CIP-2021 : C07D 213/50 : Radicales cetónicos.

CIP-2021CC07C07DC07D 213/00C07D 213/50[6] › Radicales cetónicos.

Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 201/00 hasta C07D 259/00: Compuestos heterocíclicos que tienen solamente nitrógeno como heteroátomo

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos.

C07D 213/50 · · · · · · Radicales cetónicos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Inhibidores de lisina gingipaína.

(01/07/2020) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde Z es ariloximetil-carbonilo sustituido con halógeno; A se selecciona del grupo que consiste en -CH2- y -O-; B y D se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, haloalquilo C1-4 y haloalcoxi C1-4; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y un grupo protector de amina, en donde el grupo protector de amina se selecciona del grupo que consiste en benciloxicarbonilo, 9-fluorenilmetiloxicarbonilo, terc butiloxicarbonilo, aliloxicarbonilo, acetamido y ftalimido; R2 es hidrógeno; y R3 se selecciona…

Derivados de 2,3-dihidro-1h-inden-1-ona como antagonistas de receptores huérfanos relacionados con el ácido retinoico gamma (ROR gamma) para el tratamiento de la esclerosis múltiple.

(01/04/2020). Solicitante/s: Arrien Pharmaceuticals LLC. Inventor/es: VANKAYALAPATI,HARIPRASAD, YERRAMREDDY,VENKATAKRISHNAREDDY.

Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal aceptable farmacéuticamente de este, en donde: X es O; R1 es **(Ver fórmula)** o R1 es alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con 1-6 sustituyentes halo independientes; o R1 es fenilo, piridinilo o pirazolilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1-5 sustituyentes halo, trifluorometilo, (trifluorometil)tio, trifluorometoxi, 1,1,1,3,3,3,-hexafluoro-2-hidroxipropan-2-ilo **(Ver fórmula)** o independientes; m es 0 o 1; la línea punteada indica un doble enlace opcional cuando m=1; R2 es halo, -OH, -CN, -OCH3, -OS(O)2CH2CH3, **(Ver fórmula)** o fenilo opcionalmente sustituido con 0-5 sustituyentes halo, trifluorometoxi independientes; R3 es **(Ver fórmula)** n es una cadena de 2 o 3 carbonos; R4 es H, OH, OCH3, o -OS(O)2CH2CH3;.

PDF original: ES-2788660_T3.pdf

Gamma-dicetonas como activadores de la ruta de señalización Wnt/beta-catenina.

(17/04/2019). Solicitante/s: Samumed, LLC. Inventor/es: HOOD,JOHN, WALLACE,DAVID MARK, KUMAR KC,SUNIL, BARROGA,CHARLENE.

Compuesto de fórmula: **Fórmula** 5 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2709824_T3.pdf

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR ÉSTER METÍLICO DEL ÁCIDO 3-[(3S)-7-BROMO-2-OXO-5-(PIRIDIN-2-IL)-2,3-DIHIDRO-1H-[1,4]-BENZODIAZEPIN-3-IL] PROPIÓNICO, Y COMPUESTOS ÚTILES EN ESE PROCEDIMIENTO.

(29/01/2019). Solicitante/s: MOEHS IBERICA, S.L.. Inventor/es: SANCHEZ CASALS,CARLES, DOBARRO RODRIGUEZ,ALICIA.

Procedimiento para preparar éster metílico del ácido 3-[(3S)-7-bromo-2-oxo-5-(piridin-2-il)-2,3-dihidro-1H-[1,4]-benzodiazepin-3-il] propiónico, y compuestos útiles en ese procedimiento. La presente invención se relaciona con un procedimiento para preparar éster metílico del ácido 3-[(3S)-7-bromo-2-oxo-5-(piridin-2-il)-2,3-dihidro-1H-[1,4]-benzodiazepin-3-il] propiónico, partiendo de (2-amino-5-bromo-fenil)-piridin-2-il-metanona. Asimismo, la presente invención se relaciona con nuevos compuestos útiles como intermedios en ese procedimiento, la sal bromhidrato de (4S)-4-amino-5-[4-bromo-2-(piridin-2-carbonil)anilino]-5-oxo-pentanoato de metilo y el (4S)-4-(benciloxicarbonilamino)-5-[4-bromo-2-(piridin-2-carbonil)anilino]-5-oxo-pentanoato de metilo.

