(18/05/2016) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde X es N o CR1; Y es N o CR2; Z es O, S, o NH; R1 es H o C1-6-alquilo; R2 es H o C1-6-alquilo; R3 es C1-8-alquilo, C2-8-alquenilo, C3-8-cicloalquilo, arilo, o heteroarilo, en donde (a) el C1-8-alquilo o C2-8- alquenilo está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por halógeno, ciano, nitro, -ORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -OC(O)R a, -NRbRc,-NRbC(O)Ra, -NHC(O)NHRb, -C(O)NRbRc, -NHSO2Ra, y -SO2NRbNRc; y (b) el C3-8-cicloalquilo, arilo, y heteroarilo están sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo constituido por C1-6-alquilo,…

(29/12/2015) Un compuesto seleccionado entre la Fórmula I:**Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: X1 es CR1 o N; X2 es CR2 o N; X3 es CR3 o N; donde uno o dos de X1, X2, y X3 son N; R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente entre H, F, Cl, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, -OCH2CH2OH, y alquilo C1-C3; R4 se selecciona entre H, F, Cl, CN, -CH2OH, -CH(CH3)OH, -C(CH3)2OH, -CH(CF3)OH, -CH2F, -CHF2, -CH2CHF2, -CF3, -C(O)NH2, -C(O)NHCH3, -C(O)N(CH3)2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHC(O)CH3, -OH, -OCH3, -OCH2CH3, - OCH2CH2OH, ciclopropilo, ciclopropilmetilo, 1-hidroxiciclopropilo, imidazolilo, pirazolilo, 3-hidroxi-oxetan-3-ilo, oxetan-3-ilo,…

(18/12/2015) Un compuesto que tiene una Fórmula estructural VI o VIII:**Fórmula** o una sal o profármaco del mismo, en donde dicho profármaco se selecciona entre un éster de carboxilato, éster de carbonato, hemiéster, éster de fósforo, nitroéster, éster de sulfato, sulfóxido, amida, carbamato, azo, fosfamida, glucósido, éter, acetal o cetal del mismo; R3 se elige entre cicloalquilo inferior, fenilo y heteroarilo inferior y en donde R3 está sustituido con uno o más sustituyentes elegidos entre halógeno, hidroxi, amino inferior, amido inferior, fenilamido inferior, fenilalquilamido inferior, heterocicloalquilo inferior, alquilheterocicloalquilo inferior, alcoxi C1-C3 y alquilo C1-C3, en donde dos sustituyentes pueden estar unidos entre sí para formar un anillo…

(04/12/2015) Formas cristalinas de sales del compuesto 937 con la fórmula siguiente:**Fórmula** seleccionadas entre L-tartrato, L-malato y fumarato, cada una con un patrón de difracción de rayos X del polvo obtenido irradiando muestras de polvo con una fuente de Cukα y que comprenden picos de reflexión a los siguientes valores de ángulo 2θ: - L-tartrato: 8,3, 12,5, 13,5, 14,4, 16,7, 18,0, 18,3, 18,7, 20,3, 20,6, 21,0, 22,4, 24,1, 28,5, 29,0; - L-malato: 6,7, 8,3, 12,4, 13,4, 16,7, 17,4, 18,2, 18,7, 20,1, 20,4, 22,3, 23,5, 23,9, 25,2, 28,3; y - fumarato: 14,3, 14,8, 15,3, 15,9, 18,1, 18,5, 20,1, 21,1, 21,5, 22,1, 22,9, 24,0, 24,5, 24,8, 26,8 (cristal forma I).

