CIP-2021 : A61P 31/18 : para el VIH.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.
A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos.
A61P 31/18 · · · para el VIH.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Combinación de inhibidor KMO 6-(3-cloro-4-ciclopropoxifenilo)pirimidina-4-ácido carboxílico con un agente antiviral para el tratamiento de trastornos neurológicos relacionados con VIH.
(26/06/2019). Solicitante/s: CHDI Foundation, Inc. Inventor/es: DOMINGUEZ, CELIA, MUÑOZ-SANJUAN,IGNACIO, TOLEDO-SHERMAN,LETICIA.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; para uso en un método de tratamiento de un trastorno relacionado con el VIH en un sujeto infectado con el VIH, que comprende conjuntamente administrar a un sujeto en necesidad del mismo una cantidad terapéuticamente eficaz del compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que también se administra al sujeto un agente antiviral.
PDF original: ES-2747633_T3.pdf
Derivados de piperazina-imidazol y métodos de uso de los mismos para mejorar la farmacocinética de un fármaco.
(26/06/2019) Un compuesto que tiene la fórmula (Ib):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos,
en donde:
R3 se selecciona entre Y, -O-Y, -C(O)-Y, -(alquileno C1-C6)-Y, -(alquileno C1-C6)-C(O)-Y, -(alquileno C1-C6)-C(O)- O-Y y -(alquileno C1-C6)-O-Y, en donde cada Y se selecciona independientemente entre:
alquilo C1-C6,
haloalquilo C1-C6,
hidroxialquilo C1-C6,
ciclohaloalquilo C3-C6,
cicloalquilo C3-C6,
fenilo, en donde dicho grupo fenilo puede estar opcionalmente sustituido hasta con cuatro grupos R7, heteroarilo de 5 o 6 miembros, en donde dicho grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros puede estar opcionalmente sustituido hasta con cuatro grupos R7, y
heterocicloalquilo monocíclico de 5 o 6 miembros o heterocicloalquilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en donde dicho grupo heterocicloalquilo…
Derivado de carbamoilpiridona policíclico que tiene actividad inhibidora de la integrasa del VIH.
(05/06/2019). Solicitante/s: VIIV Healthcare Company. Inventor/es: KAWASUJI,Takashi, JOHNS,BRIAN ALVIN, TAODA,YOSHIYUKI, TAISHI,TERUHIKO.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
donde,
el anillo A es un heterociclo sin sustituir;
R14 y RX son hidrógeno;
una línea discontinua representa la ausencia de un enlace;
R1 es hidrógeno o alquilo C1-10;
X es alquileno C1-6;
R2 es fenilo o fenilo sustituido con al menos halógeno y
R3 es hidrógeno, halógeno, hidroxilo o amino;
o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2743531_T3.pdf
Inmunoconjugados con un enlace escindible intracelularmente.
(05/06/2019). Solicitante/s: IMMUNOMEDICS, INC.. Inventor/es: GOLDENBERG, DAVID, M., GOVINDAN, SERENGULAM, V., MOON,SUNG-JU.
Un conjugado que tiene una fórmula estructural de MAb-CL2A-SN-38, con una estructura representada por:**Fórmula**
para uso en el tratamiento de cáncer o una neoplasia maligna, en donde el MAb se dirige a un epítopo o un antígeno expresado en la células cancerosas o malignas de la neoplasia maliga, en donde el cáncer se selecciona del grupo que consiste en tumor hematopoyético, carcinoma, sarcoma, melanoma y tumor glial.
PDF original: ES-2738700_T3.pdf
Derivados de quinazolina usados para tratar el VIH.
