(16/06/2007). Solicitante/s: EMORY UNIVERSITY UNIVERSITY OF GEORGIA RESEARCH FOUNDATION, INC. SCHINAZI, RAYMOND F. LIOTTA, DENNIS C. CHU, CHUNG K. MCATEE, J. JEFFREY SHI, JUNXING CHOI, YONGSEOK LEE, KYEONG HONG, JOON H. Inventor/es: CHU, CHUNG K., SCHINAZI, RAYMOND, F., LIOTTA, DENNIS, C., MCATEE, J., JEFFREY, SHI, JUNXING, CHOI, YONGSEOK, LEE, KYEONG, HONG, JOON H.

Uso de un 2'-fluoronucleósido en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de infección por hepatitis C en humanos, en el que el 2'-fluoronucleósido es un compuesto con la fórmula: en la que la base es una base de purina o pirimidina; R1 es OH, H, OR3, N3, CN, halógeno, CF3, alquilo inferior, amino, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, o alcoxi, en la que dicho alquilo inferior es un grupo alquilo C1 a C4 saturado, lineal, ramificado, o si es apropiado, cíclico; R2 es H, monofosfato, difosfato, trifosfato, o un profármaco de fosfato estabilizado, acilo, fosfato, un lípido o un aminoácido; y R3 es acilo, alquilo, fosfato, u otro grupo saliente farmacéuticamente aceptable que cuando se administra in vivo, es capaz de escindirse en el compuesto parental, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, opcionalmente en combinación con un vehículo farmacéuticamente aceptable.

(16/09/2006). Solicitante/s: ISIS PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: COOK, PHILIP, DAN, KAWASAKI, ANDREW, MAMOTO.

SE PRESENTAN LAS COMPOSICIONES Y LOS METODOS PARA EL TRATAMIENTO Y DIAGNOSTICO DE ENFERMEDADES SENSIBLES A LA MODULACION DE LA PRODUCCION DE PROTEINAS SELECCIONADAS. SEGUN LOS ASPECTOS PREFERENTES DE LA INVENCION, SE PROPORCIONAN OLIGONUCLEOTIDOS O ANALOGOS DE OLIGONUCLEOTIDOS QUE SE PUEDEN HIBRIDIZAR ESPECIFICAMENTE CON UNA SECUENCIA SELECCIONADA DE ARN O DE ADN EN DONDE AL MENOS UNA DE LAS UNIDADES DE 2'DESOXIFURANOSILO DE LA UNIDAD NUCLEOSIDA SE MODIFICA. SE PRESENTA EL TRATAMIENTO DEL HIV, DEL VIRUS DEL HERPES, DE PAPILOMAVIURS Y DE OTRAS INFECCIONES.

(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVIRIO PHARMACEUTICALS LIMITED CENTRE NATIONAL DE LA RECHERCHE SCIENTIFIQUE. Inventor/es: BRYANT, MARTIN, L., IMBACH, JEAN-LOUIS, GOSSELIN, GILLES.

Uso de una cantidad efectiva de un ß-L-2’- desoxinucleósido de fórmula: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de una infección por virus de hepatits B en un huésped.

(01/04/2006). Solicitante/s: CHEMENTECNO S.R.L. GNOSIS SRL. Inventor/es: POLASTRI, FRANCO, SANTAMBROGIO, GIANNI, SIVIERI, LINO.

Un procedimiento para la purificación de S- adenosil-L-metionina a partir de levadura enriquecida que contiene, al menos 10 g/L de ella, que comprende: (a) – ajustar el pH a 1, 8-2, 2; (b) - preparar un lisato acuoso de S-adenosil-L- metionina a partir de la levadura enriquecida, a una temperatura igual a 70-92ºC, hacer pasar la levadura a través de un cambiador de tipo placa, en contracorriente, durante un tiempo de contacto igual a 5-45 s; (c) - enfriar el lisato a una temperatura igual a 2- 30ºC; (d) - ultrafiltrar el lisato y, subsiguientemente, ajustar el pH a 3, 0-6, 8; (e) - adsorber, al menos 90 g/L del ultrafiltrado sobre una resina de ácido débil, en la que el tamaño de partícula es igual a malla 30-50, y eluir con una disolución 0, 1-2N de un ácido inorgánico; (f) - ajustar el pH a 2, 0-2, 5; (g) - decolorar el eluato; (h) - concentrar el eluato; (i) - deshidratar por congelación el eluato.

