Compuestos de 4,5,7,8-tetrahidro-4-oxo-2H-imidazo[1,2-a]pirrolo[3,4-e]pirimidina como inhibidores de PDE1.
El compuesto seleccionado entre
a) el Compuesto de Fórmula II-A o II-B:
es**Fórmula**
en las que
(i) Q es C(≥O), C(≥S) o CH2;
(ii) L es un enlace sencillo, -N(H)-, -S-,
(iii) R1 es H o alquilo C1-4;
(iv) R2 es H y R3 y R4 juntos forman un puente di, tri o tetrametileno;
(v) R5 es
a) -D-E-F, en la que:
D es alquileno C1-4;
E es arileno o heteroarileno;
F es
arilo,
heteroarilo,
cicloalquilo C3-7 que contiene opcionalmente al menos un átomo seleccionado entre un grupo que consiste en N u O;
en la que D, E y F están independiente y opcionalmente sustituidos con uno o más halo, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxi, carboxi o un arilo o heteroarilo adicional;
o
b) se une al nitrógeno en la porción pirrolo de Fórmula II-A o II-B y es un resto de Fórmula A**Fórmula**
en la que X, Y y Z son, independientemente, N o C, y R8, R9, R11 y R12 son independientemente H o halógeno y R10 es alcoxi C1-4,
con la condición de que cuando X, Y o Z es nitrógeno, R8, R9 o R10, respectivamente, no estén presentes;
(vi) R6 es
H,
arilo,
en donde el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-4, halógeno, haloalquilo C1-4, hidroxi, carboxi, o un arilo, heteroarilo o cicloalquilo C3-8 adicionales;
(vii) R7 es H, alquilo C1-6;
(viii) n ≥ 0 o 1;
(ix) cuando n ≥ 1, A es -C(R13R14)-, en la que R13 y R14, son, independientemente, H o alquilo C1-4, en forma libre o de sal.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/006438.
Solicitante: INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 3960 BROADWAY NEW YORK, NY 10032 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: LI, PENG, WENNOGLE,LAWRENCE P.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/522 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. hipoxantina, guanina, aciclovir.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- A61P27/06 A61P […] › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes antiglaucoma o mióticos.
- C07D487/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas orto-condensados.
PDF original: ES-2551133_T3.pdf
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