Compuestos de cromano sustituidos como moduladores de receptores sensores de calcio.
(12/06/2019) Un compuesto que tiene la Fórmula (V):**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; en la que,
R1 se selecciona entre halógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, haloalquilo, cicloalquilo, ciano, -C(O)alquilo y - OR6, en el que R6 es hidrógeno o alquilo; 'q' es 0, 1 o 2; R2 es fenilo sustituido o sin sustituir o naftilo sustituido o sin sustituir en el que los sustituyentes son uno o más y se seleccionan independientemente entre halógeno, hidroxi, alquilo, haloalquilo y alcoxi; X se selecciona entre un enlace, -(CRcRd)r-, -NR7(CRcRd)r-, -O(CRcRd)r-, - C(O)NR7-, -C(O)NR7(CRcRd)r- en el que R7 es hidrógeno o alquilo sustituido o sin sustituir, Rc y Rd son hidrógeno o alquilo, 'r' es 1, 2 o 3; Z es -OR6 en el que R6 se selecciona…
Compuestos de heterociclilo.
(22/05/2019) Un compuesto de fórmula general I, su forma tautomérica, su sal farmacéuticamente aceptable, sus combinaciones con medicamento adecuado y su composición farmacéutica,**Fórmula**
en la que,
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir y heterociclilo sustituido o sin sustituir;
R2 es -SO2R7;
R3 y R4 se seleccionan cada uno independientemente entre alquilo sustituido o sin sustituir;
R5 es arilo sustituido o sin sustituir, en el que los sustituyentes se seleccionan entre Ra y Rb;
Ra y Rb se seleccionan entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y haloalquilo;
R7 se selecciona…
Compuestos de heterociclilo como inhibidores de MEK.
(03/10/2018) Un compuesto de la fórmula general I, su forma tautomérica, su estereoisómero, su sal farmacéuticamente aceptable, sus combinaciones con un medicamento adecuado y su composición farmacéutica.**Fórmula**
en el que:
R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquenilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido y heterociclilo sustituido o no sustituido;
R2 se selecciona del grupo que consiste en -(C(Rc))(Rd))mC(≥O)-N(R6)R7, -C(≥O)N(R8)R9 y -O-(C(Rc)(Rd)m-C(≥O)- N(R6)R7;
R3 se selecciona del grupo que consiste…
Derivados de biarilo como moduladores de nAChR.
(14/09/2016) Un compuesto de fórmula (I), sus formas tautoméricas, sus estereoisómeros, sus sulfóxidos, sus N-óxidos, sus sales farmacéuticamente aceptables, sus polimorfos, sus solvatos, sus isómeros ópticos,**Fórmula**
en la que,
'D' se selecciona entre N y CR5;
'E' se selecciona entre S y NR6;
con la condición de que cuando 'E' es NR6, 'D' no se selecciona como N;
R1 se selecciona entre hidrógeno o alquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, halógeno, perhaloalquilo, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterociclilo sustituido o sin sustituir, ciano, nitro, (R7)(R8)N-, R7cC(≥O)N(R8)-, (R7a)(R8)NC(≥A1)N(R9)-,…
Derivados de heteroarilo como moduladores del nAChR alfa7.
(17/08/2016) Un compuesto de fórmula I, sus formas tautoméricas, sus estereoisómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables,**Fórmula**
en el que, en el compuesto de fórmula I,
Z se selecciona entre el grupo que consiste en -S-, -O- y -N(Ra)-;
Ra se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, alquinilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido;
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido, cicloalquilo opcionalmente sustituido, heterociclilo opcionalmente sustituido;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno,…
Derivados de tetrahidroquinazolinona como inhibidores de PARP.
(27/07/2016) Un compuesto de la fórmula general (I), su forma tautomérica, su estereoisómero o su sal farmacéuticamente aceptable,
en el que,
M se selecciona de entre C, CH y N;
es un enlace sencillo cuando M se selecciona como N, y es un enlace o bien simple o bien doble cuando M se selecciona como CH o C respectivamente;
R1 se selecciona de entre hidrógeno y alquilo sustituido o no sustituido;
los grupos R2 y R3 están unidos o bien al mismo átomo de carbono o bien a átomos de carbono adyacentes o no adyacentes del anillo carbocíclico, y R2 y R3 junto con el átomo o átomos de carbono a los que los mismos están unidos forman un carbociclo sustituido o no sustituido;
R4 se selecciona de manera independiente en cada aparición…
Derivados de oxazolina e isoxazolina como moduladores de CRAC.
(06/04/2016) Un compuesto de fórmula (Id):**Fórmula**
en la que el anillo**Fórmula**
se selecciona de la fórmula (v) a (vii):**Fórmula**
R se selecciona de alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -C(O)NR6R7, - C(O)OR6 y -C(O)R6;
el anillo W se selecciona de arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterociclilo;
R1, que puede ser igual o diferente en cada aparición, se selecciona independientemente de halo, ciano, nitro, hidroxilo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -S(O)nR6, -NR6S(O)2R7, - NR6(CR8R9)nC(O)OR6, -NR6(CR8R9)nC(O)R6, -NR6(CR8R9)nC(O)NR6R7, -C(O)NR6R7,…
Proceso para preparar inhibidores de la metaloproteinasa de la matriz y auxiliares quirales para los mismos.