PDF original: ES-2697918_A1.pdf

Compuestos útiles como moduladores de TRPM8.

(09/01/2019) Un compuesto heterocíclico de cinco miembros que tiene la fórmula estructural (Ia):**Fórmula** o una sal o un solvato del mismo; en la que R1 es arilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido; R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido y heterociclilo opcionalmente sustituido; y R4 es alquilo opcionalmente sustituido, alquenilo opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, carbociclilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido; en los que a) cuando la sustitución…

Compuestos de diona cíclica activos como herbicidas, o derivados de los mismos, sustituidos por un fenilo que tiene un sustituyente que contiene alquinilo.

(17/01/2018) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** , en donde: X es metilo o cloro; R1 es metilo o cloro; R2 es hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, ciclopropilo, vinilo, etinilo, flúor, cloro, bromo, alcoxiC1-C3, fluoroalcoxiC1-C2, alcoxiC1-C2-alcoxiC1-C3- o fluoroalcoxiC1-alcoxiC1-C3-; y R3, R4, R5 y R6, independientemente entre sí, son hidrógeno, alquiloC1-C5, alqueniloC2-C4, alquiniloC2-C4, fluoroalquiloC1-C2, alcoxiC1-C3alquiloC1-C3, alquilC1-C3tioalquiloC1-C3, alquilC1-C3sulfinilalquiloC1-C3, alquilC1-1C3sulfonilalquiloC1-C3; cicloalquiloC3-C4; o un heterociclilo insustituido de 4, 5 o 6 miembros monocíclico que tiene un heteroátomo…

Dicetonas e hidroxicetonas como activadores de la vía de señalización de catenina.

(08/11/2017). Solicitante/s: Samumed, LLC. Inventor/es: HOOD,JOHN, KC,SUNIL KUMAR, WALLACE,DAVID MARK, BARROGA,CHARLENE F.

Un compuesto o sal farmacéuticamente aceptable del mismo que tiene la estructura de Fórmula I: **(Ver fórmula)** en la que R1 es un heteroarilo sustituido o no sustituido, en el que el heteroarilo se selecciona entre el grupo que consiste en: **(Ver fórmula)** con la condición de que un átomo de carbono del heteroarilo de R1 está unido al carbonilo; R2 es un arilo sustituido o no sustituido, en el que el arilo se selecciona entre fenilo o naftilo; y R3, R4, R5 y R6 son H.

PDF original: ES-2652363_T3.pdf

PROCEDIMIENTO PARA LA SÍNTESIS DE DERIVADOS 1,2-DI(HETERO)ARILETANONAS Y 1,2,2-TRI(HETERO)ARILETANONAS EN AGUA.

(05/10/2017). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DEL PAIS VASCO-EUSKAL HERRIKO UNIBERTSITATEA. Inventor/es: DOMINGUEZ PEREZ,ESTHER, SAN MARTÍN FACES,Raúl, HERRERO CORRAL,María Teresa, ASTARLOA MASEDA,Iratxe.

Procedimiento para la síntesis de derivados 1,2-di(hetero)ariletanonas y 1,2,2-tri(hetero)ariletanonas en agua. La invención describe un nuevo procedimiento de síntesis regioselectiva de 1-(hetero)arilcetonas α-mono- o α,α-di(hetero)ariladas, a través de una reacción de α-arilación de enolatos de cetona con un haluro de arilo o heteroarilo, catalizada por un compuesto de paladio y un compuesto fosforado, y en agua como medio de reacción.

PDF original: ES-2636091_B1.pdf

PDF original: ES-2636091_A1.pdf

Profármacos de cianoguanidina.

