CIP-2021 : A61K 31/4709 : Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4709 · · · · · Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Antagonistas del receptor p2x7 derivados de N-[2-(4-fenoxipiperidin-1-il)-2-(1,3-tiazol-5-il)etil]benzamida y N-[2-(4-benciloxipiperidin-1-il)-2-(1,3-tiazol-5-il)etil]benzamida sustituidas.
(15/07/2020). Solicitante/s: AXXAM S.P.A. Inventor/es: PEVARELLO, PAOLO, PRANDI,ADOLFO.
Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que:
n es 0 o 1;
R1 es alquilo C1-C4 (opcionalmente sustituido con hidroxilo o halógeno), preferiblemente metilo, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo;
cada uno de R2, R3 y R4 es independientemente hidrógeno, halógeno o los grupos R2 y R4, tomados juntos, forman un anillo heterocíclico de seis miembros que contiene un átomo de nitrógeno, a condición de que al menos uno de R2, R3 y R4 no sea hidrógeno;
cada uno de R5 y R6 es hidrógeno o halógeno, a condición de que al menos uno de R5 y R6 sea halógeno.
PDF original: ES-2816204_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de una composición farmacéutica que comprende un derivado de quinolina o una sal del mismo.
(17/06/2020). Solicitante/s: Jiangsu Hengrui Medicine Co., Ltd. Inventor/es: LU,YUN, ZHANG,XINHUA, WANG,CHENYANG.
Un procedimiento para la preparación de una composición farmacéutica, que comprende las etapas de mezclar el ingrediente activo (R,E)-N-(4-(3-cloro-4-(piridin-2-ilmetoxi)fenilamino)-3-ciano-7-etoxiquinolin-6-il)-3-(1- metilpirrolidin-2-il)-propenoamida, o una sal farmacológicamente aceptable del mismo con un agente humectante, y granular,
en el que el agente humectante comprende al menos un solvente orgánico.
PDF original: ES-2811031_T3.pdf
Derivados de z)-2-(1h-indol-3-il)-3-(isoquinolin-5-il)acrilonitrilo y compuestos relacionados con actividad inhibitoria de lisosoma y antimitótica para el tratamiento de enfermedades hiperproliferativas.
(10/06/2020) Compuesto según la fórmula I,
**(Ver fórmula)**
donde,
Z representa N o CR4;
L representa -C(R6a)=C(R6b)-;
X1 a X5 son independientemente N o CR8, siempre que al menos uno de X1 y X2 sea N;
X6 y X7 son independientemente N o CR9;
Y representa N o CR10;
R1 representa H, -C(O)R11a o -C(S)R11b;
R2 a R4, R8 y R10, en cada caso, independientemente representa:
(a) H;
(b) halo;
(c) CN;
(d) C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo (siendo estos tres últimos grupos no sustituidos o sustituidos por uno o más sustituyentes seleccionados entre halo, nitro, CN, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo (siendo estos tres últimos grupos no sustituidos…
Compuestos como antagonistas de CRTH2 y usos de los mismos.
(10/06/2020) Compuesto que tiene la fórmula (I) o estereoisómero, isómero geométrico, tautómero, N-óxido, hidrato, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
en la que
**(Ver fórmula)**
A es
E es uno de los siguientes grupos monovalentes:
**(Ver fórmula)**
en los que cada Y, Y1, Y2, Y3, Y4, Y5 e Y6 es independientemente N o CH;
cada T es independientemente -O-, -S-, -NH- o -CH2-; y
cada uno de los grupos monovalentes está opcional e independientemente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 R2c independientes;
L1 es -O-, -S(=O)t-, -S-, -N(R1)-, -CH2-, -CH(OH)-, -C(=O)O-, -N(R1)-C(=O)-, -C(=O)-(CH2)n-, -C(=O)- , -OC(=O)-, -C(=S)-, -C(=O)-N(R1)-, -C(=S)-N(R1)- o -(CH2)n-C(=O)-;
…
Aza-aril 1H-pirazol-1-il-bencenosulfonamidas como antagonistas de CCR(9).