(04/06/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que
Q es**Fórmula**
X1, X2 y X3 son cada uno independientemente N o C(R11), siempre que, como máximo 2 de X1, X2 y X3 son N; R1 es -H, -CN, -ORa, -C(O)ORa, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 o heteroalquilo C1-6, en los que cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 y heteroalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R12, que pueden ser iguales o diferentes;
R2 es -H, -CN, -ORa, -NRaRb, -C(O)ORa, halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10, o heteroalquilo C1-6, en donde cada alquilo C1-6, cicloalquilo C3-10 y heteroalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R12 , que pueden ser iguales o diferentes;
R3 es -H, -ORa, -SRa, -NRaRb, -NHC…
Proceso para la preparación de inhibidores de la integrasa de VIH.
(22/05/2019). Solicitante/s: LUPIN LIMITED. Inventor/es: SINGH,GIRIJ PAL, SHRIVASTAVA,DHANANJAI, JADHAV,HARISHCHANDRA SAMBHAJI, UTEKAR,PRAMOD SUDHAKAR, SALUNKE,DIGAMBAR YASHWANT.
Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula IV**Fórmula**
en la que P es el grupo protector de hidroxilo,
que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula XII**Fórmula**
en la que P es el grupo protector de hidroxilo;
R1 es H o alquilo inferior;
R2 y R3 son, independientemente, alquilo inferior o R2 y R3 pueden ser alquilo y se unen para formar un anillo de 5, 6 o 7 miembros;
R4 es alquilo inferior,
en donde alquilo inferior es un alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono;
con un compuesto de fórmula XVI**Fórmula**
para formar un compuesto de fórmula XVII**Fórmula**
y convertir un compuesto de fórmula XVII**Fórmula**
en un compuesto de fórmula IV**Fórmula**.
PDF original: ES-2742249_T3.pdf
Compuestos de pirimidina fusionados para el tratamiento de VIH.
(08/05/2019) Un compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
o un tautómero del mismo,
en el que:
X es N, Y es CR3 y Z es CR3; o X es CR3, Y es CR3 y Z es N; o X es CR3, Y es N, y Z es CR3;
R1 es -H, -CN, -ORa, haloC1-6 alquilo, o halógeno;
R2 es -H, -NRaRb, -ORa o alquilo C1-10 que está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R20, que pueden ser iguales o diferentes;
cada R3 es independientemente -H, -ORa, halógeno, -NRaRb, -C(O)ORa, -CN, - NHC(O)NRaRb, -OC(O)NRaRb, -CH2C(O)NRaRb, alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R20 que pueden ser iguales o diferentes, o heteroalquilo C1-10 opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R20, que pueden ser iguales o diferentes;
R4 y R5 son independientemente halógeno, -ORa, o alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R20, que pueden…
Compuestos de carbamoilpiridona policíclica y su utilización farmacéutica.
(01/05/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: JIN, HAOLUN, PYUN,HYUNG-JUNG, CAI,ZHENHONG,R, LAZERWITH,SCOTT E, MORGANELLI,PHILIP ANTHONY, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, JI,MINGZHE.
Un compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A' es cicloalquilo monocíclico C3-7; en donde cada cicloalquilo monocíclico C3-7 está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R4;
cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en oxo, metilo y etilo; o dos R4 conectados a los mismos o adyacentes átomos de carbono forman un anillo espiro o cicloalquilo C3-6 fusionado o heterociclilo de 4 a 6 miembros;
R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4 y cicloalquilo C3-6;
R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, haloC1-C3 alquilo y C1-C3 alquilo;
R3 se selecciona del grupo que consiste en fenilo sustituido con al menos 3 grupos R5; y
cada R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en C1-C3 alquilo y halógeno.
PDF original: ES-2732482_T3.pdf
Reactivación de la expresión génica del VIH-1 para tratar la infección persistente por VIH.
(30/04/2019). Solicitante/s: UNIVERSITE LIBRE DE BRUXELLES. Inventor/es: VAN LINT,CARINE, ROHR,OLIVIER, BOUCHAT,SOPHIE, GATOT,JEAN-STÉPHANE.