(02/08/2017) Un compuesto de fórmula I o fórmula II**Fórmula** en donde: • X1 representa un enlace; • X2 representa un enlace o un radical hidrocarbonado C4-12 lineal, ramificado y/o cíclico, que está opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi, halógeno, nitro, amino, ciano, aminosulfonilo, alquilsulfonilamino, alquillcarbonilo, formilo, aminocarbonilo o alquilcarbonilamino; • R1 representa hidrógeno o un alquilo lineal, ramificado y/o cíclico, opcionalmente sustituido con fenilo; o un radical hidrocarbonado aromático; • R2 representa fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, trifluorometilo, hidroxi, alquilo-C1-4, alcoxi-C1-4, alcoxi-C1-4-carbonilo, nitro, ciano, amino,…

Nuevos herbicidas.

(09/12/2015) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que G es hidrógeno o un metal agrícolamente aceptable, sulfonio, amonio o grupo protector, R1 es metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, halometilo, haloetilo, vinilo, etinilo, halógeno, alcoxi de C1-C2 o haloalcoxi de C1-C2, R2 y R3 son, cada uno independientemente entre sí, hidrógeno, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, ciclopropilo, halometilo, haloetilo, vinilo, propenilo, etinilo, propinilo, halógeno, alcoxi de C1-C2, haloalcoxi de C1-C2, arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido, y en la que, en R2 y R3, cuando están presentes, los susituyentes opcionales en el arilo se seleccionan, independientemente, de: halógeno, nitro, ciano,…

Proceso para preparación de un derivado de cetosulfona.

(27/05/2015) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula**Fórmula** y sales del mismo; que comprende la reacción de un compuesto de fórmula**Fórmula** con un compuesto de fórmula**Fórmula** en donde X es un átomo de halógeno; en presencia de un catalizador, un ligando y una base; en donde dicho catalizador es un complejo catalizador de Pd, y dicho ligando es un compuesto organofosfórico de fórmula 4,5-bis- (difenilfosfino)-9,9-dimetilxanteno, y con la condición de que está excluida la base fosfato de potasio en una cantidad de tres equivalentes.

Procedimiento novedoso para la preparación de 1-(6-metilpiridin-3-il)-2-[4-(metilsulfonil)fenil]etanona, un intermedio de etoricoxib.

(19/02/2015) Procedimiento para la preparación de 1-(6-metilpiridin-3-il)-2-[4-(metilsulfonil)fenil]etanona de fórmula (I) o de una sal de la misma:**Fórmula** que comprende la reacción del ácido (4-metilsulfonil)fenilacético de fórmula (IV):**Fórmula** o de la sal alcalina del ácido (4-metilsulfonil)fenilacético de fórmula (II):**Fórmula** en la que M+ es un ion de un metal alcalino, con el éster del ácido 6-metilpiridin-3-carboxílico de fórmula (III):**Fórmula** en la que R es un alquilo C1-C5 lineal o ramificado o un arilo o un arilo sustituido o un bencilo o un bencilo sustituido, en presencia de un reactivo de Grignard, caracterizado por que la adición de los dos reactivos tales como el éster…

Procedimiento para la producción de dicetonas cíclicas.

(07/05/2014) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I en la que Y es un sustituyente orgánico que se selecciona de manera que el compuesto de fórmula I tiene un valor de pK de 1 a 5; A1 es CR1R2; A2 es oxígeno, C(O), SO2 o (CR3R4)n; n es 1 o 2; A3 es CR5R6; R1, R2, R3, R4, R5 y R6 son cada uno, independientemente de los otros, alquilo de C1-C4 que puede estar mono-, di- o tri-sustituido con alcoxi de C1-C4, halógeno, hidroxi, ciano, hidroxicarbonilo, alcoxi C1-C4-carbonilo, alquil C1- C4-tio, alquil C1-C4-sulfinilo, alquil C1-C4-sulfonilo, alquil C1-C4-carbonilo, fenilo o con heteroarilo, siendo posible que los grupos fenilo y heteroarilo estén a su vez mono-, di- o tri-sustituidos con alcoxi de C1-C4, halógeno, hidroxi,…

Procedimiento mejorado para preparar 1-(6-metilpiridin-3-il)-2-[4-(metilsulfonil)fenil]etanona, un compuesto intermedio de etoricoxib.

