Nuevo procedimiento para la preparación de dolutegravir y sus sales farmacéuticamente aceptables.
(25/12/2019) Un método para preparar dolutegravir de fórmula I,
**(Ver fórmula)**
que comprende:
a) hacer reaccionar el compuesto de fórmula II o un derivado reactivo del mismo con 2,4-difluorobencilamina para proporcionar un compuesto de fórmula III
**(Ver fórmula)**
en las que R es un grupo alquilo, arilo o aralquilo,
P1 y P2 representan independientemente un grupo protector de cetal, o forman conjuntamente un anillo cíclico;
b) desproteger el compuesto de fórmula III para proporcionar un compuesto de fórmula IV;
**(Ver fórmula)**
c) convertir el compuesto de fórmula IV en un compuesto de fórmula V;
**(Ver fórmula)**
d) hacer reaccionar el compuesto de fórmula V con un compuesto de fórmula VI para proporcionar un compuesto de fórmula VII
**(Ver fórmula)**
en las que R1 y R2 representan independientemente…
Un procedimiento para la preparación de montelukast sódico.
(24/04/2019) Un procedimiento para la preparación de montelukast sódico de la fórmula I,**Fórmula**
que comprende las etapas de:
a) hacer reaccionar 2-(2-(3(S)-(3-(2-(7 -cloro-2-quinolinil)-etenil)fenil)-3-hidroxipropil)fenil)-2-propanol (compuesto diol)**Fórmula**
con cloruro de metanosulfonilo en un disolvente orgánico en presencia de una base para obtener una solución de 2-(2-(3(S)-(3-(2-(7-cloro-2-quinolinil)-etenil)fenil)-3-metanosulfoniloxipropil)fenil)-2-propanol (compuesto mesilato), **Fórmula**
b) hacer reaccionar ácido 1-(mercaptometil)ciclopropanoacético **Fórmula**
con metóxido de sodio como base y con hidróxido de sodio como fuente de álcali adicional en un disolvente polar…
Formas sólidas de compuestos antirretrovirales, procedimiento para la preparación y composición farmacéutica de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(20/03/2019). Solicitante/s: Laurus Labs Limited. Clasificación: A61K31/675, A61P31/18, C07F9/6561.
Forma sólida de compuesto antirretroviral que consiste en un fármaco antirretroviral y un ácido antioxidante, en donde el fármaco antirretroviral se selecciona entre tenofovir disoproxil, lamivudina, emtricitabina y abacavir, y en donde el ácido antioxidante se selecciona entre ácidos hidroxicinámicos.
PDF original: ES-2729824_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de compuestos de polihidroxiestilbeno por desprotección de los correspondientes éteres.
(03/01/2018) Un procedimiento para la preparación de polihidroxiestilbenos de fórmula I o sus isómeros:
**(Ver fórmula)**
en la que:
Rd, Rf, Rg y Rh representan hidrógeno o un grupo OH;
Ra, Rb, Rc y Re representan independientemente un hidrógeno o sustituyente opcionalmente sustituido seleccionado de: un halógeno; un grupo nitro; un grupo alquilo C1-C4 lineal o ramificado; un grupo alquenilo C2-C6 lineal o ramificado; un grupo cicloalquilo C3-C10; un grupo cicloalquilalquilo en el que los grupos cicloalquilo y alquilo son como se han definido antes; un grupo arilo; o un grupo aralquilo;
que comprende: desprotección de un compuesto de fórmula II o sus isómeros:
**(Ver fórmula)**
en la que:
Ra, Rb,…
Proceso para la preparación de Tenofovir.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/03/2017). Solicitante/s: Laurus Labs Private Limited. Clasificación: A61K31/675, C07F9/6561.
Un proceso para la preparación de tenofovir que comprende:
someter a desalquilación (R)-9-[2-(di-Alk-fosfonometoxi)propil]adenina de Fórmula II con un complejo iónico desalquilante adecuado;**Fórmula**
en donde "Alk" representa alquilo C1-4 y el complejo iónico desalquilante adecuado se selecciona del grupo que consiste en un complejo de una amida y un ácido, un complejo de una sal de aluminio y un reactivo de amida-ácido y un complejo de una sal de aluminio y una amina.
PDF original: ES-2627348_T3.pdf
Un procedimiento mejorado para la preparación de Montelukast y sus sales.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(02/11/2016). Solicitante/s: Laurus Labs Private Limited. Clasificación: C07D215/18.
Un procedimiento para la preparación de Montelukast o una de sus sales, comprendiendo dicho procedimiento las etapas de:
a. hacer reaccionar (S)-1-(3-((E)-2-(7-cloroquinolin-2-il)vinil)fenil)-3-(2-isopropenilfenil]propan-1-ol con cloruro de metanosulfonilo o cloruro de toluenosulfonilo para obtener el derivado mesilado o tosilado (mesilato de estireno o tosilato de estireno);
b. Condensar el mesilato de estireno o tosilato de estireno con ácido 1-(mercaptometil)ciclopropanoacético seguido de salificación con una amina para obtener sal de amina de ácido (1-[(R)-1-(3-[(E)-2-(7-cloroquinolin-2-il)vinil]-fenil)- 3-(2-isopropenilfenil)propilsulfanilmetil]ciclopropil]acético de fórmula (VI) (sal de amina de estireno).
c. convertir la sal de amina de estireno en sal de amina de Montelukast; y
d. convertir la sal de amina de Montelukast en ácido libre de Montelukast o álcali o una des sales alcalinas.
PDF original: ES-2605473_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de tenofovir.
(21/01/2015) Un procedimiento para la preparación de tenofovir de Fórmula I, que comprende:**Fórmula**
a) hacer reaccionar 9-[2-(R)-(hidroxi)-propil]-adenina (HPA) de Fórmula III**Fórmula**
con fosfonato de di-Alk-p-toluenosulfoniloxi-metilo en presencia de una base y una sal metálica representada por la Fórmula MX2, en donde "M" representa un catión metálico divalente y "X" representa haluro, acetato o trifluorometano- sulfonato, en un disolvente orgánico para obtener (R)-9-[2-(di-Alk-fosfono-metoxi)-propil]-adenina de Fórmula II; en donde "Alk" representa alquilo de C1-4;**Fórmula**
b) desalquilar el compuesto resultante de Fórmula II con un agente desalquilante para obtener tenofovir.
Procedimiento para la preparación de almotriptano.
(26/12/2013) Un procedimiento para la preparación de almotriptano, sus sales de adición de ácido farmacéuticamenteaceptables, que comprende las siguientes etapas,
i. La metilación de 3-[5-(1-pirrolidinil sulfonil metil) 1H-indol-il] etano amina con formaldehído y borohidruro desodio da como resultado almotriptano bruto
ii. El tratamiento de almotriptano bruto con un ácido hidroxibenzoico da como resultado una sal de adición deácido hidroxibenzoico de almotriptano
iii. Conversión de una sal de adición de ácido hidroxibenzoico de almotriptano en almotriptano
iv. Salificación de almotriptano a sus sales farmacéuticamente aceptables.