Compuestos tricíclicos y sus usos en medicina.
(08/04/2020) Un compuesto que tiene la fórmula (I) o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
en la que:
X es N o CH;
**(Ver fórmula)**
de la fórmula (I) es:
**(Ver fórmula)**
L es un enlace o -(CR3R4)f-;
R es
**(Ver fórmula)**
en las que cada resto representado por R está independiente y opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco R8;
cada uno de T1, T2, T3, T4, T5, T6 y T7 es independientemente CH, N-o o N;
Y1 es -O-, -S(=O)t, -NR5-, -(CR6R7)y- o -C(=O)-;
cada uno de Y2 e Y3 es independientemente…
Derivados de azúcares que comprenden restos que contienen azufre, métodos para prepararlos y métodos para emplearlos en el tratamiento de MPS IIIC.
(06/11/2019). Solicitante/s: AMICUS THERAPEUTICS, INC. Inventor/es: LEE,GARY, BOYD,ROBERT.
Un compuesto que tiene una estructura representada por la fórmula III:
**(Ver fórmula)**
donde: A1 es -COR2, -SO2R2, -CONR2R3 o -SO2NR2R3;
R1, R2 y R3 son cada uno independientemente H, arilalquilo, arilo o alquilo C1-4;
X e Y son cada uno independientemente O o un par libre de electrones; y
cada Z es independientemente O o NH; o
una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables.
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Derivados de piperazina como moduladores de los receptores X del hígado.
(09/10/2019) Un compuesto representado por la siguiente fórmula estructural:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde:
Q es:
1) R10OC(=O)-;
2) un anillo de heteroarilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R21;
3) un grupo de fórmula R30-L, en donde R30 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R31; o
4) un grupo de fórmula R40-L, en donde R40 está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados independientemente de R41;
R1 se selecciona de alquilo(C1-C6), cicloalquilo(C3-C6), cicloalquilalquilo(C3-C6)alquilo(C1-C3); arilalquilo(C1-C3),…
Derivado de piranocromenilfenol y composición farmacéutica para el tratamiento del síndrome metabólico o la enfermedad inflamatoria.
(30/01/2019) Un compuesto de la siguiente Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que,
R1 es un átomo de hidrógeno, metilo, metoxi o un átomo de halógeno;
R2 es un átomo de hidrógeno; un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado no sustituido o sustituido con un grupo alquilo C1-C5 lineal o ramificado, un átomo de halógeno, un grupo alcoxi C1-C5 lineal o ramificado, o un grupo tioaquilo C1-C3 lineal o ramificado; un átomo de halógeno; un grupo alcoxi C1-C6 lineal o ramificado no sustituido o sustituido con un grupo alquilo C1-C5 lineal o ramificado, un átomo de halógeno, un grupo alcoxi C1-C5 lineal o ramificado o un grupo tioaquilo C1-C3 lineal o ramificado; o un grupo tioaquilo C1-C4 lineal o ramificado no sustituido…
Derivados de carbamoilo de carbonilamino-pirazoles bicíclicos como pro-fármacos.
(13/11/2018). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: PULICI,MAURIZIO, POLUCCI,PAOLO.
Un compuesto de fórmula: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para el uso como un medicamento.
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Inhibidores de ACC y usos de los mismos.
(10/01/2018) Un compuesto de fórmula II:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es hidrógeno o hidrocarburo alifático C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, -OR, -SR, - N(R)2, -N(R)C(O)R, -C(O)N(R)2, -N(R)C(O)N(R)2, -N(R)C(O)OR, -OC(O)N(R)2, -N(R)SO2R, -SO2N(R)2, - C(O)R, -C(O)OR, -OC(O)R, -S(O)R o -SO2R;
R2 es Hy, donde Hy se selecciona entre un anillo heterocíclico monocíclico de 4-8 miembros saturado o parcialmente insaturado que tiene 1-2 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, un anillo heteroaromático monocíclico…
Derivados de sulfóxidos y sulfonas de piridinilo y pirimidinilo.
(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
A es CH o N;
E es O o está ausente;
R es
(a) un heteroarilo bicíclico que comprende uno o más miembros en el anillo de heteroátomos independientemente seleccionados entre N, S u O, en la que dicho heteroarilo bicíclico está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en deuterio, amino, alquilamino, dialquilamino, alquilo, halo, ciano, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo y alcoxi; y en la que uno o más miembros del anillo de N de dicho heteroarilo bicíclico es opcionalmente un N-óxido; o
(b) un anillo de heterocicloalquilo unido a nitrógeno de cinco o seis miembros condensado a un fenilo o heteroarilo monocíclico, en la que dicho fenilo o heteroarilo está sin sustituir o sustituido con…
Derivados y análogos de N-etilquinolonas y de N-etilazaquinolonas.