(30/09/2013) Procedimiento para preparar 1-(6-metilpiridin-3-il)-2-[4-(metilsulfonil)fenil]etanona de fórmula (I) o una sal de lamisma: **Fórmula** que comprende las siguientes etapas: a. la reacción de 1- (6-metilpiridin-3-il) etanona de fórmula (II): **Fórmula** con el sulfuro o sulfóxido o sulfona de fenilmetilo 4-sustituido de fórmula (III-bis): **Fórmula** en la cual n es un número entero comprendido entre 0 y 2 y X está seleccionado entre el grupo queconsiste en F, Br, Cl, I, OTs, OTf, OMs, ONf y O(C≥O)NR2 en el cual R es un sustituyente alquilo C1-C4lineal o ramificado o es fenilo o bencilo; b. si n es 0 o 1, comprende la oxidación adicional…

Derivados de ácidos arilalcanoicos sustituidos como agonistas de PAN-PPAR con potente actividad antihiperglucémica y antihiperlipidémica.

(07/06/2012) Un compuesto de fórmula I en la que el anillo A y anillo B, condensados al anillo que contiene X y N, independientemente entre sí representa un anillo cíclico de 5-6 miembros, que puede contener opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados de átomos de oxígeno, azufre o nitrógeno y puede estar opcionalmente sustituido con uno o más de halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, alquilo, alquenilo, alqueninilo, aralquilo, heteroarilalquilo, aminoalquilo, alcoxialquilo, ariloxialquilo, aralcoxialquilo, hidroxialquilo, tioalquilo, heterociclilo, alcoxilo, arilo, ariloxilo, aralcoxilo, heteroarilo, heteroariloxilo, heteroaralcoxilo,…

Procedimiento para la preparación de cetonas a partir de alfa-oxacarboxilatos y bromuros de arilo.

(18/04/2012) Procedimiento para la preparación de cetonas de la fórmula general (III) en la que R es un resto carbocíclico aromático de 6 a 24 átomos de carbono dado el caso substituido o un resto alquilo dado elcaso substituido o un resto heteroaromático de 5 a 24 átomos de carbono dado el caso substituido yR1 es un resto carbocíclico aromático de 6 a 24 átomos de carbono dado el caso substituido o un restoheteroaromático de 5 a 24 átomos de carbono dado el caso substituido, por reacción de alfa-oxocarboxilatos de la fórmula general (I) en la que n y m es un número en el intervalo de 1 a 6,M(m+) es un catión y R tiene el significado indicado para la fórmula (III), con bromuros de arilo de la fórmula general (II) R1-Br (II) en la que R1 tiene el significado indicado para la fórmula (III), caracterizado porque…

ARILSULFONAMIDAS.

(05/12/2011) Compuesto de la fórmula: en donde Y' = H e Y'' = Cl; X' y X'' se seleccionan cada uno independientemente del grupo consistente en hidrógeno, -CF3, -CH=CH2, isoamilo, fenilacetileno, t-butilo, etilo (Et), i-propilo (iPr), - C(CH3)2CH2CH3, hidroxibutilo, C(CH3)2CH2CH2OH, - CH2CH2CO2Me, -OCF3, -OMe, -O-1Pr, -C(O)Me, -SO2Me, fenilo (Ph), -OEt, pirazol, oxazol, y morfolinilo, con la condición de que X' y X'' no puedan ser ambos hidrógeno simultáneamente, Z' y Z'' se seleccionan cada uno independientemente del grupo consistente en hidrógeno, halógeno, -CN, -OR7, - NR7R8, -SR7, -SOR7, -SO2R7, C1-6 alcoxilo, C1-6 alquilo, fenilo, y heterociclilo no sustituido de 5 ó 6 miembros, donde R7 y R8 son cada uno independientemente hidrógeno, C1-6 haloalquilo, C1-6 alquilo, C3-6 cicloalquilo, C2-6 alquenilo,…

DERIVADOS DEL ÁCIDO BUTANOICO, PROCESOS PARA SU PREPARACIÓN, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS QUE LOS COMPRENDEN Y SUS APLICACIONES TERAPÉUTICAS.