Una decitabina inhibidora de la metilación del ADN para su uso en el tratamiento de una enfermedad o afección asociada con la infección por VIH en un sujeto que necesita tal tratamiento, en donde se administra una cantidad terapéutica o profilácticamente eficaz de dicho inhibidor de la metilación del ADN a dicho sujeto y en donde una cantidad terapéutica o profilácticamente eficaz de un inhibidor de la histona desacetilasa seleccionado del grupo que comprende: hidroxamatos, péptidos cíclicos, ácidos alifáticos y benzamidas, se administra a dicho sujeto después de haber administrado dicho inhibidor de la metilación del ADN.
PDF original: ES-2711086_T3.pdf
Compuestos de acilguanidina con actividad antiviral.
(26/04/2019). Solicitante/s: Biotron Limited. Inventor/es: EWART, GARY, DINNEEN, BEST,WAYNE MORRIS.
Compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
(3-benzoil)cinamoilguanidina,
3(indan-4-il)-propenoilguanidina,
2,3-metilendioxicinamoilguanidina,
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2710662_T3.pdf
Formas pseudopolimórficas de un inhibidor de la proteasa del HIV.
(17/04/2019). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland Unlimited Company. Inventor/es: VERMEERSCH,HANS WIM PIETER, THONÉ,DANIEL JOSEPH CHRISTIAAN, JANSSENS,LUC DONNÉ MARIE-LOUISE, WIGERINCK,PIET BERT PAUL.
Un pseudopolimorfo de (3R,3aS,6aR)-hexahidrofuro [2,3-b] furan-3-il (1S,2R)-3-[[(4-aminofenil) sulfonil] (isobutil) amino]-1-bencil-2-hidroxipropilcarbamato, en donde el pseudopolimorfo es un solvato de isopropanol, que contiene 50% en moles de isopropanol.
PDF original: ES-2728735_T3.pdf
Compuestos de benzotiazol y su uso farmacéutico.
(08/04/2019) Un compuesto de fórmula Ia:**Fórmula**
en el que:
R1 es H o halo;
R2 es halo, H o (C1-C6)alquilo;
R3 es (C1-C6)alquilo, (C2-C6)alquenilo o -O(C1-C6) alquilo, en donde cualquier (C1-C6)alquilo o (C2- C6)alquenilo de R3 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de -O(C1-C6)alquilo, halo, oxo y -CN;
R3 ' es H;
R4 es:**Fórmula**
se selecciona de:
a) H, (C1-C6)alquilo, (C1-C6)haloalquilo, (C3-C7)carbociclo, heterociclo, -C(=O)-R11, -C(=O)-O-R11 y -O-R11, en donde el heterociclo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z11 y en donde cada R11 se selecciona independientemente de H, (C1-C6)alquilo, (C2-C6)alquenilo, (C2-C6)alquinilo, (C1-C6)haloalquilo, (C3-C7)carbociclo, arilo, heterociclo…
Inhibidores de la replicación viral, su proceso de preparación y sus usos terapéuticos.
(04/04/2019) Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
- R1 y R6, sin sustituir o sustituidos por al menos un T1, idénticos o diferentes, representan independientemente un átomo de hidrógeno; -CN; -OH; -NH2; -CF3; un átomo de halógeno; un alquilo C1-C8 lineal o ramificado; un alquenilo C2-C8 lineal o ramificado; un alquinilo C2-C8 lineal o ramificado; -Z-C(O)2R7; -Z-OC(O)2R7; -Z-OR8; -Z-SR8; -Z-S(O)R8; -Z-S(O)2R8; -Z-NR7R8; -Z-OC(O)R8; -Z-C(O)R8; -Z-C(O)NR7R8; -Z-NR8C(O)R8; -Z-NR8C(O)NR7R8; Z-NR8S(O)2R8; ZNR8S( O)2NR7R8; -Z-OC(O)NR7R8; -Z-NR8C(O)2R7; -Z-S(O)2NR7R8; un carbociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros; un alquil C1-C8-(carbociclo saturado, parcial o totalmente insaturado o aromático de 3, 4, 5, 6 o 7 miembros); un carbociclo saturado,…
Composición para el tratamiento de VIH o sida.