(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: CV THERAPEUTICS, INC.. Inventor/es: ELZEIN, ELFATIH, PALLE, VENKATA, VARKHEDKAR, VAIBHAV, ZABLOCKI, JEFF.

Compuesto de fórmula: Fórmula I en la que: R1 es alquilo inferior opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; X es un enlace covalente o alquileno opcionalmente sustituido; R2 es R4-Z-Y-C=C- o pirazolilo opcionalmente sustituido: en la que Y es alquileno opcionalmente sustituido, Z es oxígeno, azufre o -NH-, y R4 es arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido; y R3 es hidroximetilo o -C(O)-NR5R6; en el que R5 y R6 son independientemente hidrógeno o alquilo inferior.

(01/12/2005). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: XIE, SHIPING, BERRY, MALCOLM, ROBERTS, JOHN, C.

Un procedimiento para la preparación de nucleósidos N6-sustituidos de aminopurina ribofuranosa que comprende la etapa de hacer reaccionar un nucleósido de 6- halopurina ribofuranosa con una amina en presencia de CaCO3, caracterizado por que el ácido se añade a la mezcla de reacción al principio de la reacción.

(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CV THERAPEUTICS, INC.. Inventor/es: ZABLOCKI, JEFF, A., PALLE, VENKATA, P., IBRAHIM, PRAHBA, N., BELARDINELLI, LUIZ.

Compuesto que presenta la fórmula: en la que X1=O ó NR7; R1 es oxolán-3-il, que también se denomina tetrahidrofurano-3-il; R2 es hidrógeno; R3, R4 y R5 se seleccionan, cada uno individualmente, de entre el grupo que consiste en hidrógeno, -(CO)-R’, -(CO)-R’’ y -(CO)-R’’’, en los que R’, R’’ y R’’’ se seleccionan, cada uno individualmente, de entre el grupo que consta de alquilo C1-15, y R6 y R7 se seleccionan, cada uno individualmente, de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-15, alquenilo C2-15 y alquinilo C2-15, en los que el sustituyente alquilo se sustituye con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consta de arilo.

(16/04/2005). Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF COLORADO. Inventor/es: SCARINGE, STEPHEN, CARUTHERS, MARVIN, H.

SE FACILITA LA SINTESIS DE OLIGONUCLEOTIDOS DE FOSFORAMIDITA, MEDIANTE LA UTILIZACION DE GRUPOS PROTECTORES 5'-SILILO, LABILES AL FLUORURO. LA SINTESIS DE ARN SE MEJORA MEDIANTE LA UTILIZACION DE GRUPOS PROTECTORES 2'-ORTOESTER. LAS REACCIONES SE LLEVAN A CABO SOBRE UN SOPORTE SOLIDO, Y SE EVITAN CONDICIONES DE DESPROTECCION ACIDA, ASI COMO LA NECESIDAD DE OXIDAR EL ENLACE FOSFITO ENTRE CADA REACCION DE UNION.

(16/12/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER LIMITED PFIZER INC.. Inventor/es: STEPHENSON, PETER THOMAS, MONAGHAN, SANDRA, MARINA, MANTELL, SIMON JOHN.

Un compuesto de **fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es: (i) H, (ii) alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionado cada uno independientemente de fenilo, naftilo y fluorenilo, estando el citado fenilo, naftilo y fluorenilo opcionalmente sustituido con alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, halo o ciano; o (iii) fluorenilo; R2 es H o alquilo C1-C6; o R3 y R4, tomados conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos, representan azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, homopiperidinilo u homopiperazinilo, estando cada uno opcionalmente sustituido sobre un átomo de nitrógeno o carbono del anillo con alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8, y opcionalmente sustituido sobre un átomo de carbono del anillo no adyacente a un átomo de nitrógeno del anillo con -NR6R7 o - OR9.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF VIRGINIA PATENT FOUNDATION. Inventor/es: LINDEN, JOEL, M., MACDONALD, TIMOTHY, SULLIVAN, GAIL, W., SAREMBOCK, IAN, J., OKUSA, MARK, KRON, IRVING, L., SCHELD, W., MICHAEL.