(16/11/2015) El compuesto seleccionado entre a) el Compuesto de Fórmula II-A o II-B: es**Fórmula** en las que (i) Q es C(≥O), C(≥S) o CH2; (ii) L es un enlace sencillo, -N(H)-, -S-, (iii) R1 es H o alquilo C1-4; (iv) R2 es H y R3 y R4 juntos forman un puente di, tri o tetrametileno; (v) R5 es a) -D-E-F, en la que: D es alquileno C1-4; E es arileno o heteroarileno; F es arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-7 que contiene opcionalmente al menos un átomo seleccionado entre un grupo que consiste en N u O; en la que D, E y F están independiente y opcionalmente sustituidos con uno o más halo, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxi, carboxi o un arilo o heteroarilo adicional; o b)…

(03/06/2015) Esta invención está relacionada con nuevos compuestos de Fórmula I, con métodos para prepararlos, con el uso de los mismos como inhibidores del crecimiento del parásito Leishmania y/o como inhibidores de proteína tirosina fosfatasa 1B (PTP1B), con el uso de los intermedios que conducen a dichos compuestos para preparar un inhibidor del crecimiento del parásito de Leishmania y/o un inhibidor de PTP1B comprendido por dicha Fórmula, y con el uso de las composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos para el tratamiento de enfermedades causadas por la infección por el parásito Leishmania y/o de las enfermedades en las que la PTP1B está implicada en la patogénesis.

(13/05/2015) Compuesto de Fórmula I **Fórmula** donde (i) Q es C(≥S), C(≥N(R20)) o CH2; (ii) L es un enlace simple, -N(H)-, -CH2; (iii) R1 es H o C1-4 alquilo; R2 es H y R3 y R4 juntos forman un enlace de di, tri o tetrametileno; (iv) R5 es a) -D-E-F, donde: D es C1-4 alquileno; E es arileno; F es haloC1-4alquilo o heteroarilo; donde D, E y F están independiente y opcionalmente sustituidos por uno o más halo, C1-4alquilo o haloC1-4alquilo (v) R6 es arilo opcionalmente sustituido por uno o más halo, hidroxi o C1-6alcoxi, (vi) n ≥ 0; (vii) R20 es H, C1-4alquilo o C3-7cicloalquilo, en forma libre o de sal.

(01/04/2015) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en la que (a) A es N, B es CR1b, D es CR1d y E es CR1e; o (b) B es N, A es CR1a, D es CR1d y E es CR1e; o (c) D es N, A es CR1a, B es CR1b y E es CR1e; o (d) E es N, A es CR1a, B es CR1b y D es CR1d; R1a, R1b, R1d y R1e se seleccionan, de manera independiente, entre H y alquilo C1-4; R2 es H o metilo; Y se selecciona entre:**Fórmula** R3, R4, R5, R6 y R7 representan de manera independiente H, halógeno, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, ciano, haloalquilo C1-4 o haloalcoxi C1-4, de modo que al menos 1 de R3, R4, R5, R6 y R7 es un grupo distinto de H; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

(01/04/2015) Un proceso para preparar un compuesto de fórmula (IIa):**Fórmula** en las que: el anillo A está sustituido con 0-2 Rb elegidos independientemente; el anillo B está sustituido con 0-2 Rc elegidos independientemente; cada Rb se elige independientemente del grupo que consiste en C1-6 alifático, R2b, R7b, -T1-R2b y -T1-R7b; cada R2b es independientemente -halo, -NO2, -CN, -C(R5)≥C(R5)2, -C≡-C-R5, -OR5, -SR6, -S(O)R6, -SO2R6, - SO2N(R4)2, -N(R4)2, -NR4C(O)R5, -NR4C(O)N(R4)2, -NR4CO2R6, -O-CO2R5, -OC(O)N(R4)2, -O-C(O)R5, - CO2R5, -C(O)-C(O)R5, -C(O)R5, -C(O)N(R4)2, -C(≥NR4)-N(R4)2, -C(≥NR4)-OR5, -N(R4)-N(R4)2, - N(R4)C(≥NR4)-N(R4)2,…

(16/01/2015) La presente invención se refiere a compuestos de Fórmula I, su uso para el tratamiento de infecciones por Leishmania, además de las composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos.

(07/01/2015) Un compuesto representado con una fórmula estructural seleccionada entre el grupo que consiste en:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de cualquiera de los anteriores.