(03/04/2019). Solicitante/s: VITABIOTICS LIMITED. Inventor/es: TAYLOR, ROBERT, LALVANI,KARTAR.
Una composición farmacéutica para uso en el tratamiento del VIH o el sida, para administración combinada, secuencial o simultánea, en cualquier forma, por cualquier vía biológica, que comprende: vitamina A, beta-caroteno, vitamina B1, vitamina B2, vitamina B5, vitamina B6, vitamina B12, ácido fólico, vitamina C, vitamina D, vitamina E, vitamina K, hierro, magnesio, cinc, yodo, cobre, manganeso, selenio, cromo, cistina, metionina y bioflavonoides.
PDF original: ES-2707386_T3.pdf
Derivados del ácido piridin-3-il acético como inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.
(27/03/2019) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en donde:
R1 es alquilo;
R2 es fenilo, piridinilo, pirimidinilo o piridazinilo, y está sustituido con 1 sustituyente seleccionado de entre hidroxi, alcoxi, (Ar1)O y (Ar1)alcoxi, (Ar1)(alcoxi)alcoxi, y también está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de entre halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi y haloalcoxi;
R3 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, homopiperidinilo, homopiperazinilo u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados de entre ciano, halo, alquilo, haloalquilo, cicloalquilo, halocicloalquilo,…
Compuestos de isoquinolina para el tratamiento del VIH.
(26/03/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que
X1, X2, X3 y X4 son cada uno independientemente C(R7) o N, en donde de 0 a 2 de X1, X2, X3 y X4 son N;
R1 es -H, -CN, -ORa, haloalquilo C1-6 o halógeno;
R2 es -H, -NRbRc, -SRa, -ORa o alquilo C1-6, en donde el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R8, que pueden ser iguales o diferentes;
R3 y R4 son cada uno independientemente -H, -ORa, halógeno, -NRbRc, -C(O)ORa, -CN,-C(O)NRbRc, - NHC(O)NRbRc, -OC(O)NRbRc, CH2C(O)NRbRc, alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6, en donde cada alquilo C1-6 o heteroalquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos R8, que pueden ser iguales o diferentes;
…
Formas sólidas de compuestos antirretrovirales, procedimiento para la preparación y composición farmacéutica de los mismos.
(20/03/2019). Solicitante/s: Laurus Labs Limited. Inventor/es: CHAVA,SATYANARAYANA, GORANTLA,SEETA RAMANJANEYULU, INDUKURI,VENKATA SUNIL KUMAR, JOGA,SREE RAMBABU, MUPPIDI,VAMSEE KRISHNA.
Forma sólida de compuesto antirretroviral que consiste en un fármaco antirretroviral y un ácido antioxidante, en donde el fármaco antirretroviral se selecciona entre tenofovir disoproxil, lamivudina, emtricitabina y abacavir, y en donde el ácido antioxidante se selecciona entre ácidos hidroxicinámicos.
PDF original: ES-2729824_T3.pdf
Composición farmacéutica para el tratamiento de infecciones por VIH.
(20/03/2019). Solicitante/s: Aktsionernoe Obschestvo "Farmasyntez". Inventor/es: PUNIYA,VIKRAM SINGKH, BATYUNIN,GENNADY ANDREEVICH, MALYKH,NATALYA YURIEVNA.