Compuesto de fórmula : en la que (a) cada R es individualmente hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, fenilo o fenilalquilo(C1-C3); (b) X es -CH2OH, -CO2R2, -OC(O)R2, o C(O)NR3R4; (c) cada uno de R2, R3 y R4 es individualmente H, alquilo C1-C6; alquilo C1-C6 sustituido con 1 - 3 de alcoxi C1-6, cicloalquilo C3-C7, alquiltio C1-6, halógeno, hidroxi, amino, mono(alquil C1-6)amino, di(alquil C1-6)amino, o arilo C6-10, en la que el arilo puede estar sustituido con 1 – 3 de halógeno, alquilo C1- 6, hidroxi, amino, mono(alquil C1-6)amino, o di(alquil C1-6)amino; arilo C6-10; o arilo C6-10 sustituido con 1 - 3 de halógeno, hidroxi, amino, mono(alquil C1-6)amino, di(alquil C1-6)amino o alquilo C1-C6; (d) Z y Z’ son individualmente alquilo (C1-C6), opcionalmente interrumpido por l - 3 S u O no peróxido, o están ausentes, y n es 1 - 3; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

(16/10/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER CORPORATION. Inventor/es: HORN, THOMAS, COLLINS, MARK, SHERIDAN, PATRICK, WARNER, BRIAN, URDEA, MICHAEL.

Un método para sintetizar un compuesto que tiene la fórmula estructural **FORMULA** donde R1 es seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno, hidroxilo, sulfhidrilo, halógeno, amino, alquilo, alilo y -OR2, donde R2 es alquilo, alilo, sililo o fosfato, consiste en: a) hacer reaccionar un compuesto que tiene la fórmula estructural **FORMULA** con un reactivo adecuado para proteger los grupos hidroxilo tanto 3’ como 5’; b) hacer reaccionar el producto de la etapa (a) con un reactivo adecuado para convertir el resto O6-oxi en un grupo funcional que sea susceptible de desplazamiento nucleofílico, produciendo así un resto O6 funcionalizado; c) oxidar el grupo 2-amino del producto de la etapa (b); d) hacer reaccionar el producto de la etapa (c) con un reactivo nucleofílico para desplazar el resto O6 funcionaliza y e) hacer reaccionar el producto de la etapa (d) con un reactivo adecuado para desproteger los grupos hidroxilo 3’ y 5’ protegidos.

(01/07/2004). Solicitante/s: MEDIVIR AB. Inventor/es: ZHOU, XIAO-XIONG, WIHLING, HORST.

Un compuesto de fórmula I **FORMULA** en la que R es independientemente H o CH3; y las sales farmaceúticamente aceptable adecuadas del mismo.

(16/06/2004). Solicitante/s: CV THERAPEUTICS, INC.. Inventor/es: VARKHEDKAR, VAIBHAV, ZABLOCKI, JEFF, A., PALLE, VENKATA, P., BELARDINELLI, LUIZ, IBRAHIM, PRABHA, N..

Composición de materia de **fórmula** en la que X1 = S, S(O), S(O)2; R1 es un grupo heterocíclico monocíclico o policíclico que contiene de 3 a 15 átomos de carbono en el que al menos un átomo de carbono se sustituye por un átomo o molécula seleccionado de entre el grupo constituido por N, O, P y S- (O)0-2, en el que R1 no contiene un grupo epoxido y en el que el punto de unión es un átomo de carbono. R2 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, halo, CF3 y ciano; R3 y R4 se seleccionan independientemente de entre el grupo constituido por hidrógeno, (CO)-R’ y (CO)-R en los que R’ y R se seleccionan independientemente de entre el grupo constituido por alquilo C1-15, alquenilo C2-15, alquinilo C2-15, heterociclilo, arilo y heteroarilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo y heteroarilo que están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados.

(16/02/2004). Solicitante/s: RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS INC.. Inventor/es: CHOI-SLEDESKI, YONG, MI, EWING, WILLIAM, R., MYERS, MICHAEL, R., SPADA, ALFRED, P., MAGUIRE, MARTIN, P., PAULS, HENRY, W.

ESTA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE LA ADENOSINA Y A ANALOGOS QUE POSEEN UNA ACTIVIDAD BIOLOGICA Y SON UTILES COMO AGENTES ANTIHIPERTENSIVOS, CARDIOPROTECTORES, ANTIISQUEMICOS Y ANTILIPOLITICOS, A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS Y A SU USO EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION, ISQUEMIA MIOCARDIAL, CURACION DE LESIONES ISQUEMICAS Y DEL TIPO INFARTO DE MIOCARDIO TRAS UNA ISQUEMIA MIOCARDIAL, Y EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERLIPIDEMIA Y LA HIPERCOLESTEROLEMIA, Y A PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIOS UTILIZADOS EN LA PREPARACION DE TALES COMPUESTOS.

