16/02/2006) Un derivado tricíclico de pirrol o pirazol representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, que muestra una gran afinidad y selectividad para el receptor 5-HT{sub,2C} y es útil para el tratamiento de enfermedades del sistema nervioso central como trastornos sexuales, trastornos del apetito, ansiedad, depresión y trastornos del sueño. *fórmula * (en la fórmula anterior, cada símbolo representa lo siguiente; El anillo Y: un anillo insaturado de cinco elementos que puede tener 1 a 3 de uno o más tipos de heteroátomo(s) cada uno seleccionado del grupo constituido por un átomo de nitrógeno; un átomo de oxígeno y un átomo de azufre o un anillo insaturado de seis miembros que tiene 1 o 2 átomo(s) de nitrógeno; X: un enlace o un átomo de carbono; .... un doble…

(16/12/2005) Heterociclos bicíclicos de la **fórmula** Ra significa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, Rb significa un grupo fenilo, bencilo ó 1-feniletilo, en los que el núcleo de fenilo está sustituido en cada caso con los radicales R1 a R3, en donde R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, represen tan en cada caso un átomo de hidrógeno, flúor, cloro, bromo o yodo, un grupo metilo, etilo, hidroxi, metoxi, etoxi, amino, ciano, vinilo o etinilo, un grupo arilo, ariloxi, arilmetilo o arilmetoxi, un grupo metilo o metoxi sustituido con 1 a 3 átomos de flúor, R1 junto con R2, si éstos están unidos a átomos de carbono contiguos, significan un grupo -CH=CH-CH=CH, - CH=CH-NH o -CH=N-NH y R3 representa un átomo de hidrógeno, flúor, cloro o bromo, Rc significa un átomo de hidrógeno o un grupo metilo, X significa un grupo metino sustituido con un grupo…

(01/12/2005) Un derivado de imidazolio condensado de fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en la que: R1 y R2 son iguales o diferentes; uno de R1 y R2 representa alquilo C1-C6 que tiene uno o más sustituyentes seleccionados entre -ORa, -NRaRb, NRa-CORb, -O-alquileno C1-C6-ORa, -O-alquileno C1-C6-O-alquileno C1-C6-ORa, -SRa, -CONRaRb, -CN, -(cicloalquilo C3-C10 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), -(heterociclilo saturado que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), -(arilo C6-C14 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), y (-heteroarilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo C), donde el heterociclilo es un anillo monocíclico…

(16/09/2005) Compuestos de la fórmula general I en los que R1 es H o Het1, R2 es H, A, cicloalquilo, -(CH2)p-N(R5)2, - (CH2)n-Ar o -(CH2)n-Het, R3 es H, Hal, OH, OA u O-(CH2)n-Ar, R4 es H, A o -(CH2)n-Ar, R5 es H o A, A es un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 10 átomos de carbono, Ar es fenilo, naftilo o bifenilo, cada uno de los cuales no está substituido o está monosubstituido o polisubstituido por Hal, A, OR5, N(R5)2, NO2, CN, COOR5, CON(R5)2, NR5COR5, NR5CON(R5)2, NR5SO2A, COR5, SO2NR5 o S(O)mA, cicloalquilo es cicloalquilo que tiene de 3 a 10 átomos de carbono, Hal es F, Cl, Br o I, Het es un radical heterocíclico monocíclico o bicíclico, saturado, insaturado o aromático que…

(01/09/2005) Compuestos de fórmula (I) en donde R1 significa -NH2 o en donde R5 significa hidrógeno o alquilo C1-4, X e Y significan independientemente halógeno o hidroxi o alcoxi C1-3 o fenoxi o el radical de una amina cíclica, alifática, aralifática o aromática enlazada por el nitrógeno amínico y opcionalmente sustituida por grupos hidroxi, carboxi, alcoxi, alquilo y/o ácido sulfónico o el resto de una amina heterocíclica enlazada por el nitrógeno amínico, Z significa un radical de fórmula en donde el asterisco muestra el punto de unión, R2 significa -NH2 o con las mismas definiciones para R5, X e Y que anteriormente o R2 es el resto (b) en donde P significa -SO3H, -COOH o -OH, Q …