(06/03/2013) Auxiliar quiral que es (4S)-4-bencil-1,3-tiazolidin-2-ona.
Derivados de pirazol[3,4-B]piridina como inhibidores de fosfodiesterasa.
(12/06/2012) Compuesto que tiene la estructura de fórmula I:
o sus sales farmacéuticamente aceptables, 5 en la que R1 y R2 son independientemente hidrógeno, arilo, heteroarilo, -COR4, -S(O)mR4 (en la que R4 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heterociclilo y m es un número entero de 0-2),
o
en la que X es -O-, S(O)m (en la que m es un número entero de 0-2), C(=O), C=NOH, CRfRq (en la que Rf y Rq son independientemente hidrógeno, hidroxi, carboxi o ciano) o NR5 {en la que R5 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclilo, -COR4, -S(O)mR4, -COOR4 o -CONR4R'4 (en la que R4 y R'4 son independientemente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heterociclilo y m es un número entero…
Derivados de ácido 5-fenil-pentanoico como inhibidores de la metaloproteinasa matriz para el tratamiento del asma y otras enfermedades.
(30/05/2012) Compuesto que es:
ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-[2- (4-oxo-1, 2, 3-benzotriazin-3 (4H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 1), ácido 2- (2-{[ (benciloxi) carbonil]amino}etil) -5-bifenil-4-il-3-hidroxipentanoico (compuesto Nº 11), ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-{2-[ (fenilacetil) amino]etil}pentanoico (compuesto Nº 45), ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-[2- (1-oxoftalazin-2 (1H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 47), ácido 5-bifenil-4-il-3-hidroxi-2-[2- (2'-oxospiro[ciclopropan-1, 3'-indol]-1' (2H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 49), ácido 3-hidroxi-2-[2- (4-oxo-1, 2, 3-benzotriazin-3 (4H) etil]-5-[4'- (trifluorometil) bifenil-4-il]pentanoico (compuesto Nº 59), ácido 5- (3', 4'-difluorobifenil-4-il) -3-hidroxi-2-[2- (4-oxo-1, 2, 3-benzotriazin-3 (4H) -il) etil]pentanoico (compuesto Nº 60), ácido 3-hidroxi-5- (4'-metoxibifenil-4-il) -2-[2- (4-oxo-1,…
DERIVADOS DE ADENOSINA N6-HETEROCICLICOS 8-MODIFICADOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: CV THERAPEUTICS, INC.. Clasificación: A61P9/00, A61K31/7076, C07H19/16.
Compuesto que presenta la fórmula: en la que X1=O ó NR7; R1 es oxolán-3-il, que también se denomina tetrahidrofurano-3-il; R2 es hidrógeno; R3, R4 y R5 se seleccionan, cada uno individualmente, de entre el grupo que consiste en hidrógeno, -(CO)-R, -(CO)-R y -(CO)-R, en los que R, R y R se seleccionan, cada uno individualmente, de entre el grupo que consta de alquilo C1-15, y R6 y R7 se seleccionan, cada uno individualmente, de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-15, alquenilo C2-15 y alquinilo C2-15, en los que el sustituyente alquilo se sustituye con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo que consta de arilo.
AGONISTAS DEL RECEPTOR A2A N-PIRAZOL.
(01/07/2004) Compuesto de **fórmula** en la que R1 = CH2OH o -CONR5R6; R3 se selecciona de entre el grupo formado por alquilo C1-15, halo, NO2, CF3, CN, OR20, SR20, N(R20)2, S(O)R22, SO2R22, SO2N(R20)2, SO2NR20COR22, SO2NR20CO2R22, SO2NR20CON(R20)2, N(R20)2 NR20COR22, NR20CO2R22, NR20CON(R20)2, COR20, CO2R20, CON(R20)2, CONR20SO2R22, NR20SO2R22, SO2NR20CO2R22, OCONR20SO2R22, OC(O)R20, C(O)OCH2OC(O)R20 y OCON(R20)2, -CONR7R8, alquenilo C2-15, alquinilo C2-15, heterociclilo, arilo y heteroarilo, en los que los sustituyentes alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo y heteroarilo son opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentse seleccionas independientemente de entre el grupo constituido por halo,…
DERIVADOS HETEROCICLICOS, 5-TIO SUSTITUIDOS, EN POSICION N-6 DE ADENOSINA, AGONISTAS TOTALES O PARCIALES DE RECEPTORES A1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2004). Solicitante/s: CV THERAPEUTICS, INC.. Clasificación: A61P25/00, A61P9/00, A61K31/7076, C07H19/16.