(10/06/2020) Un compuesto o sal del mismo de la fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C2-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, alquilamino C1-8 sustituido o no sustituido y heterociclilo C3-10 sustituido o no sustituido;
R2 es H, F, Cl o alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido; o
R1 y R2 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico no aromático o un anillo heterocíclico;
R3 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, o halo;
R4 es H o F;
R5 es H, F, Cl, o -CH3;…
Derivados de quinolina como inhibidores de RTK de TAM.
(06/05/2020) Un compuesto que tiene actividad inhibidora del receptor tirosina quinasa Met y de la familia TAM, de fórmula general I:
**(Ver fórmula)**
en la que
X1 es, independientemente en cada presencia, seleccionado de CH y N;
X2 es, independientemente en cada presencia, seleccionado de CH y N;
Y1 es, independientemente en cada presencia, seleccionado de CH2, CH(CH3)CH2, C(CH3)2, C(CH3)2CH2 y CH2CH2;
n es, independientemente en cada presencia, seleccionado de 0 y 1;
R1 es, en cada presencia, independientemente seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-C6 y haloalquilo C1-C3;
R2 es, en cada presencia, independientemente seleccionado del grupo que consiste…
Composiciones y compuestos terapéuticos.
(06/05/2020) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde:
**(Ver fórmula)**
A es arilo o heteroarilo, en donde el arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido, y el arilo o heteroarilo está opcionalmente condensado a un carbociclilo opcionalmente sustituido o un heterociclilo opcionalmente sustituido; X se selecciona entre -NH-S(O)2-, -NH-S(O)2-CH2-, -CH2-S(O)-NH-, -NH-S(O)-CH2-, -NH-S(O)-, -S(O)-NH- y -CH2- S(O)2-NH-;
Y es C(H) o N; con la condición de que no más de dos grupos Y sean N;
R1a se selecciona entre hidroxilo, -CH2OH, -CHO, -CO2H, -N(R10a)2, -CO2-alquilo C1-6, -OP(=O)(OH)2 y -OCO2-CH2- OP(=O)(OH)2;
R1b se selecciona entre alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con uno a cuatro grupos…
Compuestos monocíclicos sustituidos con heteroarilo.
(29/04/2020). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: ZHANG,XIAOJUN, PRIESTLEY,ELDON SCOTT, RICHTER,JEREMY M.
Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales; en la que:
R1 es -OCH3, -OCHF2 o -CH2OCH3;
R2 es H, F, Cl, Br, -10 OH, -CN, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, hidroxialquilo C1-3 o aminoalquilo C1-3;
R3 es:
**(Ver fórmula)**
R3a, en cada caso, es independientemente H, -CH3, -C(CH3)3, -CF3, -CH2OH, -CH=CH2, ciclopropilo, ciclohexilo, - CH2(fenilo), -C(O)(hidroximetil piperidinilo), -C(O)(ciclohexilo), -C(O)NHCH2CH3, -C(O)NH(metoxi fenilo), piperidinilo, pirazolilo, metil pirazolilo, indol, fenilo sustituido con cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre F, Cl, -OH, -CH3, -CHF2, -CF3 y -OCF3; o piridinilo sustituido con de cero a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre -OH, -CH3 y -OCH3;
R4 es H;
n, en cada caso, es cero o 1; y
q es cero o 1.
PDF original: ES-2805030_T3.pdf
Inhibidor de alquinil piridina prolil hidroxilasa, y método de preparación y uso médico del mismo.