(17/12/2014) Compuesto de la fórmula I**Fórmula** y/o todas las formas estereoisómeras o tautómeras del compuesto de la fórmula I y/o mezclas de estas formas en cualquier proporción, y/o una sal fisiológicamente aceptable del compuesto de la fórmula I, en donde R1 y R2 son iguales o diferentes y representan, de manera independiente entre sí, hidrógeno, -alquilo(C1-C6), -O-alquilo(C1-C6), arilo, halógeno o hetarilo, en donde alquilo, arilo y hetarilo están en cada caso sin sustituir o bien están sustituidos una vez, dos veces o tres veces, de manera independiente entre sí, con F, Cl, Br, CN, -alquilo(C1-C4), -O-alquilo(C1-C4), -NH-alquilo(C1-C4), -N(alquilo(C1-C4))2, -NH2, -OH, -O-CF3, -S-CF3 ó -CF3, o bien R1 y R2 forman, junto con los átomos de anillo a los que están respectivamente unidos, un anillo de 5 miembros a…

(19/11/2014) Un compuesto de Fórmula I, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en la que: R1 es: -alquilo C1-6, -alquilo C1-6 sustituido con -OH, -O-alquilo C1-6, -O-haloalquilo C1-6, -CN, -NO2, -N(RA)RB, -C(O)N(RA)RB, -C(O)RA, -CO2RA, -SRA, -S(O)RA, -SO2RA, -SO2N(RA)RB, -N(RA)C(O)RB, -N(RA)CO2RB, -N(RA)SO2RB, -N(RA)SO2N(RA)RB, -OC(O)N(RA)RB, -N(RA)C(O)N(RA)RB o -N(RA)C(O)C(O)N(RA)RB, -cicloalquilo C3-8, que está opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente halógeno, -CN, -alquilo C1-6, -OH, -O-alquilo C1-6, -haloalquilo C1-6, o -O-haloalquilo C1-6, -alquilo C1-6 sustituido con cicloalquilo C3-8, en donde el cicloalquilo C3-8 está opcionalmente sustituido con 1 a 6 sustituyentes, cada uno de los cuales es independientemente halógeno, -CN, -alquilo C1-6,…

(19/11/2014) Un compuesto elegido de la fórmula I:**Fórmula** y estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: las líneas discontinuas indican un doble enlace opcional, pero por lo menos una línea discontinua es un doble enlace; X1 es N, CR1 o -C(R1)2O- ; X2 es N; X3 es C o CR3; A es un anillo carbocíclico o heterocíclico de 5, 6 ó 7 eslabones, fusionado con X2 y X3, opcionalmente sustituido por uno o más grupos R5; R1 y R3 se eligen con independencia entre H, F, Cl, Br, I, -CH3, -CH2CH3, -C(CH3)3, -CH2OH, -CH2CH2OH, -C(CH3)2OH, -CH2OCH3, -CN, -CF3, -CO2H, -COCH3, -COC(CH3)3, -CO2CH3, -CONH2, -CONHCH3, -CON(CH3)2, -C(CH3)2CONH2, -NO2, -NH2, -NHCH3, -N(CH3)2, -NHCOCH3,…

(12/11/2014) Un método para preparar un complejo ácido de fórmula (Ia)**Fórmula** en donde R es alquilo C1-C8, que comprende los pasos de: i) poner en contacto un compuesto de fórmula (II) con un compuesto de fórmula (III) en presencia de una base y un solvente;**Fórmula** en donde Hal representa Br, Cl o I; ii) poner en contacto el compuesto resultante de fórmula (I)**Fórmula** con un ácido RCOOH; y opcionalmente iii) recuperar el complejo ácido resultante de fórmula (Ia).