Composición de materia de **fórmula** en la que X1 = S, S(O), S(O)2; R1 es un grupo heterocíclico monocíclico o policíclico que contiene de 3 a 15 átomos de carbono en el que al menos un átomo de carbono se sustituye por un átomo o molécula seleccionado de entre el grupo constituido por N, O, P y S- (O)0-2, en el que R1 no contiene un grupo epoxido y en el que el punto de unión es un átomo de carbono. R2 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, halo, CF3 y ciano; R3 y R4 se seleccionan independientemente de entre el grupo constituido por hidrógeno, (CO)-R y (CO)-R en los que R y R se seleccionan independientemente de entre el grupo constituido por alquilo C1-15, alquenilo C2-15, alquinilo C2-15, heterociclilo, arilo y heteroarilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterociclilo y heteroarilo que están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados.
AGONISTAS DEL RECEPTOR A2A.
(16/05/2004) Compuesto que tiene la fórmula **FORMULA** en la que X es S, O o NR5; R1 es -CH2OH o -C(=O)NR7R8; R2, R3, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente de entre el grupo constituido por hidrógeno, halo, NO2, CF3, CN, OR20, SR20, N(R20)2, S(O)R22, SO2R22, SO2N(R20)2, SO2NR20COR22, SO2NR20CO2R22, SO2NR20CON(R20)2, N(R20)2NR20COR22, NR20CO2R22, NR20CON(R20)2, COR20, CO2R20, CON(R20)2, CONR20SO2R22, NR20SO2R22, SO2NR20CO2R22, OCONR20SO2R22, OC(O)R20, C(O)OCH2OC(O)R20, OCON(R20)2, alquilo C1_15, alquenilo C2_15, alquinilo C2_15, alcoxi C1_15, heterociclilo, arilo y heteroarilo, cuyos alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, arilo, heterociclilo y heteroarilo están opcionalmente…
AGONISTAS ACTIVOS DE RECEPTORES DE ADENOSINA A1 ADMINISTRADOS POR VIA ORAL.
(16/05/2004) Compuesto de **fórmula** en la que R1 es un grupo heterocíclico monocíclico que contiene 3 a 15 átomos, de los cuales como mínimo uno se selecciona del grupo que consiste en N, O, P y S, donde S está sustituido por átomos de oxígeno de O-2, y en la que R1 no contiene un grupo epóxido, en el que, cuando uno de los átomos ha sido sustituido por nitrógeno, entonces R1 no es un lactamo o imida monocíclica, y el punto de unión de R1 al átomo de nitrógeno está en un átomo de carbono, y en la que R2, R2, y R2 se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en alquilo C1-15, alquenilo C2-15, alquinilo C2-15, heterociclilo, arilo, y heteroarilo, en los que alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, heterocicliclo, y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados…
AGONISTAS DEL RECEPTOR A2A DE PROPARGIL FENIL ETER.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: CV THERAPEUTICS, INC.. Clasificación: A61P9/00, A61K31/7076, C07H19/16.
Compuesto de **fórmula** en la que n es 1 ó 2; Y es O, NH ó S; R1 es CH2OH ó C(=O)NR7R8; R2, R3, R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno individualmente de entre el grupo constituido por hidrógeno, halo, NO2, CF3, CN, OR20, SR20, N(R20)2, S(O)R22, SO2R22, SO2N(R20)2, SO2NR20COR22, SO2NR20CO2R22, SO2NR20CON(R20)2, N(R20)2NR20COR22, NR20CO2R22, NR20CON(R20)2, COR20, CO2R20, CON(R20)2, CONR20SO2R22, NR20SO2R22, SO2NR20CO2R22, OCONR20SO2R22, OC(O)R20, C(O)OCH2OC(O)R20, OCON(R20)2, alquil C1-15, alquenil C2-15, alquinil C2-15, heterociclil, aril y heteroaril, cuyos alquil, alquenil, alquinil, alcoxi C1-15, aril, heterociclil y heteroaril están opcionalmente sustituidos con de 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo constituido por halo, NO2, heterociclil, aril.
AGONISTAS DE RECEPTORES A2A C-PIRAZOL.
(16/11/2003) Compuesto de **fórmula** en la que R1 es CH2OH ó C(=O)NR5R6; R2 se selecciona de entre el grupo constituido por hidrógeno, alquil C1-15, alquenil C2-15, alquinil C2-15, heterociclil, aril y heteroaril, en el que los sustituyentes alquil, alquenil, alquinil, aril y heteroaril están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre el grupo constituido por halo, NO2, heterociclil, aril, heteroaril, CF3, CN, OR20, SR20, N(R20)2, S(O)R22, SO2R22, SO2N(R20)2, SO2NR20COR22, SO2NR20CO2R22, SO2NR20CON(R20)2, N(R20)2 NR20COR22, NR20CO2R22, NR20CON(R20)2, COR20, CO2R20, CON(R20)2, CONR20SO2R22, NR20SO2R22, SO2NR20CO2R22, OCONR20SO2R22, OC(O)R20, C(O)OCH2OC(O)R20 y OCON(R20)2 y en el que cada sustituyente…