(22/04/2020) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
en la que X representa NH, NCH3 o CH2;
Y representa hidrógeno, hidroxi, metoxi o etoxi;
L representa -CH2-, -CH2O- o
R6 representa hidrógeno, alquilo C1-C4 o fenilo;
n representa 0 o 1;
R1 representa alquilo C1-C4, fenilo, fenilo sustituido, heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene oxígeno o nitrógeno, heteroarilo sustituido de 5 a 6 miembros que contiene oxígeno o nitrógeno, el sustituyente es alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalquilo C1-C4, halógeno, ciano,
fenilo o heteroarilo de 5 a 6 miembros que contiene oxígeno o nitrógeno, en el que R7 representa alquilo C1-C4; R8 y R9 representan cada uno independientemente hidrógeno…
(08/04/2020) Un compuesto representado por la fórmula general :
**(Ver fórmula)**
en donde R1 representa un grupo alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con de uno a cinco R11, un anillo de carbono C3-7 opcionalmente sustituido con de uno a cinco R12 o un heterociclo de 4 a 7 miembros opcionalmente sustituido con de uno a cinco R13, en donde cuando el grupo alquilo C1-8 representado por R1 es un grupo alquilo ramificado, el grupo alquilo C1-3 ramificado del mismo átomo de carbono, junto con el átomo de carbono unido al mismo, opcionalmente forman un anillo de carbono C3-7 saturado,
R2 representa un grupo alquilo C1-4, un átomo…
Antagonistas del cisteinil leucotrieno.
(25/03/2020) Un compuesto de la fórmula (Ia), o la sal farmacéuticamente aceptable de este,
**(Ver fórmula)**
en donde,
R1 y R2 se seleccionan de hidrógeno y halógeno;
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -OH, -CN, -NO2, -NH2, -C1-10 alquilo, -C3-10cicloalquilo, -OC1-8 alquilo, -OC1-8 alquil (alcoxi), -O- C3-8 cicloalquil (ciclalcoxi), -S-C1-8 alquil (tioalcoxi), -C(O)-C1-8 alquilo, -COOH, - C(O)NH2, -C(O)NH-C1-8 alquilo, -C(O)N(C1-8 alquilo)2, -C(O)OC1-8 alquilo, -C1-8 haloalquil (haloalcoxi), -C3-8 alquenilo, - C3-8 alquinilo, -OC(O)-NH2, -OC(O)- NH(C1-8 alquilo), -OC(O)-N (C1-8 alquilo)2, -NH (C1-8 alquilo), -N(C1-8 alquilo)2, -NHSO2- C1-8 alquilo, -N(C1-8 alquil)-SO2-C1-8 alquilo, -NH-C(O)-(C1-8 alquilo), -N(C1-8 alquil)-C(O)-(C1-8 alquilo),…
Los compuestos de tiazolcarboxamidas y piridinacarboxamida útiles como inhibidores de quinasa de PIM.
(04/03/2020) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
X es C;
A, B y D son anillos;
el enlace representa un enlace C=C;
el anillo A tiene la fórmula (A-1) o (A-2):
**(Ver fórmula)**
en donde E1 y E2 son anillos;
el anillo B es de acuerdo con la fórmula (B-2):
**(Ver fórmula)**
en donde n se selecciona de 0, 1, 2 y 3;
el anillo D es un anillo de piperidina, el cual está sustituido por sustituyentes k seleccionados independientemente de RD, en donde k es 0, 1, 2 o 3;
el anillo E1 es fenilo opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes…
Compuestos de amina que tienen actividad anti-inflamatoria, antifúngica, antiparasitaria y anticáncer.
(04/03/2020). Solicitante/s: WELLSTAT THERAPEUTICS CORPORATION. Inventor/es: VON BORSTEL, REID, W., SIMPSON, DAVID, M., LU,MING, LI,RUI, ZERBY,DENNIS BRYAN, READING,JULIAN, WOLPE,STEPHEN, AMAN,NUREDDIN.
Un compuesto representado por la Fórmula IA1a o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
caracterizado porque: n es 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8;
p es 1;
q es 0;
R1 es hidrógeno y R2 es hidrógeno;
R4 es hidrógeno; y
R5 es alcoxi que tiene de 1 a 6 átomos de carbono no sustituidos o sustituidos por fenilo;
o en donde n es 0;
p es 0;
q es 1;
R1 es hidrógeno y R2 es hidrógeno;
R4 es hidrógeno o halo; y
R5 es alcoxi que tiene de 1 a 10 átomos de carbono, fenoxi o alcoxi que tiene de 1 a 10 átomos de carbono sustituidos por fenilo.
PDF original: ES-2790675_T3.pdf
Derivado de quinolina contra carcinoma de pulmón no microcítico.