(25/08/2011) Compuesto de la formula (I): **Fórmula** en el cual: R se elige de un atomo de hidrogeno y un radical alquilo C1-C10; R1 y R2, que pueden ser identicos o diferentes, se eligen de modo tal que: A.- o bien: R1 se elige a partir de: * un radical (C6-C18)arilo que presenta entre dos y cinco sustituyentes G identicos o diferentes, en donde G se selecciona del grupo de trifluorometilo; estirilo; un atomo de halogeno; un radical heterociclico aromatico monociclico, biciclico o triciclico que comprende uno o mas heteroatomos elegidos de O, N y S, en donde los heteroarilos monociclicos se eligen a partir de piridina, imidazol, tiazol, isoxazol, isotiazol, furazona, piridazina, pirimidina, pirazina, tiazina, oxazol, pirazol, oxadiazol, triazol y tiadiazol,…

DERIVADOS DE BENZAMIDA ÚTILES COMO INDUCTORES DE DIFERENCIACIÓN CELULAR.

(24/05/2011) Un compuesto representado por la fórmula : en la que A es un grupo heterocíclico, o un grupo heterocíclico que tiene de 1 a 4 sustituyentes, en el que el o los sustituyentes para el grupo heterocíclico se seleccionan del grupo constituido por un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo amino, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo alquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alcoxi que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo aminoalquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alquilamino que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo acilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo acilamino que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo alquiltio que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo perfluoroalquilo que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo perfluoroalquiloxi que tiene de 1 a 4 carbonos, un grupo carboxilo,…

COMPUESTOS QUE POTENCIAN EL RECEPTOR DE GLUTAMATO Y USO DE LOS MISMOS EN MEDICINA.

(07/10/2010) Un compuesto de fórmula (I), una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo:

NUEVAS FORMAS CRISTALINAS (2-(1-(3,5-BIS-TRIFLUOROMETILBENCIL)-5-PIRIDIN-4-IL-1H-(1,2,3)TRIAZOL-4-IL)-PIRIDIN-3-IL)-(2-CLOROFENIL)-METADONA.

(09/06/2010) Una Forma IV cristalina de {2-[1-(3,5-bistrifluorometilbencil)-5-piridin-4-il-1H-[1,2,3]triazol-4-il]-piridin-3-il}-(2-clorofenil)-metanona, caracterizada por al menos uno de lo siguiente: a) un espectro de resonancia magnética nuclear de 13C de estado sólido que comprende picos en los desplazamientos químicos siguientes: 52,3 ± 0,2 y 195,4 ± 0,2 ppm; b) un patrón de difracción de polvo por rayos X, que comprende al menos dos picos, en el que un pico está a 12,1 ± 0,1º, y el segundo pico está seleccionado entre el grupo constituido por 8,3 ± 0,1º, 14,3 ± 0,1º, 16,6 ± 0,1º, 16,9 ± 0,1º, y 18,5 ± 0,1º en 2?; y c) un patrón de difracción de polvo por rayos…

DERIVADOS DE CETONA Y OXIMA ACTIVOS COMO PLAGUICIDAS.

(15/04/2010) Un compuesto de fórmula

COMPUESTOS QUE POTENCIAN EL RECEPTOR DE GLUTAMATO Y SUS USOS EN MEDICINA.

(20/11/2009). Solicitante/s: GLAXO GROUP LIMITED. Inventor/es: THEWLIS,KEVIN,MICHAEL,GLAXOSMITHKLINE, WARD,SIMON,EDWARD,GLAXOSMITHKLINE, BRADLEY,DANIEL MARCUS,C/O GLAXOSMITHKLINE.

Un compuesto de fórmula (I) o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable. ** ver fórmula**.

HERBICIDAS DE PIRIDINAS SUSTITUIDAS.