(05/10/2016) Un compuesto de fórmula (I) o una sal, un solvato o un N-óxido del mismo farmacéuticamente aceptables: **Fórmula**
en la que:
dos de Z1, Z2, Z3 y Z4 son independientemente CR1c o N y el resto son independientemente CR1c; o Z3 y Z4 representan conjuntamente S y uno de Z1 y Z2 es CR1c o N y el otro es independientemente CR1c; R1a, R1b y R1c se eligen independientemente entre hidrógeno; halógeno; ciano; alquilo (C1-6); alquiltio (C1-6); trifluorometilo; trifluorometoxi; carboxi; hidroxi opcionalmente sustituido con alquilo (C1-6) o alquilo (C1-6) sustituido con alcoxi (C1-6); alquilo (C1-6) sustituido con alcoxi (C1-6); hidroxialquilo…
Nuevos derivados de fenazina y su uso.
(12/02/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables y solvatos del mismo, en la que
R1 y R2 son cada uno, independientemente, H, halógeno, hidroxilo, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alcoxi C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, amino, alquilamino, dialquilamino, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, nitro, ciano, carboxi, o amida; o R1 y R2 se toman conjuntamente para formar junto con los átomos de carbono a los que están unidos un cicloalquilo de 5 o 6 miembros, heterociclilo de 5 o 6 miembros, 5 o 6 miembros arilo, o heteroarilo de 5 o 6 miembros, en los que dicho cicloalquilo, heterociclilo, arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos alquilo C1-C4;
R3 y R4 son cada uno, independientemente,…
Moduladores de la cinasa Aurora y método de uso.
(25/06/2014) Compuesto de formula I:**Fórmula**
O un estereoisomero, tautórnero, solvato o sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que cada uno de A1 y A2, independientemente, es N o CR9, siempre que al menos uno de A1 y A2 sea N;
C1 es CR16;
C2 es N o CH;
D es **Fórmula**
en los que
D4 es NR, 0, S o CR12;
D5 es N o CR2;
R1 es H, OR 14 , SR 14 , OR 15 , SR 15 , NR 14 R 15 , NR 15 R 15 , (CHR15)nR14, (CHR15)nR15 0 R15, en los que n es 0, 1, 2, 3 0 4;
Ria es H, CN o alquilo C1-10;
alternativamente R1, tornado junto con Rla y los atomos de carbono o nitrogeno a los que estan unidos, forman un anillo de atomos de carbono parcial o completamente insaturado de 5 0 6 miembros que incluye…
Derivados de 2-hidroxietil-1H-quinolin-2-ona y sus análogos azaisostéricos con actividad antibacteriana.
(16/10/2013) Un compuesto de fórmula I
en la que
R1 representa alcoxi (C1-C4);
cada uno de U y V representa CH y W representa CH o N, o
U representa N, V representa CH y W representa CH o N, o
cada uno de U y V representa N y W representa CH;
R2 representa hidrógeno o flúor cuando W representa CH o R2 representa hidrógeno cuando W representa N;
A representa O o CH2;
Y representa CH o N;
Q representa O o S; y
n representa 0 o 1;
o una sal de dicho compuesto.
Derivados de 5-amino-2-(1-hidroxi-etil))-tetrahidropirano.
(18/09/2013) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 representa alcoxi;
R2 representa H o F;
cada uno de R3, R4, R5 y R6 representa independientemente H o D;
V representa CH y W representa CH o N o V representa N y W representa CH;
Y representa CH o N;
Z representa O, S o CH2; y
A representa CH2, CH2CH2 o CD2CD2;
o una sal de dicho compuesto.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE TIAZOLOPIRIMIDINAS.
(29/09/2010) Un método para la preparación de un compuesto de la fórmula (I) o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables:
SULFAMATOS DE PSEUDOPIRANOSA ANTICONVULSIVOS.
(01/11/2006). Solicitante/s: ORTHO PHARMACEUTICAL CORPORATION. Inventor/es: MARYANOFF, BRUCE, E., COSTANZO, MICHAEL, J., MCCOMSEY, DAVID, F., NORTEY, SAMUEL, O.