(26/02/2020). Solicitante/s: Chai Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co., Ltd. Inventor/es: SHI,WEI, ZHOU,MIN, YANG,LING, WANG,XUNQIANG, MIAO,YADONG, WANG,SHANCHUN.
Un Compuesto I que tiene la siguiente fórmula estructural:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento del carcinoma de pulmón no microcítico, en el que el Compuesto I se administra a intervalos en los que la proporción entre el número de días en el período de dosificación y en el período de retirada es de 2:0,5 a 2.
PDF original: ES-2793286_T3.pdf
Sales de derivados de 2-amino-1-hidroxietil-8-hidroxiquinolin-2(1H)-ona que tienen actividad tanto antagonista del receptor muscarínico como agonista del receptor adrenérgico beta-2.
(19/02/2020). Solicitante/s: ALMIRALL, S.A. Inventor/es: PRAT QUINONES, MARIA, PUIG DURAN, CARLOS, PEREZ ANDRES,JUAN ANTONIO, PAJUELO LORENZO,FRANCESCA, CARRERA CARRERA,FRANCESC, JULIA JANE,MONTSERRAT.
Una sal de adición cristalina farmacéuticamente aceptable, que es una de:
sacarinato de hidroxi(di-2-tienil)acetato de trans-4-[{3-[5-({[(2R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5- il)etil]amino}metil)-1H-1,2,3-benzotriazol-1-il]propil}(metil)amino]ciclohexilo y
fumarato de hidroxi(di-2-tienil)acetato de trans-4-[{3-[6-({[(2R)-2-hidroxi-2-(8-hidroxi-2-oxo-1,2-dihidroquinolin-5- il)etil]amino}metil)-2-oxo-1,3-benzotiazol-3(2H)-il]propil}(metil)-amino]ciclohexilo,
o uno de sus solvatos farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2788627_T3.pdf
Derivados de piridin-2-(1H)-ona-quinolinona como inhibidores de isocitrato dehidrogenasa mutante.
(19/02/2020). Solicitante/s: Forma Therapeutics, Inc. Inventor/es: CAMPBELL, ANN-MARIE, ASHWELL, SUSAN, LIN, JIAN, LU,WEI, CARAVELLA,JUSTIN ANDREW, DIEBOLD,R. BRUCE, ERICSSON,ANNA, GUSTAFSON,GARY, WANG,ZHONGGUO, LANCIA,DAVID R. JR.
Una composición farmacéutica que comprende el compuesto de Fórmula I-13 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y un portador farmacéuticamente aceptable:
**(Ver fórmula)**
en donde la composición contiene de aproximadamente el 0,1% a aproximadamente el 99% del compuesto de Fórmula I-13 en peso o volumen.
PDF original: ES-2790640_T3.pdf
Formas solidas de ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il)ciclopropanocarboxamido)-3-metilpiridin-2-il) benzoico.
(19/02/2020) Una composición farmacéutica que comprende:
Ácido 3-(6-(1-(2,2-difluorobenzo[d][1,3]dioxol-5-il)ciclopropanocarboxamido)-3-metilpiridin-2-il)benzoico caracterizado como Forma I;
un portador farmacéuticamente aceptable; y
un agente terapéutico adicional seleccionado de un agente mucolítico, broncodilatador, un antibiótico, un agente antiinfeccioso, un agente antiinflamatorio, un modulador del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística (CFTR) o un agente nutricional,
en donde la Forma I se caracteriza como una forma cristalina que tiene un sistema cristalino monoclínico, un grupo espacial P21/n y las siguientes dimensiones celulares unitarias:
a = 4.9626 Å α = 90º
b = 12.2994 Å β = 93.938 º
c = 33.075…
Productos intermedios para la preparación de moduladores de transportadores del casete de unión a ATP.
(19/02/2020) Un compuesto que tiene la fórmula A-I:
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo;
en el que:
G1 es hidrógeno, R', C(O)R', C(S)R', S(O)R', S(O)2R', Si(CH3)2R', P(O)(OR')3 , P(S)(OR')3 , o B(OR')2;
G2 es halo, CN, CF3 , isopropilo o fenilo en donde dicho isopropilo o fenilo está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de WRW ;
G3 es un isopropilo o un anillo cicloalifático C3-C10, en donde dicho G3 está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente de WRW ; con la condición de que cuando G1 sea metilo, G3 sea terc-butilo, entonces G2 no sea 2-amino-4-metoxi-5-terc-butilfenilo;
W es un enlace o es una cadena de alquilideno C1-C6 opcionalmente sustituido en donde hasta dos unidades metileno de W están sustituidas opcional e independientemente…
Compuestos de naftiridina, combinaciones médicas y uso de las mismas.