Una composición farmacéutica para su uso en el tratamiento de infección por VIH en forma farmacéutica sólida, la cual contiene al menos un inhibidor de la proteasa de VIH en la cantidad terapéuticamente eficaz seleccionado del grupo de nelfinavir, saquinavir, tipranavir, darunavir, indinavir, atazanavir, ritonavir, lopinavir, palinavir, y
fosamprenavir; y excipientes farmacéuticamente aceptables; caracterizada por que la composición comprende al menos un polímero soluble en agua en la cantidad del 0,4 al 49 % p/p de la forma farmacéutica total y al menos un polímero insoluble en agua farmacéuticamente aceptable en la cantidad del 0,39 al 28 % p/p de la forma farmacéutica acabada total como excipiente farmacéuticamente aceptable, así como tensioactivos y rellenos hasta el 100 % de la forma farmacéutica acabada total.
PDF original: ES-2729568_T3.pdf
Derivados de isoindolina útiles como agentes antivirales.
(08/03/2019) Un compuesto de la Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
R1 es alquilo C1-6;
R2 es arilo C5-14, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo (C3-7), heterociclo (C2-9) y heteroarilo (C2-9), cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido por uno a cuatro sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6 o alquileno C1-6 o heteroalquileno C1-6, en el que dicho alquileno C1-6 o heteroalquileno C1-6 está unido a los átomos de carbono adyacentes en dicho arilo C5-14, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo (C3-7), heterociclo (C2-9) o heteroarilo (C2-9) para formar un anillo y en el que cada heterociclo, heteroarilo, heteroalquilo y heteroalquileno…
Formas en estado sólido de sofosbuvir.
(06/03/2019) Un proceso para preparar la forma E cristalina de sofosbuvir que comprende:
(a) combinar sofosbuvir con un sistema de disolvente que comprende un disolvente orgánico y opcionalmente agua, en donde el disolvente orgánico se selecciona del grupo que consiste en éteres alifáticos - preferentemente éteres C4-C8, éteres cíclicos, cetonas - preferentemente cetonas C3-C8, alcoholes - preferentemente alcoholas C4-C8 y, preferentemente en donde el disolvente orgánico se selecciona entre el grupo que consiste en t-butil éter de metilo, t-butanol, acetona, metil isobutil cetona y, preferentemente, metil isobutil cetona;
(b) sembrar opcionalmente con forma E cristalina;
(c) añadir un antidisolvente;
(d) aislar opcionalmente la forma E cristalina; y
(e) desaglomerar opcionalmente o triturar o micronizar para obtener…
Formulación de compuestos de ácido borónico.
(05/03/2019) Procedimiento de preparación de un compuesto lifolizado de la fórmula :**Fórmula**
en la que:
P es hidrógeno o un resto de protección de grupo amino;
R es hidrógeno o alquilo;
A es 0, 1, ó 2;
R1, R2, y R3 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, arilo, o -CH2-R5;
R5, en cada caso, es arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, o -W-R6, en el que W es un calcógeno y R6 es alquilo;
en la que la parte de anillo de cualquiera de dichos arilo, aralquilo, alquilarilo, cicloalquilo, heterociclilo o heteroarilo en R1, R2, R3 o R5 puede estar…
Análogos de fosfonato de compuestos de inhibidores de VIH.
(27/02/2019) Un compuesto, incluidos sus enantiómeros, de fórmula 1J, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma, **Fórmula**
en donde:
A3 se selecciona de **Fórmula**
en donde
R1 es independientemente H o alquilo seleccionado de metilo, etilo, 1-propilo, 2-propilo, 1-butilo, 2-metilo-1-propilo, 2-butilo, 2-metilo-2-propilo, 1-pentilo, 2-pentilo, 3-pentilo, 2-metilo-2-butilo, 3-metilo-2-butilo, 3-metilo-1-butilo, 2-metilo-1-butilo, 1-hexilo, 2-hexilo, 3-hexilo, 2-metilo-2-pentilo, 3-metilo-2-pentilo, 4-metilo-2-pentilo, 3-5 metilo-3-pentilo, 2-metilo-3-pentilo, 2,3-dimetilo-2-butilo, y 3,3-dimetilo-2-butilo;
R2…
Derivado de quinolina para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y de SIDA.