(01/03/2007) Un compuesto de la **fórmula**, en el cual p es 0; R1 es una cadena C1-C6 alquileno, C3-C6 alquenileno o C3-C6 alquinileno las cuales pueden ser mono- o polisustituido(s) por halógeno o R5, donde los enlaces insaturados de la cadena no están unidos directamente al sustituyente X; X1 es oxígeno; R2 es un grupo C1-C8alquil, C3-C6 alquenil o C3-C6 alquinil el cual es mono- o polisustituido(s) por halógeno, hidroxil, amino, formil, nitro, ciano, mercapto, carbamoilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 alcoxicarbonil, C2-C6 alquenil, C2-C6 haloalquenil, C2-C6 alquinil, C2-C6 haloalquinil, C3-C6 cicloalquil, C3-C6 cicloalquil sustituido con halógeno, o por C3-C6 alqueniloxi, C3-C6 alquiniloxi, C1-C6 haloalcoxi, C3-C6 haloalqueniloxi, ciano-C1-C6 alcoxi, C1-C6 alcoxi-C1-C6 alcoxi, C1-C6 alcoxi-C1-C6 alcoxi-C1-C6 alcoxi, C1-C6 alquiltio-C1-C6 alcoxi, C1-C6 alquilsulfinil-C1-C6…

INHIBIDORES DE SPLA2 INDOL.

(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: BACH, NICHOLAS, JAMES, DILLARD, ROBERT, DELANE, DRAHEIM, SUSAN, ELIZABETH, MIHELICH, EDWARD, DAVID, SUAREZ, TULIO.

Un compuesto indol representado por la fórmula (II), o una sal farmacéuticamente aceptable, o un derivado éster del mismo seleccionado de metilo, etilo, propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, morfolinoetilo y N, N-dietilglicolamino; (Ver fórmula) en la que: R16 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquil(C1-C8)-tio, haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo; -(L4)- es un grupo divalente seleccionado de: (Ver fórmulas) en las que R40, R41, R42 y R43 se seleccionan cada una independientemente de hidrógeno o alquilo C1-C8. R22 se selecciona de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, -F, -CF3, -Cl, -Br o -O-CH3; y R13 se selecciona de alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, fenilo, halofenilo, -S-[alquil(C1-C8)], haloalquil(C1-C8), hidroxialquil(C1-C8) y halo, y t es un número entero de 0 a 5.

METODO PARA PREPARAR INDANONAS SUSTITUIDAS Y METALOCENOS PREPARADOS A PARTIR DE ELLAS.

(01/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: TARGOR GMBH. Inventor/es: WINTER, ANDREAS, DR., BINGEL, CARSTEN, GOERES, MARKUS, FRAAIJE, VOLKER.

Un procedimiento para la preparación de indanonas de fórmula (II) a partir de indanonas de fórmula (I) o de indanonas de fórmula (IIa) a partir de indanonas de fórmula (Ia) comprende hacer reaccionar una indanona de fórmula (I) o (Ia) con un componente de acoplamiento.

CHALCONAS QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTIPROLIFERATIVA.

(01/12/2005). Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Inventor/es: BOMBARDELLI, EZIO, VALENTI, PIERO.

Se describen compuestos que tienen la fórmula general (A) en la que Ar representa fenilo, el cual puede estar sustituido o no por uno, dos o tres sustituyentes elegidos independientemente entre Cl, Br, F, -OMe, NO{sub,2}, CF{sub,3}, alquilo inferior C{sub,1-4}, NMe{sub,2}; -NEt{sub,2}; -SCH{sub,3}, -NHCOCH{sub,3}; 2-tienilo; 2-furilo; 3-piridilo; 4-piridilo o 3-indolilo, y R representa -OCH{sub,2}R{sub,1}, donde R{sub,1} se elige entre -CH=CMe{sub,2}, -CMe=CH{sub,2}, -CCH, siempre que cuando Ar representa fenilo, R sea diferente de 3-metilo-2-butenilo. Estos compuestos tienen una valiosa actividad antiproliferativa, a la vez sobre células cancerosas sensibles y sobre células que son resistentes a los medicamentos quimioterapéuticos convencionales.

PIRIDINCETONAS UTILES COMO HERBICIDAS.