(15/01/2020). Solicitante/s: Shijiazhuang No. 4 Pharmaceutical Co., Ltd. Inventor/es: HUANG, WEI.
Un compuesto de naftiridina según se muestra mediante la Fórmula (I), o sus estereoisómeros, isómeros geométricos, tautómeros, óxidos de nitrógeno, hidratos, solvatos, o sales farmacéuticamente aceptables:
**(Ver fórmula)**
En donde:
R1 y R2 se eligen a partir de H y C1-C3 alquilo, y R1 y R2 no pueden ser hidrógeno simultáneamente;
R3 se elige a partir de H y C1-C3 alcoxilo;
R4 se elige a partir de hidrógeno, metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo **(Ver fórmula)**, 2-metoxietilo, 2-hidroxietilo o benzilo;
R5 se elige a partir de H, F, Cl, Br, I, CN, C1-3 alquilo, o C1-3 haloalquilo,
en donde, **(Ver fórmula)** y R3 están situados en 6- y 7- del anillo quinolil, o en 7- y 6- del anillo quinolil, respectivamente.
PDF original: ES-2784525_T3.pdf
Besifloxacina para el tratamiento del acné resistente.
(18/12/2019). Solicitante/s: Vyome Therapeutics Limited. Inventor/es: BUCHTA,RICHARD, SENGUPTA,SHILADITYA, CHAWRAI,SURESH RAMESHLAL, GHOSH,SHAMIK, GHOSH,SUMANA, JAIN,NILU, SADHASIVAM,SURESH, BHATTACHARYYA,ANAMIKA.
Una formulación que tiene la composición siguiente:
Denominación química Composición (% p/p)
Besifloxacina.HCl (equivalente a besifloxacina) 0,5 a 4
Dietilenglicolmonoetiléter 2 a 7
Edetato disódico deshidratado (EDTA) 0,1
Glicerina 2 a 10
Hidroxietilcelulosa 0,9 a 1,75
Carbómero 0 a 0,8
Fenoxietanol 0,3 a 0,7
Polietilenglicol 400 2 a 7
Hialuronato de sodio 0 a 0,5
Solución de hidróxido de sodio q.s.
Agua purificada q.s.
Intervalo de viscosidad: 3500-15000m.Pa.s
Intervalo de pH: 5,5 a 7,0.
PDF original: ES-2784307_T3.pdf
Moduladores Cot y métodos de utilización de los mismos.
(11/12/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en donde
R1 es hidrógeno, -O-R7, -N(R8)(R9), -C(O)-R7, -S(O)2-R7, -C1-9 alquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3- 15, heterociclilo, arilo o heteroarilo;
en donde cada alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-15, heterociclilo, arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z1;
R2 es hidrógeno, -C(O)-R7, -C(O)O-R7, -C(O)N(R7)2, alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclilo o heteroarilo;
en donde cada alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z2;
o R1 y R2 junto con el nitrógeno al que están unidos…
Novedosos compuestos de metil-piperidina útiles para inhibir la prostaglandina E2 sintasa-1 microsomal.
(11/12/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: FISHER, MATTHEW, JOSEPH, KUKLISH, STEVEN, LEE, WARSHAWSKY, ALAN, M., YORK, JEREMY SCHULENBURG, MANNINEN,PETER,RUDOLPH, SCHIFFLER,MATTHEW ALLEN, PARTRIDGE,KATHERINE MARIE.
Un compuesto de Fórmula 1:
**(Ver fórmula)**
en la que:
R1 es H o -CH3;
R se selecciona a partir de:
**(Ver fórmula)**
G se selecciona a partir de:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2773439_T3.pdf
Antiandrógenos y moduladores selectivos de los receptores de andrógenos no esteroidales con un resto de piridilo.