(26/02/2019). Solicitante/s: ABIVAX. Inventor/es: TAZI,JAMAL, MAHUTEAU,FLORENCE, NAJMAN,ROMAIN, SCHERRER,DIDIER, GARCEL,AUDE, CAMPOS,NOËLIE.
Compuesto de fórmula
**(Ver fórmula)**
en forma de una base o sal de adición con un ácido, particularmente un ácido farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2701922_T3.pdf
Compuestos inmunogénicos que comprenden péptido gp41 de VIH acoplado a proteína portadora CRM197.
(20/02/2019) Compuesto inmunogénico que comprende un péptido de la siguiente fórmula (I)
NH2-[Nt]y-P-W-N-X1-S- -X2-S-5 N-X3-X4-X5-X6-X7-I-W-[Ct]z-COOH (I),
en las que:
- Y es un número entero que significa 0 ó 1,
- Z es un número entero que significa 0 ó 1,
- X1 es A (alanina),
- X2 es W (triptófano),
- X3 es K (lisina),
- X4 es S (serina),
- X5 es L (leucina),
- X6 es D (acido aspártico),
- X7 es D (acido aspártico),
- Nt es un péptido de la siguiente fórmula (III),
- NH2-C-Y1-T-Y2-V-(III) de SEQ ID No. 3,
en la que:
- Y1 es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en T…
Receptores de linfocitos T para el VIH de alta afinidad.
(08/02/2019). Solicitante/s: Immunocore Limited. Inventor/es: LI, YI, JAKOBSEN,BENT KARSTEN, MOLLOY,PETER EAMON, DUNN,STEVEN MARK.
Un receptor de linfocitos T (TCR) que tiene la propiedad de unirse a SLYNTVATL-HLA-A*0201 y que comprende un dominio variable de la cadena α de TCR y un dominio variable de la cadena ß de TCR CARACTERIZADO POR QUE
el dominio variable de la cadena α de TCR tiene la secuencia de la Figura 1a y el dominio variable de la cadena ß de TCR tiene la secuencia de la Figura 1b, excepto que uno o más de los aminoácidos de la región variable de la cadena alfa 95T, 96N, 97S, 98G y 100A, utilizando la numeración mostrada en la Figura 1a, está/están mutado(s) y/o uno o más de los aminoácidos de la región variable de la cadena beta 51Y, 52E, 53E y 54E, utilizando la numeración mostrada en la Figura 1b, está/están mutado(s).
PDF original: ES-2699320_T3.pdf
Compuestos de carbamoilpiridonas policíclicos y su utilización farmacéutica.
(30/01/2019) Un compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A es un heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros saturado o parcialmente insaturado y opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R3;
cada R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-4, halógeno y oxo; o dos R3 conectados a los mismos o átomos de carbono adyacentes forman un anillo espiro o cicloalquilo C3-6 fusionado o heterociclilo de 4 a 6 miembros; A' se selecciona del grupo que consiste en cicloalquilo monocíclico C3-7 y heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros; en donde cada cicloalquilo monocíclico C3-7 y heterociclilo monocíclico de 4 a 7 miembros está opcionalmente sustituido…
Actividad antiviral de heterociclos bicíclicos.
(21/01/2019) Un compuesto que tiene la fórmula general I:
**(Ver fórmula)**
en donde
- X es S;
- R1 se selecciona del grupo que consiste en amino, halógeno, ciano, ácido carboxílico, acilo, tioacilo, alcoxicarbonilo, aciloxi, carbonato, carbamato, arilo, acetamido, amino N-protegido, (mono- o di) alquil C1-7 amino, (mono- o di) arilamino, (mono- o di) cicloalquil C3-10 amino, (mono- o di) hidroxialquil C1-7 amino, (mono- o di) alquil C1-4-arilamino, mercaptoalquilo C1-7, alquil C1-7 oxi;
- R2 se selecciona del grupo que consiste en grupos heteroarilo y arilo; halógeno; alquilo C1-7; alquenilo C2-7; alquinilo C2-7; haloalquilo C1-7; cicloalquilo C3-10; carboxialquilo C1-7; carboxiarilo; alcoxi C1-7; cicloalcoxi C3-10; ariloxi; arilalquiloxi; oxiheterocíclico; alquiloxi sustituido con heterocíclico; tioalquilo C1-7;…
Agentes antirretrovirales.