SE DESCRIBE UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL (I) COMO UN POTENTE MEDICAMENTO ANTICONVULSIVO. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO.
OXATIEPINO (6,5-B)DIHIDROPIRIDINAS , Y COMPOSICIONES Y METODOS RELACIONADOS.
(16/02/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Inventor/es: DODD, JOHN, H., BULLINGTON, JAMES, L., RUPERT, KENNETH, C., HALL, DANIEL, A., HENRY, JAMES, R.
Un compuesto de **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde (a) R1, R2, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre el grupo compuesto por H, OH, halógeno, ciano, NO2, alquilo, alcoxi C1-8, alquilsulfonilo C1-8, carboalcoxi C1- 4, alquiltio C1-8, difluorometoxi, difluorometiltio, trifluorometilo y oxadiazol (formado por R1 y R2); (b) R6 se selecciona entre el grupo compuesto por H, alquilo C1-5 lineal o ramificado, arilo, 3-piperidilo, 3- piperidilo N-sustituido, 2-pirrolidinil metileno N- sustituido y alquilo sustituido, donde dicho 3-piperidilo N-sustituido y dicho 2-pirrolidinil metileno N-sustituido pueden estar sustituidos con alquilo C1-8 de cadena lineal o ramificada o bencilo, y dicho alquilo sustituido puede estar sustituido con alcoxi C1-8, alcanoiloxi C2-8, fenilacetiloxi, benzoiloxi, hidroxi, halógeno, p-tosiloxi, mesiloxi, amino, carboalcoxi o NR'R".
(16/07/2004). Solicitante/s: NOVARTIS AG NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.. Inventor/es: MAIENFISCH, PETER, GSELL, LAURENZ.
COMPUESTOS DE FORMULA (I) Y EN TODO CASO TAUTOMERO, EN FORMA LIBRE Y FORMA DE SAL, PUEDEN EMPLEARSE COMO SUBSTANCIA ACTIVA AGROQUIMICA Y SON PRODUCIBLES EN MODO CONOCIDO. SIENDO: A, UN RESTO HETEROCICLICO, MONOCICLICO O BICICLICO, AROMATICO O NO-AROMATICO, SUBSTITUIDOS UNA O CUATRO VECES O NO SUBSTITUIDOS, POR LO QUE UNO O DOS DE LOS SUBSTITUYENTES DE A SE SELECCIONA DEL GRUPO HALOGENOALQUILO DE C 1 A 3, CICLOPROPILO, HALOGENOCICLOPROPILO , ALQUENILO DE C 2 A 3, ALQUINILO DE C 2 A 3, HALOGENO-ALQUENILO DE C 2 A 3, HALOGENO-ALQUINILO DE C 2 A 3, HALOGENO-ALCOXI DE C 2 A 3, ALQUILTIO DE C 1 A 3, HALOGENO-ALQUILTIO DE C 1 A 3, ALILOXI, PROPARGILOXI, ALILOTIO, PROPARGILTIO, HALOGENOALICOXI, HALOGENOALILOTIO, CIANO Y NITRO Y UNO A CUATRO DE LOS SUBSTITUYENTES DE A SE SELECCIONAN DE ALQUILO DE C 1 A 3, ALCOXI DE C 1 A 3 Y HALOGENO; R, HIDROGENO, ALQUILO DE C 1 A 6, FENIL-ALQUILO DE C 1 A 4, CICLOALQUILO DE C 3 A 6, ALQUENILO DE C 2 A 6 O ALQUINILO DE C 2 A 6 Y X, N-NO2 O N-CIV.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE 1, 3-DIHIDRO-6-METILFURO-(3 , 4-C)-PIRIDINA.
(16/09/1985). Solicitante/s: S.C.R.A.S.
PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR NUEVOS DERIVADOS DE 1,3-DIHIDRO-6-METIL-FURO-(3 ,4-C)-PIRIDINA.COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON BROMOACETATO DE ETILO, EN PRESENCIA DE DIMETILFORMAMIDA Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 10 Y 70JC, PARA OBTENER UN ESTER; Y B) HIDROLIZAR EL ESTER CON HIDROXIDO SODICO, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES. SIENDO, A1 Y A2, H UN GRUPO HIDROXICARBONADO SATURADO O INSATURADO DE CADENA LINEAL DE C 1 A 5, UN GRUPO HETEROCICLICO DE C 6 EN EL ANILLO Y OTROS Y R H O HAL.SE UTILIZAN COMO AGENTES ANTI-HISTAMINICOS.