(01/12/2003). Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF GEORGIA RESEARCH FOUNDATION, INC. YALE UNIVERSITY. Inventor/es: CHU, CHUNG K., CHENG, YUNG-CHI, PAI, BALAKRISHNA S., YAO, GANG-QING.

SE SUMINISTRA UN METODO PARA EL TRATAMIENTO DE UN HUESPED, Y EN PARTICULAR, UN HUMANO, INFECTADO CON HBV O CON EL VEB, QUE INCLUYE ADMINISTRAR PARA EL TRATAMIENTO HBV O DEL VEB UNA CANTIDAD DE UN L-NUCLEOSIDO DE FORMULA (I), EN DONDE R ES UNA BASE PURINA O PIRIMIDINA. EN UNA VERSION PREFERIDA, EL COMPUESTO ACTIVO ES 2'-FLUO-5-METIL-{BE}-L-ARABINOFURANOSILURIDINA (TAMBIEN DENOMINADO L-MFAU). ESTE COMPUESTO ES UN AGENTE ANTIVIRICO POTENTE CONTRA EL HBV Y VEB Y MUESTRA BAJA CITOTOXICIDAD. OTROS EJEMPLOS ESPECIFICOS DE COMPUESTOS ACTIVOS INCLUYEN N{SUB,1}-(2'DEOXI-2'-FLUO-{BE}-L-ARABINOFURANOSIL)-5-ETILURACILO , N{SUB,1}(2'-DEOXI-2'-FLUO-{BE}-L-ARABINOFURANOSIL)-5-YODOCITOSINA , Y N{SUB,1}-(2'-DEOXI-2'-FLUO-{BE}-L-ARABINOFURANOSIL)-5YODOURACILO.

(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: CV THERAPEUTICS, INC.. Inventor/es: ZABLOCKI, JEFF, A., PALLE, VENKATA, P., ELZEIN, ELFATIH, O., NUDELMAN, GREGORY.

Compuesto de **fórmula** en la que n es 1 ó 2; Y es O, NH ó S; R1 es CH2OH ó C(=O)NR7R8; R2, R3, R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno individualmente de entre el grupo constituido por hidrógeno, halo, NO2, CF3, CN, OR20, SR20, N(R20)2, S(O)R22, SO2R22, SO2N(R20)2, SO2NR20COR22, SO2NR20CO2R22, SO2NR20CON(R20)2, N(R20)2NR20COR22, NR20CO2R22, NR20CON(R20)2, COR20, CO2R20, CON(R20)2, CONR20SO2R22, NR20SO2R22, SO2NR20CO2R22, OCONR20SO2R22, OC(O)R20, C(O)OCH2OC(O)R20, OCON(R20)2, alquil C1-15, alquenil C2-15, alquinil C2-15, heterociclil, aril y heteroaril, cuyos alquil, alquenil, alquinil, alcoxi C1-15, aril, heterociclil y heteroaril están opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo constituido por halo, NO2, heterociclil, aril.

(16/10/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: IMANISHI, TAKESHI. Inventor/es: IMANISHI, TAKESHI.

LA INVENCION SE REFIERE A UN ANALOGO DE OLIGONUCLEOTIDO O A UNA MOLECULA ANTISENTIDO, QUE ES MINIMAMENTE HIDROLIZABLE CON UNA ENZIMA IN VIVO, PRESENTA UNA ELEVADA CAPACIDAD DE UNION DE HEBRA EN EL MISMO SENTIDO Y SE SINTETIZA FACILMENTE. DICHO OLIGONUCLEOTIDO O POLINUCLEOTIDO CONTIENE UNA O MAS UNIDADES MONOMERICAS QUE SON ANALOGOS NUCLEOTIDICOS DE FORMULA GENERAL: DONDE LOS GRUPOS B PUEDEN SER IDENTICOS O DIFERENTES, Y SON UNA BASE DE ACIDO NUCLEICO DE PIRIMIDINA O PURINA, O UN DERIVADO DE LAS MISMAS.

(01/08/2003). Solicitante/s: THE UNIVERSITY OF FLORIDA. Inventor/es: MILNER, PETER, G., BELARDINELLI, LUIZ, OLSSON, RAY, PFISTER, JURG R., BAKER, STEPHEN, SCAMMELLS, PETER, J.

Compuesto que tiene la estructura: **(Fórmula)**.