(05/11/2014) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** donde: n es 0 o 1; R1, R2 y R4, cada uno independientemente de los otros, se seleccionan del grupo consistente en -Ra, - CORa, -CONHRa, -SO2Ra y -COORa; R3 es un grupo -NRaRb o -ORa; donde Ra y Rb, diferentes o iguales, son independientemente entre sí un átomo de hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6 lineal o ramificado, alquinilo C2-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil alquilo C1-C6, heterociclilo, heterociclil alquilo C1-C6, arilo, aril alquilo C1-C6, heteroarilo y heteroaril alquilo…

(22/07/2014) Derivados de trisimidazolio. Derivados de sales de trisimidazolio altamente simétricas de fórmula I que poseen un núcleo central de trifenileno; procedimiento de obtención a partir de hexamina; y uso como ligandos tris-NHC para la obtención de complejos homo- y hetero-trimetálicos en reacciones de catálisis tándem y en la preparación de estructuras metaloorgánicas bidimensionales (MOFs).

(21/05/2014) Compuesto de fórmula o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo (C1-3); R5 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo (C1-3), y alquenilo (C2-3); R6 se selecciona del grupo que consiste en alquilo (C1-10) y cicloalquilo (C3-12); m se selecciona del grupo que consiste en 1, 2, 3, 4 y 5; al menos un R17 es fluoro y cada uno de los otros R17 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en halo, nitro, ciano, tio, oxi, hidroxilo, carboniloxilo, alcoxilo, ariloxilo, heteroariloxilo, carbamoiloxilo, carbonilo, oxicarbonilo, amido, amino, alquilamino (C1-10), sulfonamido, carboxiamino, ureido, imino, sulfonilo, aminosulfonilo, sulfinilo, alquilo (C1-10), haloalquilo (C1-10), hidroxialquilo (C1-10), carbonilalquilo…

(26/02/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en donde: 5 Y y Z están seleccionados cada uno, de modo independiente, del grupo que consiste en: a) un grupo arilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 R6; b) un grupo heteroarilo opcionalmente sustituido con 1, 2 ó 3 R6; y c) un sustituyente seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo C2-C10, alcoxi C1-C10, alcoxi C1-C10-alquilo C1-C10, alcoxi C1-C10-carbonil-alquilo C1-C10, alquilo C1-C10, alquinilo C2-C10, aril-alquilo C1-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquil C3-C10-alquilo C1-C10, haloalquilo C1-C10, hidroxialquileno C1-C10, oxo, heterocicloalquilo, heterocicloalquil-alquilo C1-C10, alquil C1-C10-carbonilo,…

(09/10/2013) Un derivado de pirazolo-quinazolina representado por la fórmula (Ia) o (Ib) en la que R es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquiloC3-C10, arilo, arilalquilo, heterociclilo o heterociclilalquilo; X es un enlace simple o un radical divalente seleccionado de -NR'-, -CONR'-, -NH-CO-NH-, -O-, -S-, -SO2-, en dondeR' es hidrógeno o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado de alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquiloC3-C6, arilo, arilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo o, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, R y R'pueden formar un grupo heteroarilo o heterociclilo de 5 a 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomoadicional seleccionado entre N, O o S; R1, unido a uno cualquiera de los átomos de nitrógeno del anillo de…

(11/09/2013) Una formulación farmacéutica que comprende un compuesto activo que tiene la fórmula estructural (I):**Fórmula** en donde dicho compuesto se proporciona a modo de partículas de un fármaco libre en donde por lo menos el 90 % de las partículas tienen un tamaño de partícula inferior a 10 micras; un diluyente soluble en agua; un lubricante; un aglutinante hidrófilo seleccionado del grupo que consiste en un derivado de celulosa, povidona, y un mezcla de los mismos; y un desintegrante seleccionado del grupo que consiste en croscarmelosa de sodio, crospovidona, y una mezcla de las mismas, en donde fármaco libe se refiere a partículas sólidas no incorporadas íntimamente en un coprecipitado polimérico; en donde la formulación no es una tableta que proporciona 10 mg de compuesto (I): **Tabla**