(10/01/2019) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
en donde la fracción **Fórmula**
R1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros, en el que cualquier arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros o heterociclo de 3-12 miembros de R1 está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos Z4, en donde los grupos Z4 son iguales o diferentes; cada R3a y R3b es independientemente H o alquilo(C1-C3); Z1 es arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros, o heterociclo de 3-14 miembros, en donde cualquier arilo de 6-12 miembros, heteroarilo de 5-14 miembros o heterociclo…
Compuestos de 2-(aril o heteroaril)fenilo (aza)benzofurano para el tratamiento de la hepatitis C.
(13/11/2018) Un compuesto de Formula I, incluyendo las sales farmaceuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en donde
m es 0 o 1;
X es N o C-R10;
R1 es metilo;
R2 es Ar1;
Ar1 es fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, y esta sustituido con 0-3 sustituyentes seleccionados entre el grupo de ciano, halo, alquilo, cicloalquilo, haloalquilo, OH, OR101, haloalcoxi, NH2, NR102R103, COOR101, CONR102R103, S(O)2R101, S(O)2NR102R103 y NR101CONR102R103;
R101 es hidrogeno, alquilo o cicloalquilo con 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, hidroxilo, alcoxi y haloalcoxi;
R102, R103 son cada uno independientemente hidrogeno, alquilo o cicloalquilo con 0-3 sustituyentes seleccionados entre halo, hidroxilo, alcoxi y haloalcoxi; o
R102 y R103 pueden formar…
(07/11/2018). Solicitante/s: VIIV Healthcare Company. Inventor/es: UNDERWOOD,MARK RICHARD.
Una combinación que comprende un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y abacavir o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2688925_T3.pdf
Fosfonato diésteres de nucleósido acíclico.
(30/10/2018) Un compuesto de Fórmula (Ia), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en la que:
BNuc(a) es: **Fórmula**
La es un heteroalquilo C13-29 sin sustituir;
Ra se selecciona entre el grupo que consiste en un alquilo C1-6 sin sustituir, un arilo sustituido o sin sustituir, un heteroarilo sustituido o sin sustituir, un heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, un aril(alquilo C1-6) sustituido o sin sustituir, un heteroaril(alquilo C1-6) sustituido o sin sustituir y un heterocicloalquil(alquilo C1-6) sustituido o sin sustituir;
Xa es hidrógeno, un alquilo C1-6 no sustituido, un alquilo C1-6 sustituido con halógeno, un alquilo C1-6 sustituido con hidroxi o un alcoxi C1-6 sin sustituir;
en el que el alquilo puede estar totalmente…
Macrociclos de pirazolopirimidina como inhibidores de la replicación del virus de la inmunodeficiencia humana.
(29/10/2018) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en
Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-4,22,28-trimetil-17-(trifluorometil)-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6 ,8,10 ,11,13,15 ,16,18-decaen-3-il]acético;
Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S) 5 -17,18-difluoro-4,22,28-trimetil-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6 ,8,10 ,11,13,15 ,16,18-decaen-3-il]acético;
Ácido (2S)-2-(terc-butoxi)-2-[(22S)-16,18-difluoro-4,22,28-trimetil-21,27-dioxa-1,5,7,8-tetraazahexaciclo- [26.2.2.16,9.110,14.02,7.015,20]tetratriaconta-2,4,6 ,8,10 ,11,13,15 ,16,18-decaen-3-il]acético;
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