AGONISTAS DEL RECEPTOR A2A.

Compuesto que tiene la fórmula **FORMULA** en la que X es S, O o NR5;

R1 es -CH2OH o -C(=O)NR7R8; R2, R3, R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente de entre el grupo constituido por hidrógeno, halo, NO2, CF3, CN, OR20, SR20, N(R20)2, S(O)R22, SO2R22, SO2N(R20)2, SO2NR20COR22, SO2NR20CO2R22, SO2NR20CON(R20)2, N(R20)2NR20COR22, NR20CO2R22, NR20CON(R20)2, COR20, CO2R20, CON(R20)2, CONR20SO2R22, NR20SO2R22, SO2NR20CO2R22, OCONR20SO2R22, OC(O)R20, C(O)OCH2OC(O)R20, OCON(R20)2, alquilo C1_15, alquenilo C2_15, alquinilo C2_15, alcoxi C1_15, heterociclilo, arilo y heteroarilo, cuyos alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, arilo, heterociclilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo constituido por halo, NO2, heterociclilo arilo, heteroarilo, CF3, CN, OR20, SR20, N(R20)2, S(O) R22, SO2R22, SO2N(R20)2, SO2NR20COR22, SO2NR20CO2R22, SO2NR20CON(R20)2, N(R20)2NR20COR22, NR20CO2R22, NR20CON(R20)2, COR20, CO2R20, CON(R20)2, CONR20SO2R22, NR20SO2R22, SO2NR20CO2R22, OCONR20SO2R22, OC (O)R20, C(O)OCH2OC(O)R20 y OCON(R20)2 y en el que cada sustituyente de sustitución opcional heteroarilo, arilo y heterociclilo están además opcionalmente sustituidos por halo, NO2, alquilo, CF3, amino, monoalquilamino, alquila35 mino, alquilo o arilo o heteroarilamida, NCOR22, NR20SO2R22, COR20, CO2R20, CON(R20)2, NR20CON(R20)2, OC(O) R20, OC(O)N(R20)2, SR20, S(O)R22, SO2R22, SO2N(R20)2, CN u OR20; R7 y R8 se seleccionan cada uno independientemente de entre H y alquilo C1_15 opcionalmente sustituido por 1 a 2 sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo constituido por halo, NO2, heterociclilo, arilo, heteroarilo, CF3, CN, OR20, SR20, N(R20)2, S(O)R22, SO2R22, SO2N(R20)2, SO2NR20COR22, SO2NR20CO2R22, SO2NR20CON(R20)2, N(R20)2NR20COR22, NR20CO2R22, NR20CON(R20)2, COR20, CO2R20, CON(R20)2, CONR20SO2 R22, NR20SO2R22, SO2NR20CO2R22, OCONR20SO2R22, OC(O)R20, C(O)OCH2OC(O)R20 y OCON(R20)2 y cada sustituyente opcional heteroarilo, arilo y heterociclilo están además opcionalmente sustituidos por halo, NO2, alquilo, CF3, amino, monoalquilamino, dialquilamino, alquilamida, arilamida o heteroarilamida, NCOR22, NR20SO2R22, COR20, CO2R20, CON(R20)2, NR20CON(R20)2, OC(O)R20, OC(O)N(R20)2, SR20, S(O)R22, SO2R22, SO2N(R20)2, CN y OR20; R20 se selecciona de entre el grupo constituido por H, alquilo C1_15, alquenilo C2_15, alquinilo C2_15, heterociclilo, arilo y heteroarilo, en el que alquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos cada uno con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre halo, alquilo, monoalquilamino, dialquilamino, alquil o aril o heteroaril amida, CN, alquilo O- C C1-66, CF3, arilo y heteroarilo; y R22 se selecciona de entre el grupo constituido por alquilo C1_15, alquenilo C2_15, alquinilo C2_15, heterociclilo, arilo y heteroarilo, en el que alquilo, alquenilo, alquinilo, heterociclilo, arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos cada uno con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de entre halo, alquilo, monoalquilamino, dialquilamino, alquil o aril o heteroaril amida, CN, alquil -O-C1-6, CF3, y heteroarilo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: CV THERAPEUTICS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 3172 PORTER DRIVE,PALO ALTO, CA 94304.

Inventor/es: ZABLOCKI, JEFF, A., PALLE, VENKATA, P., ELZEIN, ELFATIH, O.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 20 de Junio de 2000.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/7076 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo purinas, p. ej. adenosina, ácido adenílico.
  • A61K49/00 A61K […] › Preparaciones para examen in vivo.
  • A61P9/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • C07H19/16 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados. › Radicales de purina.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

AGONISTAS DEL RECEPTOR A2A.

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