Compuestos de 4,5,7,8-tetrahidro-4-oxo-2H-imidazo[1,2-a]pirrolo[3,4-e]pirimidina como inhibidores de PDE1.

El compuesto seleccionado entre

a) el Compuesto de Fórmula II-A o II-B:

es**Fórmula**

en las que

(i) Q es C(≥O), C(≥S) o CH2;

(ii) L es un enlace sencillo, -N(H)-, -S-,

(iii) R1 es H o alquilo C1-4;

(iv) R2 es H y R3 y R4 juntos forman un puente di, tri o tetrametileno;

(v) R5 es

a) -D-E-F, en la que:

D es alquileno C1-4;

E es arileno o heteroarileno;

F es

arilo,

heteroarilo,

cicloalquilo C3-7 que contiene opcionalmente al menos un átomo seleccionado entre un grupo que consiste en N u O;

en la que D, E y F están independiente y opcionalmente sustituidos con uno o más halo, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alcoxi C1-4, hidroxi, carboxi o un arilo o heteroarilo adicional;

o

b) se une al nitrógeno en la porción pirrolo de Fórmula II-A o II-B y es un resto de Fórmula A**Fórmula**

en la que X, Y y Z son, independientemente, N o C, y R8, R9, R11 y R12 son independientemente H o halógeno y R10 es alcoxi C1-4,

con la condición de que cuando X, Y o Z es nitrógeno, R8, R9 o R10, respectivamente, no estén presentes;

(vi) R6 es

H,

arilo,

en donde el arilo está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-4, halógeno, haloalquilo C1-4, hidroxi, carboxi, o un arilo, heteroarilo o cicloalquilo C3-8 adicionales;

(vii) R7 es H, alquilo C1-6;

(viii) n ≥ 0 o 1;

(ix) cuando n ≥ 1, A es -C(R13R14)-, en la que R13 y R14, son, independientemente, H o alquilo C1-4, en forma libre o de sal.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/006438.

Solicitante: INTRA-CELLULAR THERAPIES, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 3960 BROADWAY NEW YORK, NY 10032 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LI, PENG, WENNOGLE,LAWRENCE P.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/522 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. hipoxantina, guanina, aciclovir.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • A61P27/06 A61P […] › A61P 27/00 Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos. › Agentes antiglaucoma o mióticos.
  • C07D487/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2551133_T3.pdf

 

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