(04/12/2019) Un compuesto de la fórmula
**(Ver fórmula)**
en la que n es un número entero de 0 a 6;
en la que m es un número entero de 0 a 1;
en la que J e Y son de manera independiente un enlace directo o se seleccionan del grupo que consiste en -O-, - CO-, -CH2-, -S-, -SO-, -SO2-, -NH-, -CHR1-, -C(R1)2- y -NR1-;
en la que Ra y Rb se seleccionan de manera independiente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, - OCH3, alquilo C1-C3, alquenilo C2-C3, nitrilo, trifluorometilo, amida, amina y alquilsulfona; en la que R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo C1-C3; en la que R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, -OCH3, -SCH3, alquilsulfóxido, alquilsulfona, nitrilo, -NO2, alquilo C1-C3…
Formulación de combinación de dos compuestos antivirales.
(27/11/2019) Una composición farmacéutica que comprende:
a) de aproximadamente 10% a aproximadamente 25% p/p de una dispersión sólida que comprende ledipasvir dispersado dentro de una matriz polimérica formada por copovidona, en donde la relación en peso de ledipasvir a copovidona en la dispersión sólida es aproximadamente 1:1 y en donde el ledipasvir tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
y es amorfo;
b) de aproximadamente 35% a aproximadamente 45% p/p de sofosbuvir que tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en donde el sofosbuvir es cristalino y el sofosbuvir cristalino tiene 2θ-reflexiones XRPD (°+ 0,2θ) a: 6,1 y 12,7;
c) de aproximadamente 5% a aproximadamente 25% p/p…
Método de aplicación de una composición y composición farmacéutica con una pauta terapéutica para su administración.
(20/11/2019). Solicitante/s: Hafezi, Farhad. Inventor/es: HAFEZI,FARHAD, RICHOZ OLIVER.
Composición farmacéutica que comprende un principio activo que destruye o retarda la proliferación de células diana, en donde las células diana habían adquirido anteriormente una resistencia al principio activo, y en donde el principio activo absorbe radiación electromagnética de una longitud de onda por encima de un límite inferior de 190 nm, para su uso en un método para el tratamiento preventivo o terapéutico de enfermedades infecciosas o tumores de un individuo humano o no humano, caracterizada por que la composición farmacéutica se administra con una pauta terapéutica que comprende durante o después de la administración de la composición farmacéutica al menos una exposición del individuo a radiación electromagnética con una longitud de onda o un intervalo de longitudes de onda de las que una parte es absorbida por el principio activo, en donde la radiación electromagnética se aplica en pulsos cortos en un intervalo de 0,1 fs a 200 ms.
PDF original: ES-2773925_T3.pdf
Moduladores de quinilonila enlazados a alquilo de ROR(gamma)t.
(20/11/2019) Un compuesto de Fórmula I en donde:
**(Ver fórmula)**
R1 es azetidinilo, imidazolilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrahidropiranilo, tiazolilo, piridilo, piperidinilo, fenilo, oxazolilo, o isoxazolilo; en donde dichos piperidinilo, piridilo, imidazolilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3 o N(CH3)2; y opcionalmente sustituidos con 1hasta un grupo adicional seleccionado independientemente de Cl, OCH3 y CH3; y en donde dicho triazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, y tiazolilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos CH3; y en donde dicho azetidinilo está opcionalmente sustituido…
Moduladores de quinolina enlazados a metileno de ROR-gamma-T.
(20/11/2019) Un compuesto de Fórmula I en donde:
**(Ver fórmula)**
R1 es azetidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tiazolilo, piridilo, N-óxido de piridilo, pirazinilo, pirimidinilo, piridacilo, piperidinilo, tetrahidropiranilo, fenilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiofenilo, benzoxazolilo o quinolinilo;
en donde dicho piperidinilo, piridilo, N-óxido de piridilo, imidazolilo, fenilo, tiofenilo, benzoxazolilo y pirazolilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, C(O)NH2, CH3, CH2CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3, N(CH3)2, - (CH2)3OCH3, SCH3, OH, CO2H, CO2C(CH3)3, o OCH2OCH3; y opcionalmente sustituido con hasta dos sustituyentes adicionales seleccionados independientemente del grupo que consiste en Cl, OCH3 y CH3; y en donde dicho triazolilo, oxazolilo,…
Derivados de cianoquinolina.