(01/12/2005) Compuesto de **fórmula** en el que cada R es independientemente alquilo C1-C6, alquenilo C2- C6, haloalquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, haloalquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxilo C1-C6, haloalcoxilo C1-C6, alquiltio C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, haloalquiltio C1-C6, haloalquilsulfinilo C1-C6, haloalquilsulfonilo C1- C6, alcoxicarbonilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alquilamino C1-C6, dialquilamino C1-C6, alquilaminosulfonilo C1-C6, dialquilaminosulfonilo C1-C6, -N(R1)-S-R2, -N(R3)-SO-R4, -N(R5)-SO2-R6, nitro, ciano, halógeno, hidroxilo, amino, formilo, hidroxialquilo C1-…

HERBICIDAS DE PIRIDINA SUBSTITUIDA.

(01/09/2005) Un compuesto de la fórmula I **(Fórmula)** en el que p es 0 ó 1; R5 es haloalquilo de 1 a 6 átomos de carbono; R2 es hidrógeno, alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, haloalquilo de 1 a 6 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, haloalquenilo de 2 a 6 átomos de carbono, vinilo que está substituido por alcoxi(de 1-2 átomos de carbono)-carbonilo o fenilo, o es alquinilo de 2 a 6 átomos de carbono, haloalquinilo de 2 a 6 átomos de carbono, etinilo que está substituido por trimetilsililo, hidroxilo, alcoxi de 1-2 átomos de carbono, alcoxi(de 1-2 átomos de carbono)carbonilo o fenilo, o es alenilo de 3 a 6 átomos de carbono,…

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR DERIVADOS DE DONEPEZILO.

(16/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: EISAI CO., LTD.. Inventor/es: IIMURA, YOICHI.

Un procedimiento para producir una sal hidrohaluro de un derivado de Donepezilo (II), representada mediante la fórmula siguiente: (en cuya fórmula R1 representa, iguales o diferentes unos de otros, un átomo de hidrógeno o un grupo alcoxi inferior; n representa un número entero de 1 a 4, y X representa un átomo de halógeno), que comprende la etapa de reducir una sal de amonio cuaternario (I) representada mediante la fórmula siguiente: (en la que R1, n y X poseen los mismos significados definidos anteriormente).

PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 1-(6-METILPIRIDIN-3-IL)-2-((4-(METILSULFONIL)-FENIL)ETANONA.

(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LONZA AG MERCK & CO., INC. Inventor/es: RODUIT, JEAN-PAUL, DR., ARMBRUSTER, ERICH, BESSARD, YVES, KUO, DAVID L., LERESCHE, JAMES, PROPLESCH, RALF.

Procedimiento para la preparación de 1-(6-metilpiridín- 3-il)-2-[(4-(metilsulfonil)-fenil]etanona de fórmula caracterizado porque un N, N-dialquilamino-(6-metil-3- piridil)acetonitrilo , en el que los dos radicales alquilo son alquilo C1-C4 y son iguales o dstintos, reacciona en presencia de una base con un haluro de 4- (metilsulfonil)bencilo para dar la 1-(6-metilpiridín-3- il)-2-[(4-(metilsulfonil)fenil]etanona , utilizándose como base un alcoholato de metal alcalino en presencia de un disolvente orgánico a una temperatura de reacción de 15ºC a 25ºC.

DERIVADOS DE PIRIDINA O DE PIPERIDINA PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.

(16/06/2005) Compuestos de fórmula (I): **(Fórmula)** donde: • A representa una piridina, un piridinio o una piperidina, • R2 representa un átomo de hidrógeno y R3 representa un grupo hidroxilo, o R2 y R3 forman juntos un grupo oxo, • R4 representa un grupo fenilo sustituido, naftilo sustituido o no sustituido, o heteroarilo sustituido o no sustituido, • R1 representa un átomo de hidrógeno, o R1 y R4 forman juntos, con los dos átomos de carbono que los porta, un ciclo de 6 átomos de carbono, o R1 y R2 forman un enlace suplementario y en este caso, R3 representa un heterociclo de 5 a 6 eslabones que contiene un átomo de nitrógeno por el cual está unido y que puede contener otro heteroátomo elegido…

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