(30/07/2013) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** R1 es CO2R7 o CONR8R9; R2 es hidrógeno o alquilo; R3 es hidrógeno o alquilo; o NR2R3 tomado conjuntamente es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, N-(alquil)piperazinilo,morfolinilo, tiomorfolinilo, homopiperidinilo u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes alquilo;o NR2R3 tomado conjuntamente es o R4 es hidrógeno, alquilo, alquilCO, (R13)alquilo, ((R13)alquil)CO, (R13)CO, (R13)COCO, (Ar1)alquilo, (Ar1)CO o(Ar1)COCO; R5 es hidrógeno, halo, alquilo, alquenilo, hidroxi, benciloxi, o alcoxi; R6 es cicloalquilo; R7 es hidrógeno o alquilo; R8 es hidrógeno, alquilo, alquilSO2, cicloalquilSO2,…

(02/04/2013) Una forma cristalina del Compuesto I o de Compuesto l-sal del ácido para-toluenosulfónico 1:X (X≥1 o X≥2) **Fórmula**11-isobutil-2-metil-8-(2-pirimidinilamino)-2,5,6,11,12,13-hexahidro-4H-indazolo[5,4-a]pirrolo [3,4-c]carbazol-4-ona.

(01/04/2013) Derivados imidazo[1,5-a][1,2,4]triazolo[1,5-d][1,4]benzodiazepina sustituidos de la fórmula general **Fórmula** en donde R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-7, alquinilo C2-7, cicloalquilo C3-7, heterocicloalquilo, bencilo, ciano,alcoxi C1-7, OCF3, -NHR, -NHC(O)R o -NHSO2R; R2 es alquilo C1-7, sustituido por halógeno; R3 es hidrógeno, metilo o arilo; R es alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7 o arilo; en donde heterocicloalquilo denota un anillo de alquilo cíclico que tiene de 3 a 7 átomos de carbono cíclicos y endonde por lo menos un átomo de carbono está sustituido por un heteroátomo elegido entre O, N o S; en donde arilo denota un grupo fenilo, bencilo o naftilo, cuyos grupos pueden estar sustituidos por alquilo C1-7 oalcoxi C1-7; y sus sales de adición farmacéuticamente aceptables.

(22/03/2013) Un procedimiento para la reducción de forma regioselectiva de un compuesto de fórmula (I) a un compuesto defórmula (II): en las que: el anillo B, junto con el átomo de carbono al que está unido, está seleccionado entre:(a) un anillo de fenileno en el que de 1 a 3 átomos de carbono pueden estar sustituidos por átomos denitrógeno; y (b) un anillo aromático de miembros en el que un átomo de carbono está sustituido con un átomo de oxígeno, nitrógeno, o azufre; dos átomos de carbono están sustituidos con un átomo de azufre y uno de nitrógeno, un átomode oxígeno y uno de nitrógeno, o dos átomos de nitrógeno; o tres átomos de carbono están sustituidos con tres átomos de nitrógeno, un átomo de oxígeno ydos átomos de nitrógeno, o un azufre y dos átomos de nitrógeno.

(07/02/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I): en la que: Q es arilo o heteroarilo, estando dicho arilo o heteroarilo opcionalmente sustituido con 0 a 2 R6, 5 0 a 2 R7 y 0 a 1R8; R1 es hidrógeno o alquilo C1-4; R2 y R4 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilosustituido, halógeno, ciano, nitro, amino, alquilamino, hidroxilo, alcoxilo, alcoxilo sustituido, cicloalquilo,cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido , heteroarilo y heteroarilosustituido; R3 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo,…

(01/08/2012) Derivado de pirimidodiazepinona representado por la fórmula general (I) [en la que n representa 1 ó 2, Z representa un átomo de hidrógeno, hidroxilo o alcoxilo C1-10 opcionalmente sustituido,R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes, y cada uno representa un átomo de1hidrógeno o alquilo C1-10 opcionalmente sustituido, o R1 y R2 se combinan juntocon el átomo de nitrógeno adyacente a los mismos para representar un grupoheterocíclico que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido,A representa un enlace, (CH2)m (en el que m representa un número entero de 1 a 4), fenileno opcionalmente sustituido, piridindiilo opcionalmente…