(20/11/2019) Un compuesto de fórmula I, un estereoisómero del mismo, un isómero cis-trans del mismo, un tautómero del mismo o una mezcla del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo para su uso en el tratamiento y/o prevención de un tumor en un mamífero,
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilacilamino C1-C6, alquenilacilamino C2-C6, alquinilacilamino C2-C6, arilacilamino C6-C18 y amino sustituido con alquilo C1-C6;
cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, aralquilo C7-C24, arilo C6-C18 sustituido o sin sustituir y heteroarilo C5-C18 sustituido o sin sustituir, en donde un sustituyente en el arilo se selecciona entre el grupo que consiste en alquinilo…
Nuevos compuestos como inhibidores duales de histona metiltransferasas y ADN metiltransferasasASAS.
(20/11/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéutica o veterinariamente aceptable del mismo, o cualquier estereoisómero o mezclas de los mismos, o bien del compuesto de fórmula (I) o de cualquiera de sus sales farmacéutica o veterinariamente aceptables**Fórmula**
en donde:
R1 es Cy2', o Z3 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rb y/o un Cy3';
en donde Cy2' está opcionalmente sustituido con:
a) un Cy4; y/o
b) uno o más sustituyentes Rb, y/o
c) uno o más sustituyentes Z4 opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes Rb y/o un Cy4;
en donde Cy4 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre Rb, y Z5 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Rb; y
en donde Cy3' está opcionalmente sustituido…
Composición farmacéutica sólida.
(20/11/2019). Solicitante/s: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: UCHIDA, HIROSHI, HANADA,MASATAKA.
Una composición farmacéutica sólida que comprende:
un compuesto representado por la fórmula general :**Fórmula**
(en donde R1 representa un grupo alquilo que tiene 1 a 3 átomos de carbono del cual uno o dos o más átomos de hidrógeno pueden estar sustituidos con un átomo de halógeno, un grupo amino o un grupo ciano,
R2 representa un grupo alquilo que tiene 1 a 3 átomos de carbono, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo o un grupo amino,
R3 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno,
R4 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de flúor y
X representa un átomo de halógeno)
o una sal del mismo;
un excipiente celulósico; y
una sustancia ácida de pH 4,0 o inferior;
en donde el pH es un valor obtenido midiendo el pH del líquido a una concentración de 2,5 %, en el que se pesan y disuelven o suspenden 50 mg de la sustancia objetivo en 1950 μL de agua, con un pHmetro.
PDF original: ES-2768651_T3.pdf
Nuevos derivados de dihidroquinolin-2-ona.
(30/10/2019) Compuestos de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
R2 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
R3 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
R4 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
o R3 y R4 conjuntamente con los átomos de carbono a los que están unidos forman un doble enlace;
R5 es H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
R6 es R8;
R7 es H, halógeno, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
o R1 y R7 conjuntamente con los átomos de nitrógeno y carbono a los que están unidos forman un heterocicloalquilo sustituido con de uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados de H, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo o halocicloalquilo;
…
Derivados de la 8-hidroxiquinolina.
(18/09/2019) Compuestos según la fórmula general (I)**Fórmula**
en cuya fórmula
R1 representa un átomo de hidrógeno, grupo alquilo inferior, que es un grupo alquilo ramificado o no ramificado con 1-4 átomos de carbono, grupo alquenilo inferior, que es un grupo alquenilo ramificado o no ramificado con 2- 4 átomos de carbono, grupo arilo, grupo aralquilo, o grupo heterocíclico, donde los grupos arilo, aralquilo y heterocíclico anteriores están opcionalmente sustituidos en posición orto, meta y/o para con 1, 2, 3 o 4 grupos aceptores de electrones seleccionados entre átomos de halógeno, grupos trifluorometilo o nitro, o grupos donadores de electrones seleccionados entre grupos alquilo inferiores, que son…